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• 1999年, 34卷, 第08期
  刊出日期：1999-08-05

    

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  综述
  中药及天然药物
  科研简报
  药理
  科研简报
  药剂
  临床医学
  科研简报
  药品质量及检验
  药物化学
  学术讨论
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  国外新药
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综述
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  综述

  生长激素释放肽及非肽促泌素的研究应用进展

  陈执中

  1999, 34(08): 505-508.

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  目的:介绍90年代发展起来的新合成生长激素释放肽(GHRPs)及非肽促泌素的研究应用进展?方法:根据1990～1997年有关文献,综述这类新药的生物活性、作用机制和药效学的研究发展及其在生命科学领域中的应用?结果:生长激素释放肽-6,生长激素释放肽-2,生长激素释放肽-1,海沙瑞林以及非肽促泌素MK-0677和L-692,429等均具有显著的释放生长激素的作用和疗效?结论:合成的生物活性肽以生长激素释放肽-6和海沙瑞林具有较广阔的应用前景?
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  综述

  吸入平喘药生物等效性评价方法的研究进展

  杜小莉;李大魁;朱珠

  1999, 34(08): 508-511.

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  目的:介绍吸入平喘药生物等效性的评价方法及进展?方法:依据国外文献,分别从体外等效性实验、同位素标记法、药代动力学方法和药效学方法四个方面进行综述,并简要概括各种方法的联系与差别?结果:虽然对吸入平喘药的生物等效性尚无统一的指导原则,但人们对其认识已日渐深入,方法日趋科学、严密?结论:需进一步探讨现有方法中存在的问题,以建立科学完善规范的研究方法?
中药及天然药物
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  中药及天然药物

  半边旗中二萜类化合物的植化及抗肿瘤活性初步研究

  张晓;李金华;何承伟;梁念慈;田中信寿

  1999, 34(08): 512-514.

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  目的:对半边旗中二萜类有效成分及抗肿瘤活性作进一步研究?方法:半边旗乙醇提取物上活性炭柱,乙醇-氯仿(10∶1)洗,减压浓缩后上硅胶柱,甲醇-氯仿(90∶2)洗脱,得纯化合物,经二维核磁共振(NMR)确定了化合物的空间结构?以噻唑蓝(MTT)法测定肿瘤细胞存活率,?IC50按改良Karber公式计算?结果:共分得5个化合物B,4F,5F,6F及A,其中A是新化合物,6F是首次从该植物中分离得到?5F,A,6F明显抑制人白血病粒细胞HL-60,人低分化胃腺癌上皮细胞MGC-803、人低分化鼻咽癌上皮细胞CNE-2Z和人肝癌上皮细胞BEL-7402的增殖,活性依次增强?6F对HL-60细胞的活性最强[IC₅₀为(0.09±0.01)μmol·L^-1],阳性对照5Fu的IC₅₀为:(52.5±2.8)μmol·L-1?结论:从半边旗分离得到的一类二萜化合物具有显著抑制多种癌细胞增殖的活性,其中6F活性最强?
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  中药及天然药物

  五灵脂化学成分的研究Ⅰ

  李强;陆蕴如;鲁学照;林怀远;陶怡

  1999, 34(08): 514-516.

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  目的:研究五灵脂(Faces Trogopterus)的化学成分?方法:利用柱层析色谱法,从五灵脂中分离出20个化合物,并根据理化性质和光谱技术,对其中6个化合物进行了结构鉴定?结果:6个化合物分别为正二十七烷(Ⅰ)、二氢谷甾醇(Ⅱ)、表木栓醇(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、乌索酸(Ⅴ)、胡萝卜苷(Ⅵ)?结论:除乌索酸外,其余化合物均系首次从五灵脂中获得?
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  中药及天然药物

  蓝萼香茶菜化学成分研究

  桂明玉;金永日;王宝珍

  1999, 34(08): 516-518.

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  目的:分离鉴定蓝萼香茶菜化学成分?方法:用乙醇提取、硅胶及ODS柱层析分离,通过IR,NMR及MS光谱分析法确定结构?结果:分得4个化合物,分别鉴定为(Ⅰ)齐墩果酸,(Ⅱ)熊果酸,(Ⅲ)阿江榄仁酸(2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸)和(Ⅳ)毛花猕猴桃酸B(2β,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸)?结论:4个化合物中齐墩果酸?阿江榄仁酸,毛花猕猴桃酸B是首次从该植物中分离得到?
科研简报
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  科研简报

  吡那地尔与硝苯啶心血管作用的比较

  刘蔚;汪海;肖文彬

  1999, 34(08): 518-518.

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药理
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  药理

  丁基苯酞对缺血脑组织中及低糖低氧刺激后培养的神经细胞中胆碱乙酰化酶活性的影响

  种兆忠;冯亦璞

  1999, 34(08): 519-522.

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  目的:观察丁基苯酞(dl-NBP),d-NBP和l-NBP对脑缺血后皮层和纹状体中以及低糖低氧和NMDA刺激后培养的胎鼠皮层神经元中胆碱乙酰化酶活性变化的影响?方法:大脑中动脉堵塞起始处造成大鼠局灶性脑缺血;胎鼠皮层神经元以低糖低氧培养基培养造成低糖低氧模型;胆碱乙酰化酶活性以分光度法进行测定?结果:脑缺血后缺血区皮层和纹状体中胆碱乙酰化酶活性分别下降了61.3%和58.4%?dl-NBP,d-NBP和l-NBP(10和20mg·kg^-1,ip)于脑缺血后5和60min给药2次皆可显著提高脑组织中胆碱乙酰化酶活性?dl-NBP,d-NBP和l-NBP(0.1～10μmol·L^-1)对低糖低氧及NMDA刺激后神经细胞中胆碱乙酰化酶活性也有明显的提高作用?结论:dl-NMP改善局灶性脑缺血后动物的学习记忆功能可能与其对胆碱能神经功能的改善有关?
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  药理

  ICAM-1反义寡核苷酸在小鼠肾内的分布及阻断ICAM-1的表达

  程庆;陈香美;李锋;林洪丽;叶一舟;傅博

  1999, 34(08): 522-525.

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  目的:探讨细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的反义寡核苷酸药物经静脉注射后在小鼠肾脏中的分布情况及其对肾脏炎性病变时局部ICAM-1表达的影响?方法:采用FITC荧光标记的ICAM-1反义寡核苷酸(iASON)以不同的剂量经静脉注射后观察其在小鼠体内的分布状况及其对正常小鼠脾脏和单侧输尿管梗阻小鼠梗阻肾组织ICAM-1 mRNA表达的阻断效应?结果:小鼠在注药24h后,于双肾近曲小管上皮细胞内及刷状缘上可见有明显的荧光沉积,但在肾小球及间质中未发现有荧光沉积,在肝、肺、脾组织中可见少量散在的荧光分布?静脉注射1mg·kg^-1和10mg·kg^-1的iASON均可明显抑制正常小鼠脾脏及单侧输尿管梗阻小鼠梗阻侧肾内ICAM-ImRNA的表达?结论:ICAM-1反义寡核苷酸可以明显阻断肾脏炎症部位ICAM-ImRNA的表达,其作用的良好靶器官是肾脏的近端肾小管?
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  药理

  小檗碱对氧化应激损伤中枢神经细胞的保护作用

  吴俊芳;刘少林;潘鑫鑫;刘天培

  1999, 34(08): 525-529.

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  目的:研究小檗碱(berberine,Ber)对培养大鼠神经细胞氧化应激损伤的保护作用?方法:体外培养大鼠胎鼠大脑皮质神经细胞,观察谷氨酸、“缺血"或“缺血/再灌注"及血红素对细胞的毒性及Ber的保护作用?结果:在培养的大鼠胎鼠大脑皮质神经细胞中,加入谷氨酸、血红素及“缺血"或“缺血/再灌注"损伤,细胞出现明显损伤性变化,死亡率明显升高,培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)释放增加,而细胞匀浆中谷胱甘肽(GSH)含量明显减少,丙二醛(MDA)生成显著增多?Ber 1～25μmol·L^-1能不同程度地抑制谷氨酸、血红素或“缺血/再灌注"引起的损伤性改变,培养上清液中LDH释放减少,而细胞匀浆中GSH含量明显增加,MDA生成显著降低?结论:Ber对氧化应激损伤中枢神经细胞具有保护作用,其作用机制可能与其提高抗氧化物质谷胱甘肽含量,减少脂质过氧化物生成有关?
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  药理

  紫雪散及改良方的药效学比较

  张红梅;李长龄;郭胜昔;王铭文

  1999, 34(08): 529-531.

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  目的:考察紫雪散药典方及以人工麝香取代天然麝香的改良方在解热,镇静,抗惊等方面的药理作用?方法:采用酵母引起的大鼠发热模型、伤寒副伤寒疫苗引起的兔发热模型、士的宁致小鼠惊厥及电惊厥模型等观察了2种配方的解热、抗惊厥和镇静作用?用放免法测兔血中的PGE₂和cAMP等致热物质的含量变化?结果:2种配方的紫雪散均有明显的解热、抗惊厥和镇静作用,且在解热方面改良方优于药典方,改良方能更有效地降低兔血中cAMP含量?结论:紫雪散疗效确凿,用人工麝香替代天然麝香后,解热效果更好,这种配方改良是完全可行的?
科研简报
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  科研简报

  丙泊酚对健康犬肺循环压力的影响

  韩文斌;杨建海;孟祥忠;白俊萍

  1999, 34(08): 531-531.

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药剂
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  药剂

  环孢菌素A聚乳酸纳米粒胶体的制备和大鼠的口服吸收

  黎洪珊;赵京玲;魏树礼

  1999, 34(08): 532-536.

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  目的:研究环孢菌素A(多肽类药物)纳米粒胶体的口服吸收效果?方法:以溶媒非溶媒法制备聚乳酸纳米球胶体和纳米囊胶体,进行了形态、大小和动态载药的考察;并以Sandimmun Neoral? 为参比制剂,大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者口服的药代动力学特征和相对生物利用度?结果:胶体中的纳米球或纳米囊均匀圆整,粒径分别为(58.8±11.3)nm和(81.7±36.7)nm,药物包载率大于97%,纳米粒上含药量大于19%?与Neoral相比,纳米球胶体和纳米囊胶体的相对生物利用度分别为112.39%和100.35%;二者峰浓度较小(P<0.05),分布和消除较慢(P<0.05)?结论:环孢菌素纳米粒胶体口服吸收好,生物利用度高,且改变了药物的体内分布和消除特征?
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  药剂

  国产输液袋溶出物定性实验研究

  谭桂山;徐平声;马虹英;汤国兴;李焕德;王小唯

  1999, 34(08): 536-538.

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  目的:定性研究国产输液袋溶出物质?方法:紫外光谱扫描、气相色谱-质谱(GC-MS)测定,分析光谱特征、离子碎片,并与广东大制药有限公司塑料输液瓶做平行实验比较?结果:采用国产输液袋包装的输液剂或实验试制品共30个样品,均检查出溶出性物质——增塑剂、鲸腊醇,广东大制药有限公司提供的样品无增塑剂溶出?结论:尽快制订国产输液袋的质量标准及溶出性成分的限量标准?
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  药剂

  大豆磷脂胶丸稳定性的初步观察

  何新霞;徐丽珊;杨玲

  1999, 34(08): 538-540.

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  目的:研究大豆磷脂胶丸的稳定性?方法:进行影响因素试验、加速试验、室温留样考察及低温留样考察,考察本品的外观、崩解时限、乙醇溶液的颜色、含量及降解产物等,并与0时的数据、图谱进行比较?结果:本品60℃放置胶丸变形、破碎、内容物色泽加深,第10天时有降解;40℃,RH75%放置1,2,3个月均有降解、内容物色泽加深,3个月时崩解时限延长?结论:本品对高温、高湿度均不稳定,其它考察条件稳定?
临床医学
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  临床医学

  国产盐酸氨溴索片在健康人体内的生物等效性评价

  李珍;徐学君;沈意翔;范国荣;石晶;宋洪杰;王卓;胡晋红

  1999, 34(08): 541-543.

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  目的:比较国产和进口盐酸氨溴索片在健康人体内的药代动力学和生物利用度,评价2种制剂的生物等效性?方法:8名男性健康志愿者随机交叉单剂量po 90mg国产或进口盐酸氨溴索片,采用HPLC测定血浆中药物浓度,通过方差分析和双向单侧t检验比较2种制剂的药-时曲线下面积(AUC_0～24)?结果:国产和进口盐酸氨溴索片的c_max为(200.57±25.30)ng·ml^-1和(201.64±23.89)ng·ml^-1;t_max为(1.31±0.26)h和(1.38±0.23)h,t_1/2β为(7.22±1.50)h和(7.86±1.77)h;AUC_0～24为(1225.03±182.32)和(1229.60±276.51)ng·h·ml^-1?结论:国产与进口盐酸氨溴索片生物等效,国产片的相对生物利用度为(101.22±10.25)%?
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  临床医学

  头孢克罗分散片的人体生物利用度和药代动力学

  杜智敏;张一飞;赵红光;李民;郑心明

  1999, 34(08): 543-545.

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  目的:以美国礼来公司的头孢克罗胶囊(希刻劳)为参比制剂,比较国产头孢克罗分散片的人体生物利用度和生物等效性?方法:选择10名健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次po头孢克罗分散片、胶囊2种制剂500mg?头孢克罗的血药浓度用HPLC测定?其血药浓度-时间数据用3P87程序拟合,求算药代动力学参数?结果:po国产和进口2种制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,t_max分别为(0.45±0.04)h和(0.44±0.07)h:c_max分别为(9.87±1.07)mg·L^-1和(10.44±0.89)mg·L^-1;t_1/2分别为(0.84±0.07)h和(0.87±0.11)h?AUC分别为(16.69±1.74)mg·h·L^-1和(18.02±1.42)mg·h·L^-1?国产分散片和进口胶囊比较的相对生物利用度为92.62%?结论:经方差分析表明2种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产头孢克罗分散片生物利用度与进口头孢克罗胶囊(希刻劳)相比,具有生物等效性?
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  临床医学

  法莫替丁缓释片的生物利用度研究

  曾环想;陈静;吴涛;陈济民;潘卫三;卢铮

  1999, 34(08): 545-549.

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  目的:研究评价法莫替丁缓释片在健康人体内的生物利用度?方法:以高效液相色谱法测定血药浓度,用3P87程序处理数据?结果:单剂量给药,本品的达峰时间为(7.12±0.40)h,峰浓度为(58.69±4.36)ng·ml^-1,相对生物利用度为(117.0±8.9)%;多剂量给药达稳态后,本品的峰浓度为(70.72±4.61)ng·ml^-1,血药浓度波动度为(121.6±11.4)%,相对生物利用度为(117.9±23.46)%?结论:法莫替丁缓释片与市售普通片基本生物等效?
科研简报
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  科研简报

  半叶马尾藻化学成分的研究Ⅱ

  刘红兵;崔征;李玉山;袁丹

  1999, 34(08): 549-549.

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药品质量及检验
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  药品质量及检验

  UV,HPLC测定红花中黄色素、多糖和腺苷的含量

  郭美丽;付立波;张芝玉;张汉明;苏中武

  1999, 34(08): 550-552.

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  目的:为红花药材的质量评价提供依据?方法:采用UV,HPLC分析不同产地红花的化学成分含量(黄色素、多糖、腺苷)?结果:不同产地红花黄色素含量在24.90%～40.34%的范围内,多糖含量在5.62%～10.22%的范围内,腺苷含量在38.7～392.7μg·g^-1的范围内?结论:不同产地红花化学成分含量存在差异(P<0.01),巍山红花黄色素含量最高,新乡红花多糖含量最高;吉木萨尔红花腺苷含量最高?
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  药品质量及检验

  六味木香胶囊质量标准研究

  丛晓东;毛秋媚;陈碧莲;杨文军;徐铮光

  1999, 34(08): 552-555.

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  目的:建立六味木香胶囊的质量控制方法?方法:用薄层色谱法对其中木香、闹羊花、荜茇进行了定性鉴别;用薄层扫描法对栀子中栀子苷进行了含量测定;用常规方法对闹羊花中的化学成分进行了研究?结果:本品定性鉴别色谱特征明显,易于区别;本品中栀子苷含量测定线性范围为1～5μg,平均回收率95.3%,RSD为4.8%;从闹羊花中首次分出2个化合物;β-谷甾醇和杜鹃花毒素Ⅲ?结论:建立了该制剂的质量标准,其鉴别与含量测定方法简便、可靠、实用;闹羊花中杜鹃花毒素Ⅲ(rhodojaponin-Ⅲ)与其果实中的八厘麻毒素(rhometoxin)为同一化合物,其在花中的含量比果实要低的多,仅为3μg·g^-1?
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  药品质量及检验

  牛黄蛇胆川贝液的鉴别及总胆酸含量测定研究

  孔广英;王艳秋

  1999, 34(08): 555-558.

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  目的:为控制牛黄蛇胆川贝液的质量,建立了人工牛黄、蛇胆汁及薄荷脑的鉴别及总胆酸含量测定方法?方法:鉴别采用TLC方法,总胆酸的含量测定采用紫外分光光度法?结果:胆酸浓度在0.004～0.02mg·ml^-1之间线性关系良好,相关系数r=0.9996,回收率为98.95%,RSDM=1.34%?结论:本法简便、准确、灵敏,重现性好,可用于牛黄蛇胆川贝液的质量控制?由本法测定结果表明,6批样品的总胆酸含量差异明显?
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  药品质量及检验

  吨氢醇比色法用于红霉素片溶出度中的定量测定

  乐健;仇士林;陈从恒

  1999, 34(08): 558-561.

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  目的:红霉素片溶出度中的定量测定?方法:以 吨氢醇比色法用于红霉素片溶出度中的定量测定,并与药典上原有的方法进行了比较,讨论了口占吨氢醇试剂的浓度、反应温度、时间和冷却方法等因素对结果的影响?结果:定量测定回归方程中r=0.9997,线性范围为90.949～181.898单位/ml,测定原料的回收率为99.86%,测定片剂的回收率100.05%?结论:新方法准确度和精密度均较好?
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  药品质量及检验

  应用计算药学测定复方氯唑沙宗片剂中两组分的含量

  杨彩琴;丁里玉;詹文红;郭金鹏

  1999, 34(08): 560-561.

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  目的:研究复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量测定方法?方法:同时采用CPA-矩阵法(简称CPA法)和多波长线性回归法(简称WML法)测定复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量?并应用计算药学中BA-SIC语言编制计算程序?结果:CPA法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和RSD分别为99.83%,0.12%,99.87%,0.14%;WML法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和RSD分别为98.67%,0.34%;100.05%,0.31%(n=5)?结论:两种方法同时测定两组分的含量,方法简便易行、快速,测定结果可相互校验对比?
药物化学
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  药物化学

  核黄素合成路线的优化

  孙文敬;高润香;谢红;杨庆文;赵峰梅;蒋明珠

  1999, 34(08): 562-564.

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  目的:改进核黄素的合成路线,降低生产成本?方法:通过改变反应起始物,利用发酵生产的廉价D-核糖的乙醇溶液和3,4-二甲苯胺进行氢化反应?结果:以三步反应获得了最终产物,总收率达40%以上?结论:避免了烦杂的D-核糖合成步骤,净化的D-核糖发酵液可直接用于氢化反应中,从而简化了核黄素的合成路线,显著降低了生产成本?
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  药物化学

  泮托拉唑钠的合成研究

  王庆河;程卯生;黄国宾;潘莉;沈建民

  1999, 34(08): 564-565.

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  目的:研究泮托拉唑钠的合成方法?方法:以5-二氟甲氧基-2-巯基-1h-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料,经缩合,氧化,成盐三步反应合成泮托拉唑钠?结果:所选路线制备泮托拉唑的总产率为77.2%,结构经IR,UV,NMR和元素分析确证?结论:所选路线简便易行,是合成泮托拉唑钠的较好方法?
学术讨论
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  学术讨论

  关于pharmaceutical care中文译名的商榷

  魏水易;张钧

  1999, 34(08): 566-567.

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药事管理
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  药事管理

  Internet中的药学信息

  刘景;罗书练

  1999, 34(08): 568-569.

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  药事管理

  医学伦理委员会审查临床试验方案的程序及标准

  胡敏燕;沈少林

  1999, 34(08): 569-569.

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国外新药
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  国外新药

  免疫抑制作用的抗生素——霉酚酸酯

  徐小薇;姜萍

  1999, 34(08): 570-571.

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药事管理
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  药事管理

  我院加强药品监督管理的方法

  于慧云;刘世任;都本敏

  1999, 34(08): 571-571.

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