中国药学杂志

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专题笔谈

创新药研究的进展及瓶颈

周海钧

2001, 36(01): 1-2.

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专题笔谈

试论医院药学中的科研选题

朱珠;李大魁

2001, 36(01): 2-4.

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专题笔谈

药师服务模式的探讨与思考

王育琴;严宝霞

2001, 36(01): 4-6.

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综述

前药和生物利用度控制

李安良;王新红;李正香

2001, 36(01): 7-10.

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目的用前药设计方法优化药物的传输是一个重要的研究领域。它可用于已证明体外有效的候选药巷，也可用于尚有各种不足的现有药物。通过衍生化，保持母体物的基本特征，同时改善它们的传偷性质，由此提高药物的总体效果。方法综述了近4年来8个方苗，以作用机制和构效关系为基础设计前药，以此控制药物的生物利用度。结果与结论根据我国国情，前药设计是一条更易推出新药的途径。

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综述

药剂学研究进展

张志荣;何勤

2001, 36(01): 10-13.

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目的阐述近一个世纪来药剂学的研究进展，以探索今后的发展。方法参阅相关文献，对之进行综合、分析和归纳。结果与结论药剂学已进入给药系统时代，我国在新剂型特别是靶向给药系统、片剂成型理论、制剂稳定性实验方法等研究方面取得了较大进展，但在药剂学基础理论、制剂新技术新工艺、新辅料研究方面与发达国家差距较大。

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综述

药用植物内生真菌多样性及其活性成分的潜在应用价值

谷苏;邵华;蒋晓华;张玲琪;魏蓉城

2001, 36(01): 14-15.

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目的着重阐述药用植物内生真菌多样性及其活性成分的潜在药用价值;并初步探讨了药用植物内生真菌的特殊代谢机制。方法从植物根、茎、叶、果实等中分离到的内生真菌，通过用改良的培养墓培养，经检测，其代谢产物中含有与宿主植物相同或相似的药用活性成分。结果与结论通过药用植物内生真菌多样性研究，可以找到与宿主相同或相似的活性成分(如抗癌药物成分等)的菌株。对内生真菌何以能产生与宿主相同或相似活性成分的原因，尚需深入研究。

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中药及天然药物

五脉地椒挥发油化学成分的研究

陈建英;张可炜;程传格;石滨;朱卫东

2001, 36(01): 16-18.

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目的研究山东沂山产五脉地椒全草挥发油化学成分。方法采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对五脉地椒全草挥发油化学成分进行了分析鉴定。结果从分离出的72个峰中鉴定出61种化学成分，其含量占挥发油总量的98.83%。结论产于山东沂山的五脉地椒全草挥发油主要成分为对-伞花烃、芳樟醇、龙脑、a-松油醉。

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中药及天然药物

中药材滑石粉X射线衍射分析

陈丰;刘文启;王钢力;郭伟;林瑞超

2001, 36(01): 18-21.

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目的检测中药材滑石粉中是否含有致癌物质石棉，并为明确优质滑石的产地提供依据。方法应用粉末X射线衍射方法，对取自我国主要滑石产区的药用滑石粉样品进行衍射研究（衍射图谱分析及特征标记峰鉴别）。结果所有样品特征标记峰均与国际晶体衍射数据库(ICDD)提供的滑石最强的特征标记峰相符，说明主成分均为滑石；在两个样品中检出石棉的特征标记峰。结论应用X射线衍射分析方法研究矿物药的组成，具有专属性，并且准确、可靠；其作为矿物药现代化研究的手段，具有广阔的前景。

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中药及天然药物

瑞香狼毒中的化学成分研究

冯宝民;裴月湖

2001, 36(01): 21-22.

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目的分离鉴定瑞香狼毒的化学成分。方法乙醇提取，超声提取，硅胶柱层析分析，采用IDNMR，2DNMR及MS方法确定结构。结果分得5个化合物，经光谱数据的分析，分别鉴定为新瑞香素(I)，B-谷甾醇(Ⅱ)，伞形花内酯(Ⅲ)、东莨菪素(Ⅳ)和胡萝卜苷(V)。结论其中化合物I为新天然产物。

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药理

新疆黄芪抗病毒作用研究

赵文;任永凤;樊建航

2001, 36(01): 23-25.

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目的研究新疆黄芪Arstrugalus aksuensis Bge.抗流感病毒及I型单纯疱疹病毒感染的效果。方法以山西产的蒙古黄芪为对照，比较新疆黄芪对流感病毒及HSV-1的直接抑制、预防和治疗效果。结果不同剂量的药物对实验用流感病毒毒株和HSV-1毒株具有不同程度的直接抑制、预防和治疗作用。结论新疆黄芪对流感病毒毒株的直接抑制作用强于蒙古黄芪，而蒙古黄芪Arstragalus membranaceus(Fisch)Bge．Var mougholicus(Bge)Hsiao(B)．对HSV-1毒株的作用更强；新疆黄芪对流感病毒感染鸡胚的预防作用较强，蒙古黄芪对流感病毒感染鸡胚的治疗作用强于新疆黄芪；新疆黄芪对HSV-1感染Hep-2预防和治疗作用强于蒙古黄芪。

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药理

西洋参叶20S-原人参二醇组皂苷对急性心肌梗死犬血流动力学和氧代谢的影响

刘尚裕;睢大员;于小风;吕忠智;王黎

2001, 36(01): 25-29.

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目的研究西洋参叶20S-原人参二醇组皂苷(Panax quinquefolium 20s-protopanaxdiolsaponins，PQDS)对急性心肌梗死犬血流动力学和氧代谢的影响。方法采用麻醉开胸犬结扎左冠状动脉前降支(LAD)产生急性心肌梗死(AMI)模型，测定AMT6h犬的心脏血流动力学及心肌氧代谢参数。结果iv滴注PQDS 10，20 mg·kg^-1，均能明显增加心肌血流量，降低冠脉阻力；亦可明显减慢心率，降低血压，LVP，+dp/dt_max、LVWI及TPR，增加SI及CI；并明显减少-dp/dt^max降低及LVEDP升高幅度；同时明显降低心肌耗氧量、心肌氧摄取率及心肌耗氧指数。结论PQDS主要通过减少左室作功，降低心肌耗氧量，增加缺血心肌供血等环节发挥抗心肌缺血作用。

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药理

肉苁蓉总苷体外清除自由基及对OH·引发的DNA损伤的保护作用

王晓雯;蒋晓燕;邬利娅·伊明;王雪飞;阿不都热衣木·玉苏甫

2001, 36(01): 29-32.

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目的研究肉苁蓉总苷体外清除自由基作用及对OH·引起的DNA损伤的保护作用。方法采用现代生物化学发光技术，检测肉苁蓉总苷对O₂，OH·，H₂O₂等自由基的清除作用。并通过Cu²-Phen-H₂O₂-VitC-DNA发光体系研究肉苁蓉总苷对OH．引起的DNA氧化损伤的保护作用。结果肉苁蓉总苷对O₂，OH·，H₂O₂活性氧自由基均有清除作用。其50%抑制浓度( IC₅₀)分别为0.0731，7.031，0.098，0.1254mg·mL^{-1^{。对DNA化学发光的IC50为0.4211ug·mL^-1。结论实验结果表明，肉苁蓉总苷能有效地清除各种活性氧自由基，能保护OH·引发的DNA氧化损伤。}}

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药剂

盐酸丁卡因注射液的稳定性研究

何娅;郁韫超

2001, 36(01): 33-35.

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目的研究盐酸丁卡因注射液的稳定性及贮存期。方法用HPLC测定盐酸丁卡因及分解声物对丁氨基苯甲酸的含量，将产品用加速实验法，经典恒温法和室温留样观察法进行实验。结果盐酸丁卡因的含量随温度升高和时间延长逐渐下降，产品加速实验得出：温度40℃，湿度75%条件下，盐酸丁卡因放置1个月含量为98.68%，2个月为96.33%，3个月为94.37%。经典恒温法测得25℃的贮存期为15个月。室温留样观察实验证实：盐酸丁卡因注射液放置1年含量为96.67%，放置2年为89.34%。结论3种实验方法测得的数据基本一致。盐酸丁卡因注射液的有效期可暂定为1年。

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药剂

胰岛素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的降血糖作用

郭健新;平其能;张磊

2001, 36(01): 35-38.

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目的研究胰岛素柔性脂质体的制备及其对正常小鼠经皮给药的降血糖效果。方法以逆相蒸发-探针式超声法制备胰岛素柔性脂质体，对其形态、大小和包封率进行测定；以0.60U·cm^-2的剂量，将其非封闭性涂布于小鼠皮肤，用酶-苯酚法测定小鼠血糖，并与胰岛素普通脂质体、胰岛素溶液比较。结果胰岛素普通脂质体和柔性脂质体的粒径分别为(61.82±6.89)，(74.O±7.65)nm，多分散性指数分别为(50.61±6.32)%，（14.62±4.01）%，包封率分别为(31.61±1.23)%，(35.35±3.49)%)n=3）。胰岛素柔性脂质体在1h内降糖百分率为(21.42±10.19)%，5h时达到（61.48士8.97）%，维持降糖时间18h。胰岛素普通脂质体和胰岛素溶液几乎没有降糖作用，与给予生理盐水对照组相当。结论柔性脂质体有较强的皮肤穿透作用，可能成为大分子药物经皮渗透的有效载体。

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药剂

胰岛素聚酯纳米粒的制备及药效学研究

马利敏l;张强;李玉珍;顾忠伟

2001, 36(01): 38-42.

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目的探讨e-己内酯-D，L-丙交酯嵌段共聚物纳米粒(PCLA-NP)作为新型药物载体的可能性。方法采用双乳化溶媒蒸发法制备了胰岛素嵌段共聚物纳米粒(INS-PCIA-NP)，透射电镜考察其形态；HPLC测定胰岛素的包封率，并考察了影响纳米粒粒径及包封率的各种因素；应用抗体捕捉实验验证纳米粒的栽药机制；考察INS-PCIA-NP的体外释药特性；建立了糖尿痛大鼠模型，通过葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)测定血糖浓度来评价INS-PCIA-NP经皮注后的降血糖作用，并计算INS-PCIA-NP的药理生物利用度(phannacological bioavailability，PBA)。结果INS-PCLA-NP的平均粒径为167.3 nm;纳米粒的平均包封率为37．79%；PVA浓度和超声时间对粒径及包封率影响显著；抗体捕捉实验证实被包封的胰岛素大部分（约53%）存在于纳米粒的表面；INS-PCLA-NP的体外释药曲线分为两相：突释释药相和缓释平台相；药效学研究表明，12u·kg^{-1^{的INS-PCLA-NP经皮下给药后即有明显的降血糖作用，药理生物利用度为74.76%。结论 PCIA-NP将可能成为一种新型的药物载体。}}

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临床药学

联苯苄唑的正常人体药物动力学研究

付良青;骆传环;舒融;吴德政

2001, 36(01): 43-45.

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目的研究联苯苄唑的正常人体药物动力学，以对联苯苄唑的安全性作一评价。方法采用GC-MS单离子检测的方法测定联苯苄唑溶液剂和霜剂在8名正常人体的血药浓度，并用3P87软件估算了药物动力学参数。结果溶液剂和霜剂的体内过程均符合二室开放模型，t^max分别为2.91和5.61h，C^max分别为713.46和410.70ng·mL-1。霜剂吸收、分布和清除较溶液剂慢，但曲线峰下面积没有显著性差别。结论联苯苄唑是一个较安全的外用药物，建议临床上交替使用，以提高疗效。

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临床药学

稳定同位素法研究川芎哚药代动力学

唐刚华;姜国辉;郑连芳

2001, 36(01): 45-47.

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目的测定川芎哚(川芎Ⅲ号碱，pedolyrine)的药代动力学参数。方法以[2-15N]川芎哚为内标准及GC-MS的SIM(选择性离子监测)为检测手段，定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布，其药代动力学参数为：t1/2a=0.31h，t1/2=4.62h，tl/2ka=0.10h，t^max=0.34h，C^max=18.74ng·mL^-1，K12=0.82h^-1，K21=0.38h^-1，K¹⁰=0.29h^-1，V^b=108.16L·kg^-1，AUC=98.54ng·h．mL^-1。结论本法灵敏度高、特异性强及重现性和准确性好，为临床应用提供了科学依据。

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药品质量及检验

HPLC测定中肝合剂中芍药苷及栀子苷的含量

芦柏震;李心泓;杨江丰

2001, 36(01): 48-49.

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目的建立一种反相高效液相色谱法测定中肝合剂中芍药苷和栀子苷含量的方法。方法用C₁₈ODS柱，以乙腈-0.1%磷酸为流动相，检测波长230nm。结果平均回收率：芍药苷98.78%（RSD=2.43%，n=5）；栀子苷99.60%(RSD=1.88%，n=5)。结论该方法简便，快捷，准确。

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药品质量及检验

HPLC示差折光检测测定黄芪精口服液中黄芪甲苷的含量

池玉梅;姜海英

2001, 36(01): 49-51.

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目的建立用HPLC示差折光检测测定黄芪精口服液中黄芪甲苷含量的方法。方法以Hypersil ODS 2(4.6mm×200mm，5um)色谱柱，甲醇-水(67:33)为流动相，流速1mL．Min-1。结果线性范围1～5ug，r=0.9999，加样回收率为98.1%，RSD=2.02%(n=6)。结论本法简单方便，重复性好，灵敏度高。

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药品质量及检验

薄层扫描法测定双黄连片中连翘苷的含量

李钦;宋卫中;刘庆芳;王青松

2001, 36(01): 51-53.

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目的研究双黄连片中连翘苷的含量测定。方法采用薄层扫描法进行测定。结果连翘苷点样量在0.31～1.55ug之间线性关系良好，相关系数r=0.9996。回收率为96.9%，RSD为1.49%。结论本法灵敏、简便、准确，可用于本制剂的测定和质量控制。

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药品质量及检验

跳骨片质量控制方法的研究

郭素华;潘馨

2001, 36(01): 53-55.

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目的研究跳骨片质量控制方法，为制定跳骨片质量标准打下基础。方法采用薄层色谱法对本品4种药物进行定性鉴别，采用气相色谱法测定冰片的含量，薄层扫描法测定马钱子中士的宁、马钱子碱的含量。结果4种药物薄层定性条件合适，斑点清晰，冰片、士的宁、马钱子碱含量测定条件稳定，灵敏度高，测定结果准确，重现性好。结论本项研究可作为制定跳骨片质量标准的依据。

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药品质量及检验

乳结消散片中丹参酮Ⅱ_A的含量测定

杨毅恒;张晓乐;王淑庆;严宝霞

2001, 36(01): 56-57.

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目的建立高效液相色谱法测定丹参酮Ⅱ_A含量的方法。方法C₁₈柱以甲醇-水(70:30)作为流动相，检测波长269nm。结果丹参酮ⅡA浓度在0～33ng·Ml^-1范围内，峰面积与进样量线形关系良好，回归方程Y=9725X-2584，r=0.9997。平均回收率为98.29%，RSD=1.86%。结论本法重现性好，准确快速，可作为质量控制指标。

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药品质量及检验

血透患者上机前静脉管路端液体中微量戊二醛的检测

刘非凡;李小平;张丽华;兰天飚;郭四恒;王颖群

2001, 36(01): 57-59.

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目的建立用HPLC测定血透患者上机前静脉端管路流出液体中微量戊二醛浓度的方法，为临床进一步研究微量戊二醛的来源以及微量戊二醛的清除提供实验依据。方法取流出液体20mL，与二硝基苯肼柱前衍生化3h，过滤，这样20。色谱条件：色谱柱：C₁₈柱；柱温：29℃；流动相：乙腈，磷酸(60:40)；流速：1mL·min^-1；检测波长：365nm。结果血透患者上机前静脉端管路流出液体中存在有微量的戊二醛。结论HPLC方法能简便，准确地测出血透上机前静脉端管路流出液体中微量戊二醛。

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科研简报

黄精煎液对衰老小鼠组织端粒酶活性的影响

李友元;杨宇;胡信群;陈珑珑

2001, 36(01): 59-59.

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药物与临床

药物代谢与合理用药

孙忠实

2001, 36(01): 60-61.

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目的阐明当代多药并用的利弊，尤其是“弊”的危害性，为合理用药提供依据。方法依据国内外文献进行论述。结果对代谢药物的药酶及其在多药并用中所起的作用有了较深入了解。结论研究药物代谢性相互作用，将为开发新药时降低风险性和临床合理用药提供科学依据。用体外试验证实体内代谢性相互作用，也将成为新药临床前研究必须进行的项目。

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药物与临床

1996～1999年我院细菌耐药性结果分析

董崴;吉东东;鲍燕燕;史成和;张永林;

2001, 36(01): 61-63.

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目的为控制医院感染，合理使用抗茵药物提供依据。方法1996～1999年4年间采用K-B纸片扩散法对3321株临床致病茵进行了抗生素敏感性测定。结果铜绿假单胞茵、大肠埃希茵、金葡茵和袁葡茵是引发感染的主要细菌。总耐药率最低的是万古霉素、头孢他啶和阿米卡星。耐药率有增加趋势的是头孢唑啉、庆大霉素、环丙沙星和氧氟沙星。耐药率最高的是青霉素G和复方磺胺甲嘿唑。碳青霉烯类药物具有良好的抗革兰阴性茵效能；氟喹诺酮类药物的总耐药率明显上升。结论医院感染基本得到控制，但个别问题不容忽视，如氟喹诺酮类和磺胺类药物的耐药。

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国外新药

抗风湿性关节炎新药——依他奈特

郭丽颖;王慧嫱

2001, 36(01): 64-65.

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