中国药学杂志

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专题笔谈

吴梧桐

1998, 33(04): 193-193.

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目的：探索生物化学的发展与现代药学研究的关系，阐明生物化学在当代药学科学发展中的地位和作用。方法：通过资料调研，综述了生物化学在生物新药的研究与先导化合物的深入发展中的作用；基因工程技术在制药工业中的应用；药物设计新途径的分子生物学基础和应用生物学技术改造传统制药工业等方面的研究进展。结果：生物化学与现代药学的结合，促使药学研究模式发生了根本性转变，加速了生物新药的研究与先导化合物的深入发现，开创了以重组DNA技术为基础的制药工业新门类；发展了以分子生物学为基础的药物设计新途径；生物技术广泛应用于改造传统制药工业。结论：以化学模式为主体的药学科学已迅速转向以生物学和化学相结合的新模式。

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综述

手性药物的酶法拆分研究近况

庄英萍;许建和;张嗣良

1998, 33(04): 197-201.

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目的：由于手性药物消旋体中两种光学异构体具有不同的药理特性，对化学合成的消旋手性药物进行拆分，进而得到光学纯的单一对映体。方法：利用脂肪酶在有机相或水相的酶促反应对消旋体进行拆分。结果：脂肪酶酶促拆分在β-阻断剂、非甾体抗炎药和其它多种药物中都有广泛的应用。结论：手性药物的酶促拆分是一个有发展前途的领域。

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综述

顺铂毒性及防护的新进展

黄永平;周世文

1998, 33(04): 201-203.

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目的：介绍国内外对CDDP毒性防护的最新研究进展，为我国CDDP毒性防护研究提供参考。方法：根据国内外大量文献报道为基础，进行分析、整理和归纳。结果：综述了CDDP对人体各系统的毒性反应，并提出相应的防护措施。结论：CDDP毒性产生的机制最终会被揭示。

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综述

抗结核药物脂质体的研究进展

邓夕军;刘荣;黄显泰;王小牛;金关甫

1998, 33(04): 203-205.

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目的：了解国外抗结核分支杆菌及抗鸟胞内分支杆菌药物脂质体的研究进展，为研制应用抗结核药物脂质体提供参考。方法：以国外近几年来有关文献为基础，进行分析、归纳。结果：文献显示，链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、利福平脂质体比游离药物，能显著提高体内、外抗菌活性；氧氟沙星及克拉霉素脂质体，在人血巨噬细胞模型上试验，抗菌作用也明显提高(P<0.005)；链霉素的空间稳定脂质体与常规脂质体相比，在小鼠抗分支杆菌模型上，未见显著差异；庆大霉素脂质体用于AIDS患者的鸟胞内分支杆菌感染有效，未见抗结核药物脂质体用于结核患者。结论：研究开发新型抗结核药物脂质体，逐步推广到临床治疗中，是一个新课题，具有广泛的前景。

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中药及天然药物

郁金类连续切片组织形态的计算机三维重建与显示图鉴

肖小河;乔传卓;苏中武;舒光明;夏文娟;秦松云

1998, 33(04): 206-208.

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目的：为计算机辅助生药学教学和科研提供新的三维图像技术和资料。方法：采用三角形面元及NURBS（非均匀有理B样条）曲面重建算法并借助SGI三维实时图形卡，实现郁金类中药形态计算机三维重建与动态显示。运用计算机图像定量分析系统，测定郁金类中药有关形态学参数。结果：开发建立了郁金类中药三维重建模型图像及其形态学参数系统。结论：计算机三维重建与显示在生药学和解剖学教学和科研中科学可行，具有良好的应用前景。

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中药及天然药物

红花绿绒蒿油脂性成分的研究

潘宣

1998, 33(04): 208-210.

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目的：通过对红花绿绒蒿油脂性化学成分的分析，为开发利用该植物资源提供科学依据。方法：运用气相色谱质谱联用的方法，对其油脂性部分进行分析鉴定。结果：分离得到63个组分，鉴定了其中47个组分，占总组分的74.6%；酯类化合物，占已鉴定化合物的57.5%，其主要组分为不饱和十八碳烯酸酯类。结论：不饱和十八碳烯酸酯类具有较强的生理活性，与该植物的疗效相符。

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药理

强化SOD刺梨汁对铅中毒大鼠、小鼠的治疗作用

杨琳;李淑芳;夏炳南

1998, 33(04): 211-214.

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目的：观察强化SOD刺梨汁（简称SOD刺梨汁）对铅中毒动物的驱铅作用，及其对铅中毒动物体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质(LPO)和免疫功能的影响。方法：用大鼠、小鼠建立铅中毒模型，检测SOD刺梨汁对大鼠的排铅量、SOD活性和LPO含量，以及小鼠免疫功能的变化，并与临床常用药物EDTA进行比较。结果：SOD刺梨汁能显著地增加铅中毒大鼠铅排出量。而且能显著地升高SOD活性和减少LPO含量，明显地增强铅中毒小鼠的免疫功能。这些作用是EDTA所没有的。结论：SOD刺梨汁对铅中毒动物比EDTA具有更为全面的治疗作用。

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药理

β-羧乙基锗倍半氧化物和还原型谷胱甘肽及维生素B₁配伍抗氧化作用

阎月;葛蒙梁;阎明;刘冬玲;段绍瑾

1998, 33(04): 214-216.

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目的：探讨β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)与还原型谷胱甘肽(GSH)和维生素B₁(VB₁)联合应用在体内抗氧化的作用。方法：观察这些药物对乙醇诱发大鼠氧应激态作用下的抗氧化酶活性变化。结果：肝线粒体总超氧化物歧化酶和铜锌超氧化物歧化酶活性，乙醇组与正常对照组比较，其活性显著下降(P<0.05)；乙醇+GE-132+VB₁+GSH组与乙醇组比较，肝线粒体酮锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)活性上升(P<0.05)。结论：GE-132与GSH和VB₁联合应用对乙醇导致的自由基损伤有协同保护作用。

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药理

两种给药途径对低分子量肝素和肝素抗栓与抗凝作用的动物实验研究

尚雪原;程艳娜;张世玲;刘禄娟;李霞

1998, 33(04): 216-219.

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目的：观察比较低分子量肝素(LMWH)、肝素iv和sc的抗栓和抗凝作用。方法：按Chandler氏法由兔颈总动脉取血制备混合血栓和结扎大鼠下腔静脉制备静脉血栓模型；全血凝固时间(CT)按试管法测定，凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化的部分凝血活酶时间(APTT)和复钙时间(RT)均按常规方法测定。结果：iv时，LMWH组兔血栓重量低于等抗凝单位的肝素，对大鼠血栓重量的影响与等抗凝单位的肝素相似，对TT的延长作用弱于肝素，对CT，PT，APTT和RT的延长作用与肝素相似。sc时，LMWH组两种血栓模型的血栓重量均低于肝素组，而且对CT，PT，APTT，TT和RT的延长也明显强于肝素。结论：ivLMWH的抗栓作用强于肝素或与肝素相似，抗凝作用与肝素相似或较弱。sc时，LMWH的抗栓及抗凝作用均强于肝素。

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药剂

两性霉素B在50g·L^-1葡萄糖注射液中稳定性考察

罗东;董慧;唐先哲;刘松青;马文秀;代青

1998, 33(04): 220-222.

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目的：对两性霉素B(AmB)在50g·L^-1葡萄糖注射液中的稳定性进行实验考察。方法：将0.05，0.1,0.15g·^-13种浓度Am B的50g·L^-1葡萄糖注射液在8℃冷藏、25℃及34℃光照及避光5种贮存条件下放置24h，观察3种浓度稀释液的外观及含量变化。结果：5种贮存条件下放置24h，3种稀释液均无外观改变和明显的pH变化。与初浓度比较：在8℃冷藏贮存24h，3种稀释液的Am B含量下降小于2%，光照下25℃24h及34℃12h，AmB含量下降均已大于10%，25℃及34℃避光条件下24hAmB含量下降低于10%。结论：两性霉素B的50g·L^-1葡萄糖注射液在光照下不稳定。在避光条件下对通常的室温温度(25℃～34℃)则较稳定。临床使用Am B滴注时必须临时配制，避光滴注。

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药剂

酮康唑滴眼剂的研制

张树梅

1998, 33(04): 223-225.

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目的：扩大酮康唑的临床应用，满足眼科抗霉菌治疗的需要。方法：采用聚山梨酯80作增溶剂，酸水溶解酮康唑，碱水调高pH值；无水亚硫酸氢钠作抗氧剂，羟苯乙酯作防腐剂，按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑滴眼剂。结果：所得制剂很稳定，无刺激性，质量可控，疗效确切（另文报道）。结果：酮康唑可以制成滴眼剂，应用于临床。

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药剂

用反渗透法制备注射用水

张翠莲;张伟琪;姚秀荣;李大魁

1998, 33(04): 225-226.

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目的：介绍反渗透法制备注射用水在我院的应用体会。方法：依据中国药典1995年版考察系统制水质量，并试用于制剂。结果：水质符合中国药典1995年版有关规定，制剂临床使用正常。结论：反渗透法制备注射用水在我国用于制剂成为可能。

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临床药学

同位素标记示踪法测定神经生长因子血药浓度

唐刚华;姜国辉;张云;陈力真;王树惠;王世真

1998, 33(04): 227-229.

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目的：建立测定小鼠血浆中神经生长因子(NGF)浓度的放射性核素(¹²⁵I)示踪测定法。方法：¹²⁵I-NGF采用氯胺T法标记，血浆中NGF的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸(TCA)沉淀法或SDS-PAGE电泳法测定，并比较其测定结果。结果：TCA沉淀法和SDS-PAGE电泳法同时对照测定50份NGF血浆样品，结果呈良好的相关性，r=0.9948。两种方法的最低检测浓度均为2.0ng·ml^-1，日内、日间RSD均小于10%,血浆在12.5ng·ml^-1-400ng·ml^-1浓度范围内均呈良好的相关性,相关系数分别为r=0.9990和r=0.9997，血浆中NGF的平均回收率分别为(95.21±3.70)%和(94.30±4.60)%。结论：同位素示踪法与沉淀法或电泳法结合，方法稳定、可靠、灵敏度较高，两法相辅相成，适于NGF血药浓度的测定。

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临床药学

临床药动学给药个体化系统的研制及应用

夏东亚;申晓环;刘宝庆;隋因;唐云彪

1998, 33(04): 229-232.

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目的：为利用临床常规监测的血药浓度数据估算病人的个体药动学参数，优化给药方案，设计、研制了临床药动学给药个体化系统（CPKDP程序）。方法：依据群体药动学原理及Bayes公式，CPKDP程序用FOXPRO 2.6和BORLAND C++ 3.1开发，在希望汉字系统UCDOS 5.0平台上运行。结果：CPKDP程序适用于具有不同药动学特征的多种药物，适用于不同给药途径的单剂量或多剂量给药。在群体药动学参数的基础上，结合病人个体特征，以1，2血药浓度作为反馈，即可拟合估算个体药动学参数，优化给药方案。结论：经初步应用，CPKDP程序是应用Bayes反馈法开展临床个体化给药工作非常实用的工具。

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临床药学

黄芩苷在大鼠体内的药动学研究

何心;石跃辉;石春伟;郡修德;井关键;宫崎胜已

1998, 33(04): 232-234.

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目的：测定黄芩苷的药动学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：采用高效液相色谱法，以电化学检测测定黄芩苷在大鼠体内的药动学参数。结果：黄芩苷在大鼠体内呈二室模型分布，其药动学参数是V_d=2.53L，K_e=4.17h^-1，K₁₂=5.25h^-1，K₂₁=0.63h-^-1，t_1/2=0.16h，α=10.29ng·ml^-1·h^-1，β=0.29ng·ml^-1·h^-1，AUC=1.93μg·h·ml^-1。

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药品检验

高效液相色谱-间接光度检测法测定血清中硫酸奈替米星浓度

袁成;王景祥;高卫

1998, 33(04): 235-237.

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目的：建立血清中硫酸奈替米星的高效液相色谱间接光度检测法(HPC-IDP)。方法：以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子，固定相Spherisorb C₁₈，流动相为甲醇-PH2的磷酸缓冲液(20∶80)，内含烟酰胺0.4mmol·L^-1，庚烷磺酸钠5mol·L^-1。测定了4例患者单剂量im后的血清浓度并计算药动学参数。结果：线性范围0.5mg·L^-1-15.0mg·L^-1，线性回归方程c=0.855-4.384×10^-6H，r=0.998?回收率平均为93.27%，RSD日内平均为4.95%，日间平均为5.71%。结论：本法操作简便，灵敏度高，适于作为血清中硫酸奈替米星的检测方法。

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药品检验

阿昔洛韦外用制剂的溶出度试验

陈沄;邵凤;张崇璞

1998, 33(04): 237-238.

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目的：研究不同基质阿昔洛韦(ACV)外用制剂的药物溶出度，为开发新的ACV外用制剂提供依据。方法：用固体药物溶出试验仪测定3种基质、5个浓度的试样，比较各自的单位面积释药量(M)及累积释药百分率(Q)。结果：M值随主药浓度增加而增加，Q随主药浓度增加而降低；药物溶出速率：凝胶剂>霜剂>乳剂型软膏，凝胶剂的溶出速率是霜剂的2倍。结论：ACV凝胶的药物溶出优于霜剂和乳剂型软膏。

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药品检验

酶电极法测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠的含量

孙士青;王宁;葛淑兰

1998, 33(04): 239-242.

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目的：研究测定乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量的方法。方法：以固定化L-乳酸氧化酶与H202电极构成酶电极，研究了乳酸（盐）酶电极分析法的各种分析条件及参数，并与非水滴定法对比测定了乳酸钠注射液中L-乳酸钠及D，L-外消旋乳酸钠的含量。结果：供试乳酸钠注射液中L-乳酸钠含量约占乳酸钠总量的10%。结论：乳酸钠注射液属于不等量立体异构体药物。采用酶电极法测定乳酸钠注射液中的L-乳酸钠含量具有专一性高、成本低、分析速度快等优点。

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科研简报

双氯芬酸凝胶稳定性研究

潘细贵;张先洲;文为;罗顺德

1998, 33(04): 242-242.

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学术讨论

简论中药现代科学化

岳凤先

1998, 33(04): 243-246.

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目的：探讨中药现代科学化的必要性和实现的途径。方法：从中医药学丰富和发展的历史、现代对中药研究的状况，以及中医药学发展趋势和现代对中药的要求，作理论上的探讨。结果：中药现代科学化是时代的必然，从现有中药和现有西药均能获现代科学化中药。结论：西药中药化，是实现中药现代科学化的捷径，是中医药学在当代对世界医药学的新贡献。

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国外新药

口服降血糖药——阿卡波糖

杨世亭

1998, 33(04): 246-246.

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科技园地

盐酸洛美沙星滴眼液的稳定性研究

张俊杰;谢雷克;李润婷;陈祖基

1998, 33(04): 248-248.

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