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• 1998年, 33卷, 第11期
  刊出日期：1998-11-05

    

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综述
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  综述

  提高药物鼻粘膜吸收的途径

  毛世瑞;杨宏图;毕殿洲

  1998, 33(11): 641-645.

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  目的：通常情况下，大分子多肽类和蛋白类药物鼻粘膜吸收量很少，故介绍几种提高该类药物经鼻吸收的途径。方法：对近几年来的国内外与鼻粘膜吸收有关的文献进行检索，综述。结果：通过加入吸收促进剂，改变给药剂型，改变药物结构，加入肽酶和蛋白酶抑制剂可提高大分子多肽类和蛋白质药物鼻粘膜给药的生物利用度。结论：通过采取一些措施，大分子多肽类和蛋白类药物的经鼻吸收量可显著提高。
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  综述

  烟曲霉产物的药理活性与抗癌新药研究前景

  朱平;刘巨波

  1998, 33(11): 645-648.

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  目的：介绍烟曲霉产物夫马霉素、胶霉毒素以及fumitremorgin C的理化性质、生物活性、毒性以及近年来发现的特殊药理作用。方法：查阅有关这3种化合物的大量文献加以概括。结果：夫马霉素及其衍生物具有抑制血管新生成的作用；胶霉毒素除了具有免疫抑制作用外，还是法尼基转移酶的抑制剂；fumitremorgin C对哺乳动物细胞周期的G₂/M期有抑制作用。结论：血管生成抑制剂、法尼基转移酶抑制剂以及细胞周期(G₂/M期)抑制剂代表3种不同的抗癌模式，有望开发成为新型抗癌药物。胶霉毒素在组织器官移植研究中也有着较为重要的意义。
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  综述

  1997年我国生化药物的研究进展

  张天民

  1998, 33(11): 648-651.

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  目的：据文献综述1997酸等的研究，取得了较大的进展。方法：选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按多肽与蛋白、酶类，多糖类、脂质类药物等分别介绍。结果与结论：我国生化药物，尤其是对胰岛素、超氧化物歧化酶、尿激酶、肝素、甲壳质和鱼油多不饱和脂肪酸等的研究，取得了较大的进展。
科研简报
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  科研简报

  磷霉素体外抗生素后效应的研究

  方翼;王睿;陈迁;刘庆峰

  1998, 33(11): 651-651.

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中药及天然药物
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  中药及天然药物

  海南岛药用灵芝资源的调查研究

  钟金霞;郭建荣;肖敏;陈焕强;何顺志;邹芳伦;吴兴亮

  1998, 33(11): 652-655.

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  目的：摸清海南岛药用灵芝种类、分布及蕴藏量，为开发利用灵芝资源提供可靠的依据。方法：采集大量标本，通过微观结构和宏观诸特征进行分类鉴定。结果：海南岛有灵芝76种，其中药用灵芝达15种。结论：我国已被利用的灵芝有13种，海南岛有12种，表明海南岛是我国药用灵芝最丰富的地区。
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  中药及天然药物

  银杏叶提取物制剂中萜类内酯含量考察

  王劼;袁林;厉进忠;田南卉

  1998, 33(11): 655-657.

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  目的：对国内外20个厂家银杏叶提取物制剂中萜类内酯的含量进行考察，以对比国内外银杏叶制剂的质量状况。方法：采用高效液相示差折光检测法测定银杏叶提取物制剂中白果内酯及银杏内酯A，B，C的含量，回收率及精密度良好。结果：萜类内酯的含量参差不齐，所考察的国内绝大部分产品萜类内酯含量低，或白果内酯与银杏内酯比例失调。结论：为保证我国银杏叶制剂的质量与疗效，对我国银杏叶的提取与制剂工艺进行深入的规范化研究并严格统一质量标准已势在必行。
科研简报
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  科研简报

  UV-260紫外分光光度计在测定复方新诺明片含量上的应用

  丁力;连传宝

  1998, 33(11): 657-657.

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药理
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  药理

  阿霉素脂质体药理作用的研究

  王俊平;苏德森;顾学裘

  1998, 33(11): 658-660.

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  目的：制备阿霉素(ADM)牛心磷脂脂质体，评价其急性毒性和抑瘤作用。方法：采用单剂量和多剂量两重给药方式评价牛心磷脂脂质体对ADM的急性毒性的影响；采用不同给药方案评价牛心磷脂脂质体对ADM抑制动物皮下移植性实体型肿瘤抑制作用的影响。结果：脂质体降低阿霉素急性毒性的作用是有条件的，采用单剂量给药方式，脂质体能降低阿霉素的急性毒性；采用多剂量给药方式，如间隔24h按2.32mg/kg动物尾静脉给药10次，脂质体反而能提高ADM的急性毒性。结论：脂质体提高ADM治疗动物皮下移植性实体型肿瘤的疗效是有条件的。
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  药理

  白花前胡甲素对豚鼠心肌细胞电生理特性的影响

  冯婉玉;李金鸣;张克义

  1998, 33(11): 660-662.

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  目的：观察白花前胡甲素对豚鼠心肌细胞电生理特性的影响，以探讨其抗心律失常的作用机制。方法：实验采用标准玻璃微电极技术。结果：Pd-Ia对豚鼠心肌细胞的动作电位时程(APD)及慢反应动作电位时程均有缩短作用，Pd-Ia还使慢反应动作电位的振幅(APA)明显减小，两者均呈现剂量依赖关系。结论：Pd-Ia的抗心律失常作用，可能与阻滞钙离子内流、阻断钙通道的作用有关。
药剂
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  药剂

  牛血清蛋白在聚酯-聚氨基酸生物降解材料中的稳定性

  叶卫平;许勇;杜福胜

  1998, 33(11): 663-665.

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  目的：研究牛血清蛋白(BSA)在聚合物基质中的稳定性及影响因素。方法：合成含有甘氨酸的聚酯材料，制成含有BSA的基质，并进行稳定性研究。结果：在PCM材料中，甘氨酸的引入和材料的低吸水性提高了BSA的稳定性；在PLM材料中，甘氨酸和材料的高吸水性作用相反，BSA的稳定性取决于两者的综合效果。结论：引入甘氨酸改善了材料的亲水性。聚合物的组成和吸水对BSA的稳定性有很大影响。选用亲水性好但吸水量低的材料将提高蛋白质的稳定性.
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  药剂

  EVAc膜及促进剂对左炔诺孕酮人皮肤渗透速率的影响

  王俏;邵斌;陈国神

  1998, 33(11): 665-668.

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  目的：测定不同厚度、不同醋酸乙烯(VAc)含量的乙烯-醋酸乙烯控释膜(EVAc)及不同促进剂对左炔诺孕酮(LNG)人皮肤渗透速率的影响。方法：采用Valia-Chien渗透池与HPLC测定以上不同条件下LNG/体积分数为70%的乙醇(EtOH)饱和液中LNG人皮肤渗透速率。结果：LNG的皮肤/膜渗透速率随控释膜厚度的增加而减少，控释膜厚度的倒数与LNG皮肤渗透速率呈良好的线性关系，皂0.9929。控释膜中VAc含量(280,180,140g·kg^-1)会影响LNG的渗透速率 ，以280g·kg^-1VAc为最高，140g·kg^-1VAc最低。促进剂(20g·kg^-1油酸或20g·kg^-1月桂氮-酮)能明显增加LNG的人皮肤渗透速率。结论：以20g·kg^-1油酸为促进剂,50μm,280g·kg^-1VAc的EVAc膜为控释膜时，LNG人皮肤渗透速率可达设计要求。
临床药学
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  临床药学

  洛伐他汀胶囊药动学与相对生物利用度

  蒋学华;赵语;何林;何毅;周天杰

  1998, 33(11): 669-672.

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  目的：研究po洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀在血浆中的药动学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量po100mg洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀血药浓度变化情况，计算药动学参数与相对生物利用度，并以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果：两制剂的AUC分别是：(334.8±40.9)ng·h·ml^-1与(343.2±54.2)ng·h·ml^-1,t_max分别为:(2.5±0.4)h与(2.5±0.3)h,c_max分别是:(45.6±4.8)ng·ml^-1与(43.3±5.9)ng·ml^-1。配对t检验与双单侧t检验结果表明：AUC，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结论：洛伐他汀胶囊与美降之片为生物等效制剂；洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(98.45±10.18)%。
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  临床药学

  国产克拉霉素颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度

  程紫骅;张仓;张霖

  1998, 33(11): 672-674.

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  目的：研究国产克拉霉素颗粒剂和胶囊与进口片剂的生物利用度和生物等效性。方法：8名健康志愿者随机分3组交叉单剂量po500mg克拉霉素颗粒剂、胶囊剂和片剂，用生物法测定血清浓度，以3P87药动学计算程序处理测定结果并计算药动学参数，采用NDST5.0程序进行统计分析。结果：三者的AUC_0～24分别为(22.13±2.65)，(21.97±2.83)，(22.56±3.26)μg·h·ml^-1；t_max分别为(1.6±0.5)，(1.7±0.6)，(1.6±0.8)h;c_max分别为(2.565±0.189)，(2.682±0.365),(2.518±0.182)μg·ml^-1。结论：统计分析结果表明三者为生物等效，以进口片为参比制剂计算国产颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(98.6±6.09)%和(97.37±6.29)%。
科研简报
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  科研简报

  柳氮磺胺吡啶口服结肠靶向给药胶囊剂的溶出度研究

  古丽萍;盛杰;王晓文;丁莉;金燕

  1998, 33(11): 674-674.

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药品质量与检验
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  药品质量与检验

  通淋胶囊质量标准的研究

  梁生旺;王淑美;李永军;罗杰鹏

  1998, 33(11): 675-678.

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  目的：研究中药制剂通淋胶囊的质量标准。方法：采用TLC对白术、丹皮、黄柏、甘草等成分进行色谱鉴别，薄层荧光扫描法测定盐酸小檗碱的含量。结果：鉴别方法专属性强。含量测定盐酸小檗碱在0.0516μg～0.3096μg间有良好的线性关系，回收率为97.31%，RSD为2.65%。结论：本质量标准可有效地控制通淋胶囊的质量。
药品质量及检验
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  药品质量及检验

  抗衰片质量标准的研究

  李行利;周萍

  1998, 33(11): 678-680.

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  目的：抗衰片系由红参、白术和甘草等中药组成，为控制产品质量而进行质量标准的研究。方法：采用薄层色谱法对白术和甘草分别进行鉴别，并用薄层色谱扫描法对所含红参中的人参皂苷R_g1进行含量测定。结果：实验结果表明方法简便，专属性与重现性良好。结论：本方法可作为抗衰片的质量控制检测方法。
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  药品质量及检验

  布地奈德粉吸入剂微粒分布研究

  杨永健

  1998, 33(11): 680-683.

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  目的：介绍一种测定粉吸入剂微粒的方法多层液体冲击器法，考察流速和吸入器对布地奈德粉吸入剂微粒分布的影响。方法：采用多层液体冲击器法与HPLC测定不同粒径范围内布地奈德的含量。结果：布地奈德粉吸入剂微粒分布与流速、吸入器的结构均有关，吸出量在流速30L·min^-1～60L·min^-1范围内随流速的增加而增大。结论：多层液体冲击器法是一种有效、可行的粉吸入剂质量控制的方法 .
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  药品质量及检验

  HPLC测定腰痛宁胶囊中士的宁的含量

  王豫辉;胡海廷;牛家萍;付焕建

  1998, 33(11): 683-684.

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药物化学
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  药物化学

  柳珊瑚酸构效关系研究

  彭汶铎

  1998, 33(11): 685-687.

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  目的：初步研究柳珊瑚酸(Sub)的羧基与其生理活性的关系。方法：Sub酰化合成N-丁基柳珊瑚酰胺(NBS)，N-环己基柳珊瑚酰胺(NCS)和N-柳珊瑚酰N-N-二环己基脲(SDU)；制备人红细胞膜和小鼠脑提取物作为乙酰胆碱酯酶(AChE)的组织样品，比色法测定AChE活力。结果：3种衍生物的收率分别为90%，92%和90%。上述4种化合物抑制人红细胞膜AChE的pI₅₀(抑制酶活力50%的药物摩尔浓度的负对数)分别为4.92，2.79，2.78和4.87，抑制小鼠脑AChE的pI₅₀分别为4.22，2.18，2.17和4.19；对小鼠的LD₅₀分别为23.6，96.0，84.0，35.8mg·kg^-1。结论：Sub的羧基与其生理活性和毒性是密切相关的。
科研简报
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  科研简报

  正交试验优选妇康泡腾片发泡剂

  王玉;赵永德;李保院;孙迎东

  1998, 33(11): 688-688.

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药物与临床
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  药物与临床

  曲马朵的药理学特点及其临床应用

  刘志民;张开镐

  1998, 33(11): 689-690.

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  目的：介绍中枢作用镇痛药曲马朵的药理学特点和临床应用。方法：从曲马朵阿片样作用和非阿片样作用的药理学机制、药动学特点和临床应用的实际，探讨曲马朵的镇痛作用。结果：曲马朵具有弱阿片样激动和通过去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)单胺类神经递质对疼痛缓解起协同调控作用，具有镇痛作用较强，持续时间较长和依赖性潜力较低的特点，不能替代海洛因等阿片类毒品起戒毒作用。结论：曲马朵可用于缓解临床各种中度疼痛，但应加强管理，防止滥用。
知识介绍
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  知识介绍

  因特网上的美国食品和药品管理局

  杨耀廷

  1998, 33(11): 691-693.

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  目的：介绍因特网上的美国食品和药品管理局(FDA)。方法：介绍主页及其内容的特点，给出二级目录，简单介绍几个二级目录连接的内容。结果与结论：我国已经建立药政管理因特网网页，可借鉴美国FDA的经验逐步加以完善。
科研简报
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  科研简报

  手性HPLC拆分氧氟沙星对映体

  范柏;袁雯玮;杉井;笃;大屋和美

  1998, 33(11): 693-693.

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药学人物
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  药学人物

  药品检验专家黄乔书

  张红

  1998, 33(11): 694-695.

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国外新药
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  国外新药

  新的碳青霉烯类抗生素──美罗培南

  梅丹

  1998, 33(11): 696-698.

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科研简报
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  科研简报

  复方静脉宁酊剂的制备及薄层色谱鉴别

  杨晓晖

  1998, 33(11): 698-698.

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