中国药学杂志

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综述

冯征;张均田

2001, 36(04): 217-220.

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目的综述神经胶质细胞，特别是星型胶质细胞、小胶质细胞在Alzheimer's病发病机制中的异常活化。方法根据国内外文献，较全面介绍了胶质细胞在中枢神经系统中和Alzheimer's病的重要作用。结果与结论神经胶质细胞构成中枢神经系统(CNS)微环境，异常活化的胶质细胞可以分泌细胞因子，补体，氧自由基，启动炎症反应,进一步加剧Alzheimer's病神经元损伤和神经的变性。神经胶质细胞的异常活化可能是AD的发病机制之一。

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综述

玻璃酸及其衍生物的临床应用进展

凌沛;贺艳丽;刘爱华;张天民

2001, 36(04): 220-224.

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目的介绍玻璃酸及其衍生物的临床应用最新研究进展，为我国开展这方面的研究和开发新用途及新产品提供参考。方法以近年发表的论文为素材，结合作者的实践经验，按玻璃酸在眼科方面的应用、治疗关节疾病、衍生物的制备及应用、玻璃酸及其衍生物的给药体系分别进行介绍，并对发展的方向进行了展望。结果与结论玻璃酸及其衍生物在以上诸方面的应用取得了成功。衍生物具有理想的黏弹性和体内存留时间，效果更好。以玻璃酸及其衍生物构成的给药体系具有控释和定向给药的特点，具有广泛的开发前景。

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综述

结核杆菌的克星——颗粒裂解肽

谢建平;王洪海

2001, 36(04): 225-226.

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目的介绍国外有关治疗结核病新药研究的进展。方法综述国外文献。结果颗粒裂解肽在细胞毒性淋巴细胞CTL和天然杀伤细胞NK激活晚期被诱导表达。颗粒裂解肽的基因编码3种mRNA (519，520，522)，两种肽（9000，15000），15000的经翻译后修饰为9000，含一个alpha helix和一个二硫键的22氨基酸肽段为抗结核杆菌的结构域。天然颗粒裂解肽和重组颗粒裂解肽都具有广谱抗菌活性，尤其是能杀死结核杆菌。结论开发内源性抗生素颗粒裂解肽作为新型生物药物具有广阔的市场前景。

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综述

抗真菌药物的研究进展

刘潋;常海涛;屠鹏飞

2001, 36(04): 227-230.

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目的通过对现有抗真菌药研究状况的介绍为该项研究提供思路。方法查阅国内外文献，综述了90年代以来人类在寻找抗真菌药物过程中取得的进展。结果与结论目前的研究主要集中在对已有抗真菌药的结构改造和发现新的抗真菌母核结构这两方面，对前者的改造进行得较为深入，而对新的抗真菌母核的研究尚存在很大空间。

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中药及天然药物

银杏叶中黄酮类成分的研究

唐于平;楼凤昌;王景华;李延芳

2001, 36(04): 231-233.

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目的分离鉴定银杏叶中的黄酮类成分。方法95%乙醇提取，硅胶及Sephadex LH20柱层析分离，用UV，IR，NMR和MS等方法确定结构。结果分得7个黄酮类成分，分别为槲皮素(quercetin,Ⅰ)、山萘酚(kaempferol,Ⅱ)、异鼠李素(isorhamnetin,Ⅲ)、芫花素(ginkwanin,Ⅳ)、金松双黄酮(sciadopitysin,Ⅴ)、银杏素(ginkgetin-Ⅵ)、和异银杏素(isoginkgetin,Ⅶ)，以及7个其它类型成分，分别为三十烷酸(triacontanoic acid,Ⅷ)、二十八醇(octacosanol,Ⅸ)、白果醇(ginnol,Ⅹ)、二十九烷(nonacosane,Ⅺ)、β谷甾醇(βsitosterol,Ⅻ)、棕榈酮(palmitone,ⅩⅢ)和胡萝卜苷(daucosterol,ⅩⅣ)。结论其中化合物Ⅳ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅺ，ⅩⅢ，ⅩⅣ为首次从银杏叶中分离得到。

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中药及天然药物

灯盏细辛化学成分的研究Ⅱ

张卫东;陈万生;王永红;刘文庸;孔德云;李惠庭

2001, 36(04): 233-235.

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目的研究灯盏细辛(Erigeron breviscapus)的水溶性成分。方法采用柱层分离，从灯盏细辛正丁醇部位中分离纯化了4个黄酮类化合物，并根据理化性质和光谱数据鉴定了结构。结果4个化合物的结构分别为5，6，4′三羟基黄酮-7-O-β-D吡喃葡萄糖醛酸乙酯(Ⅶ)，芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅷ)，芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ)，山萘酚(Ⅹ)。结论化合物Ⅶ为新化合物，化合物Ⅹ为首次从本植物中分得。

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中药及天然药物

砂仁与长序砂仁挥发油化学成分的研究

丁平;杜景峰;魏刚;刘军民;徐鸿华

2001, 36(04): 235-237.

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目的比较了中药材砂仁及其常见混淆品长序砂仁挥发油化学成分。方法以水蒸汽蒸馏法提取挥发油，分别得到不同样品的挥发油，以气相色谱质谱联用(GC MS)联用技术对其化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱对照确定化合物成分，经色谱峰面积归一化法测定其百分含量。结果鉴定了48种化合物。结论砂仁及长序砂仁挥发油成分的种类基本相似，但其所含的主要成分醋酸龙脑酯和樟脑的比例完全不同，砂仁中醋酸龙脑酯的含量几乎是长序砂仁的3倍，而长序砂仁中樟脑的含量则几乎是砂仁的3倍，冰片的含量也远高于砂仁等，这些差异为分析长序砂仁可否代替砂仁药用提供了科学的依据。

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中药及天然药物

3种灵芝多糖的研究

陈晓梅;郭顺星;高强;肖盛元;杨峻山

2001, 36(04): 237-239.

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目的对3种灵芝多糖的含量、单糖组成和糖蛋白含量进行研究。方法提取和纯化灵芝子实体、菌丝体和发酵液多糖，应用高效液相色谱法和凯氏定氮法对多糖的含量、单糖组成及糖蛋白质含量作了分析、比较。结果3种灵芝多糖含量分别为：子实体含0.75%；菌丝体含2.13%；发酵液含0.982 g·L^-1。3种多糖均由葡萄糖、果糖组成，这两种单糖在子实体和菌丝体多糖中的摩尔比相同，为7∶1；在发酵液多糖中的摩尔比为2∶1。3种灵芝多糖中糖蛋白含量分别为：子实体多糖含12.22%；菌丝体多糖含26.62%；发酵液多糖含2.92%。结论研究结果为综合开发利用灵芝提供了科学依据。

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药理

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤对低钾诱导的大鼠小脑颗粒神经元凋亡的Ca²⁺/cAMP不依赖性保护作用

皮荣标;黎明涛;邱鹏新;苏兴文;林穗珍;颜光美

2001, 36(04): 240-244.

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目的观察3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（3-Isobutyl-1-methylxanthine, IBMX）对5 mmol·L^-1KCl诱导的大鼠小脑颗粒神经元凋亡的拮抗作用并探讨其与[cAMP]i 和Ca²⁺的关系。方法建立KCl 5 mmol·L^-1诱导的大鼠小脑颗粒神经元凋亡模型，用荧光二酯素法分析神经元存活，Hoechest 33258核染色和DNA琼脂糖凝胶电泳分析凋亡，放射免疫法测定cAMP浓度。结果IBMX呈浓度依赖性拮抗5mmol·L^-1KCl诱导的神经元死亡，并明显减少核形态异常的神经元，使DNA电泳梯带变浅或完全消失；IBMX（1.0 mmol·L^-1）可持续升高神经元[cAMP]i，福司可林2.0μmol·L^-1升高[cAMP]i作用与IBMX类似，但不能模拟IBMX的作用；此外，IBMX的拮抗作用不被cAMP 竞争性抑制剂Rp-cAMP和PKA的特异阻断药H-89阻断；单用或联用钙调素依赖的蛋白激酶Ⅱ的特异抑制剂KN-93和磷酯酰肌醇3位羟基激酶的特异性抑制剂LY294002也不能阻断。结论IBMX抗低钾诱导的大鼠小脑颗粒神经元凋亡作用不依赖cAMP和Ca²⁺。

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药理

盐酸西替利嗪的抗组胺作用

方治平;刘小康;肖逸;王浴生

2001, 36(04): 244-248.

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摘要:目的研究国产盐酸西替利嗪(cetirizine hydrochloride)的抗组胺、抗过敏的作用。方法采用大鼠同种被动皮肤过敏反应，哮喘模型及离体气管平滑肌的实验方法，观察该药的作用。结果该药能明显的降低皮肤过敏反应，在po0.50 mg·kg^-1时，对同源性被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强有抑制作用。能明显地抑制小鼠耳异种被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强作用。也能明显的抑制组胺对豚鼠引起的休克作用，使组胺所致的豚鼠哮喘潜伏期明显延长(P＜0.05)。对组胺引起的支气管平滑肌痉挛有强烈的对抗作用，可使组胺量效曲线右移，其pA₂为(8.22±0.22)。结论盐酸西替利嗪是一个具有抗过敏、高效、速效的H₁受体阻断药。

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药理

古尼拟青霉对大鼠急性缺血性脑损伤的保护作用及机制研究

熊正梅;李淑芳;鲍淑娟;孙光春

2001, 36(04): 248-251.

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目的研究古尼拟青霉对大鼠急性缺血性脑损伤是否具有保护作用，并探讨其相关机制。方法采用4-动脉阻断法（4-VO）复制大鼠全脑急性缺血30min／再灌注30 min模型。大鼠随机分为假手术组、模型组、古尼拟青霉高、低剂量组和复方丹参组。于造模前连续ig给药3周，再灌注30 min后处死大鼠测定脑组织多项生化指标和观察脑海马CA-1区锥体细胞超微病变。结果与模型组比较，古尼拟青霉高、低剂量组均可增加大鼠脑缺血／再灌注大鼠脑组织中肌酸激酶(CK)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性，降低脑组织中丙二醛(MDA)的含量；高剂量组还能增加脑组织中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性、降低脑组织水及Ca^2＋含量，并显著改善海马CA₁区锥体细胞的超微病变。结论古尼拟青霉对大鼠急性全脑缺血／再灌注损伤有一定保护作用，其机制可能与提高脑组织中抗氧化酶活性、减轻脑组织生物膜脂质过氧化损伤及拮抗脑细胞内Ca^{2＋^{超载有关。}}

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书刊评价

浅评《中药鉴别紫外谱线组法及应用》

张天禄

2001, 36(04): 251-251.

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药剂

醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究

全东琴;崔光华;阮金秀

2001, 36(04): 252-254.

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目的研究醋酸地塞米松静注乳剂的处方及制备工艺，并对其性质进行考察。方法以国产注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂，加入适量的稳定剂及助表面活性剂，用正交设计筛选出较优的处方及工艺，并经过中试放大制备出醋酸地塞米松静注乳剂。结果制备的乳剂符合中国药典2000年版对静注乳剂的要求，与日本产品相比，粒度分布无明显差异，30℃下考察6个月，物理及化学性质稳定。结论筛选出的处方工艺经中试放大制备的静注乳剂性质稳定，为此产品的开发奠定基础。

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药剂

可生物降解药物载体——淀粉纳米粒的研究

王晋;胡新;侯新朴

2001, 36(04): 255-258.

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目的以可溶性淀粉这一价廉易得的可生物降解材料为原料制备纳米粒子，并考察相关制备因素对其理化性质的影响。方法采用反相乳液聚合法，以三氯氧磷为交联剂，制备淀粉纳米粒子(SNP)，并考察其合成工艺，测定其粒度分布、红外光谱、磷含量、降解性等。结果油水相比与淀粉液浓度是影响粒度分布的主要因素，由红外光谱可初步确定磷在SNP的价键类型。结论以三氯氧磷为交联剂，反相乳液聚合法制备SNP具有很好的理化性质、可降解性。

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临床药学

奥美拉唑在肝硬化患者中的药动学研究

刘丽萍;魏振满;贺承山;孙效东;李永纲;唐卫红

2001, 36(04): 259-261.

可视化

目的研究8例肝硬化患者静脉滴注奥美拉唑(OME)的药动学特性。方法采用HPLC测定血浆OME浓度，以3P97程序计算药动学参数。结果肝硬化患者静滴OME的血药浓度曲线符合二室模型，消除半衰期为(3.34±0.38)h，明显大于国内外文献报道的健康人结果，药物清除明显减慢。结论肝硬化患者应用OME时给药剂量可减半或酌情调整。

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临床药学

国产甲泼尼龙片剂的生物等效性研究

朱珠;傅强;王鹏;徐小薇;李大魁;黄丹和

2001, 36(04): 261-264.

可视化

目的用进口片剂(A)为对照品，评价国产片剂(B)的相对生物利用度和生物等效性。方法采用随机交叉分组试验设计，18名健康成年男性受试者分别以150 mL牛奶空腹送服单剂量40mg测试品和对照品，按设计采集14h内动态血标本；用一改进的HPLC测定血浆药物浓度，以非房室模型计算AUC和t_1/2，t_max和c_max为实测值。按新药审评标准对AUC和c_max进行方差分析和双单侧t检验，以判定两制剂是否生物等效。结果对照品和测试品的t_max分别为(2.1±0.5) h和(1.9±0.5)h，c_max分别为(572.6±121.7)ng·mL^-1和(597.6±119.8)ng·mL^-1，AUC_0-∞分别为(2571.2±647.4)h·ng·mL^-1和(2528.4±558.8)h·ng·mL^-1，t_1/2分别为(2.3±0.4) h和(2.2±0.4)h；片剂B相对A的平均生物利用度为99.62%。结论统计分析显示，测试片剂B与进口对照片剂A具生物等效性。

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药品质量及检验

毛细管区带电泳法测定厚朴药材及其超临界流体萃取物中厚朴酚、和厚朴酚的含量

王桂芳;张守尧;张忠义;雷正杰

2001, 36(04): 265-267.

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目的建立一种用毛细管区带电泳法同时测定厚朴药材(Cortex Magnoliae Officinalis)及其超临界流体萃取物中厚朴酚(magnolol)、和厚朴酚(honokiol)含量的方法。方法用20 mmol·L^-1硼砂缓冲液(pH=10)为运行液，以磺胺甲唑(sulfamethoxazole)为内标，294 nm为测定波长。结果厚朴药材及其超临界流体萃取物中厚朴酚、和厚朴酚完全分离且呈良好线性关系,其加样回收率(%)分别为99.40和98.44，RSD(%)分别为 1.6和1.4(n=3)。结论方法简便、准确，可作为厚朴药材及其超临界流体萃取物质量控制方法。

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药品质量及检验

HPLC测定消旋卡多曲的含量及杂质

赵喆;刘树春

2001, 36(04): 267-269.

可视化

目的建立新的高效液相法测定消旋卡多曲的含量及其杂质。方法采用C₁₈色谱柱(4.60cm×25 cm)，以乙腈磷酸二氢钾溶液(取磷酸二氢钾1g，加85%磷酸1mL，加水稀释至1000 mL)(70∶30)为流动相；检测波长为210 nm。结果含量线性范围为0.08～0.24 mg·mL^-1，回归方程为Y=15847X+3873(r=0.9997),已知杂质benzylthiorphan disulphide线性范围为2.40～21.6μg·mL^-1，回归方程为Y=1826X+46(r=0.9999)，其最低检测浓度为1μg·mL^-1，加样平均回收率为100.0%(n=6)。结论方法简便、快速准确。

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药品质量及检验

HPLC-RF法测定激光针刺治疗帕金森病患者尿液中多巴胺浓度

宋沧桑;林杉;张沛霖;张勤;李仲昆;李仁秋

2001, 36(04): 269-271.

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目的研究经用氦氖激光针刺治疗帕金森病患者针刺前后尿液中多巴胺(DA)的含量变化,尝试建立评价该种传统医学理论、方法与现代技术相结合的全新疗法的客观量化标准。方法尿液经有机溶剂提取,HPLC-荧光检测法。结果DA在20～400 ng·mL^-1范围内与峰高线性关系良好,r=0.9996。方法回收率为(89.69±3.95)%～(92.99±6.53)%。患者体内DA含量与帕金森病体征紧密相关。未用多巴类药物的患者针刺前DA含量均低于健康人。结论HPLC-RF测定人尿液DA含量的方法，可作为评价激光针刺治疗帕金森病疗效的重要方法。

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药品质量及检验

RP-HPLC同时测定人血浆丙泊酚和利多卡因

吴群林;王捷;王若松;张兴安

2001, 36(04): 271-274.

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目的建立反相高效液相色谱同时测定人血浆丙泊酚(异丙酚)和利多卡因的方法。方法以麝香草酚和布比卡因分别为异丙酚和利多卡因的内标，样品用环己烷提取。氮气吹干有机层，残留物用流动相重新溶解后，用Hypersil BDS C₁₈柱分析，流动相为乙腈-甲醇-水(10∶60∶30)，内含正丁胺0.14%和冰醋酸0.1%，流速为1 mL·min^-1，检测波长：1～7 min用220 nm，7～16 min用273 nm。结果异丙酚和利多卡因的血药浓度与峰面积比在0.1～25.6μg·mL^-1的范围内呈线性关系（r=0.998，r=0.9995），检测限分别为0.1和0.05μg·mL^-1，日内和日间偏差小于5%(n=5), 其相应的平均回收率分别为：93.33%，99.4%和90%，95.67%。结论此方法简便，结果准确，适合用于异丙酚和利多卡因的临床药动学和药效动力学研究。

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药品质量及检验

重铬酸钾比色法测定盐酸小檗碱片的含量

侯建敏;刘群;冯爱平

2001, 36(04): 274-275.

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目的研究盐酸小檗碱片中盐酸小檗碱的含量测定方法，并与中国药典方法的测定结果比较，评价两种方法的相关性。方法用重铬酸钾比色法测定含量，以421 nm为测定波长，0.2 mg·mL^-1的基准重铬酸钾溶液作对照液。结果盐酸小檗碱在4.0～28.0μg·mL^-1之间呈良好的线性关系，相关系数r=0.9999，平均回收率为100.05%(n=5),RSD为0.43%。比较本法和中国药典方法的测定结果，相关性显著。结论本法简便、准确、重现性好，可用于盐酸小檗碱的含量测定。尤适于生产过程中的快速分析。

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药物与临床

西立伐他汀和国产辛伐他汀对老年高脂血症患者降脂作用的比较

陈哲;张建

2001, 36(04): 276-277.

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目的观察西立伐他汀(拜斯亭)的降脂作用，并与国产辛伐他汀(京必舒新)相比较。方法40例高脂血症患者随机分为拜斯亭组(0.3 mg，QN×4周)和京必舒新组(20 mg，QN×4周)，治疗前后分别测定总胆固醇(TC)、总甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)和肝肾功能、血糖、血尿常规等结果拜斯亭降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的作用优于京必舒新，服药后4周上述3个指标分别降低了29.02%，29.95%，17.21%和22.48%，28.68%，14.74%，治疗前后拜斯亭组TC，TG，LDL-C下降的绝对值优于京必舒新组，但组间无差异。观察期间，两组均未出现明显不良反应。结论拜斯亭对老年高脂血症的治疗作用及安全性与京必舒新相同，剂量小，耐受性好。

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药物与临床

影响环孢菌素A血药浓度的因素和干预对策

陈莲珍;王育琴

2001, 36(04): 277-279.

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目的介绍环孢菌素A血药浓度的影响因素和干预对策，为临床合理安全用药提供依据。方法以国内外资料为基础，进行分析，整理，归纳。结果与结论影响环孢菌素A血药浓度的因素很多，鉴于其毒副作用大，治疗窗较窄，个体差异较大，临床应用环孢菌素A时应常规监测其血药浓度。

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药物经济学

3种不同非格司亭制剂治疗白细胞减少费用效果分析

钟诗龙;黎曙霞;任斌;邝翠仪;傅晓华

2001, 36(04): 280-281.

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目的研究3种不同非格司亭制剂治疗白细胞减少的费用效果。方法回顾调查142例白细胞减少患者，按不同治疗药物，分为格拉诺赛特组，惠尔血组和吉粒芬组，运用药物经济学成本效果分析方法进行评价。结果3组在4d内和10d内WBC升到4.0×10⁹·L^-1以上的样本百分率之间无显著性差异（P＞0.05），而在4d内使1例WBC升到4.0×10⁹·L^-1的费用分别为1209.33元、2868.17元、1466.72元，在10 d内使1例WBC升到4.0×10⁹/·L^-1的费用分别为1298.21元、3234.44元、1582.09元。结论格拉诺赛特具有良好的成本效果，其次是吉粒芬，最后是惠尔血。

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国外新药

抗帕金森病新药——恩他卡朋

唐跃年;卜书红;李方;张顺国

2001, 36(04): 282-283.

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科技园地

酮康唑乳剂的制备

贾俊伟

2001, 36(04): 283-283.

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