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• 2011年, 46卷, 第22期
  刊出日期：2011-11-15

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  药事管理
  新药述评
  

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综述
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  综述

  荜茇化学成分及药理活性研究进展

  毕赢 吴霞 陈筱清

  2011, 46(22): 1697-1699.

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  目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性，为研究开发及临床应用提供参考。方法 根据国内外文献，进行归纳、分析加以综述，较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状。结果 荜茇中分离得到50余种化合物，大多为生物碱及酰胺类，也含有少量的萜类、木脂素类化合物；荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面。结论 荜茇作为一种传统的民族药材，具有丰富的药用价值和广阔的发展前景。因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面，有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物。
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  综述

  维生素D类似物帕立骨化醇的药理作用研究进展

  吴淑燕 顾洒洒 李晓莉 张岩

  2011, 46(22): 1700-1703.

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  目的 阐述维生素D类似物帕立骨化醇对预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症、肾脏疾病、心血管疾病、免疫炎症反应和肿瘤等方面的研究进展。方法 依据国内外的相关文献对帕立骨化醇的药理作用进行综述。结果 帕立骨化醇在有效控制高血钙的同时，降低甲状旁腺激素水平，并抑制甲状旁腺增生；在肾脏疾病治疗中能够有效控制肾脏的炎症和纤维化；此外，帕立骨化醇抑制免疫介导的炎症反应，控制高血压、心力衰竭、心肌肥厚等心血管疾病，并抑制肿瘤细胞增殖。结论 帕立骨化醇具有广泛的药理作用。
论著
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  论著

  紫芫花化学成分研究

  张明伟 张锦文 杨颖达 罗增伟 姚广民 张勇慧

  2011, 46(22): 1704-1706.

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  目的 研究瑞香科植物紫芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc.)干燥花蕾的化学成分。方法 对紫芫花的体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、凝胶Sephadex LH-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化，通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到12个化合物，鉴定了其中10个化合物，分别为芹菜素(apigenin， 1)、芫花素(genkwanin， 2)、刺槐素(4′-O-methylapigenin， 3)、椴苷[kaempferol，3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)- glucopyranoside，4]、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde， 5)、对羟基桂皮酸甲酯(trans-p-hydroxy cinnamic methyl ester， 6)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid， 7)、对羟基桂皮酸(p-hydroxy cinnamic acid， 8)、苄基葡萄糖苷（benzyl-glucopyranoside， 9）和苯乙基葡萄糖苷（phenylethyl-glucopyranoside，10）。结论 化合物5~10为首次从该植物中分离得到。
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  论著

  巴戟天药材寡糖化学成分的高效阴离子交换色谱-脉冲安培电化学检测器指纹图谱研究

  丁平 邵艳华 应鸽 廖慧君 仰铁锤

  2011, 46(22): 1707-1710.

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  目的 建立巴戟天药材寡糖化学成分的高效阴离子交换色谱-脉冲安培电化学检测器（HPAEC-PAD）特征指纹图谱，为制定巴戟天药材质量标准提供参考数据。方法 利用HPAEC-PAD，色谱条件为，Hamilton RCX-10 (4.1 mm×250 mm，7 μm），100 mmol·L-1 NaOH溶液(A)-100 mmol·L-1 NaOH，500 mmol·L-1 NaAc混合溶液(B)流动相，梯度洗脱，流速为0.8 mL·min-1，柱温为30 ℃，检测电压0.1V，分析时间为40 min。结果 建立了巴戟天药材寡糖化学成分的HPAEC-PAD指纹图谱，并标定出巴戟天药材20个共有峰，其中3个峰经与对照品比对为蔗果三糖、耐斯糖(nystose)、1F-果呋喃糖基耐斯(1F-fructofuranosylnyslose)，经指纹图谱系统解决方案软件（ChromafingerTM）生成共有模式，并进行相似度和主成分分析。不同产地巴戟天药材均含有以上共有峰，但在共有峰的峰高上有差异，并可用于区别巴戟天及其常见混伪品。结论 利用该方法建立的巴戟天寡糖类化学成分的指纹图谱特征性和专属性强，且该方法快速、灵敏、可靠，可用于控制巴戟天药材的质量。
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  论著

  鱼腥草花药发育的组织化学

  林美珍 蔡扬帆 马燕 田惠桥

  2011, 46(22): 1711-1714.

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  目的 揭示鱼腥草花药发育中营养成分的分布和转化特征。方法 花药做半薄切片经植物组织化学染色后，进行显微观察。 结果 鱼腥草花药发育中，花药壁的表皮、药室内壁始终分布着一些淀粉颗粒；绒毡层细胞在小孢子母细胞时期出现了质壁分离的异常现象；成熟的花粉粒积累的脂类物质不丰富。结论 花粉贮藏的营养物质是脂类物质，但不丰富，造成花粉粒败育。
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  论著

  人血管内皮抑制肽抑制小鼠及裸鼠移植瘤术后残瘤生长的药效学研究

  李郑武 贾娜 张海涛 李琳娜 王珊珊 李会成 杨德宣 李德山 袁守军

  2011, 46(22): 1715-1718.

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  目的 初步探讨人血管内皮抑制肽在小鼠/裸鼠移植瘤术后残瘤模型中的抗癌药效学作用。方法 建立S180肉瘤昆明小鼠手术后残瘤和人结肠癌Lovo裸鼠手术后残瘤模型，评价人血管内皮抑制肽对小鼠手术后残瘤的抑制效应，选择恩度（重组人血管内皮抑素）作为阳性对照药。结果 人血管内皮抑制肽给药组对S180肉瘤昆明小鼠手术后残瘤生长产生较强的抑制作用，按照肿瘤体积得出的抑制率范围为 16.9%~43.9%，按照瘤重得出的抑制率范围为21.2%~45.5%；人血管内皮抑制肽给药组对人结肠癌Lovo裸鼠手术后残瘤生长产生较强的抑制作用，按照肿瘤体积得出的抑制率范围为42.0%~70.3%，按照瘤重得出的抑制率范围为45.5%~73.8%。结论 人血管内皮抑制肽对小鼠/裸鼠手术后残瘤的生长具有较强的抑制作用，为人血管内皮抑制肽开发和临床应用奠定了基础。
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  论著

  淫羊藿苷通过Wnt/β-catenin信号通路抑制淀粉样蛋白Aβ _25-35所诱导的神经毒性

  曾克武 王学美 富宏 刘庚信

  2011, 46(22): 1719-1722.

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  目的 研究淫羊藿苷（icariin）对β-淀粉样蛋白（Aβ_25-35）所致的大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株（PC12细胞）神经毒性的抑制作用和潜在机制。 方法 将PC12细胞分为正常对照组、Aβ_25-35损伤组、淫羊藿苷与Aβ_25-35共同给药组、淫羊藿苷单独给药组，然后考察淫羊藿苷对PC12细胞损伤的保护作用，以及淫羊藿苷对Wnt/β-catenin信号通路的调节作用。结果 淫羊藿苷可以显著的抑制Aβ_25-35所诱导的PC12细胞神经毒性，提高细胞存活率，此外其还可以降低凋亡相关蛋白caspase-3和PARP的激活。机制研究发现，淫羊藿苷可以激活Wnt/β-catenin信号通路中的关键蛋白β-catenin的活性，抑制其磷酸化，并促进该蛋白向细胞核中的转运。此外，淫羊藿苷还可以通过调节不同的磷酸化位点来抑制GSK-3β信号蛋白的活化。结论 淫羊藿苷可显著抑制Aβ_25-35所致的PC12细胞的毒性作用，其潜在机制可能是通过激活Wnt/β-catenin信号通路来实现的。
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  论著

  复方肝素口服结肠靶向胶囊对溃疡性结肠炎大鼠的治疗作用

  王科 林昂 马铭怿 李晗 吕中超 罗俊永 崔慧斐

  2011, 46(22): 1723-1726.

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  目的 考察复方肝素口服结肠靶向胶囊对大鼠溃疡性结肠炎（ulcerative colitis， UC）的治疗作用。方法 将大鼠随机分为模型组，正常对照组，阳性对照组，辅料对照组，复方肝素高、低剂量组共6组。其中除正常对照组外，其余5组均采用三硝基苯磺酸造模。连续灌胃给药12 d后，从组织损伤评分、髓过氧化物酶(myeloperioxidase， MPO)活性、肠道微生态的变化3方面对复方制剂的药效进行考察。结果 与模型组相比，复方肝素高剂量组结肠部位炎性损伤明显好转（P<0.01），MPO水平明显降低（P<0.01），肠道有益菌显著增加，有害菌明显降低。结论 复方肝素口服结肠靶向制剂对大鼠溃疡性结肠炎有较好的抗炎及改善肠道微生态的作用。
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  论著

  盐酸二甲双胍缓释片释放度及体内体外相关性研究

  杨婧 齐宪荣

  2011, 46(22): 1727-1729.

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  目的 测定受试制剂盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度，并进行体内体外相关性研究。方法 采用转篮法测定释放度，紫外分光光度法测定含量，测定波长233 nm，计算受试制剂与原研产品释放曲线的相似因子f₂，进行释放度的比较；单剂量口服受试制剂后测定血药浓度，将体外释放度数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归后，进行体内体外相关性研究。结果 受试制剂与原研产品体外释药曲线相似，受试制剂的体内体外相关性良好。结论 受试制剂体外释放度合格，与原研产品有相似的体外释放特性，且可以通过体外释放曲线预测体内情况。
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  论著

  姜黄素自微乳化释药系统处方优化及体外评价

  刘文利 张良珂 贾运涛 袁佩 汪程远 柳静

  2011, 46(22): 1730-1733.

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  目的 制备姜黄素自微乳化释药系统（Cur-SMEDDS），并考察其体外释药性能。方法 测定姜黄素在各辅料中的溶解度，绘制伪三元相图筛选自微乳化基质，以粒径和溶解度为指标确定最佳处方，并对Cur-SMEDDS的体外释药性质进行研究。结果 Cur-SMEDDS最佳处方组成为：EO-Cremophor RH40-Transcutol P比例为30∶52.5∶17.5，乳化后微乳的平均粒径为36.14 nm。结论 成功制备了Cur-SMEDDS，可显著改善姜黄素的溶解度，有望提高姜黄素的口服生物利用度。
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  论著

  汉防己甲素注射乳剂的制备及评价

  何佳奇 张洪瑶 杨岚 刘洋 高建青

  2011, 46(22): 1734-1739.

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  目的 制备汉防己甲素注射乳剂，并对其进行评价。方法 通过正交设计优选汉防己甲素乳剂的最佳处方，并对制备工艺进行优化。对样品进行质量、稳定性研究，并考察了汉防己甲素注射乳剂在大鼠体内的药动学和组织分布及对家兔耳缘静脉的刺激性。结果 汉防己甲素注射乳的最佳处方及工艺为：中链甘油三酸酯-大豆油(100 mg·mL-1∶50 mg·mL-1)，磷脂30 mg·mL-1，油酸5 mg·mL-1，pH值7~7.5，用105 kPa高压均质2~4次，121 ℃热压灭菌15 min。本品在低温条件保存较为稳定。与注射液相比，汉防己甲素注射乳显著减小了药物刺激性，两者在大鼠体内药动学参数未出现显著性差异。结论 本研究制备获得的汉防己甲素注射乳工艺稳定，质量可控，并能减小汉防己甲素的刺激性。
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  论著

  艾瑞昔布片治疗膝骨关节炎的Ⅱ期多中心随机双盲临床试验

  黄建林 古洁若 潘云峰 张奉春 孙凌云 吴东海 徐建华 倪立青 廖泽涛 曹双燕 孙辉

  2011, 46(22): 1740-1745.

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  目的 评价艾瑞昔布治疗膝膝骨关节炎（OA）的有效性和安全性。方法 采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照研究试验设计，试验组病人分为A组（72例）、B组（71例）、C组（71例），分别口服艾瑞昔布50 mg bid、100 mg bid 和200 mg bid。对照组为D组（70例）口服塞来昔布200 mg qd，疗程12周。观察治疗前及服药后2、4、8、12周患者膝关节活动痛、15周行走时间（s）、健康状况问卷（HAQ）、病人及医师对目前疾病状况的总体评价。主要疗效指标为有效率、总有效率。次要疗效指标为各个单个疗效指标的改善程度。同时观察药物治疗期间发生的不良事件。结果 全分析集(FAS)分析提示经过2周治疗后，4组病人总有效率分别达到27.94%、29.69%、30.77%和42.86%（P＝0.063 2）；治疗满4周时，4组病人总有效率分别达到51.47%、50.00%、52.31%、65.08%（P＝0.114 0）；治疗满8周时，4组病人总有效率分别达到58.82%、64.06%、64.62%、74.60%（P＝0.062 7），治疗满12周时总有效率可分别达到69.12%、64.06% 、75.38%和74.60%（P＝0.271 9）。4组临床不良反应发生率：A组15/68（22.06%），B组18/65(27.69%)，C组21/66(31.82%)，D组27/65(41.54%)，4组间差异无统计学意义（P＝0.103 0）。研究期间A组发生1例严重不良事件（缺血性结肠炎）。B组和D组各发现1例胃/十二指肠黏膜糜烂灶。D组发现了1例食道糜烂。结论 3个剂量组的艾瑞昔布和塞来昔布（200 mg qd）均可有效和安全地治疗膝骨关节炎，结合各次随访的疗效结果，建议艾瑞布III期临床试验时艾瑞昔布的剂量可采用100 mg bid。
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  论著

  高效液相色谱法同时测定鬼针草提取物中3种单体成分的含量

  张丽 徐国兵 陈飞虎 刘建军 陈卫东

  2011, 46(22): 1746-1748.

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  目的 建立高效液相色谱法同时测定鬼针草提取物中鬼针聚炔苷、金丝桃苷和异槲皮苷含量的方法。方法 采用高效液相色谱法，色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为甲醇-乙腈-0.4%磷酸溶液（24∶6∶70）；流速为1.0 mL·min-1；检测波长为255 nm；柱温为25 ℃。结果 鬼针聚炔苷、金丝桃苷和异槲皮苷的线性范围分别为0.002 587~0.258 7 μg（r=0.999 8），0.009 944~0.497 2 μg（r=0.999 8）和0.010 13~0.506 7 μg（r=0.999 7）；平均回收率（n=6）分别为97.86%，101.11%和102.71%。结论 该方法准确，简便，重复性好，可用于同时测定鬼针草提取物中鬼针聚炔苷、金丝桃苷和异槲皮苷含量的同时测定。
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  论著

  进食对健康受试者口服盐酸艾咪朵尔片剂药动学的影响

  时正媛 李扬 李可欣 胡欣 毕开顺 陈晓辉

  2011, 46(22): 1749-1752.

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  目的 比较研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服盐酸艾咪朵尔的药动学。方法 采用随机交叉给药方案，10名健康受试者进食或空腹单剂量口服400 mg盐酸艾咪朵尔，用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中艾咪朵尔的浓度，用DAS2.0 软件计算其主要药动学参数，t检验比较组间差异。结果 空腹和餐后单剂量给药的药时曲线均符合二室模型， 10 名健康受试者在进食和空腹状态下单次口服盐酸艾咪朵尔400 mg的主要药动学参数峰浓度ρ_max分别为(472.59±455.09)和(1 163.78±557.67) ng·mL-1，达峰时间tmax分别为 (1.3±1.1)和 (0.73±0.22) h，消除半衰期t1/2 分别为 (12.02±7.51)和 (7.44±3.39) h，药-时曲线下面积AUC_0-t 分别为 (945.5±711.44) 和 (1 636.93±706.34) ng·mL-1·h-1。进食状态下的ρ_max和AUC_0～t分别为空腹状态的40.61%和 57.75%，而t_max、t_1/2无显著性差异。结论 进食影响艾咪朵尔的吸收量，临床使用该药物时宜空腹服用。
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  论著

  固相萃取-超高效液相色谱法同时测定肉蔻四神丸中3种有效成分含量

  刘永利 李冬梅 袁浩 张淼 冯丽

  2011, 46(22): 1753-1755.

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  目的 建立超高效液相色谱法同时测定肉蔻四神丸中吗啡、可待因与罂粟碱含量的方法。方法 样品提取后经固相萃取柱去除杂质干扰。色谱条件：色谱柱为Waters Acquity C₁₈ BEH（2.1 mm×100 mm，1.7 μm），以乙腈与0.1%磷酸溶液梯度洗脱为流动相，检测波长为210 nm（吗啡、磷酸可待因）与251 nm（盐酸罂粟碱），流速0.4 mL·min-1，柱温30 ℃。结果 吗啡、磷酸可待因、盐酸罂粟碱分别在0.514 0～10.28、0.254 5～5.090、0.050 5～1.010 μg·mL-1内呈良好的线性关系，相关系数r为0.999 9，回收率分别为99.51%、98.18%、100.7%。结论 该方法准确、灵敏、重现性好，可用于肉蔻四神丸的质量控制。
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  论著

  高效液相色谱法测定连翘中连翘苷、芦丁和槲皮素的含量

  杨立功 郑晓珂 张艳丽 朱波 冯卫生

  2011, 46(22): 1756-1758.

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  目的 建立HPLC同时测定连翘中连翘苷、芦丁和槲皮素的含量。方法 采用ZORBAX SB C₁₈ (4.6 nm×250 mm， 5 μm) 色谱柱；以甲醇-0.2%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱 (0～40 min，40%～50%甲醇)；连翘苷检测波长为280 nm，芦丁和槲皮素检测波长为370 nm；流速为1.0 mL · min-1；柱温为25 ℃。结果 3个成分均达到良好分离，连翘苷、芦丁和槲皮素平均加样回收率分别为98.2%，99.7%，100.9%。结论 本检测方法简便，准确性和重现性良好，可以作为同时测定连翘中连翘苷、芦丁和槲皮素含量的方法。
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  论著

  高效液相色谱法测定人血清和脑脊液中莫西沙星浓度

  张钰宣 张波 付强

  2011, 46(22): 1759-1761.

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  目的 建立测定人血清和脑脊液中莫西沙星药物浓度的高效液相色谱方法。方法 血清和脑脊液取样量均为10 μL；采用Shima-pack CLC-ODS色谱柱（6.0 mm×150 mm，5 μm）进行分离；以0.01 mol·L-1磷酸缓冲液（含硫酸四丁基铵5 mmol·L-1，pH 2.5）-乙腈（80∶20）为流动相；吡哌酸为内标，荧光检测器波长：Ex=295 nm、Em=495 nm。结果 内标和莫西沙星的保留时间分别为2.93和6.39 min；血清和脑脊液标准曲线在0.2~20 mg·L-1内线性良好（r>0.999 9，n=5），其高、中、低质控样本方法学回收率分别在98.08%~104.81%和92.08%~101.73%间，方法学误差批内RSD均小于5.5%，批间RSD均小于7.8%。扩大取样量至0.1 mL，标准曲线下限可达2 ng·mL-1并良好检出。结论 该方法取样量小、操作简便、灵敏度高；为进行血清和脑脊液中莫西沙星临床PK/PD研究提供了数据保障。
药物与临床
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  药物与临床

  来曲唑治疗多囊卵巢综合征的系统评价

  刘真 唐惠林 翟所迪

  2011, 46(22): 1762-1767.

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  目的 评价来曲唑对多囊卵巢综合征患者促排卵治疗的有效性和安全性。方法 检索Pubmed、Embase、Cochrane系统评价和临床试验数据库，CNKI，收集相关随机对照试验，经质量评价后用RevMan5.1软件进行Meta分析。结果 共纳入6项随机对照试验，均为英文文献。Meta分析结果显示在妊娠率、排卵率、流产率及不良事件发生率方面来曲唑和枸橼酸氯米芬之间的差异无统计学意义（1.15[0.86，1.54]，1.11[0.91，1.34]，1.45[0.52，4.08]，0，[-0.01，0.01]）；对于BMI＜30的多囊卵巢综合征患者，来曲唑的治疗效果明显好于枸橼酸氯米芬[妊娠率：RR=1.64,95%CI（1.08，2.50）]。结论 对于BMI＜30的多囊卵巢综合征患者，来曲唑可以取代枸橼酸氯米芬成为一线促排卵药物；而对于BMI＞30的多囊卵巢综合征患者，建议仍采用指南方案，先行生活方式的改善。来曲唑能否代替枸橼酸氯米芬成为一线促排卵药物仍需大规模的，设计良好的随机对照试验来验证。
药事管理
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  药事管理

  实施基本药物制度对社康中心诊疗及用药的影响分析

  李玉珍 王跃平 刘敬文 陈建 周勇

  2011, 46(22): 1768-1770.

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  目的 评价辖区内社康中心基本药物制度实施情况及医生的处方行为，为制定社康中心运行、管理政策提供依据。方法 采用横断面调查法。以调查表的方式收集全面实施基本药物制度前、后辖区内社康中心基本药物配备、使用信息并对医生处方行为、合理用药情况进行分析。结果 共有5家区属医院的10个社康中心接受了调查评估。全面实施基本药物制度后，区属医院举办的10家社康中心基本药物配备率为100%；基本药物让利金额增加156.4%；诊疗人次增加37.1%，每张处方平均金额下降14.5%~25.4%；平均每张处方用药品种数小于5种，合理用药处方比例有所增加。各社康上述指标存在明显差异。结论 实施基本药物制度可切实减轻患者就医负担，行政措施的干预是确保基本药物制度及相关配套政策得以顺利实施的前提，对社区医生的处方行为进行规范和引导是提高基本药物使用率的关键。
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  药事管理

  加强伦理委员会认证以提高伦理审查质量

  白彩珍 王晨 赵志刚 姚铁男

  2011, 46(22): 1771-1772.

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  目的 与伦理同仁分享我们的认证体会，以期推动医学伦理委员会的发展。方法 回顾性介绍我院医学伦理委员会的认证准备过程。结果与结论 医学伦理委员会在临床试验中有着不可缺失的作用，申请SIDCER/亚太地区伦理委员会论坛（FERCAP）伦理委员会认证不但可以促进我国医学伦理委员会审查质量的提高，而且还可以促进临床试验科学健康的发展，提升国内研究成果在国际合作中的影响力。
新药述评
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  新药述评

  治疗晚期前列腺癌新药——cabazitaxel

  李国 杜小莉﹡

  2011, 46(22): 1773-1776.

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