中国药学杂志

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综述

王建新;张志荣

2001, 36(02): 73-76.

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目的介绍固体脂质纳米粒的研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果综述了固体脂质纳米粒的制备方法、稳定性、体外释药特性、体内过程、毒性、药效学等方面的研究进展。介绍了制备固体脂质纳米粒的几种方法：高压乳匀法、薄膜．超声分散法、乳化分散法和溶剂乳化法等。结论固体脂质体纳米粒是一种性能优良、具有广阔发展前景的新型给药系统。

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综述

聚酸酐控释制剂的研究进展

周志彬;黄开勋;陈泽宪;徐辉碧

2001, 36(02): 76-80.

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目的综述了近10余年来在聚酸酐控释制剂领域的研究进展。方法从聚酸酐降解和释药特性、生物相容性、剂型工艺和稳定性及其控释制剂在临床医疗中的应用等方面概述了聚酸酐控释制剂的研究成果。结果聚酸酐具有良好的生物相容性和释药性能，其局部植入制剂用于脑胶质瘤和骨髓炎等难治疗疾病的治疗能明显改善预后效果。结论聚酸酐控释制荆在临床医学领域有广阔应用前景，我国脑胶质瘤和骨髓炎等疾病病例较多，应深入开展聚酸酐控释制剂的研究。

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综述

姜黄属常用中药的研究进展

王琰;王慕邹

2001, 36(02): 80-84.

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目的了解姜黄属常用中药的研究进展。方法综述了近年来国内外有关姜黄属常用中药在化学、分析方法和药理活性等方面的文献报道。结果姜黄属常用中药中现已分离并鉴定出40余种化学成分，主要成分为挥发油和姜黄素类；常用分析方法有GC-MS，TLC和HPLC等。药理活性包括抗炎、抗肿瘤、代谢性疾病、抗氧化、肝保护等10余种活性。结论姜黄属中药有广泛的医药应用价值，在化学、药理、临床、质量研究等方面均值得进一步深入研究并加以充分开发和利用。

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中药及天然药物

山豆根多糖的性质和化学组成

董群;方积年

2001, 36(02): 85-87.

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目的研究山豆根中各种水溶性多糖的性质、组成和类型。方法山豆根脱脂后，用热水，1mol·L^-1NaOH,2.5 mol·L^-1NaOH依次进行提取，分离纯化，进行组成分析和性质测定。结果共分离得到8种均一的多糖：山豆根水提多糖Ssa^-1，Ssa^-2，Ssa^-3，Ssa^-4，山豆根碱提多糖SSb-1FA, SSb^-2，SSb^-3和SSc^-1，根据组成和性质，它们分属于5种结构类型。结论山豆根中的可溶性多糖包括：淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶，其中淀粉的含量最多，其次为果胶类多糖。

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中药及天然药物

银背风毛菊化学成分的研究

任玉琳;杨峻山

2001, 36(02): 87-89.

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目的对银背风毛菊（Saussurea nivea Turcz.）全草化学成分进行研究。方法用硅胶色谱技术对化合物进行分离，用化学及光谱方法对化合物结构进行鉴定。结果从银背风毛菊全草的乙醇提取物中分离得到的5个化合物，经化学方法及光谱技术(UV，IR，IH-NMR，_l3C-NMR分别鉴定其为：槲皮素-3-O-B-D-葡萄糖苷（quercetin-3-O-b-D-glucoside I），山奈素-3-O-B-D-葡萄糖苷（kaempferol-3-O-p-D-glucosideⅡ），a-香树脂醇（a-amyrinⅢ），b-谷甾醇（b-sitosterol Ⅳ），三十一烷烃（hentriantane V）。结论化合物I-V系首次从该植物中得到。

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中药及天然药物

东北天南星化学成分的研究

李绪文;尹建元;范波;闫江红

2001, 36(02): 89-91.

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目的研究东北天南星的化学成分。方法利用溶剂分配法、硅胶柱层析进行成分提取、分离。运用IR，MS，¹H-NMR，¹³C-NMR．DEPT，¹H¹³C COSY，¹H-¹H COSY及标准品对照等，结合文献对比确定其结构。结果从东北天南星块茎中分离得到4种化合物，分别为：2-甲基-3-（Z-丙烯酸甲酯基）-6-亚甲脲基-3-烯-氢化吡喃-[2-methyl-3-(z-methylpropenoateyl) -6-methyleneurei-do-3-ene-hydropyran，I]，甘露醇（mannitol，Ⅱ），b谷甾醇（b-sitosterol，Ⅲ），胡萝卜苷(daucosterol，Ⅳ)。结论化合物I，Ⅱ为首次从该植物中发现，其中化合物I为首次鉴定的新化合物。

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中药及天然药物

北五味子种子挥发油的GC-MS分析

王炎;王进福;尤宏;崔玉红

2001, 36(02): 91-92.

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目的研究北五味子种子挥发油的化学成分，并与其果实挥发油的化学成分作比较。方法用五味子种子的水蒸汽蒸馏所得的油状物，运用CC-MS技术，结合计算机检索对其化学成分进行分离和鉴定，用色谱峰面积归一化法计算各组分的相对含量。结果30min内分离出44个峰，鉴定了其中27个组分，占挥发油总量的95.13%。结论五味子种子挥发油的主要成分为姑把烯，a-金合欢烯、a-荜澄茄油烯，与以前报道的果实挥发油成分有所不同。B-芹子烯、吉马烯B和吉马烯D等在以前的报道中未曾提及。

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药理

消淤片对粥样硬化兔血清LDL电泳迁移速度及含TC和TG含量的影响

谢梅林;顾振纶;陈可冀;周文轩;郭次仪

2001, 36(02): 93-95.

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目的探讨消淤片减少动脉粥样斑块中脂质沉积的作用机制。方法采用高脂饮食加腹主动脉内膜剥脱术制成兔腹主动脉粥样硬化模型，通过一次性密度梯度离心分离血清LDL，测定口服消淤片0.16～0.32g·kg·d-116周后血清LDL电泳迁移速率及含’rc和TG含量的改变。结果服用消淤片后，兔血清LDL电泳迁移速率减慢，其所含的TC和TG含量减少。结论消淤片不仅有抗LDL氧化作用，而且也能降低LDL中的TC和TC含量，这可能是减少动脉粥样硬化斑块中泡沫细胞及胆固醇积聚的重要机制之一。

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药理

两种哒嗪酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的影响

嵇扬;曾国钱;芮耀诚

2001, 36(02): 95-97.

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目的研究两种哒嗪酮衍生物即：6-(a，a-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4，5-二氢-5-甲基-3-(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)和6-(a-苯基乙酰哌嗪基苯基)-4，5-二氢-5-甲基-3-(2H)-哒嗪酮(简称PMDP)及对照药物维拉帕米(verapamil，Ver)对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor，TNF)的影响。方法体外诱生TNF，以L929细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法进行TNF的生物定量测定。结果在10^-6～10^-4mol·L^-1浓度范围内，DMDP的抑制作用呈剂量依赖性；浓度达10^-4mol·L^-1时，可完全抑制TNF的释放。IC50<10-6mol·L^-1。PMDP的抑制作用更强：10^{-8^{～10^-6mol.L^-1时，该抑制作用呈剂量依赖性；10^-6mol·L-1时，即可完全抑制TNF的释放。IC50<1O^-8mol·L^-1。结论DMDP，PMDP及Ver对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放TNF具有显著的抑制作用。}}

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药理

苯巴比妥钠诱导细胞色素P450对内毒素所致鼠毒性的保护作用

谭余庆;霍海如

2001, 36(02): 97-100.

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目的蜒究苯巴比妥钠诱导细胞色素P450(P450)对内毒素所致鼠毒性的保护作用。方法紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体P450含量；鲎试剂法测定血浆内毒素含量；应用组织形态学方法（光镜和电镜），观察苯巴比妥钠对内毒素所致大鼠肝线粒体以及肝细胞、肝小叶结构、肺泡、肺间质、肺支气管、肾曲管细胞等病理改变的影响。结果苯巴比妥钠可明显降低血浆内毒素含量；延长内毒素休克小鼠的平均生存时间，降低其死亡率；诱导大鼠肝微粒体P450的产生；对内毒素大鼠肝线粒体以及肝细胞、肝小叶结构、肺泡、肺间质、肺支气管、肾曲管细胞等损害具保护作用。结论苯巴比妥钠诱导细胞色素P450对内毒素所致鼠毒性具有保护作用。

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药物与临床

利福平引起新月体肾炎急性肾功能衰竭1例

刘德洪;王力增

2001, 36(02): 100-100.

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药剂

大黄控释片的研制及其体外溶出特性的研究

赵瑞芝;欧润妹;袁小红

2001, 36(02): 101-102.

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目的制备大黄控释片。方法采用正交设计以体外溶出为指标，以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂，进行处方筛选。结果优化后的处方可达到美国药典对缓释制剂体外溶出的要求。结论该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化生产。

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药剂

硬脂酸纳米粒混悬液表面性质的测定与体外细胞摄取

王杰;陈大兵;张强

2001, 36(02): 102-106.

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目的研究不同表面活性荆制备的硬脂酸纳米粒混悬液的表面性质与体外细胞摄取之间的关系。方法以不同的表面活性荆采用乳化蒸发-低温固化法制备硬脂酸纳米粒混悬液并测定其表面接触角和表面张力，以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型作体外细胞吞噬实验。结果用苄泽类Brij 78[聚氧乙烯(20)硬脂酸醚]，Myrj 53[聚氧乙烯(50)硬脂酸酯]，Myrj 59[聚氧乙烯(100)硬脂酸酯]和Pluronic F68[聚氧乙烯和聚氧丙烯嵌段聚合物，普郎尼克188]为表面活性剂制备了粒径分别为(162.0±67.4)，(50.2±28.9)，(326.8±195.2)和(204.5±91.3)nm的硬脂酸纳米粒。体外细胞摄取实验证明，各种纳米粒相对于硬脂酸溶液均可增加巨噬细胞对硬脂酸的摄取，其中以Myrj 59组摄取量最少；硬脂酸纳米粒表面的亲水性与巨噬细胞对纳米粒的摄取之间存在着明显的相关关系。结论硬脂酸纳米粒溶液的表面性质可以影响纳米粒对巨噬细胞的趋向性。

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药剂

头孢呋辛酯固态分散体形成和增加溶出的机制

柯学;平其能;施爱明

2001, 36(02): 106-108.

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目的探讨头孢呋辛酯-聚维酮固态分散体形成和改善溶出的机制。方法采用溶剂法制备头孢呋辛酯-聚维酮固态分散体，利用差熟分析，X射线衍射，扫描电镜等方法研究固态分散体中头孢呋辛酯的晶体性质，研究不同比例物理混合物和固态分散体的累积溶出速率。结果药物的晶型消失，累积溶出速率明显增加。结论通过固态分散法，药物以无定形分散于栽体中，显著改善其溶出。

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临床药学

进口与国产奥美拉唑注射剂在健康人体内药代动力学过程比较

李珍;胡晋红;金桂兰

2001, 36(02): 109-111.

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目的比较国产和进口奥美拉唑注射剂在健康人体内的药代动力学过程。方法健康志愿者单剂量静脉滴注80mg奥美拉唑钠，HPLC测定血浆中药物浓度，采用t检验比较2种药品的药代动力学参数。结果国产与进口奥美拉唑注射剂药-时曲线符合二室开放模型，主要药代动力学参数间无显著性差异，t1/2b分别为（1.80±0.70）和(1.60±0.67)h; AUC分别为(4950.92±870.06)和(4468.47±736.94)h·ng·mL^-1。结论国产与进口奥美拉唑注射剂具有相同的体内过程。

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临床药学

美多洛尔与卡托普利在健康人体内的药代动力学相互作用

曲福军;张雪娟;宋力;徐凯健

2001, 36(02): 111-113.

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目的探讨健康人单用美多洛尔(Met)、卡托普利(Cap)及合用两药时体内的药代动力学过程并进行比较，考察两药同时服用后其药代动力学特性和相互作用。方法对12名健康志愿受试者进行随机交叉实验，分3组，每组4人，每组先后分别给予Met50mg，Cap50mg，Met+Cap各50mg。采用HPLC测定血药浓度。用3P87药代动力学程序对受试者药，时数据进行处理，拟合房室模型，求算药代动力学参数。结果美多洛尔的Ke值较单用时明显减少(P<0.01)；而t 1/2K，C_max和AUC则明显增大。卡托普利在单用及合用时药代动力学参数无明显变化。结论两药合用后美多洛尔的肝脏代谢受到抑制。提示临床联合用药时应监测患者体内美多洛尔血药浓度，避免不良反应发生。

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临床药学

甲磺酸左氧氟沙星在肺结核患者体内的药代动力学研究

刘蔚;冯端浩;陆维艾;李洪敏;王巍;张显杰;吴桂芝;孙玲

2001, 36(02): 113-114.

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目的研究甲磺酸左氧氟沙星口服给药后在肺结核患者体内的药代动力学特性。方法采用高效液相色谱法测定血清中甲磺酸左氧氟沙星浓度，以3P97药代动力学程序计算药代动力学参数。结果8例肺结核患者p0 400 mg甲磺酸左氧氟沙星后，体内过程符合一室开放模型。t^max为1.22h,c^max为(4.52±0.72)mg·L^-1，一次给药24h后血药浓度为(0.52±0.26)mg·L^-1，AUC为(48.35±5.38)mg·h·L^{-1^{，t1/2为(6.49±1.70)h，V/F(c)为(77.48±8.33)L。结论肺结核患者服用甲磺酸左氧氟沙星，推荐每次400 mg，每日二次的服药方法。对肝肾功能不全的患者，防止出现不良反应。}}

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药品质量及检验

铋甲西林片的高效液相色谱分析研究

杜迎翔

2001, 36(02): 115-118.

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目的建立铋甲西林片中甲硝唑和阿莫西林的含量测定方法，为制剂的质量控制提供有效的分析手段。方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Shim-Pack CLC-ODS(6.0mm×150mm)不锈钢柱，以pH6.5，0.02mol·L^-1磷酸盐缓冲液-乙腈(90:10)为流动相，流速1mL·min^-1，检测波长272nm，进样量10uL。考察了不同流动相下两主药的色谱行为、供试品溶媒对甲硝唑和阿莫西林稳定性的影响情况。结果甲硝唑和阿莫西林可完全分离，片剂辅料、其它主药成分、有关杂质和降解产物对两主药无干扰，方法用于铋甲西林片中甲硝唑和阿莫西林的同时测定，回收率分别为99.88%和99.96%，RSD<1.7%。结论方法专属性强，操作方便，结果准确，重现性好。

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药品质量及检验

人血清中氟尿苷的HPLC测定方法

王鹏;朱珠;付强;叶敏;李大魁

2001, 36(02): 118-120.

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目的建立人血清中氟尿苷的HPLC测定方法。方法取血清200uL，以甲硝唑为内标，采用正丙醇／叔丁基甲醚作为提取液进行两次提取。常温氮气下吹干，流动相复溶后进样分析。色谱柱：Shim-Pack CLC-ODS柱；流动相：乙腈-磷酸缓冲液-水(75:100:900)；流速：0.6mL·min^-1；检测波长：268nm。结果在0.005～0.5mg·L^-1的范围内线性良好，相关系数r=0.9999(n=8)。低、中、高3个浓度质控样品的批内RSD在1.97%～4.09%之间，批间RSD在3.19%～3.96%之间，方法学回收率为100.88%～107.00%，富集进样时0.001mg·L^-1的氟尿苷血清标准品可被检出。结论本方法灵敏度高，操作简便易行，为研究其临床药物动力学、PK/PD关系等提供了方法学基础。

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药品质量及检验

气相色谱法测定格列本脲胶囊中二甲基甲酰胺的含量

王卫

2001, 36(02): 120-122.

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目的测定格列本脲胶囊中残留有机溶剂二甲基甲酰胺的含量。方法采用气相色谱法，氢火焰离子化检测器（FID），以二甲基亚砜为溶剂，四氨呋喃为内标，采用毛细管柱，以100%二甲基聚硅氧烷为固定相，柱温150℃维持14min，以40℃·min^-1的速率升温至200℃，维持12min，实现了各组分的基线分离。结果3批格列本脲胶囊中二甲基甲酰胺的残留量均低于限量(0.088%)。结论经方法学试验验证，该方法灵敏、准确、可信，适用于本品有机溶剂残留量的测定。

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药品质量及检验

GC测定白花前胡中白花前胡丙素和白花前胡丁素的含量

徐勤;刘布鸣;张正行

2001, 36(02): 122-125.

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目的建立了GC测定白花前胡根中白花前胡丙素(Pd-Ia)和白花前胡丁素（Pd-Ⅱ）含量的方法。方法采用SE-30石英毛细柱(0.22mm×25m)，液膜厚度0.25um，FID检测器，以正二十五烷为内标物。结果Pd-Ia和Pd-Ⅱ的标准曲线分别在0.175～1.919ug (r=0.9995)和0.086～0.950ug(r=0.9996)之间有较好线性关系，Pd-I a和Pd-Ⅱ的加样回收率分别为(98.28±2.07)%和(99.58±2.44)%，并将CC和HPLC测定Pd-Ia，Pd-Ⅱ结果比较，两方法之间无显著性差异。结论本法简便，快速，准确，灵敏度高，对于前胡的质量检测有一定参考价值。

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药品质量及检验

利咽颗粒剂质量标准的研究

陈新梅;郭喜红

2001, 36(02): 125-127.

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目的对利咽颗粒剂的质量标准进行研究。方法用薄层色谱鉴别的方法对颗粒剂主要成分之一金银花进行定性分析，并用双波长紫外分光光度法对其主要成分绿原酸的含量进行测定。用小鼠进行急性毒性实验。结果供试品溶液中检出了与绿原酸对照品溶液相一致的斑点。含量测定结果表明绿原酸溶液在0.46～46.00ug·mL^-1之间有良好的线性关系，r=0.9992，回收率97.33%，RSD为1.49%急性毒性实验结果表明，利咽颗粒剂毒性很小，小鼠一次最大耐受为临床人用剂量的850倍。结论本法可为利咽颗粒剂的质量控制提供了科学的依据。

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科技园地

精细化工企业的药用产品应符合《药品管理法》规定

崔韩;张铱

2001, 36(02): 127-127.

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药物与临床

美罗培南和亚胺培南/西司他丁治疗呼吸道细菌感染的临床研究

宋玉明;赵建军;孙录

2001, 36(02): 128-129.

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目的评价美罗培南的有效性和安全性。方法采用随机对照试验，选用亚胺培南／西司他丁为对照药，共治疗呼吸道细菌感染患者60例，其中美罗培南组和亚胺培南／西司他丁组各30例。结果美罗培南组临床痊愈率为80.0%，有效率为93.3%，细菌清除率为92.3%。亚胺培南／西司他丁组相应为76.7% ,90.0% ,91.3%。统计学处理两组无显著性差别。两组不良反应发生率均为3.3%。结论美罗培南在临床的有效性和安全性与亚胺培南／西司他丁相似，是一种高效、安全的新型抗茵药。

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药物与临床

硫普罗宁在抗结核治疗中的保肝作用

马丽英

2001, 36(02): 129-130.

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目的观察硫普罗宁（凯西莱）在抗结核治疗中的保肝作用。方法观察组采用凯西莱口服与抗结核药物治疗结核病，抗结核方案为2HSR2/4HRZ。对照组仅用抗结核药物治疗。观察疗程中血清ALT及TBIL的变化。结果观察组ALT异常及ALT与TBIL同时异常者明显低于对照组。结论凯西莱可以预防与对抗抗结核药物性肝损害。

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药物经济学

宣武医院神经科用药分析及经济学评价

齐晓涟;王育琴

2001, 36(02): 131-132.

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目的为了解北京市神经内科疾患的就诊趋势，保证患者用药合理、安全、有效、经济。方法应用回顾性调查的方法，对宣武医院1999年3月份神经内科918张处方进行统计分析。结果发现目前脑血管病和抑郁症在神经内科患者中较为多见，用药频率和金额较高。结论在脑血管病用药中，由于患者用药时间长，应考虑有效、安全、经济的用药；对抑郁症患者在经济情况允许时，可选用5－羟色胺再摄取抑制剂，对经济收入不高的患者，在对症治疗时，应注意镇静催眠药的依赖性问题，经常更换品种，以保证患者用药安全，减少药品不良反应。

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药学人物

著名病毒学、生物制品学家李河民研究员

2001, 36(02): 133-134.

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科技园地

一阶导数光谱法测定注射用促肝细胞生长素的含量

黄树立;高培平;卢贞

2001, 36(02): 134-134.

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