中国药学杂志

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    综 述
  • 综 述
    2009年我国生化药物研究进展
    张天民 谭海宁 王凤山
    2010, 45(21): 1601-1605.
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    目的 综述2009年我国生化药物的研究进展。方法 查阅国内文献，选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按氨基酸、肽和蛋白质类、酶和辅酶类、糖类、脂质类及核酸类药物分别介绍。结果与结论 氨基酸、肽和蛋白质类、酶和辅酶类、糖类药物的研究较多，主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺和临床应用方面。
  • 综 述
    新型多靶向乙酰胆碱酯酶抑制剂抗阿尔茨海默病研究进展
    陈蕾 房雷 房旭彬 苟少华
    2010, 45(21): 1606-1611.
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    目的 综述以乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesterase inhibitors， AChEIs)为母核多靶向抗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease， AD)药物的研究进展。方法 查阅近年相关文献，进行分析评述。结果与结论 AChEIs已广泛用于AD的临床治疗，以AChEIs为母核，设计合成多靶向抗AD药物可有效提升药物的疗效，改善药物的安全性，具有广阔的研发前景。
    • 论 著
  • 论 著
    中药紫萁贯众中紫萁酮的分离及含量测定
    张东 厉博文 杨岚 付梅红 方婧
    2010, 45(21): 1612-1614.
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    目的 建立中药紫萁贯众的含量测定方法。方法 用柱色谱法从紫萁贯众中分离紫萁酮，对紫萁酮HPLC含量测定色谱条件进行优选。结果 分离得到紫萁酮化学单体作为含量测定对照品。含量测定采用Kromasil C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)色谱柱；乙腈-0.1%磷酸水(17∶83)为流动相；检测波长为332 nm；流速为1 mL·min-1。紫萁酮进样量在1.62～324 ng内与峰面积线性关系良好，r =1.000 0，平均加样回收率为99.90%，RSD为1.67%。不同产地药材中含量为0.026 7%～0.051 7%。结论 首次建立了中药紫萁贯众中紫萁酮的HPLC含量测定方法，该方法能有效控制紫萁贯众药材的质量。
  • 论 著
    瑶药扁担藤化学成分的研究
    邵加春 何翠红 雷婷 洪爱华 岑颖洲
    2010, 45(21): 1615-1617.
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    目的 研究我国瑶族植物药扁担藤[Tetrastigma planicaule(Hook.) Gagnep.]的化学成分。方法 采用色谱技术进行分离，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果 从扁担藤茎的体积分数95%乙醇提取物中分离得到8个化合物，分别鉴定为stigmast-4-en-6β-ol-3-one(1)，7α-hydroxysitosterol(2)，古柯二醇(3)，水杨酸(4)，香草酸(5)，丁香酸(6)，原儿茶酸(7)，glycerol-2-(3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid) ether(8)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1~3，5~8为首次从该属植物中分得。化合物8为首次从天然产物中分离得到。
  • 论 著
    辛伐他汀对大鼠BMSCs成骨分化及其基因表达谱的影响
    穆树林 张柳 田发明 孟亚强 张英泽
    2010, 45(21): 1618-1622.
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    目的 探讨辛伐他汀对体外培养的大鼠骨髓基质干细胞（bone marrow stromal cells, BMSCs）成骨分化的作用，以及在此过程中大鼠BMSCs基因表达谱的变化。方法 取6周龄雄性SD大鼠股骨、胫骨骨髓，进行细胞培养，并于第3天实验组（SIM）加入辛伐他汀（1×10-7 mol·L-1），对照组（V）加入等量溶剂。细胞培养的第14天提取、纯化mRNA，逆转录合成cDNA，荧光标记后与大鼠全基因组寡核苷酸芯片（G4130A）杂交、扫描后筛选出差异表达的基因，并于同一时间点进行碱性磷酸酶（ALP）染色；第21天行Von Kossa染色观察细胞外基质矿化情况。 结果 ①ALP染色：SIM组ALP阳性细胞比例显著高于V组；②Von Kossa染色：SIM组细胞外基质矿化能力明显强于V组；③在22 575个基因中，共检测出318个差异表达基因，其中包括ALPl、TGFβ1、IBSP、MMP13、VEGF、IL1α、CXCL10、Zfp36、MEPE等与成骨分化相关的基因。结论 辛伐他汀能够促进体外诱导培养的BMSCs向成骨细胞分化，同时伴有多个成骨相关基因表达水平的改变。
  • 论 著
    青心酮对ApoE缺陷小鼠及培养的平滑肌细胞、内皮细胞内脂素表达和分泌的影响
    张代娟 刘同美 刘江月 崔晓栋 郭军堂 王建英 叶笃筠
    2010, 45(21): 1623-1627.
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    目的 观察活血化瘀中药青心酮对ApoE(-/-)小鼠主动脉粥样硬化病变，血脂及斑块中主要细胞内脂素（visfatin）表达的影响。方法 取普通小鼠胸主动脉，进行平滑肌细胞、内皮细胞的原代培养。实验分5组：空白对照组，IL-1β组，青心酮高剂量组，青心酮低剂量组，普伐他汀对照组。收集各组细胞上清液，应用ELISA方法检测细胞外内脂素。取8只8周龄普通小鼠做正常对照组；取24只8周龄雄性ApoE(-/-)小鼠，随机分成三组：模型组(n=8)，每天生理盐水灌胃；青心酮治疗组(n=8)im给药，10 mg·kg-1·d-1；普伐他汀治疗组(n=8)ig给药，10 mg·kg-1·d-1。所有实验小鼠均饲以“西方类型膳食”饲料至12周。取血检测内脂素、血脂等，剪取主动脉根部切片、染色，电镜下观察主动脉粥样硬化斑块中平滑肌细胞、内皮细胞形态学变化，免疫组化染色法观察斑块中内脂素的分布情况。结果 青心酮高剂量组血管平滑肌细胞、内皮细胞上清液中内脂素明显低于IL-1β组(P<0.01)，但高于正常组；普伐他汀组亦有相似改变，但两者之间有差异(P<0.01)。在整体实验中青心酮治疗组内脂素减少、血脂降低，普伐他汀治疗组仅血脂降低，AS病灶形成皆减少，在斑块中内皮细胞、平滑肌细胞损失减轻。结论 活血化瘀中药青心酮能减缓ApoE(-/-)小鼠主动脉粥样斑块的形成，可能通过抑制内脂素生成，并降低血脂发挥其作用。
  • 论 著
    CYP2C9及VKORC1基因多态性对华法林剂量和抗凝效果的影响
    都丽萍 梅丹 刘昌伟 刘暴 苏薇
    2010, 45(21): 1628-1633.
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    目的 研究中国汉族人性别、年龄、体重、身高、血清白蛋白、细胞色素P450(CYP)2C9和维生素K环氧化物还原酶复合体1(VKORC1)基因型与华法林剂量的关系，为华法林个体化给药方案提供建议。 方法 收集中国汉族健康受试者以及临床使用华法林的患者，记录患者的年龄、性别、体重、身高、白蛋白水平、凝血酶原时间国际标准化比值(PT-INR)、华法林剂量等指标。采用聚合酶链反应-限制性内切酶片段长度多态性(PCR-RFLP)技术检测CYP2C9和VKORC1基因型。 结果 221例健康受试者的CYP2C9基因型检测有200例为*1/*1型，1例为*1/*2型，20例为*1/*3型；VKORC1（-1639G>A）基因型检测有182例为突变纯合子AA型，39例为杂合子GA型，未发现GG型；190例患者的CYP2C9基因型检测有174例为*1/*1型，16例为*1/*3型，未发现*2突变；VKORC1（-1639G>A）基因型检测有163例为AA型，25例为GA型，2例为纯合子GG型。VKORC1（-1 639G>A）AA组，华法林平均剂量明显低于GA+GG组[(2.61±0.84) mg·d-1比(4.44±0.87) mg·d-1]，CYP2C9*1/*3基因型组华法林平均剂量明显低于*1/*1型组[(2.29±0.83) mg·d-1比(2.98±1.09) mg·d-1]；CYP2C9基因型、VKORC1基因型分别解释了华法林剂量个体差异的4.2%和39.4%，包括年龄、体重、CYP2C9基因型以及VKORC1基因型的多变量模型能解释个体间剂量差异约55.0％（r2=0.55）。 结论 包括年龄、体重、CYP2C9和VKORC1基因型的多变量个体化给药方案对临床提高华法林使用的安全性有潜在的意义。
  • 论 著
    普罗布考纳米混悬液的制备及其家兔体内药动学研究
    吕守磊 靳文仙 王成港 王春龙
    2010, 45(21): 1634-1638.
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    目的 以普罗布考为模型，研究纳米混悬液提高难溶性药物生物利用度的可行性。方法 采用高压乳匀法制备纳米混悬液；采用Zetasizer nano ZS90测定其粒径和ζ电位；采用Tecnai G220 S-TWIN观察其外观形态；采用高效液相色谱法，以Inersil C8柱为色谱柱，乙腈-水（85∶15）为流动相测定其含量；以日本大耳兔为实验对象，测定其血药浓度随时间的变化曲线。结果 自制纳米混悬液中药物形态为类球形，载药量为101.04 mg·mL-1，粒径为364.9 nm，ζ电位为-24.1 mV；经影响因素和稳定性实验可知，纳米混悬液稳定性良好；血药浓度峰值较片剂提高了290%。结论 通过纳米混悬液技术，显著提高了普罗布考的生物利用度，该方法为解决难溶性药物的生物利用度低的问题提供了一个参考。
  • 论 著
    姜黄素胶束制备及其体内生物转化的初步研究
    雷伯开 张灿 金方
    2010, 45(21): 1639-1643.
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    目的 采用N-辛基-O-磺酸壳聚糖(NOSC)制备姜黄素胶束，考察其提高姜黄素的溶解度、稳定性以及口服生物利用度的作用，并对其体内生物转化进行初步研究。方法 采用HPLC测定姜黄素在不同介质中的溶解度和稳定性、大鼠口服给药后血药浓度，通过酶解法研究姜黄素体内生物转化产物。 结果 姜黄素NOSC胶束显著提高了药物水中溶解度和稳定性，胎牛血清(FBS)和水溶性抗氧剂VC能够提高姜黄素的稳定性；大鼠口服给药后，姜黄素胶束与混悬液相比，口服生物利用度显著提高；体内姜黄素生物转化产物葡糖苷醛酸和磺酸复合物转化比例与给药途径相关。结论 姜黄素口服吸收差主要原因为溶解度低、稳定性差、肠道生物转化。
  • 论 著
    载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的组织分布
    谢民强 王蕾 陈帅君 徐雪青 沈辉
    2010, 45(21): 1644-1647.
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    目的 研究海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物的组织分布特征。方法 昆明小鼠84只，随机分为实验组和对照组，分别按顺铂剂量10 mg·kg-1从尾静脉推注载顺铂磁性纳米药物或顺铂0.2 mL，于给药后1，2，4，10 h，1，3，7 d，分7个时间点各处死实验组和对照组一组小鼠（6只），取出小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织，经强酸湿法消化后在原子吸收光谱仪上测定各组织样本中铂的浓度。结果 给药后7个不同时间点磁性顺铂在各组织中的浓度均明显高于顺铂（P<0.001），7 d后实验组中肝、脾、肾组织中磁性顺铂的浓度分别为（8.31±1.92 ）、（24.23±6.02）、（3.02±0.74） μg·g-1，而对照组中顺铂分别只有（1.47±0.64）、0、（1.62±0.38） μg·g-1。结论 一次性给药后海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的分布与顺铂不同，前者主要分布于肝、脾，并在组织中维持较长时间，后者主要分布于肝、肾，较快从组织中被清除。
  • 论 著
    固相萃取-高效液相色谱法分析血浆中的13种药物
    张吟 陈一农 陈崇宏
    2010, 45(21): 1648-1651.
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    目的 建立弱阳离子交换（WCX）固相萃取法提取血浆中13种主要作用于中枢神经系统的药物并用高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-DAD）分析。方法 血浆经WCX小柱固相萃取后，在Agilent TC-C18色谱柱上，以磷酸盐缓冲液-乙腈为流动相，采用梯度洗脱，流速为1.5 mL·min-1，扫描波长：200~364 nm；检测波长：210 nm。结果 13种药物的萃取回收率72.60%~110.24%，精密度均小于11.55%，检测限0.01~0.10 mg·L-1，线性相关系数在0.998 5以上。结论 本法快速、灵敏 、重现性好，可用于同时分析测定血浆中的13种药物。
  • 论 著
    67例呼吸暂停早产儿血清茶碱浓度与剂量分析
    张慧芬 王珏 倪映华 黄云 郦柏平
    2010, 45(21): 1652-1655.
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    目的 研究茶碱治疗早产儿呼吸暂停的量效关系，为临床呼吸暂停早产儿合理应用茶碱类药物提供参考。方法 回顾分析我院近两年来采用荧光偏振免疫分析法测定的67例呼吸暂停早产儿血清茶碱浓度及其使用的氨茶碱剂量。结果 呼吸暂停早产儿的血清茶碱浓度与剂量呈正相关，但个体之间差异较大；临床疗效较好的氨茶碱日维持剂量为（2.9±0.8）mg·kg-1·d-1，相应的质量浓度为（4.3±1.1）mg·L-1；血清茶碱浓度与矫正胎龄无关，相关系数r=0.05（P＞0.05），而茶碱日维持剂量与矫正胎龄显著相关，相关系数r=0.27（P＜0.05）。结论 临床上在使用茶碱治疗早产儿呼吸暂停时，应监测血药浓度并实行个体化给药，建议血清茶碱浓度维持在4 mg·L-1左右。
  • 论 著
    新型抗帕金森氏病化合物FLZ与人和大鼠血浆蛋白结合率的测定
    李丽波 余凌虹 魏怀玲 刘耕陶
    2010, 45(21): 1656-1660.
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    目的 建立测定人和大鼠血浆及透析外液中番荔枝酰胺衍化物（FLZ）浓度的高效液相色谱（HPLC）方法，测定FLZ与人的血浆蛋白结合率及FLZ与大鼠的血浆蛋白结合率。方法 以双环醇为内标，流动相为甲醇-水（60∶40），流速 1.0 mL·min-1，检测波长为320 nm。采用平衡透析法结合HPLC法，对5个浓度的FLZ与健康人及大鼠的血浆蛋白结合率进行测定。 结果 人和大鼠血浆（透析内液）中FLZ在500~8 000 ng·mL-1范围内、透析外液中FLZ在25~500 ng·mL-1范围内线性关系良好；低、中、高3个浓度透析内液中FLZ的回收率均大于90.3%，透析外液中FLZ的回收率均大于91.7%。透析内液及透析外液中日内精密度RSD均小于4.1%，日间精密度均小于6.2%。5个浓度的FLZ与人和大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为92.3%和94.1%。结论 本实验建立的人和大鼠血浆及透析外液中FLZ的定量分析方法快速、简便、可靠；FLZ与人和大鼠的血浆蛋白结合率均较高，且二者无种属差异。
  • 论 著
    HPLC测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中木脂素的含量
    姚莹 上官盈盈 王玮
    2010, 45(21): 1661-1663.
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    目的 采用HPLC同时测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的含量。方法 采用ODS-C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)，以甲醇-水（75∶25）为流动相，流速：1.0 mL·min-1，检测波长为254 nm。结果 五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的线性范围分别为0.10～2.00 μg(r=0.999 4)、0.10～2.00 μg(r=0.999 7)、0.12～2.40 μg (r=0.999 2)，平均加样回收率分别为99.11%、101.18%、101.23%（RSD分别为1.57%、2.68%、2.80%)（n＝10）。结论 本方法简便准确、重现性好，能有效测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的含量。
  • 论 著
    HPLC同时测定肉桂中香豆素、桂皮醇、桂皮酸、桂皮醛的含量
    陈行敏 吴春敏 谢敏
    2010, 45(21): 1664-1666.
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    目的 建立反相高效液相色谱法测定肉桂药材中香豆素、桂皮醇、桂皮酸、桂皮醛的含量。方法 色谱柱为Hypersil C18（4.6 mm×250 mm, 5 μm）；流动相：乙腈-0.1%磷酸（28∶72）；流速：1 mL·min-1；测定波长：280，254 nm；柱温：30℃。结果 4种成分分离良好，均有良好的线性范围，分别为香豆素0.035 4～1.768 μg(r=1.000)，桂皮醇0.020 2～1.008 μg(r=1.000)，桂皮酸0.026 4～1.318 μg (r=1.000)，桂皮醛0.113～5.637μg (r=1.000)，平均回收率分别为101.4%（RSD为0.56%），103.7%（RSD为1.42%），100.2%（RSD为0.73%），97.4%（RSD为1.16%）。结论 本方法简便、灵敏、准确，适用于肉桂药材的质量评价。
  • 论 著
    脉络宁注射液中5-羟甲基糠醛、绿原酸和咖啡酸的含量测定及安全性分析
    吴晓燕 汪晶 郭青 狄留庆
    2010, 45(21): 1667-1670.
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    目的 测定79批脉络宁注射液中5-羟甲基糠醛、绿原酸和咖啡酸的含量，并对这3种既有效又可能导致不良反应成分的安全性作出分析。方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm，5 μm)；流动相为甲醇-0.1%甲酸，梯度洗脱；DAD检测，定量波长5-羟甲基糠醛为283 nm，绿原酸和咖啡酸为325 nm；柱温为20 ℃。结果 5-羟甲基糠醛、绿原酸和咖啡酸的含量分别为0.15%～0.41% (RSD=19.34%)、0.03%～0.07% (RSD=15.83%)和0.02%～0.05% (RSD=18.88%)，平均含量分别为0.28%、0.05%和0.03%。结论 从79批测定数据来看，本制剂中5-羟甲基糠醛、绿原酸及咖啡酸的含量均波动较大，其中5-羟甲基糠醛平均含量达到0.28%，参照葡萄糖类注射液有关标准，此含量偏高，可能存在一定的安全风险。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    静脉免疫球蛋白治疗川崎病的临床分析
    杨凌 胡景伟 王琨蒂 郑承宁 王萍 周忠蜀
    2010, 45(21): 1671-1673.
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    目的 观察川崎病（Kawasaki， KD）的临床特征、大量静脉免疫球蛋白（Intravenous Immunoglobulin， IVIG）治疗前后实验室检查的变化以及随访结果。方法 对29例KD患者临床资料、实验室检查和随访结果进行回顾性分析和总结。收集同期住院治疗24例非感染患者作为对照组，记录对照组血液学检查结果，并与KD组进行比较。结果 ①29例KD患者中，IVIG敏感型25例，IVIG无反应型4例；超声心动图结果显示，冠脉正常16例，冠脉扩张（Coronary Artery Dilation， CAD）9例，冠脉瘤（Coronary Artery Aneurism， CAA）4例。②与对照组比较，治疗前KD患者血白细胞（Write Blood Cell， WBC）、中性粒细胞百分比(neutrophilicgranulocyte， N%）明显增高，淋巴细胞百分比（lymphocyte，L%）明显降低，治疗后WBC、N%和L%与对照组比较无显著性差异。③与KD患者治疗前比较，治疗后WBC、N%和 C反应蛋白（C-reactive protein，CRP）明显降低，L%明显升高，血沉（Erythrocyte Sedimentation Rate ，ESR)变化不明显， 血小板（Blood Platelet，PLT）不受治疗影响而逐渐升高。④22例KD患者进行随访，12例冠脉正常者无新发病变，8例CAD完全恢复正常，1例CAA病变加重，1例CAA不完全恢复。结论 大剂量IVIG治疗KD效果满意，WBC、N%、L%和CRP短期内回复正常，可以作为反应急性期病情变化的指标。对IVIG无反应型KD须引起重视，以便及时采取积极有效的治疗措施。
    • 科研简报
  • 科研简报
    HPLC测定参芍口服液中阿魏酸含量
    王玉 侯林中 张熙洁 刘晓红
    2010, 45(21): 1674-1675.
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    • 知识介绍
  • 知识介绍
    基于开放资源合作创新的新药研发模式
    郑晓南 黄文龙
    2010, 45(21): 1676-1679.
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    目的 在国际新药研发生产率大幅下降的背景下，探索可资借鉴的新药研发最新模式。方法 将成功应用于软件业的开放资源创新模式用于新药研发的案例文献进行归纳，分析该模式应用于新药发现中的过程特征，从6方面比较了传统新药研发模式与开放资源新药发现模式的异同点，总结探索规律。结果 开放资源创新模式是通过开放资源软件，在线互动、共享数据、不断完善的共同研发模式, 因其研发过程中低花费、高效率，风险共担，反应敏捷，在发展中国家一些热带疾病新药研发过程中已显示出强大的生命力。结论 开放资源创新模式是一种国际最新应用于新药发现的前沿模式，具有低成本加速新药研发的优势，但也有其适用条件与局限性，同时提出解决方案。
    • 药事管理
  • 药事管理
    基于网络的抗菌药物合理应用自动监控
    黄少平 彭坤 冷金昌 吴明 孙晓炜
    2010, 45(21): 1680-1681.
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    目的 加强医院抗菌药物合理应用的监测与控制。方法 运用网络技术及大型数据库强大的数据存储运算处理能力实现抗菌药物合理应用监控的自动化评价与分析。结果 解决了医院抗菌药物统计中数据的复杂逻辑关系问题,促进了医院抗菌药物的有效管理,基本上实现了全院范围内的抗菌药物合理应用。结论 网络技术的应用大大提高了专职人员的工作效率,提高了监控管理水平,实现了医院抗菌药物合理应用监控科学化、标准化、系统化的管理。
    • 新药述评
  • 新药述评
    新型口服Xa因子抑制剂利伐沙班的药理作用及临床应用
    黄琳 刘菲 李玉珍
    2010, 45(21): 1682-1683.
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  • 新药述评
    新型治疗遗传性血管水肿药物——依卡兰肽
    杜燕京 封宇飞 傅得兴
    2010, 45(21): 1684-1688.
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