中国药学杂志

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1996年, 31卷, 第05期
刊出日期：1996-05-05

综述
 中药及天然药物
 科技园地
 药理
 药剂
 临床药学
 药品检验
 药品生产
 药物与临床
 药学人物
 医药机构介绍
 新药评价
 国外见闻
 科技园地
 文摘与资料

全选

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综述

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综述
新型抗癌药——紫杉醇

魏昌华;姚春芳;恽榴红

1996, 31(05): 259-263.

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目的：全面介绍新型抗癌药紫杉醇的全合成路线、药理作用机制、药效学、药动学、治疗应用和毒性作用。方法：查阅近期有关紫杉醇的大量文献。结果：紫杉醇不仅对治疗卵巢癌和乳腺癌有确切疗效，而且对抑制肺癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种实体癌显示了可喜的结果。紫杉醇的药动学行为似乎不是线性的，肝代谢和胆汁的清除是紫杉醇清除的主要途径。紫杉醇的剂量限制性毒性是中性粒细胞减少和外周神经病变。结论：紫杉醇是一个作用机理新颖的新型抗癌药，具有广谱抗癌活性，临床应用前景广阔。

中药及天然药物

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中药及天然药物
辽西蜂胶黄酮类化学成分的研究

迟家平;薛秉文;陈海生

1996, 31(05): 264-266.

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目的：开发辽西蜂胶的药用资源，寻找具有药理活性的成分，分离鉴定辽西蜂胶中的黄酮类化合物。方法：采用加压硅胶柱层析等方法提取分离辽西蜂胶中黄酮类成分，用紫外、红外、核磁、质谱4种光谱法对其成分进行分析鉴定。结果：从辽西蜂胶中分离到7种黄酮类化合物，经光谱鉴定分别为白杨素(chrysin Ⅰ;4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2-phenyl-Ⅰ)、良姜素(izatpinin Ⅱ;4H-1-benzopyran-4-one,3,5-dihydroxy-7-methoxy-2-phenyl-Ⅱ)、高良姜素(galangin Ⅲ;4H-1-benzopyran-4-one,3,5,7-trihydroxy-2-phenyl-Ⅲ)、金合欢素［acacetin Ⅳ;4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-Ⅳ］、洋芹素［apigenin Ⅴ;4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-Ⅴ］、山萘素［kaempferol Ⅵ;4H-1-benzopyran-4-one,3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-Ⅵ］、鼠李素［rhamnetin Ⅶ;4H-1-benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5-dihydroxy-7-methoxy-Ⅶ］。结论：首次报道了辽西蜂胶黄酮类化学成分，其中化合物Ⅱ，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ为首次从蜂胶中发现。
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中药及天然药物
球花牛奶菜中三萜化合物的研究

王菊英;阮金兰

1996, 31(05): 266-269.

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目的：阐明分离球花牛奶菜中化学成分，为寻找其抗生育活性成分。方法：采用反复硅胶柱层析，分离化学成分，应用水解及光谱分析方法确定各成分的化学结构，根据WHO规定的动物实验方法筛选抗生育活性成分。结果：球花牛奶菜地上部分的甲醇提取物对雌性SD大鼠妊娠中止率为60%，并分离鉴定了6个三萜化合物的化学结构。结论：球花牛奶菜具有明显抗生育活性，6个三萜化合物为首次由该植物中分得。活性成分尚在深入研究之中。
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中药及天然药物
狗骨化学成分的研究

李超英;张大方;李超杰

1996, 31(05): 269-270.

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科技园地

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科技园地
医院药品监督管理存在的问题及建议

曹国营

1996, 31(05): 270-270.

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药理

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药理
益母草碱、丁香酰胍醇及丁香酸氨基醇酯类化合物抗血小板聚集活性及其与结构的关系

周远鹏;刘文化;邵国贤

1996, 31(05): 271-274.

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目的：观察和比较益母草碱、丁香酰胍醇及丁香酸氨基醇酯类化合物抗血小板聚集活性及其与结构的关系。方法：以血小板聚集为指标并计算IC₅₀以比较各样品的作用强度。结果：益母草碱(Ⅰ)，化合物Ⅱ，Ⅲ和Ⅳ1，2均能对抗ADP诱导大鼠和兔的血小板聚集作用，其IC₅₀分别为0.97，4.4，5.2，0.36和1.14 mg/ml。所有化合物在体外均有抑制ADP诱导大鼠和兔的血小板聚集的作用，以Ⅳ1，Ⅴ1和Ⅶ1，2的作用最强，IC₅₀在0.15～0.36 mg/ml,其次为Ⅳ3，5，7，8和Ⅵ1，2，IC₅₀在0.43～0.94 mg/ml。化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ2，4，6和9虽有抑制作用，但无实际意义。结论：益母草碱具有明显的抗血小板聚集活性，完整的益母草碱分子是维持这种活性的基本结构，改变分子结构碱性胍基为氨基，引入双键或碳链加长以及丁香酸氨基醇酯乙烯化或乙氧羰基化，其活性均比母体化合物强。
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药理
银杏叶和山楂叶的抗氧化作用

黄沛力;曾昭晖

1996, 31(05): 274-276.

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目的：研究银杏叶、山楂叶提取物的抗氧化作用。方法：采用荧光法测定过氧化作用的产物丙二醛含量；分光光度法测定银杏叶、山楂叶提取物对氧自由基(H₂O₂，O₂)的抑制作用。结果：银杏叶(G)、山楂叶(H)的提取物能抑制小鼠肝匀浆在37℃温育下生成的丙二醛，抑制率G为68.5%，H为76.9%。抑制由邻苯三酚在pH8.4自氧化产生的O₂(与对照组相比,G:P＜0.01、H:P＜0.05)，并能降低由H2O2所致的血红蛋白氧化和红细胞的溶血作用(溶血率H₂O₂为10.9%，经G和H抗氧化作用后分别为5.7%和9.2%)。结论：银杏叶、山楂叶提取物对氧自由基具有强的抑制作用。

药剂

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药剂
人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

景利;曾仁杰;孙伟张;刘明蓉;吴苏澄;姜云平

1996, 31(05): 277-280.

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目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。
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药剂
碘壳聚糖生物敷料的制备

高怀生;黄是是;张世达;谷长泉

1996, 31(05): 280-282.

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目的：考察碘壳聚糖生物敷料的制备条件，研究碘壳聚糖的化学结构。方法：以碘甘油做浸液，进行壳聚糖膜(无纺布)吸附试验，利用物理和生物学方法测定碘壳聚糖的结构。结果：壳聚糖吸附碘量与浸液中的碘浓度，浸渍时间和固液比有关。吸附碘后，它们之间结构发生变化，生成了新的无定形复合物。与碘相比，这种复合物的热稳定性明显提高，且能释放出元素碘，因而具有强的消毒杀菌作用。结论：碘壳聚糖复合物是一种有效的外科消毒剂型。
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药剂
甲紫乳膏的研制

邢君芬;陈新梅;徐向军;李秀莲

1996, 31(05): 282-284.

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目的：研制一种不着色皮肤，易洗脱，杀菌力不改变的甲紫乳膏。方法：用新疆膨润土作甲紫的载体，配制甲紫乳膏，考察其含量，稳定性，着色情况，皮肤刺激性及对金黄色葡萄球菌抑制效果；用流变学方法测试含有膨润土乳膏的流动性质。结果：乳膏细腻均匀，-10℃,25℃,40℃，75% RH放置30 d，性质稳定。含量1.2%±0.1%,杀菌力强，皮肤不着色，易洗脱，对家兔皮肤无刺激性。膨润土乳膏粘度随膨润土量的增加而呈递增趋势，具较强触变性。结论：用新疆膨润土配制的不着色甲紫乳膏效果令人满意。

临床药学

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临床药学
萘普生钠片的人体生物等效性研究

顾以保;岳丽霞;刘昌孝

1996, 31(05): 285-288.

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目的：通过交叉试验比较两种萘普生钠制剂的生物等效性。方法：以8名男性志愿受试者按交叉试验方案以高效液相色谱法测定血浓度。进行两种制剂一次口服给药300 mg的药物动力学和生物利用度比较试验。结果：两种片剂药物动力学参数无显著差异。试验片的相对生物利用度为112.2%。结论：在8名受试者交叉试验证明两种制剂萘普生钠片生物利用度相当，证明两种片剂生物等效。
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临床药学
不同厂家雷尼替丁口服制剂的生物等效性比较研究

傅强;徐小薇;梅丹;李大魁;CH Nightingle

1996, 31(05): 288-291.

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目的：利用HPLC对两种国产雷尼替丁胶囊剂与进口片剂进行生物利用度和生物等效性比较研究。方法：13名健康志愿者随机3组交叉po单剂量300 mg雷尼替丁国产和进口胶囊或片剂后，采集测定24 h内的血浆药物浓度并用非房室模型分析得到有关参数。结果：片剂A及胶囊B和C的c_{max_{分别为1.808±0.684,1.846±0.714,1.766±0.543 mg/L;T_{max_{分别为2.7±0.80,2.8±1.09,3.1±0.49 h;血浆药-时曲线下面积AUC_0～∞分别为6.452±1.622,6.418±1.252,6.717±1.559 (mg·h)/L。结论：国产雷尼替丁胶囊剂B和C对进口片剂A的平均相对生物利用度分别为105%和109%。综合参数的统计学判定结果，试验所选雷尼替丁两种国产胶囊剂B和C与进口片剂A具有生物等效性。}}}}
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临床药学
利福喷丁软胶囊的药动学和相对生物利用度

柳晓泉;陈西敬

1996, 31(05): 291-294.

可视化收藏

目的：研究利福喷丁软胶囊在正常中国人体内的药物动力学，并对其生物等效性进行评价。方法：10名健康志愿者随机交叉口服单剂量(450 mg)利福喷丁软胶囊或硬胶囊。采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果：血浆中药物浓度分别在4.67±0.93 h和6.13±1.77 h达到峰值5.11±1.8 μg/ml和5.07±1.9 μg/ml。两种制剂的消除半衰期分别为16.3±1.2 h和15.6±1.1 h,血药浓度曲线下面积分别为143.2±52.0和149.6±58.9 (μg·h)/ml。药时曲线符合一级吸收的单室模型；利福喷丁软胶囊的相对生物利用度为97.6%±12.3%。结论：经统计分析，利福喷丁软胶囊和硬胶囊在正常人体内的药动学性质相似，两者具有生物等效性。
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临床药学
国产与进口拉西地平片剂人体药动学研究

徐凯建;吴琳华;孙考祥;陆义成;樊宏伟;葛兰波;吴文惠;金锐;刘红梅;游天童

1996, 31(05): 294-296.

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目的：测定国产与进口拉西地平片剂的血药浓度，进行药动学参数比较。方法：8名健康志愿者，随机交叉，单剂量口服国产和进口拉西地平片12 mg,用HPLC测定不同时间的血药浓度，用MCPKP软件进行拟合处理，并计算药动学参数。结果：国产和进口片均符合开放一室模型，T_max,c_max,AUC_0～∞,Ka,K,T_1/2K,Vd,Cl分别为1.68±0.26 h和1.38±0.33 h,1.41±0.58 ng/ml和2.90±0.69 ng/ml，10.32±1.33 (μg·h)/L和12.03±2.29 (μg·h)/L，2.01±0.81/h和2.06±1.19/h,0.19±0.11/h和0.40±0.10 h,4.39±1.84 h和1.86±0.51 h,7.23±2.85 L和2.71±0.65 L,1.18±0.13 L/h和1.04±0.20 L/h。结论：药动学参数经统计学分析，两者之间的T_1/2K、T_max、c_max、Vd有显著性差异(P＜0.05)，而AUC_0～∞和Cl无显著差异(P＞0.05)。

药品检验

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药品检验
流动注射分析法测定复方头孢氨苄胶囊的含量

刘志松;袁波;付桂英

1996, 31(05): 297-298.

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目的：建立复方头孢氨苄胶囊的流动注射分析法。方法：利用头孢氨苄在碱性条件下与N，N-DPPD的颜色反应，采用流动注射分析法测定了制剂中头孢氨苄的含量。结果：头孢氨苄浓度在5～100 μg/ml范围内与信号强度呈良好的线性关系，线性回归方程为H=1.63 c-4.28(r=0.999 9)，平均回收率为100.5%,RSD为2.3%(n=11)。结论：适于复方制剂中头孢氨苄的含量测定。

药品生产

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药品生产
天山雪莲注射液提取工艺的考察

王本富;路洁;关家彦

1996, 31(05): 299-301.

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目的：按L₉(3⁴)表安排正交试验，优化雪莲提取条件，以便更好开发利用。方法：用浸渍法、渗漉法提取，以黄酮含量为指标，用可见分光光度法测定，求算含量。结果：经分析、浸渍次数影响显著(P＜0.1),乙醇浓度、浸渍天数影响不显著(P＞0.1)。结论：以体积分数为55%的乙醇提取、浸渍7 d、第1次浸渍液理想，黄酮含量高达235.10 mg/100 ml。渗漉(动态)的浸出量和澄明度优于浸渍(静态)法。

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药品生产
洁净厂房室内空气洁净度的检测

林青梅;林必杰

1996, 31(05): 301-303.

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药物与临床

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药物与临床
复方金牡蛎胶囊在鸭乙型肝炎动物模型中的疗效观察

巫善明;徐伟民;徐征;林锋;盛莉

1996, 31(05): 304-307.

可视化收藏

目的：采用鸭乙型肝炎动物模型考核复方金牡蛎胶囊的抗病毒作用和观察药物毒性等作用。方法：实验动物为垂直传播感染、DHBV DNA检测阳性麻鸭，实验分设0.2，0.6和1.8 g/kg的不同剂量组和3个分别为DHBV DNA(+)、DHBV DNA(-)和阿昔洛韦阳性药物对照组。给药为口腔途径喂饲，每周3次隔日给药，连续给药12周。结果：不同剂量组血清DHBV DNA平均含量在用药后均有不同程度下降，在停药后第2周时仍基本维持于停药时的水平。3个月的用药期间，各组分别有4～7只麻鸭血清DHBV DNA转为阴性，其中高剂量组的转阴率达到58%。病理观察有一定的病理改善作用，减轻炎症程度，尤以中、低剂量组的为明显，未发现药物有明显的肝脏病理毒性作用。结论：复方金牡蛎胶囊影响鸭乙肝病毒DNA的复制，降低血清DHBV DNA含量，有较明显的抗病毒作用。

药学人物

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药学人物
药学编辑家——张天禄编审

岳来发;章捷

1996, 31(05): 308-309.

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医药机构介绍

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医药机构介绍
国家医药管理局新药研究管理中心天津药代动力学与临床药理研究室

1996, 31(05): 310-310.

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新药评价

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新药评价
烯丙胺类抗真菌药——特比萘芬

1996, 31(05): 311-312.

可视化收藏

国外见闻

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国外见闻
欧洲展示中医药的窗口——柏林人类学博物馆中医药展览述评

郑金生

1996, 31(05): 313-314.

可视化收藏

科技园地

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科技园地
浅谈调剂室的科学管理

吴秀兰

1996, 31(05): 314-314.

可视化收藏

文摘与资料

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文摘与资料
家兔法检查药品热原的文献研究

沈靖才

1996, 31(05): 315-316.

可视化收藏

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