中国药学杂志

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综述

吴雪梅;张富斌;邓意辉;于彬;李焕秋

1999, 34(04): 217-220.

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目的:对近年来阳性脂质体的研究状况及其前景进行综述。方法:查阅近10年来有关阳性脂质体的文献,介绍了阳性脂质体的膜材组成、基因转染作用及其应用。结果:阳性脂质体是一种有效的基因传递载体。结论:阳性脂质体的研究已进入临床试验,用于人类的基因治疗。

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综述

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

黎洪珊;王培玉

1999, 34(04): 220-223.

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目的:综述β-环糊精衍生物β-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。方法:从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。结果:β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论:我国应大力研究、开发和应用β-CDD,以扩展优良的药用辅料。

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综述

扫描电子显微镜在植物药研究中的应用

肖新月

1999, 34(04): 223-226.

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目的:综述扫描电子显微镜的优点、适用范围,在植物药研究中的应用现状及其存在的问题。方法:运用植物分类学理论和方法,结合扫描电镜的特性。结果:就如何借助扫描电镜,获得待测样品微形态学方面有意义的信息,以及信息采集和评价中容易忽略的环节进行了较为深入的探讨。结论:扫描电镜可以为植物药研究提供有价值的资料,应给予足够的重视。

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中药及天然药物

导数火焰原子吸收法测定阿胶中的铜、锌、锰

王朝晖;孙汉文;李潞铭

1999, 34(04): 227-228.

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目的:建立导数火焰原子吸收法测定阿胶中的微量铜、锌、锰的新方法。方法:用硝酸－高氯酸对阿胶进行湿法消化,然后利用导数火焰原子吸收光谱技术对阿胶中的铜、锌、锰的含量进行测定。结果:检出铜、锌、锰的含量分别为:10.48,12.38,18.09μg·g^-1。结论:导数火焰原子吸收法较常规火焰法具有更高的灵敏度、更低的检出限和较好的精密度,对于测定阿胶中微量金属元素的含量是一种可靠的方法。

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中药及天然药物

沙棘果水溶多糖JS1的分离鉴定

王桂云;梁忠岩;张丽萍;苗春艳

1999, 34(04): 229-231.

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目的:从已提取过水溶性多糖后的沙棘果残渣中,进一步用稀碱液(0.1mol·L^-1NaOH溶液)提取多糖JS₁,并研究其组成性质。方法:利用DEAE-Sephadex A-25柱层析法纯化沙棘果碱提水溶多糖,并采用玻璃纤维纸电泳,Sepharos CL-4B柱层析比旋度等方法证明组分的均一性,同时用气相色谱、红外光谱等方法对其组成进行研究。结果:分离得到JS₁水溶性多糖,经气相色谱分析得单糖组分为Ara,Xyl,Gal,Glc,摩尔比依次是1∶6∶12∶4?结论:JS₁为中性杂多糖。

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中药及天然药物

鲨鱼肝超氧化物歧化酶的纯化与部分性质研究

张尔贤;李建喜;俞丽君;肖湘

1999, 34(04): 231-233.

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目的:从鲨鱼肝中分离提纯超氧化物歧化酶(SOD),并对其部分性质进行研究。方法:采用72℃热处理,硫酸铵分级分离和Sephadex G-100柱层析工艺。结果:鲨鱼肝SOD的亚基分子量为16.0kD;比活为5544U·mg^-1pr;提纯倍数为191.2;最大紫外吸收波长为258nm;凝胶电泳呈2带;对热稳定;KCN和H₂O₂均可抑制该酶的活性,而有机溶剂对酶活性无明显影响。结论:根据聚丙烯酰胺凝胶电泳、比活、相对分子量及紫外吸收光谱等性质的测定,证实从鲨鱼肝中提纯的SOD是均一的。

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中药及天然药物

露峰房抗炎蛋白中多肽成分的分离、纯化及性质研究

李琳;柳雪枚

1999, 34(04): 233-236.

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目的:从药用露峰房(Nidus vespae)筛选出的具有较好的抗炎、免疫活性蛋白粗品——NV₃中分离纯化,得到一多肽类化合物,命名为NV-PP-1,并检测其理化性质?方法:以离子交换层析、排阻层析、HPLC等进行分离纯化,并以高效凝胶排阻色谱(HPSEC)、高效毛细管等电聚焦电泳(IEF-HPCE)、亲水性分子排阻液相Protein-Pak^TM60柱、氨基酸分析、DNS-Cl法的N-末端测定检测其理化性质。结果:高效凝胶排阻色谱(HPSEC)及高效毛细管等电聚焦电泳(IEF-HPCE)检测其皆为单峰。亲水性分子排阻液相Protein-Pak^TM60柱测得其分子量为7.079kD。IEF-HPCE确定其PI值为4.08。紫外吸收最高峰为274nm。氨基酸分析表明其含有近56个氨基酸残基,其中谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸较多,还有天冬氨酸等,是一酸性多肽。末端测定表明其N-末端封闭。结论:酸性多肽NV-PP-1是从药用露蜂房抗炎蛋白粗品中首次分离得到的成分。

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药理

川芎嗪对缺氧大鼠血浆CGRP水平及CGRP,PDGF,bFGF在肺内表达的影响

汤泰秦;黄志宏;刘升明;黄纳斯

1999, 34(04): 237-239.

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目的:研究缺氧性肺动脉高压(HPH)大鼠血浆降钙素基因相关肽(SCGRP)水平,CGRP及碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、血小板源性生长因子(PDGF)在肺内表达和川芎嗪(ligustrazine,Li)对其影响。方法:建立SD大鼠常压HPH模型;用酶联免疫检测技术测定SCGRP水平;用免疫组化染色检测CGRP,PDGF,bFGF在肺内表达水平。结果:缺氧(H)组大鼠SC-GRP较正常对照(N)组明显下降,P<0.01;缺氧加川芎嗪(H+Li)组SCGRP水平较H组无显著性差异,P>0.05;免疫组化染色显示H组CGRP,bFGF,PDGF的肺内表达均显著增强,而H+Li组bFGF,PDGF表达水平与H组比较明显降低,但CGRP表达不受Li影响。结论:HPH的形成与SCGRP下降和肺内PDGF,bFGF表达增强有关;Li抑制缺氧大鼠肺内PDGF和bFGF表达是其防治HPH的机制之一。

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药理

一贯煎多糖对小鼠肝损伤及SOD,LPO的影响

陈永祥;王和生;靳凤云;巫霞;吴家红;冯英

1999, 34(04): 239-241.

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目的:研究一贯煎提取的多糖对小鼠实验性肝损伤的保护及体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质(LPO)的影响。方法:采用四氯化碳(CCl₄)致小鼠肝损伤,测定生化指标,观察病理组织学改变,检测小鼠ig多糖后体内SOD活性和LPO含量,与对照组进行比较。结果:一贯煎多糖明显降低CCl₄引起的小鼠血清丙氨酸转移酶(ALT)升高,减轻肝细胞的变性坏死,升高小鼠体内SOD活性,减少LPO含量。结论:一贯煎多糖与其煎剂有类同作用,揭示多糖可能是药效学成分之一,为临床用方治病提供实验依据。

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药理

远志皂苷H对离体平滑肌与心脏的作用

彭汶铎

1999, 34(04): 241-243.

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目的:研究一种新的远志皂苷H对平滑肌和心肌的药理作用及其机制。方法:制备离体兔回肠,胸主动脉条,Langen-dorf心脏,豚鼠气管条和动情期未孕大鼠子宫标本,记录给药3min后的张力变化。结果:H对上述4种平滑肌均具兴奋作用,19和76μmol·L^-1分别使其张力提高64%和167%,30%和118%,20%和50%,以及100%和180%;对心脏则呈依剂量的抑制作用,19,38和76μmol·L^-1分别使心肌收缩力降低20%,23%和34%,使心率减少17%,20%和35%,但不影响冠脉流量。H对子宫的兴奋作用不受苯海拉明影响,但可被吲哚美辛部分抑制。结论:H对平滑肌具兴奋作用,对心肌具抑制作用,其中对子宫的作用可能部分地与前列腺素合成酶有关。

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药理

4-氧和4-羟四甲基哌啶氮氧自由基及衍生物抗脂质过氧化作用研究

苏军华;李等松;吴勇杰;王绪明;田暄

1999, 34(04): 243-246.

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目的:对6种四甲基哌啶氮氧自由基及衍生物(4-TEMPO)抗脂质过氧化作用进行了实验研究,为其进一步研究及应用于临床作为抗自由基损伤药物提供依据。方法:用Fe²⁺-VitC引发大鼠肝细胞膜、心肌细胞膜、肝线粒体的脂质过氧化,通过TAB比色法测定丙二醛(MDA)含量观测了4-TEMPO抗脂质过氧化作用。结果:OTMPO(4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基)、HTMPO(4-羟-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基)、HTMPOH(4-羟-2,2,6,6-四甲基羟哌啶)、OTMPOH(4-氧-2,2,6,6-四甲基羟哌啶)有较强的剂量依赖性抑制MDA产生的作用,且OTMPOH,HTMPOH较OTMPO,HTMPO作用强,而OTMP(4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶)、HTMP(4-羟-2,2,6,6-四甲基哌啶)无效。结论:4-TEMPO有较明显的对抗脂质过氧化作用,作为一种临床抗自由基引起的脂质过氧化损伤的药物研究及开发利用,可能有广泛的前景。

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药剂

尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

赵甘霖;沈晓斌

1999, 34(04): 247-250.

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目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k₃₀为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。

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药剂

黄原胶的流变学性质及助悬性能

王艳娇;蔡洪宇;李春秋

1999, 34(04): 250-252.

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目的:测定黄原胶的流变学性质,考察其助悬性能。方法:在光照、冷冻(-18℃)、冷藏(+4℃)及辅料等因素影响下,采用NDJ-1型旋转粘度计测定黄原胶的流变学性质。以硫糖铝为模型药物,制备以黄原胶为助悬剂的100g·L^-1硫糖铝混悬液。结果:黄原胶水溶液为塑性结构并具有触变性。其作为硫糖铝混悬剂时的最佳浓度为3g·L^-1,在此浓度下该混悬液具有显著触变性。结论:光照、冷冻(-18℃)、冷藏(+4℃)均不影响其流变学性质。该水溶液可作为药物助悬剂。

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科研简报

消癌利生抗肿瘤作用研究

许宗宽;张明智;王建华;陈长英;韩锐;付招娣;刘红岩;雷小虹;李燕

1999, 34(04): 252-252.

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临床药学

地尔硫{艹（上）卓（下）}对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

印绮平;奚念朱;王宏图;张静华

1999, 34(04): 253-255.

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目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP 800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3-羟甲基安替比林(3-OHMAP)、4-羟基安替比林(4-OHAP)、N-去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果:加服DZ后,APt_1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P<0.01),Cls从(40.42±7.62)ml·min^{^-1}减少至(28.64±5.84)ml·min^-1(P<0.01),c_max和AUC明显增加(P<0.05)。4-OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml·min^-1减少至(3.50±0.78)ml·min^-1(P<0.01),3-OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论:DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4-羟基化代谢途径,提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。

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临床药学

国产舒他西林胶囊的相对生物利用度

金锐;刘红梅;马霖;陆义成;刘艳;张妍

1999, 34(04): 255-258.

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目的:了解国产舒他西林胶囊的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:10名健康志愿者随机交叉po单剂量750mg国产舒他西林胶囊和进口片剂后,采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果:口服国产舒他西林胶囊和进口片剂后,利用HPLC测得血浆中药物浓度舒巴坦分别在(38.66±10.39)min和(36.68±11.37)min达到峰值(3.45±2.63)mg·L^-1和(4.21±3.67)mg·L^-1;氨苄西林分别在(26.13±5.98)min和(28.00±7.54)min达到峰值(7.11±2.19)mg·L^-1和(7.46±2.79)mg·L^-1。血药浓度曲线下面积舒巴坦分别为(629.98±177.34)mg·min·L^-1和(687.78±225.44)mg·min·L^-1;氨苄西林分别为(693.87±192.15)mg·min·L^-1和(708.87±202.48)mg·min·L^-1?经药代动力学程序计算拟合后,发现氨苄西林和舒巴坦在体内的过程符合一级吸收和消除的二室模型。国产舒他西林胶囊的相对生物利用度舒巴坦为95%(81%～118%),氨苄西林为99%(81%～115%)两药的主要药代动力学参考无显著性差异(P>0.05)。结论：国产舒他西林胶囊和进品版剂具有生物等效性。

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临床药学

去甲万古霉素在新生儿败血症患者体内药代动力学及其疗效

解建勋;李玉珍;王佩;杨志敏;曾超美

1999, 34(04): 258-260.

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目的:对新生儿败血症患者静脉滴注去甲万古霉素进行药代动力学研究,探讨血药浓度与疗效、不良反应关系。方法:5例新生儿患者静滴去甲万古霉素15mg·kg^-1,进行药代动力学参数测定;观察临床疗效并进行不良反应监测?结果:峰浓度达(34.89±6.23)mg·L^-1,8～12h降至5mg·L^-1以下,药物消除半衰期为(6.08±1.22)h,表观分布容积为(0.44±0.08)L·kg^-1,清除率为(0.089±0.014)L·kg^-1·h^-1?治疗7～14d后,有明显疗效,未出现严重耳、肾毒性。结论:去甲万古霉素15mg·kg^-1静脉滴注后,能够维持有效药物浓度,用药间隔应为8～12h。该药物用于新生儿耐药葡萄球菌感染安全、有效。

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科研简报

小鱼仙草挥发油化学成分的研究

谈献和;巢建国;邹惠仙;李伟;文红梅

1999, 34(04): 260-260.

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药品检验

高效毛细管电泳法研究美托洛尔、艾司洛尔和维拉帕米的对映体的手性分离

李学仁;程庆春;杨跃伟;张云斌;尚素芬;王洪

1999, 34(04): 261-262.

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目的:用高效毛细管电泳法分离美托洛尔、艾司洛尔和维拉帕米的对映体的手性分离。方法:在65mmol·L^-1磷酸盐缓冲溶液中加入5.5mmol·L^-1羧甲基-β-CD(CM-β-CD)手性选择剂,pH=4.5,紫外λ212nm检测。结果:美托洛尔、艾司洛尔和维拉帕米的对映体得到基线手性分离。结论:此方法分析速度快,手性分离效果好,可用于上述药物对映体的临床研究。

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药品检验

复方木鸡口服液质量标准的研究

王红燕;车东;缪桂凤;罗贵华

1999, 34(04): 262-265.

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目的:为控制复方木鸡口服液的质量,建立山豆根、核桃楸皮的薄层色谱鉴别及苦参碱的薄层扫描定量方法?方法:将样品中的山豆根与核桃楸皮进行薄层鉴别?对山豆根中的苦参碱进行薄层扫描定量?结果:鉴别方法专属性强,定量方法简便、准确,平均回收率为102.0%,RSD为4.78%?结论:本质量标准可有效地控制复方木鸡口服液的质量?

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药品检验

HPLC测定妇舒液中黄芩苷含量

王永林;兰燕宇;周宝珠

1999, 34(04): 265-266.

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目的:采用HPLC测定妇舒液中黄芩苷含量,以控制该制剂的质量。方法:用十八烷基键合硅胶柱分离黄芩苷,流动相为甲醇-4g·L^-1磷酸(50∶50);检测波长278nm。结果:黄芩苷峰与对硝基苯酚峰的分离度为4.5;理论塔板数以黄芩苷峰计算为3800;线性范围20～900ng(r=0.9999);平均回收率为99.88%,RSD=1.54%(n=5)。结论:本法简便、快速,适用于该产品质量分析检验。

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药品检验

HPLC测定决明子中决明子苷A,B含量

刘松青;高振同;杨大坚;代青;孔令冰

1999, 34(04): 267-269.

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目的:建立决明子中降血脂有效成分决明子苷A,B(以下简称苷A,B)的HPLC定量测定方法。方法:决明子药材经氯仿脱脂后再由甲醇提取,甲醇提取液经释释后直接进样分析;在μ-Bondapak C₁₈柱上,以乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(20∶76.5∶3.0∶0.5)为流动相,流速为1ml·min^-1,检测波长为278nm,测定了样品中苷A、B含量,并采用光谱法和色谱法对A、B峰的色谱纯度进行了鉴定。结果:苷A、B的保留时间分别为12.13min和13.27min,经鉴定苷A、B峰均为单一物质色谱峰:苷A、B的标准曲线分别在0.25～1.25μg(r=0.9999)和0.125μg～0.625μg(r=0.9999)之间有较好线性关系,苷A、B的加样回收率分别为(96.83±3.53)%和(97.78±2.16)%。结论:本法专属性强,可用于决明子中决明子苷A、B的含量测定。

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生物技术

一氧化氮对培养的兔动脉平滑肌细胞c-fos及c-jun基因表达的影响

段胜仲;唐槐静;洪嘉玲

1999, 34(04): 270-272.

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目的:研究一氧化氮对动脉平滑肌细胞c-fos及c-jun基因表达的影响及其机制。方法:①用贴块法培养兔动脉平滑肌细胞。②细胞计数判定一氧化氮,FeSO₄,亚甲蓝有无细胞毒作用。③用异硫氰酸胍一步法提取RNA。④用地高辛标记检测试剂盒进行RNA-DNA斑点杂交。结果:在没有细胞毒作用的前提下,一氧化氮明显抑制兔动脉平滑肌细胞的c-fos及c-jun基因表达,而FeSO₄和亚甲蓝均对抗这种作用。结论:一氧化氮通过cGMP途径抑制动脉平滑肌细胞c-fos及c-jun基因表达,很可能是它抑制动脉平滑肌细胞增殖的重要机制之一。

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科研简报

HPLC测定丙泊酚静注乳剂的含量

李桂玲;苏德森

1999, 34(04): 272-272.

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药物与临床

抗菌药物继发真菌感染45例临床分析

齐晓涟;王育琴;张京利;王力红

1999, 34(04): 273-274.

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目的:为保证抗菌药物安全有效,减少真菌感染的发生。方法:运用回顾性调查,对我院1997年下半年院内45例因使用抗菌药物继发真菌感染的病例进行调查。结果:应用抗菌药物继发真菌感染是引起院内真菌感染的主要原因,且多发于年老、免疫力低下的患者,好发部位在肠道、泌尿道及口腔。且亚胺培南/西司他丁钠、第三代头孢菌素、喹诺酮等强效广谱抗菌药物是引起院内真菌感染的主要因素之一。结论:在抗菌药物使用过程中,要严格遵循抗菌药物的使用原则,酌情选用窄谱抗菌药物。同时应严密观察消化道、泌尿道、口腔等部位的真菌感染的指征,一旦诊断成立,应立即使用抗真菌药物。而在恶性血液病等特殊病例中,可适当考虑预防性使用抗真菌药物如氟康唑等。

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药学人物

药理学家张宝恒教授

李学军;高宏芳

1999, 34(04): 275-275.

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药事管理

我院麻醉药品使用情况调查

刘庆银;胡奇芬

1999, 34(04): 276-277.

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目的:调查我院麻醉药品使用情况,为准确有效地使用麻醉药品提供参考。方法:统计我院1996年现有麻醉药品及癌症患者用麻醉药品的年消耗量。收集全年麻醉药品处方,对处方一般情况、用量、药物使用指数进行调查分析。结果:年消耗量最大的品种是路泰片和二氢埃托啡片。共收集处方3246张,使用频度最大的是哌替啶注射液,所有麻醉药品的DUI均<1。大部分处方符合麻醉药品的用药规定,少部分处方在用药次数和剂量方面存在一些问题。结论:以上结果反映了我院麻醉药品的使用情况,并提示我们要提高认识,更新观念,才能准确有效地使用麻醉药品。

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药事管理

建立离子交换树脂再生站的探讨

王宝新;倪少敏

1999, 34(04): 277-278.

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科研简报

法莫替丁缓释片的稳定性考察

卢铮;潘卫三;陈济民

1999, 34(04): 278-278.

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