中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术及其在中药代谢（组学）研究中的应用
    林泽彬 乐健 洪战英
    2012, 47(6): 401-405.
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    目的 总结液相色谱-四极杆-飞行时间质谱（LC-Q-TOF/MS）联用技术的特点及其在中药代谢、中药代谢组学中的应用概况与进展。方法 参考近5年国内外文献进行分析评述。结果与结论 LC-Q-TOF/MS是一种具有高通量筛选检测和数据分析能力，能满足中药代谢（组学）研究需要的新型联用技术，具有广阔的应用前景。
  • 综述
    栀子有效成分栀子苷的现代研究进展
    刘益华 李晶 林曼婷 周海虹 陈少东
    2012, 47(6): 406-409.
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    目的 对栀子苷的现代研究进展予以综述，以期为栀子苷的进一步研究及应用提供参考。方法 综合近年来的相关文献，从栀子苷的分离提取工艺及含量测定、药理学与毒理学、药物代谢动力学等方面进行概述。 结果 栀子苷存在广泛的药理作用，但也有一定的毒性作用。 结论 有必要进一步探索栀子苷的用量控制和吸收方式以及毒性和保护作用的确切机制，运用现代科学的研究方式对其进行合理的利用与开发。
    • 论著
  • 论著
    Plackett-Burman实验设计联用星点设计效应面法优选大黄地上部位蒽醌类成分提取工艺
    谭玉柱 童婷婷 谢运飞 赵高琼 董小萍
    2012, 47(6): 410-414.
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    目的 运用Plackett-Burman 实验设计联用星点设计（central composite design，CCD）效应面法，考察各影响因素显著性，筛选出大黄地上部位(aerial part of Rheum officinale Baill,APOR)总蒽醌及大黄素提取的最佳工艺，为非药用部位的开发与应用提供依据。方法 运用Plackett-Burman实验设计筛选主要影响因素，采用CCD-效应面积法优选APOR蒽醌提取工艺。以乙醇体积分数、提取时间、料液比为自变量，总蒽醌和大黄素含量为因变量，通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合，利用三维曲面图直观分析APOR蒽醌提取最佳工艺，并进行预测分析。结果 总蒽醌的最佳提取工艺为：乙醇体积分数67.25%，时间90 min，料液比28∶1；大黄素的最佳提取工艺为：乙醇体积分数85%，时间90 min，料液比40∶1。结论 利用Plackett-Burman 实验设计联用CCD确定了APOR总蒽醌和大黄素的提取工艺，该方法简便，精度更高、重现性好、预测性强。
  • 论著
    南苜蓿的化学成分研究
    晏小云 殷晓静 王国凯 洪俊丽 林彬彬 秦民坚
    2012, 47(6): 415-417.
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    目的 研究南苜蓿的化学成分。方法 采用不同柱色谱技术反复进行分离和纯化，通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从南苜蓿地上部分分离并鉴定出14个化合物，分别为芹菜素(1)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(4)、木犀草素(5)、异芒柄花素(6)、异甘草素(7)、刺囊酸-3-O-[O-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷](8)、香豆雌酚(9)、腺嘌呤(10)、黄嘌呤(11)、正三十九烷醇(12)、胡萝卜苷(13)、β-谷甾醇(14)。结论 以上化合物均为在该植物中首次分得，其中化合物3、4、6、8、10、11、12为首次从该属植物中分得。
  • 论著
    YPSMA-1单克隆抗体修饰的树突状高分子前列腺癌靶向基因递送载体
    武鑫 蔡溱 朱全刚 王翔 王晓宇 叶丽华 刘继勇 丁雪鹰 高静 高申
    2012, 47(6): 418-422.
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    目的 通过聚乙二醇（PEG）将YPSMA-1单克隆抗体（mAb）和聚酰胺-胺（PAMAM）连接，合成新型的前列腺癌靶向基因载体PAMAM-PEG-mAb，提高基因的转染效率和前列腺癌细胞靶向性。方法 运用NMR法鉴定合成的PAMAM-PEG-mAb载体的结构，在前列腺癌细胞（PC3和LNCaP）上进行摄取实验和基因转染实验考察载体的生物学性质。结果 通过结构鉴定确定PAMAM-PEG-mAb合成成功。细胞摄取实验表明，PAMAM-PEG-mAb的细胞摄取效率呈浓度依赖性。载基因后体外实验表明，PAMAM经PEG修饰后转染效率和前列腺癌靶向性无明显变化，再经mAb修饰后LNCaP细胞显著增加，而PC3细胞反而有下降。结论 PAMAM-PEG-mAb载体是一种有潜力的前列腺癌靶向基因转运载体。
  • 论著
    硒化枸杞多糖硫酸酯的制备及其抗氧化活性对人宫颈癌Hela细胞生长的体外抑制作用
    赵燕燕 许城燕 梁淑轩 孙汉文
    2012, 47(6): 423-426.
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    目的 制备硒化枸杞多糖硫酸酯（Se-LBPS），考察其抗氧化活性和对人宫颈癌Hela细胞生长的抑制作用。方法 以自制的枸杞多糖硫酸酯（LBPS）为原料, 在乙酸催化下与亚硒酸钠反应，合成Se-LBPS。以付里叶红外光谱对产物进行表征。用分光光度法考察Se-LBPS的抗氧化活性，用MTT法考察其对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制作用。结果 Se-LBPS对羟自由基的清除率可达60.51%，对超氧自由基的清除率可达47.9%。Se-LBPS对Hela细胞生长的抑制率优于LBPS和硒化枸杞多糖（Se-LBP），Se-LBPS对Hela细胞的抑制率与其浓度正相关，在200 μg·mL-1时抑制率可达59.67%。结论 Se-LBPS具有明显的抗氧化性，优于硒化红薯叶多糖。Se-LBPS对Hela细胞生长具有显著的抑制作用，其抑制效果优于叶酸。
  • 论著
    布地奈德对哮喘气道重塑大鼠尾加压素-Ⅱ及mRNA表达的影响
    张维溪 梁亚峰 聂颖 崇蕾 王小明 李昌崇
    2012, 47(6): 427-430.
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    目的 探讨布地奈德对哮喘气道重塑大鼠尾加压素-Ⅱ（U-Ⅱ）及其mRNA表达的影响。方法 24只清洁级雄性SD大鼠分为3组：对照组、哮喘组和布地奈德组。以卵清白蛋白(OVA)致敏激发法制备哮喘大鼠气道重塑模型，应用图像分析技术测定支气管壁厚度(Wat)和平滑肌厚度(Wam)，酶联免疫吸附法（ELISA）测定血清和支气管肺泡灌洗液（BALF）中U-Ⅱ的浓度，免疫组化法和逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）法分别检测U-Ⅱ蛋白和U-Ⅱ mRNA在肺组织中的表达。结果 ①哮喘组Wat和Wam均显著高于对照组，布地奈德组Wat和Wam均显著低于哮喘组（均P <0.01）；②哮喘组血清和BALF中U-Ⅱ的浓度均显著高于对照组，布地奈德组上述指标均显著低于哮喘组（均P <0.01）；③免疫组化及RT-PCR结果显示，肺组织中U-Ⅱ蛋白及其mRNA的表达，哮喘组显著高于对照组，布地奈德组较哮喘组显著减弱（均P <0.01）；④相关性分析显示，大鼠肺组织Wat与U-Ⅱ蛋白、U-Ⅱ mRNA表达呈正相关（均P <0.01），Wam与U-Ⅱ蛋白、U-Ⅱ mRNA表达呈正相关（均P<0.01）。结论 布地奈德对哮喘气道重塑的拮抗作用，可能通过抑制U-Ⅱ的表达起作用。
  • 论著
    不同相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯抗血栓活性比较及机制探讨
    陈安进 赵雪 张芳
    2012, 47(6): 431-434.
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    目的 研究不同相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯抗血栓作用并从抗血小板聚集和纤溶两个方面探讨其作用机制。方法 采用FeCl3诱导大鼠颈动脉血栓模型，考察4种相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯的抗血栓形成作用；并通过采用酶联免疫吸附测试法（ELISA）测定动物血浆血栓素B2（TXB2）、6-酮-前列腺素F1α（6-keto-PGF1）和纤维蛋白溶酶原（PLG）、组织型纤维蛋白溶酶原活化剂（t-PA）、纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）几个指标观察各组药物对抗血小板聚集及纤溶活性的影响进而探讨其作用机制。结果 不同相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯可显著减轻血栓湿重，中相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯比低相对分子质量表现出更强的抗血栓活性。低相对分子质量组（LF1组和LF2组）显著降低TXB2并同时升高6-keto-PGF1α；中相对分子质量组（MFa和MFb组）只降低TXB2，而对6-keto-PGF1α没有影响。4组岩藻聚糖硫酸酯均使t-PA 活性升高、PAI-1 活性降低、t-PA/PAI-1 比值升高，但对PLG无影响。结论 不同相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯均有明显抗血栓作用，其作用机制可能与抗血小板聚集和纤溶系统活性升高有关，且随相对分子质量不同发挥抗血栓作用的主要机制不同。
  • 论著
    微针条件下雷公藤甲素不同剂型对类风湿性关节炎大鼠皮肤损伤的研究
    陈贵 徐坤 豆婧婧 闫菁华 鞠大宏 赵宏艳 刘梅洁 郝保华
    2012, 47(6): 435-439.
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    目的 研究不同长度微电子机械系统（ MEMS）微针条件下，雷公藤甲素（TP）不同剂型对大鼠类风湿性关节炎（RA）模型皮肤损伤的影响。方法 制备TP丙二醇水溶液、脂质体、脂质体水凝胶贴剂3种剂型，采用Ⅱ型胶原诱导的大鼠RA模型，对大鼠左右侧皮肤分别作100和200 μm MEMS微针处理，用紫外分光光度法检测皮肤乳酸脱氢酶（LDH）活性。结果 给予MEMS微针处理后，大鼠皮肤LDH活性没有显著变化（P＞0.05）；TP不同剂型均使皮肤LDH活性明显升高（P＜0.05），其中溶液组升高最大（P＜0.001），脂质体组次之（P＜0.01），脂质体水凝胶贴剂组升高最小（P＜0.05），但是左右两侧皮肤比较无明显差异（P＞0.05）。结论 100和200 μm MEMS微针均可安全地用于RA大鼠的经皮给药促透；TP制备为脂质体水凝胶贴剂后可显著地减小对RA大鼠皮肤的损伤，是其透皮给药的理想剂型。
  • 论著
    两种不同剂型紫杉醇对KB细胞的体外杀伤作用
    周文菁 刘韬 陈倩超 周望 符立梧 黄红兵
    2012, 47(6): 439-443.
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    目的 探讨白蛋白结合型紫杉醇与紫杉醇溶液对人口腔上皮癌KB细胞的体外杀伤作用。方法 以不同浓度含白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇注射液的培养基分别作用于KB细胞，并设对照(普通培养基)，通过显微镜观察细胞增殖状况及形态，MTT法检测药物在体外对细胞株的作用，流式细胞分析技术检测药物对细胞生长的影响。结果 经不同浓度白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇注射液作用36及72 h后，细胞存活率显著下降。镜下观察显示部分细胞皱缩变形，崩解坏死，细胞脱壁悬浮；MTT法结果显示两药均对KB 细胞有抑制作用，并呈浓度和时间依赖性，但在相同浓度及时间下，两药IC50的差异无统计学意义；流式细胞术结果显示，相较对照组，各组细胞凋亡率显著增加，细胞周期各时相中，S期比例逐渐减少，0.1、1和10 μmol·L-1组G2/M期比例显著增加，且高于100 μmol·L-1组。但两药在相同浓度时，细胞凋亡率与周期变化无显著性差异(P>0.05)。结论 白蛋白结合型紫杉醇具有和紫杉醇相似的抑制KB细胞增殖和促进凋亡的能力。
  • 论著
    pH敏感前体阳离子脂质体的制备及瘤内分布研究
    戎佩佩 宋金春
    2012, 47(6): 444-447.
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    目的 以羟喜树碱作为模型药物研究pH敏感前体阳离子脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺并考察其pH敏感性及荷瘤鼠体内药动学特性。方法 采用薄膜分散法制备羟喜树碱阳离子脂质体；用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体；分离游离药物后测定包封率；用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小；采用鸡红细胞溶血实验分析其pH敏感性并考察不同时刻药物在荷瘤小鼠血浆及瘤内浓度。结果 平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3)；Zeta电位为-31.3 mV，平均粒径为96 nm。溶血实验显示pH敏感前体阳离子脂质体与红细胞膜融合作用有明显的pH值敏感性，荷瘤小鼠体内实验显示pH敏感前体阳离子脂质体瘤内分布较高。结论 本方法制备的pH敏感前体阳离子脂质体作用机制独特，瘤内浓度高，有望成为靶向肿瘤药物的传递系统。
  • 论著
    羟基红花黄色素A、红花提取物及复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的排泄比较研究
    冯旭 汤建明 曹旭 赵明 欧阳臻
    2012, 47(6): 448-453.
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    目的 研究比较大鼠口服羟基红花黄色素A单体、红花提取物及复方脑得生片后羟基红花黄色素A胆汁及尿、粪排泄动力学差异。方法 采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠胆汁及尿、粪中羟基红花黄色素A的含量，分别计算羟基红花黄色素A的累计排泄量及排泄率。结果 灌胃给予羟基红花黄色素A单体、红花提取物和复方脑得生片后24 h的胆汁累计排泄率分别为(0.164±0.072)%、(0.125±0.044)%、(0.056±0.016)%；尿中累计排泄率分别为(0.075±0.004)% 、(0.156±0.01)%、(0.024±0.002)%；粪中累计排泄率分别为(46.7±20.4)%、(54.5±18.8)%、(26.8±8.61)%，其累计排泄率在各组间均有显著性统计学意义。结论 羟基红花黄色素A单体、红花提取物、复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的排泄存在明显差异，显示红花中的其他成分影响了羟基红花黄色素A在体内的吸收与利用，而复方配伍后可增加红花中羟基红花黄色素A在体内的利用程度，减少羟基红花黄色素A以原型排出体外。
  • 论著
    转运蛋白基因多态性与利培酮分布的相关性研究
    向倩 赵侠 周颖 崔一民
    2012, 47(6): 454-457.
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    目的 研究中国汉族健康志愿者利培酮人体代谢过程与其主要转运蛋白基因多态性的关系。方法 23名健康志愿者单次口服利培酮2 mg后，用LC-MS/MS测定血中的利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮浓度，研究利培酮的药代动力学与其主要转运蛋白P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）基因型的相关性。结果 BCRP 421CA/34GA基因型携带者的9-羟基利培酮AUC0-∞和ρmax分别是其他受试者的66.6%和51.1%，具有显著性差异（P=0.011，P=0.017），BCRP C421A和MDR1 G2677T/A对利培酮tmax均有影响（P<0.05）。结论 BCRP基因型影响9-羟基利培酮的体内代谢分布，BCRP和P-糖蛋白可能同时参与了利培酮的吸收。
  • 论著
    呋喃唑酮对兰索拉唑及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响
    向道春 徐艳娇 任秀华 刘东
    2012, 47(6): 458-461.
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    目的 研究呋喃唑酮对兰索拉唑及其代谢产物在大鼠体内药动学参数的影响。方法 采用HPLC-MS/MS测定与呋喃唑酮联用前后兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑及其兰索拉唑砜的血药浓度，以DAS2.0程序拟合药动学参数。结果 单次联用呋喃唑酮后，兰索拉唑的AUC值显著增加，从(487.33±122.40) 增至 (779.82±126.67) μg·L-1·h (P<0.05)，兰索拉唑砜与兰索拉唑AUC0-4 h的比值显著降低，从(0.70±0.34) 降至 (0.33±0.09) (P<0.05)。结论 呋喃唑酮与兰索拉唑合用后，可显著增加兰索拉唑的生物利用度。
  • 论著
    高效液相色谱检查中药及保健品中添加苯巴比妥等8种镇静催眠药的研究
    金鹏飞 王志宏 王伟夫 邹定 马捷 胡欣
    2012, 47(6): 462-466.
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    目的 应用高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-DAD），建立中药及保健品中添加的苯巴比妥、咪达唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮、硝西泮、阿普唑仑、氯硝西泮和地西泮的检查方法。方法 采用Alltima C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，以10 mmol·L-1磷酸二氢铵溶液（磷酸调至pH 2.7）-乙腈（65∶35）或10 mmol·L-1磷酸二氢铵溶液（磷酸调至pH 2.7）-甲醇（40∶60）为流动相，流速0.5 mL·min-1，检测波长220 nm。结果 苯巴比妥、咪达唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮、硝西泮、阿普唑仑、氯硝西泮和地西泮在5~320 mg·L-1内线性关系良好，线性相关系数（r）都大于0.999 7；灵敏度高，最低检测限都在4.3~13.0 ng·mL-1之间；回收率良好，低、中、高3个浓度的回收率都在98.08%~102.1%之间；精密度良好，相对标准偏差（RSD）均小于1.58%；稳定性良好，12 h内峰面积和保留时间的相对标准偏差（RSD）均小于1.05%和0.54%。对19种不同剂型样品的检测结果显示：在两种保健品胶囊中检出硝西泮。结论 该方法快速、灵敏、易推广，可作为中药及保健品中非法添加8种镇静催眠药的检查方法。
  • 论著
    舒血宁注射液与临床常用输液的配伍稳定性
    于芝颖 李玉珍
    2012, 47(6): 467-470.
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    目的 考察舒血宁注射液在5种临床常用输液及葡萄糖注射液中加入胰岛素后配伍稳定性。方法 取临床处方剂量的舒血宁注射液与5种注射液及葡萄糖注射液中加入胰岛素配伍后，考察配伍溶液在室温12 h内溶液颜色、pH值、微粒、黄酮类化合物指纹图谱，银杏内酯A、B、C及总内酯含量。结果 溶液配伍12 h内，溶液颜色及pH值未见变化；与0时相比，粒径≥10和25 μm的不溶性微粒数量符合规定；黄酮类指纹图谱没有明显变化；银杏内酯A、B、C及总内酯含量没有变化。 结论舒血宁注射液可以与5种常用输液及葡萄糖注射液中加入胰岛素配伍。因此，舒血宁注射液可以复配于实验溶液中。
  • 论著
    高效液相色谱法同时测定姜及其不同炮制品中5种姜辣素的含量
    张永鑫 李俊松 陈丽华 彭稳稳 蔡宝昌
    2012, 47(6): 471-474.
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    目的 建立测定姜及其炮制品中的姜酮、6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚、10-姜酚含量的方法，并对生姜、干姜、炮姜、姜炭中的5种姜辣素化学成分进行定量分析比较，探讨5种化学成分在姜的炮制过程中的变化规律。方法 用Kromasil -C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为乙腈（B）-0.1%醋酸水溶液（A），梯度洗脱（0~10 min，B：40%；10~40 min，B：40%→90%；40~45 min，B：90%→100%；45~50 min，B：100%→40%），流速1.0 mL·min-1，检测波长275 nm，柱温30 ℃，进样量10 μL。结果 5个成分的线性范围分别为姜酮：0.625～20 μg·mL-1(r=0.999 1)、6-姜酚：6.25～200 μg·mL-1(r=0.999 7)、8-姜酚：1.25～40 μg·mL-1(r=0.999 9)、6-姜烯酚：1.25～40 μg·mL-1(r=0.999 1)、10-姜酚：1.875～60 μg·mL-1(r=0.999 4)；平均回收率(n=6)分别为101.5%，100.9%，104.7%，102.1%，105.5%；RSD分别为1.26%，1.60%，3.35%，2.98%，3.05%；从生姜到干姜、炮姜、姜炭的炮制过程中6-姜酚，8-姜酚，10-姜酚相对含量逐渐降低，6-姜烯酚的相对含量逐渐增高；姜酮在加工至炮姜时出现，且含量较少，在姜炭中含量有所增加。结论 本方法具有良好的重复性，能够准确的测定姜及其炮制品中5种成分的含量，为评价姜及其炮制品的质量提供了分析方法；生姜在炮制过程中，5种姜辣素类成分在质与量上均发生了变化。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    静脉注射氨曲南后安全性数据的回归分析
    柳海环 柳海琛
    2012, 47(6): 475.
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    目的 分析静脉注射氨曲南发生ADR的影响因素，为临床安全用药提供参考。方法 抽取我院2006年至2010年静脉注射氨曲南患者的完整住院病历，对发生ADR的住院患者和未发生ADR的住院患者进行病例对照研究，应用非条件Logistic回归模型完成单因素及多因素分析。结果 单因素分析具有显著意义(P＜0.05)影响因素有4个：即年龄、原患疾病的严重程度、用药天数、过敏史，将其引入Logistic回归方程，经假设检验回归系数均有统计学意义 (P＜0.05)，且用药天数的回归系数为负值，而年龄、原患疾病严重程度、过敏史变量的Exp(β)的值均大于1。结论 年龄、过敏史、用药天数、原患疾病的严重程度对不良反应的发生有显著意义，且高龄、有过敏史、严重的原患疾病可导致发生不良反应的相对危险度增加。
    • 论著
  • 论著
    188例住院病人药源性肾损害的流行病学研究
    孙永旭 梁延平 徐磊 郭霞 张雷 栾瑞铃 郑晓丽 陆丛笑
    2012, 47(6): 477.
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    目的 探讨我院住院病人发生肾损害的药源性因素。方法 收集我院2008年1月至2010年12月住院病人中肾功能异常患者的完整病历资料，用PASW统计软件，分析肾损害与药物因素的相关性。结果 清热解毒类中药注射剂、活血祛瘀类中药注射剂（P<0.05，OR>1）、免疫增强剂（P<0.05，OR>1）有统计学意义。结论 清热解毒类中药注射剂、活血祛瘀类中药注射剂和免疫增强剂是我院住院病人发生肾损害的危险因素。