过刊目录

• 
• 2012年, 47卷, 第1期
  刊出日期：2012-04-14

    

  ---

  综述
  论著
  

• 全选
  |

综述
• Select
  综述

  芳香族抗癫痫药物不良反应与HLA-B*1502相关性的研究进展

  汝继玲 何晓静 邱枫 肇丽梅

  2012, 47(1): 1-3.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 综述近年来芳香族抗癫痫药物不良反应与HLA-B*1502相关性方面的研究进展。方法 查阅整理国内外相关文献，从HLA-B*1502与卡马西平所致史蒂文斯-约翰综合征/中毒性表皮松解症（CBZ-SJS/TEN）的相关性、与其他芳香族抗癫痫药所致史蒂文斯-约翰综合征/中毒性表皮松解症（AAEDs-SJS/TEN）的相关性及其可能机制等方面，综述研究进展。结果与结论 汉族人群中HLA-B*1502阳性与CBZ-SJS/TEN的相关性已基本确立，与AAEDs-SJS/TEN的发生也密切相关，研究建议在HLA-B*1502发生频率较高的地区，如中国裔、东南亚裔及印度裔的患者，在开始服用芳香族抗癫痫药之前，应接受HLA-B*1502等位基因检测。
• Select
  综述

  类风湿性关节炎的靶向给药系统研究进展

  熊素彬 崔冬梅 王文喜 谢其冰 幸浩洋

  2012, 47(1): 4-7.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 综述以大分子复合物和脂质体、聚合物纳米粒等胶粒为载体的被动靶向、pH敏感靶向及以黏附分子、叶酸、单克隆抗体介导的主动靶向给药系统在类风湿性关节炎治疗领域的研究进展。方法 查阅近期国内外相关文献。结果与结论 类风湿性关节炎具有活化免疫细胞侵袭，滑膜炎症，新生血管生成和滑膜血管翳的形成，致使炎性滑膜具有类似于肿瘤血管的通透性增强与滞留效应，及微环境pH值较正常组织低等特征，为靶向治疗类风湿性关节炎提供了可能。
论著
• Select
  论著

  甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

  颜苗 李兰芳 李焕德 方平飞 徐萍 许丹华 刘艳文

  2012, 47(1): 8-12.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法 建立Caco-2细胞模型，采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能；使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA； Western blot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果 中、高浓度(1， 10 μmol·L)的18α-甘草次酸和高浓度(10 μmol·L)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10 μmol·L)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDR1 mRNA的表达；实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达；高浓度（10 μmol·L）18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用，实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达。结论 18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用，而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。
• Select
  论著

  基于高效液相色谱-二极管阵列光谱检测-电喷雾离子化质谱联用鉴定铁皮石斛叶中8种黄酮碳苷化合物及裂解规律研究

  周桂芬 吕圭源

  2012, 47(1): 13-18.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 采用高效液相色谱-二极管阵列光谱检测-电喷雾离子化质谱联用技术对铁皮石斛叶中黄酮碳苷类成分进行分析和鉴别。方法 用XB C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；0.4%甲酸水溶液-甲醇为流动相，梯度洗脱，流速为1.0 mL·min；柱温30 ℃；DAD扫描范围190~400 nm；检测波长335 nm。Agilent电喷雾离子阱多级质谱仪；负离子检测模式；毛细管电压4 500 V；干燥气温度350 ℃，干燥气流量12.0 L·min，雾化气压力241 kPa；扫描范围m/z 50~600。结果 首次从铁皮石斛叶中快速发现和鉴定了苷元均为芹菜素的8种黄酮二碳糖苷类化合物，单糖均连接在C-6位和C-8位。并探讨了黄酮碳苷化合物电喷雾质谱（ESI-MS）特征碎裂规律。结论 该方法灵敏度高、分离度好，适用于铁皮石斛叶化学成分的快速鉴定。黄酮二碳糖苷ESI-MS特征碎裂规律为快速发现和鉴定黄酮碳苷类化合物有一定借鉴作用。
• Select
  论著

  UV-B诱导对离体阔叶十大功劳叶次生代谢产物累积影响的研究

  宁伟 章燕珍 卢晓萍 王伟 翟兴英 王晶 田景奎 彭欣 张琳

  2012, 47(1): 19-22.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 考察UV-B诱导对于离体阔叶十大功劳叶中3种生物碱为主的次生代谢产物含量的影响。方法 以高效液相色谱法建立UV-B诱导前后叶片中次生代谢产物的色谱图，通过比较分析，得到化合物含量的变化情况。结果 与对照组比较，UV-B诱导组次生代谢产物的含量变化显著，药根碱与巴马汀含量显著增加，均在诱导6 h后达到峰值，其中药根碱增幅410.84%，巴马汀增幅达118.76%，小檗碱诱导后含量则显著降低。结论 UV-B诱导对离体阔叶十大功劳叶中次生代谢产物含量累积有显著影响。
• Select
  论著

  蒙药菟儿丝的化学成分研究

  王青虎 武晓兰 温永顺

  2012, 47(1): 23-25.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究蒙药菟儿丝的化学成分。方法 采用硅胶、LH-20柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离手段，通过运用各种波谱法和标准品对照法鉴定分离所的化合物。结果 分离鉴定了10个黄酮类化合物，分别为5，3′-二羟基-3，6，7，4′-四甲氧基黄酮（1），5，3′-二羟基-6，7，4′-三甲氧基黄酮（2），5，7，3′-三羟基-6，4′-二甲氧基黄酮（3），槲皮素（4），金丝桃苷（5），山柰酚（6），5，7，3′-三羟基-4′-甲氧基黄酮（7），木犀草素（8），3-甲氧基-木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（9），木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）。结论 化合物1、2、3、7、9和10为首次该植物中分得。
• Select
  论著

  黄花中华苦荬菜化学成分研究

  张树军 梁晓艳 杨雪梅 杨湛

  2012, 47(1): 26-28.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究干燥黄花中华苦荬菜全草的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、HPLC、重结晶等方法进行分离纯化，依据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从黄花中华苦荬菜全草中分离得到15 个化合物，分别鉴定为chinensioide F(1)，chinensioide C(2)，胡萝卜苷(3)，6′-对羟基苯乙酰基-ixerin D(4)，对羟基苯乙酸甲酯(5)，对羟基苯乙醇(6)，3,5-二甲氧基-4-羟基苯丙醇(7)，10α-羟基-愈创木烷-12,6-内酯-3-酮(8)，β-谷甾醇(9)，chinensioide E(10)，chinensioide D(11)，ixerochinoside(12)，3β,10α-二羟基-4(15)，11(13)-愈创木二烯-12,6-内酯(13)，10α-羟基-11βH-4(15)-愈创木烯-12,6-内酯(14)，木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(15)。结论 化合物1为新化合物，命名为chinensiode F，4~7、12~14首次从该植物中分离得到。
• Select
  论著

  文拉法辛和氟西汀抗抑郁作用机制和药效特点的代谢组学研究

  薛水玉 郑兴宇 窦春艳 李震宇 秦雪梅

  2012, 47(1): 29-33.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 采用代谢组学技术比较并评价文拉法辛和氟西汀两种药物的抗抑郁药效及作用机制。方法 采用两种药物对慢性不可预知应激（CUMS）动物模型进行干预，观察大鼠的行为学变化；同时采集尿液，进行GC-MS代谢组学分析，并寻找生物标志物。结果 行为学数据显示，与模型组相比，文拉法辛和氟西汀组在行为学指标上均有显著性差异（P<0.05），显示出抗抑郁作用。代谢组学分析结果显示，散点图中文拉法辛距离正常对照组较近，其抗抑郁效果较优，通过正常对照与模型组的载荷图寻找出了CUMS抑郁模型的15个潜在生物标志物，文拉法辛所能回调的标志物较氟西汀多。结论 两种药物都有明显的抗抑郁效果，且文拉法辛效果较优；运用代谢组学技术分析了两种药物对抑郁症有关标志物的回归调节作用并对其机制进行了初步比较研究，为药物药效的评价提供了新思路和新方法。
• Select
  论著

  二苯乙烯苷对基因转染PC12细胞α-突触核蛋白过表达和泛素-蛋白酶体系统的影响

  刘莹 李林 张兰

  2012, 47(1): 34-39.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 观察何首乌有效成分二苯乙烯苷（TSG）在体外实验中对α-突触核蛋白（α-synuclein， α-Syn）过表达的影响及其作用机制。方法 不同浓度的TSG与α-Syn基因转染PC12细胞共孵育24 h，应用噻唑蓝（MTT）法和乳酸脱氢酶漏出法确定该药对培养细胞的无毒范围，RT-PCR法检测细胞中α-Syn mRNA含量的变化，蛋白质印迹（Western blotting）法检测α-Syn、泛素化蛋白羧基端水解酶（UCH-L1）和parkin蛋白的表达，观察TSG对它们的影响。结果 TSG对培养细胞的无毒范围为6.25～100 μmol·L。在此剂量范围内的TSG与α-Syn基因转染PC12细胞孵育24 h，能够明显减少模型细胞α-Syn mRNA含量，抑制α-Syn蛋白表达和聚集，增强UCH-L1和parkin蛋白表达。结论 TSG在体外对基因转染细胞的α-Syn过表达和聚集有明显抑制作用，其作用机制与抑制α-Syn合成和增强α-Syn降解有关。
• Select
  论著

  去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向脂质体配体的酶促催化合成研究

  郭波红 程怡 林绿萍 吴卫 林德晖

  2012, 47(1): 40-43.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 用酶促催化乳糖酸与十八胺合成一种可用于镶嵌脂质体表面的去唾液酸糖蛋白靶向配体修饰物。方法 通过红外光谱(IR)、质谱(ESI-MS)和核磁共振(H-NMR)对产物结构进行确证，并对酶种类、反应介质、酶的加入量、底物摩尔比、反应温度等影响因素进行考察。结果 二甲基亚砜作为反应介质；Novozym 435固定化脂肪酶作为催化剂、酶加入量为400 U·mL、乳糖酸和十八胺的摩尔比为2∶1、40 ℃下反应24 h，十八胺的转化率可达99%以上。结论 酶促催化法可用来合成肝靶向脂质体配体。
• Select
  论著

  不同粒径葛根素纳米乳动物体内吸收和分布研究

  吴鸿飞 周安 鲁传华 闵智伟

  2012, 47(1): 44-48.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究葛根素纳米乳（Pue NE）粒径因素对生物利用度、组织分布的影响。方法 大鼠灌胃5种不同粒径的Pue NE，采用HPLC测定血浆药物浓度，得出大鼠体内的药物血浆浓度-时间曲线，得出药动学参数。小鼠灌胃3种不同粒径的Pue NE，测定各组织不同时间的药物量，以药动学参数和靶向参数为靶向评价指标。结果 由主要药动学参数可知，粒径为（10.3±1.7）﹑（24.8±2.3）﹑（38.7±3.0）﹑（54.6±6.0）、（98.4±9.8）nm的Pue NE，AUC的值分别为（16.79±3.67）、（20.20±4.23）、（30.16±5.78）、（36.77±3.98）、（32.69±4.04）μg·h·mL。与对照组比较，NE体系具有肺和肾靶向特性及滞留特性，AUC分别约提高5~6倍，MRT分别约延长2~3倍。结论 在一定粒径范围内（10~60 nm），Pue NE的生物利用度（BA）与其粒径的大小成正比；其具有良好的肺、肾靶向性。
• Select
  论著

  HPLC-MS/MS测定大鼠肝微粒体孵育体系中兰索拉唑代谢产物浓度

  张程亮 向道春 高萍 任秀华 刘东

  2012, 47(1): 49-53.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立大鼠肝微粒体酶孵育系统中兰索拉唑代谢产物5-羟基兰索拉唑及兰索拉唑砜的检测方法，并对体外孵育条件进行优化。方法 采用HPLC-MS/MS测定微粒体酶孵育系统中代谢产物的浓度，用单因素法对各孵育条件进行优化，采用Lineweaver-Burk双倒数法研究CYP2C19及CYP3A4的酶促动力学。结果 5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜分别在5.57~2 520、5.42~2 480 ng·mL内线性关系良好。体外酶孵育条件为：兰索拉唑10 μmol·L， 肝微粒体酶量0.16 mg，孵育时间为10 min。结论 本实验建立的HPLC-MS/MS的方法快捷、灵敏，适用于兰索拉唑两种代谢产物的测定。体外酶孵育条件的优化，同时也为研究其他多种经CYP2C19及CYP3A4代谢的药物对兰索拉唑的代谢影响及相互作用奠定了基础。
• Select
  论著

  LC-MS鉴定肝毒性吡咯里西啶类生物碱千里光碱大鼠体内代谢产物

  熊爱珍 杨莉 张芳 何芋岐 王长虹 王峥涛

  2012, 47(1): 54-60.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究肝毒性吡咯里西啶类生物碱千里光碱的大鼠体内代谢。方法 SD大鼠口服千里光碱，收集胆汁、尿液及粪便样本，采用液相色谱-多级质谱联用对代谢产物进行研究，推导其体内代谢模式。结果 正负离子下共检测到38种代谢产物，主要为千里光碱及其代谢物的氮氧化物，羟化产物，水解产物，以及硫酸结合物，葡萄糖醛酸结合物和谷胱甘肽结合物。另外，尿液、胆汁与粪便中检测到的代谢物有一定差异，胆汁和尿液中代谢产物较多。结论 千里光碱在大鼠体内代谢广泛，形成多种代谢产物。
• Select
  论著

  液相色谱-质谱联用同时测定芪参益气滴丸中黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁含量

  傅俊曾 宋生有 姜民 彭佳敏 王静 黄浩 白钢 罗国安

  2012, 47(1): 61-64.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立同时测定芪参益气滴丸中黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁含量的液相色谱-质谱联用方法。方法 采用Wonda Sil C₁₈色谱柱 (4.6 mm×150 mm， 5 μm )，流动相A为10 mmol·L甲酸铵，0.2%甲酸水溶液，B为0.2%甲酸乙腈溶液，采用线性梯度洗脱；流速为1 mL·min，柱温30 ℃。质谱条件采用电喷雾离子化（ESI）方式，负离子模式，以选择性离子监测（SIM）模式对黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁进行含量测定。结果 黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁分别在10.72~536.0，89.10~4 455，13.37~668.7，22.60~1 130，23.55~1 177 ng·mL内与峰面积呈良好线性关系。芪参益气滴丸中黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁的平均加样回收率均介于98%~102%之间。结论 本法简单、快速、灵敏、准确，可用于芪参益气滴丸中黄芪甲苷、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg₁和Rb₁含量测定，为该药的质量控制提供依据。
• Select
  论著

  快速液相色谱-串联质谱法测定果实类药材中的黄曲霉毒素

  栗建明 李纯 顾利红 江英桥

  2012, 47(1): 65-68.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立中药材中4种黄曲霉毒素测定的快速液相色谱-串联质谱方法。方法 样品经体积分数70%甲醇提取、免疫亲和柱净化，岛津Shim-pack XR-ODS色谱柱，用甲醇-乙腈（1∶1）和水为流动相，梯度洗脱，ESI扫描，多反应监测（MRM）。结果 黄曲霉毒素B₁在0.102 1~10.21 ng·mL内、黄曲霉毒素B₂在0.061 2~7.65 ng·mL内、黄曲霉毒素G₁在0.193~9.65 ng·mL内、黄曲霉毒素G₂在0.121~7.55 ng·mL内，线性关系均良好，r＞0.999 8；4种黄曲霉毒素回收率在77.0％~102.4％之间。结论 本方法准确可靠，适合中药材中4种黄曲霉毒素含量的测定。
• Select
  论著

  高效液相色谱法测定窝儿七中槲皮素、鬼臼毒素、山柰素

  白吉庆 王小平 孙涛 薛东荣 张钊

  2012, 47(1): 69-71.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立HPLC测定窝儿七中槲皮素、鬼臼毒素、山柰素的方法。方法 采用HPLC，Diamonsil(钻石)C₁₈(4.6 mm×250 mm，5 μm)色谱柱，甲醇-0.4％的冰醋酸水溶液为流动相，梯度洗脱；检测波长：290 nm，流速：1.0 mL·min，柱温30 ℃。结果 槲皮素、鬼臼毒素、山柰素的线性范围分别为0.023~0.287 μg（r=0.999 9）、0.208~2.6 μg（r= 0.999 9）、0.036 1~0.451 μg（r=0.999 9），平均回收率分别为99.64%（RSD=0.83%）、100.04%（RSD=0.61%）、99.88%（RSD=1.19%）。结论 本实验所建立的方法灵敏、准确、重复性好，可用于窝儿七中槲皮素、鬼臼毒素、山柰素的测定。
• Select
  论著

  抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双NFDE6二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)

  胡国强 陈寅生 王国强 段楠楠 温晓漪 曹铁耀 银俊 王伟 谢松强 黄文龙

  2012, 47(1): 72.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径。方法 以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料，其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3NFDE6二唑硫醇3中间体，然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1，3，4-NFDE6二唑4a~4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双NFDE6二唑甲硫醚5a~5g，接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a~6g。用MTT方法评价了目标化合物5a~5g和6a~6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性。结果 合成了14个新的目标化合物，体外均显示潜在的抗癌活性（IC₅₀＜25 μmol·L），其中季铵盐6a~6g的活性高于相应游离碱5a~5g的活性。结论 基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究。