中国药学杂志

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综述

许重远;贾江滨

1999, 34(07): 433-435.

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目的:介绍双膦酸盐类在抗骨溶解方面应用的新进展?比较第一、二、三代双膦酸盐以及与其它治疗药物间的特点,为临床合理、安全和有效选用药物提供参考?方法:检索国外文献报道,分析,归纳并加以综述?结果:在Paget's骨病、骨质疏松症和肿瘤相关性骨病变治疗方面,第一代的依替膦酸盐因疗效差,毒副作用大,已逐渐减少使用?第二代中,帕米膦酸盐综合评价较氯膦酸盐好?第三代普遍在安全、疗效方面更佳?与降钙素为代表的其它降钙药物相比,双膦酸盐类更具优势?结论:双膦酸盐发展迅速,在抗骨溶解疾病治疗方面前景看好,其地位日显重要?

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综述

大豆异黄酮抗癌作用的研究进展

汤容;樊瑞霞

1999, 34(07): 435-438.

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目的:介绍国内外大豆异黄酮在抗癌作用等方面的研究进展?方法:依据国内外的文献资料,进行整理和归纳?结果:综述了大豆异黄酮类物质的抗癌作用、作用机理,以及在体内的代谢、毒理学等方面的研究情况?结论:大豆异黄酮类物质具有一定程度的抗癌作用,开展这方面的研究有助于寻找新的抗癌药物?

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综述

21世纪我国生药学研究的机遇与挑战

肖小河;贺承山;夏文娟;刘峰群;史成和;苏中武

1999, 34(07): 438-441.

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目的:跟踪和预测生药学的发展趋势,为21世纪初我国生药学研究提供参考?方法:在文献调研的基础上,结合我们的工作体会,对21世纪我国生药学发展的机遇与挑战进行了剖析?结果与结论:21世纪我国生药学的研究模式将发生新的变革,研究战略重心将出现重大转移,道地药材、绿色药材及其生产规范化和质量标准化、中草药资源可持续利用与区域经济发展、中药基本理论及其现代化等将成为21世纪初我国生药学研究的热点或前沿领域?同时包括生物技术和电子计算机在内的现代科学技术将为重铸21世纪生药学辉煌提供强劲的动力?

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科研简报

阿米卡星对内毒素致热性影响的实验研究

杨泽民;倪立东

1999, 34(07): 441-441.

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中药及天然药物

黔岭淫羊藿化学成分的研究Ⅰ

贾宪生;吴家其;茅青

1999, 34(07): 442-444.

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目的:对黔岭淫羊藿(Epimedium leptorrhizumStearm.)的化学成分进行分离,并鉴定其化学结构?方法:采用柱层析方法进行分离,用UV,IR,MS,¹H-NMR和¹³C-NMR等光谱技术鉴定化合物的结构?结果:从醋酸乙酯部分分离到4个化合物,经鉴定为:thalictoside(Ⅰ),2″-鼠李糖基淫-羊藿次苷Ⅱ[2″-O-rhamnosyl-icarisidⅡ(Ⅱ)],箭藿苷A[sagitatosideA(Ⅲ)],大花淫羊藿苷B[ikarisosideB(Ⅳ)]?结论:化合物Ⅰ为苯酚苷类化合物,化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ为8-异戊烯基黄酮苷类化合物,4个化合物均为首次从该植物中分离得到?

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中药及天然药物

水性二相系统与逆流色谱对牛膝多糖的纯化研究

巢志茂;沢庸一;神藤平三郎

1999, 34(07): 444-446.

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目的:将水性二相系统通过高速逆流色谱进行牛膝高分子物质中多糖成分的纯化研究?方法:以聚乙二醇与磷酸钾缓冲溶液组成水性二相系统,作为高速逆流色谱的固定相和流动相,对牛膝的高分子物质进行分离纯化?结果:12.5%聚乙二醇(PEG)1000与16%磷酸钾缓冲溶液(pH6.8)组成的水性二相系统,在X-axisCPC高速逆流色谱仪上,可以成功地分离出多糖部分和蛋白多糖部分?结论:借助高速逆流色谱,水性二相系统可以进行中药牛膝多糖的分离和纯化?

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药理

黄芪对大剂量顺铂所致肾毒性防护的实验研究

孔庆志;黄涛;费雁;卢宏达;冯刚;张丽娟

1999, 34(07): 447-450.

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目的:通过动物实验证实中药黄芪对顺铂所致肾毒性有防护作用,指导临床替代或部分替代水化,达到扩大大剂量顺铂适用范围的目的?方法:以7mg·kg^-1顺铂单次ip建立小鼠的肾脏损伤模型,于实验的第1～7天分别给以不同剂量的黄芪ip?评估小鼠平均体重、平均尿量、血尿素氮、血肌酐、血NAG酶及其肾脏病理学改变?同样的方法实验S180荷瘤小鼠,评估瘤重?结果:不同剂量的黄芪均能明显改善顺铂所致小鼠体重、尿量的减少及血尿素氮、血肌酐、血NAG酶的增高,并获病理学支持能明显减轻顺铂所致肾损害,且对顺铂的抗瘤活性无影响?结论:黄芪能防护顺铂所致的肾毒性且不影响其抗瘤活性,值得临床进一步研究?

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药理

芪归口服液对大鼠骨髓象、血象、血液流变学的影响

傅蔓华;李威;王玉升;王军;陈国华

1999, 34(07): 450-453.

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目的:观察芪归口服液对骨髓造血模型大鼠骨髓象、外周血象、血液流变学的影响?方法:用健康Wistar种大鼠50只,体重(190±10)g,随机分为5组:①正常对照组?②模型对照组?③阳性对照组?④芪归高剂量组?⑤芪归低剂量组?除正常对照组外,其余各组灌胃给药9d,第7天开始用环磷酰胺造模?取大鼠胸骨骨髓进行骨髓象检查分析,取血进行外周血象、血液流变学测定?结果:给模型大鼠灌服18.8g·kg^-1(生药含量0.94g·ml^-1)的芪归口服液后,与模型对照组比较,芪归口服液使大鼠的骨髓有核细胞增生明显活跃P<0.01;改善骨髓象中各系统及各期细胞的比值?显著增加模型大鼠血红蛋白含量P<0.01;升高白细胞总数P<0.01?降低模型大鼠全血高切粘度P<0.01;低切粘度P<0.05;和血浆粘度P<0.05?结论:芪归口服液具有生髓、补气、补血、活血化淤的功效?

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药理

心肌缺血/再灌注期间硒拮抗氧自由基产生的研究

柏华;黄益民;王新亚;赵宋军;虞欣;宋薇

1999, 34(07): 453-456.

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目的:探讨补硒后硒拮抗氧自由基产生的效果及其对某些微量元素的影响?方法:用硫代巴比妥酸法测心肌丙二醛(MDA)含量,用二硫代二硝基苯甲酸法(DTNB)测谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,用石墨炉法测Se含量,用火焰法测Mg、Ca含量?结果:补硒后大鼠心肌GSH-Px,Se,Mg含量均有所升高,MDA,Ca有所降低?有机硒组主要影响GSH-Px,Ca;无机硒主要影响Mg,以再灌注期更明显?结论:补硒后通过升高心肌GSH-Px活性、Mg含量,减轻Ca超载,可能是抗自由基损伤的重要机制?

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药理

氟康唑滴眼液治疗烟曲霉菌角膜溃疡的实验研究

高长凤;方凤琴;吕雪芳;陈祖基

1999, 34(07): 456-458.

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目的:研究氟康唑滴眼液(fluconazole eye drops,FCZED)对兔眼实验性烟曲霉菌角膜溃疡的治疗作用?方法:测定FCZED对烟曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)?取10⁵cfu·ml^-1烟曲霉菌悬液20μl,接种于兔眼角膜实质层,24h后随机分为4组,2,5g·L^-1FCZED;氟康唑静脉注射(FCZ iv);生理氯化钠溶液对照,同时进行治疗?治疗结束,每组取4眼角膜,按霉菌总数平板测定法,计测菌落数?结果:FCZED对烟曲霉菌的MIC值为0.125～0.25g·L^-1?5g·L^-1FCZED治疗烟曲霉菌角膜溃疡与对照相比有显著疗效(P<0.01)?霉菌培养结果,5g·L^-1FCZED与对照组相比霉菌计数明显减少(P<0.01)?结论:5g·L^-1FCZED治疗实验性烟曲霉菌角膜溃疡有效?

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科技园地

刺五加注射液对脑梗塞血液流变学的临床观察

孟秀君;蔡冬青

1999, 34(07): 458-458.

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药剂

地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

范田园;魏树礼

1999, 34(07): 459-461.

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目的:根据水动力学平衡系统的原理,研制地西泮缓释胶囊,简称HBS胶囊?方法:进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验,稳定性加速实验,并用γ闪烁照相技术监测其体内转运?结果:HBS胶囊体外漂浮大于8h,释放曲线符合Hiquchi方程,至12h地西泮可释放95%?在稳定性加速实验前后,地西泮含量无显著性变化(P>0.05),且在90%以上,释放度在储存后稍有下降,但12h累积释放百分数不变?经γ闪烁照相技术监测,HBS胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长?结论:本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释,体内比普通胶囊的胃滞留时间长?

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药剂

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

彭应旭;庄燕黎;彭文珍;廖工铁

1999, 34(07): 461-463.

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目的:研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(DNR-PBCA-NP)能否逆转白血病细胞的多药耐药性?方法:以噻唑蓝(MTT)比色法评价DNR,DNR-PBCANP,PBCA-NP对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性?结果:DNR对耐药株的细胞毒作用降低8倍,而DNR-PBCA-NP对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变?结论:DNR-PBCA-NP可逆转白血病细胞的多药耐药性?

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药剂

结肠靶向性高分子——甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸共聚物理化性质的研究

郭圣荣;傅崇东;刘罡一;廖荣平;徐惠南

1999, 34(07): 463-465.

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目的:制备具有不同酸值的甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸共聚物(PMMA-co-MAA),研究其理化性质以便评估其结肠靶向性?方法:以PMMA-co-MAA薄膜为对象,研究薄膜的水渗透性、溶胀性、临界溶解pH和在不同pH缓冲液中的稳定性?结果:PMMA-co-MAA的理化性质差异是它们的酸值不同导致的,PMMA-co-MAA酸值越小,其临界溶解pH越大?结论:PMMA-co-MAA的理化性质取决于它们的酸值大小?

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药剂

月桂氮｛艹（上）卓（下）｝酮抑菌实验研究

郝勇;刘体全;谭巨莲;王利青;陈兴;丛月珠

1999, 34(07): 465-467.

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目的:研究月桂氮酮对细菌的抑制作用?方法:采用试管稀释法、药敏试验法、细菌酶学试验和透射电镜下观察?结果:月桂氮酮对革兰染色阳性细菌及芽孢和所试的厌氧菌,其最小抑菌浓度不超过20μg·ml^-1?结论:月桂氮酮破坏了细菌胞壁结构,导致了细菌内容物的外漏,抑制了细菌的生长繁殖?

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科研简报

卡巴胆碱的合成

陈吉祥;孙洪远

1999, 34(07): 467-467.

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临床药学

肝靶向抗癌药半乳糖基拟糖白蛋白-米托蒽醌和米托蒽醌的药代动力学研究

陈文;李铜铃;庞其捷;管昌田

1999, 34(07): 468-470.

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目的:研究肝靶向抗癌药物半乳糖基拟糖白蛋白-米托蒽醌(NGA-DHAQ)的小鼠体内分布,及对NGA-DHAQ和米托蒽醌(DHAQ)在小鼠体内的药代动力学进行比较?方法:利用放射性核索示踪法及HPLC进行测定?结果:体内分布结果表明NGA-DHAQ具有良好的趋肝性,5min时肝摄取率为65%左右,HPLC实验结果表明NGA-DHAQ在血中有较好的稳定性,不易解离出DHAQ?NGA-DHAQ和DHAQ在肝中的达峰时间分别为0.2和10min,两者在血中消除均较快,NGA-DHAQ的峰浓度是DHAQ的1.9倍,不同时间点NGA-DHAQ的肝药浓度/血药浓度均比DHAQ的大?结论:NGA-DHAQ浓集肝脏速度快,具肝靶向分布特征?

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临床药学

伊曲康唑胶囊的人体药代动力学研究

白林;陈秀兰;吕晓川;王晓蕾;高翠萍

1999, 34(07): 470-472.

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目的:研究伊曲康唑胶囊的人体药代动力学?方法:采用反相高效液相色谱法测定9名男性健康志愿者多剂量po伊曲康唑胶囊200mg(100mg×2粒)后的血药浓度,以3P87实用药代动力学程序计算稳态后一次给药的药代动力学参数?结果:消除相t_1/2平均为41.88h;t_max平均为4.38h;c_max平均为1230.85ng·ml^-1;AUC平均为51856.49ng·h·ml^-1?结论:本实验测得的t_1/2值和c_max均明显高于文献值,为今后合理用药打下了基础?

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临床药学

两种糖浆剂中盐酸伪麻黄碱的药代动力学和相对生物利用度

方维军;陈坚;张灯玲;丁宗政;陈秋潮

1999, 34(07): 472-474.

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目的:研究盐酸伪麻黄碱在正常人体内的药代动力学,并对其生物利用度进行评价?方法:8名健康志愿者随机交叉po百服咛儿童感冒咳嗽糖浆和进口泰诺儿童感冒咳嗽糖浆各30ml(含盐酸伪麻黄碱90mg)?采用HPLC测定血清中的血药浓度?结果:血清中药物浓度分别在(1.09±0.6)h和(1.71±1.06)h达到峰值(359±80.93)ng·ml^-1和(364.05±94.09)ng·ml^-1?两种制剂的消除半衰期分别为(4.48±0.83)h和(3.81±0.96)h,血药浓度曲线下面积分别为(2689.31±427.62)ng·h·ml^-1和(2661.86±302.86)ng·h·ml^-1?药-时曲线符合一级吸收的单室模型;其相对生物利用度为(100.93±11.08)%?结论:经统计学分析,两种制剂的盐酸伪麻黄碱在人体内的药动学性质相似,两者具有生物等效性?

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临床药学

两种奥拉西坦胶囊的人体生物等效性研究

高连用;顾以保;李全胜;刘昌孝

1999, 34(07): 474-477.

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目的:通过交叉试验比较2种奥拉西坦胶囊的人体药代动力学及生物等效性?方法:8名健康男性志愿者按随机交叉试验方案一次po 2g奥拉西坦天津胶囊或石家庄胶囊,采用HPLC测定不同时间的血清药物浓度?用3P87软件进行拟合处理?结果:天津胶囊与石家庄胶囊的t_max,c_max,AUC,t_1/2β,Vd,Cl分别为(1.1±0.3)h和(1.3±0.4)h,(55±10)和(56±6)μg·ml^-1,(310±36)μg·h·ml^-1和(301±37)μg·h·ml^-1,(5.4±2.6)h和(7.7±3.6)h,(5.6±5.7)L和(9.1±10.0)L,(6.5±0.8)L·h^-1和(6.8±0.9)L·h^-1?天津胶囊的相对生物利用度为104%,结论:经统计分析,两种制剂的药代动力学参数无显著差异?两制剂的生物利用度相当,具有生物等效性?

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临床药学

丁咯地尔片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

朱延勤;严汉英;俞仑;仇建瑾;陆伟

1999, 34(07): 477-479.

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目的:比较丁咯地尔(甲氧吡丁苯)两种片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度?方法:高效液相-紫外检测法?结果:家犬口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:c_max(16.24±4.96)mg·L^-1L和(15.91±5.94)mg·L^-1;t_max(0.84±0.45)h和(0.82±0.49)h;AUC(99.13±23.22)mg·h·L^-1和(97.94±25.63)mg·h·L^-1?结论:国产甲氧吡丁苯片剂对进口甲氧吡丁苯片剂相对生物利用度为98.57%,可以认为国产片与进口片生物等效?

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科研简报

草血竭酚类物对大鼠组织和红细胞抗脂质过氧化作用的研究

张振明;刘玉萍;袁逸铭

1999, 34(07): 479-479.

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药品检验

HPLC-EC检测法测定血浆中的罗红霉素

田蕾;钟大放

1999, 34(07): 480-483.

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目的:建立测定血浆中罗红霉素浓度的HPLC-EC检测法,并与微生物法的测定结果相比较,评价两种方法的相关性?方法:以克拉霉素为内标,C₁₈反相色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-0.06mol·L^-1磷酸二氢钠-0.003mol·L^-1EDTA(0.11∶0.39∶0.49∶0.01,pH7.0),安培型电化学检测器的工作电压+1.2V;0.5ml血浆样品经液液萃取纯化后溶于流动相中,进样20μl?结果:本法的线性范围0.1～10mg·L^-1,日内RSD<3.2%,日间RSD<5.5%,方法回收率99.5%～103.3%,最低检测限0.1mg·L^-1?比较HPLC和微生物法的测定结果,相关性显著(P<0.01)?结论:方法灵敏度高,重现性好,操作简便,适用于罗红霉素的药代动力学研究?

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药品检验

高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度

焦效兰;段京莉;司凯英;黄小芳;刘东麟;严宝霞

1999, 34(07): 483-485.

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目的:建立用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,为进行泮托拉唑的体内药物代谢、生物利用度研究提供基础?方法:血浆用0.01mol·L^-1磷酸氢二钠做pH调节剂,二氯甲烷做提取溶剂,硝西泮作内标?采用Platinum C₁₈(5u,250mm×4.6mm)柱,流动相:甲醇-水-醋酸盐缓冲液(40∶60∶5),流速1.0ml·min^-1,检测波长286nm?结果:该法回收率平均在98.36%～104.27%,重现性高,RSD在4.693%～9.12%范围内(n=5),线性范围:20～4000μg·L^-1,最低检测浓度15μg·L^-1?结论:HPLC测定血浆中泮托拉唑的方法简便、准确、灵敏、专一,能满足血药浓度测定及药代动力学研究的需要?

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药品检验

高效液相色谱法测定注射用磷酸依托泊苷的含量及有关物质

彭兴盛

1999, 34(07): 485-487.

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目的:测定注射用磷酸依托泊苷的含量及有关物质?方法:采用高效液相色谱法,用μ Bondpak^TMPhenyl柱,流动相为乙腈-0.02mol·L^-1磷酸二氢铵溶液(22∶78),并用磷酸调节pH值至2.5,检测波长为230nm?结果:磷酸依托泊苷在0.04920～0.4428mg·ml^-1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999,n=5);平均回收率为99.8%,检测限为2.5ng?有关物质依托泊苷和木酚素P磷酸酯的最低检测限分别为2.4,0.45ng?结论:方法简便、快速、准确、重现性好?

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药品检验

复方磺胺甲噁唑片溶出度研究

王荣;谢景文;胡晓丽;罗明桂

1999, 34(07): 487-489.

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目的:建立复方磺胺甲唑片的溶出度试验方法?方法:以0.1mol·L^-1盐酸为溶出介质,采用“转篮法"进行溶出度测定,转速为100r·min^-1,温度为(37±0.5)℃,进行累积溶出度百分率测定?采用紫外分光光度法测定含量,λ_max为278nm,以0.1mol·L^-1盐酸作为参比,该方法线性关系良好,回收方程为A=0.089354c-0.138526,r=0.9990(n=5),平均回归率为100.30%,RSD为1.4%?结果:经测定45min后,市售复方新诺明片溶出度大于70%,符合中国药典1995年版附录中溶出度测定方法的结果判断标准?结论:本方法准确可靠、简便适用,可用于控制复方新诺明片溶出度,建议以此方法来控制产品的质量,保证临床疗效,修订标准时,采用此方法?

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药品检验

复方儿茶栓质量标准的研究

杨晓晖;杨霞;张翠莲;冀春茹;潘灏白;杨照

1999, 34(07): 489-491.

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目的:为复方儿茶栓(中药制剂)提供质量控制方法?方法:拟定制备工艺,采用TLC对儿茶、血竭、乳香等成分进行色谱鉴别,采用经典络合滴定法测定硫酸铝钾[KAl(SO₄)₂]的含量?结果:鉴别的样品都能检出相应的斑点?含量测定[KAl(SO₄)₂]有良好的重现性,加样回收率达99.62%(RSD=2.64%)?结论:制备工艺可行?该制剂质量标准鉴别、含量测定方法简便可行,具有实用性?

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药物化学

注射用氟罗沙星的合成工艺改进

孙学惠;徐炳祥;郭涛

1999, 34(07): 492-493.

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目的:对氟罗沙星的合成工艺进行了改进以提高其收率?方法:主要对反应物配比、反应时间、催化剂用量等因素进行了优化?结果:氟乙基化单步收率提高了14%,总收率提高了6%?结论:本反应路线克服了国内外已有路线原料供应不足,价格昂贵,收率偏低的缺点,降低了生产成本?经测定符合注射用氟罗沙星的质量标准,产品收率提高明显?

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药物化学

甲砜霉素氯乙酸酯Delepine反应的研究

孙逊;陈纪岳;董纪昌

1999, 34(07): 493-495.

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目的:证实甲砜霉素氯乙酸酯(α-卤代羧酸酯类化合物)能与乌洛托品进行Delepine反应,最终生成甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐?方法:利用电导率的方法测定Delepine反应中间过程乌洛托品盐生成前后溶液的电导率的变化?结果:甲砜霉素氯乙酸酯与乌洛托品在乙腈溶液中能形成乌洛托品盐,且反应前后的电导率有明显的变化?结论:证实了甲砜霉素氯乙酸酯如同活性α-卤代酮一样,能较好地进行Delepine反应?

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科技园地

生血精口服液的稳定性研究

赵郁;陈洁;李奎鸾;李正义

1999, 34(07): 495-495.

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国外新药

降血磷新药——司维拉姆

朱珠

1999, 34(07): 496-497.

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