中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    Na+/H+交换系统与心脏疾病
    刘皋林;陶霞
    2003, 38(06): 401-404.
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    目的综述Na+/H+交换泵(NHE)的转录及活性调节机制，为诊治心脏疾病提供新的手段。方法根据近期国外文献报道，较全面介绍NHE在心脏疾病中所扮演的角色。结果与结论HE是存在于所有脊椎动物细胞中的重要跨膜蛋白，该蛋白质涉及细胞的多种功能，包括细胞内pH值调节、细胞体积的控制以及离子转运等。目前已克隆了6个NHE亚型的cDNA，构成脊椎动物细胞离子转运泵的一个基因家族，这6个亚型的表达水平及活性受多种因素的调节。心肌缺血、缺氧可激活NHE，进而激活Na+/Ca2+交换引起心肌细胞内钙超载导致心肌损伤，NHE抑制剂可预防缺血/再灌注损伤和减轻心肌梗死后心力衰竭。
  • 综述
    他汀类药物作用模式和构效关系研究进展
    傅志君;尤启冬;唐伟方;李志裕
    2003, 38(06): 404-407.
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    目的对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述，为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法查阅与HMG-CoA 还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG-CoA 还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据，这就为在现有他汀类药物构效关系基础上设计更强效的他汀类药物的提供了一个重要方向。
  • 综述
    乳香化学和药理的研究进展
    崔锐;周金云
    2003, 38(06): 407-410.
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    目的综述乳香的化学成分和作为主要成分的乳香酸类化合物的药理活性及作用机制。方法查阅国内外文献并进行整理和归纳。结果国内外研究表明乳香中含有多种类型的化学成分，作为主要成分的乳香酸类化合物具有独特的抗炎活性及对肿瘤细胞有抗增殖、分化诱导和细胞凋亡作用。结论乳香酸类化合物是乳香中的主要活性成分，在药理和临床等方面需要进一步的研究和评价。
  • 综述
    作用于真菌细胞壁的抗真菌药物的研究进展
    蒋庆锋;周有骏;盛春泉;王金政
    2003, 38(06): 410-413.
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    目的对作用于真菌细胞壁的抗真菌药物的研究进展进行综述。方法查阅国内外相关文献，进行归纳总结和分析。结果与结论近年来抗真菌药物的研究取得了很大进展，真菌细胞壁作为其中一个新的作用靶点是近年来研究的热点，受到广泛关注。
    • 科技园地
  • 科技园地
    冰醋酸涂剂稳定性探讨
    谢景峰;霍泳宁;王红
    2003, 38(06): 413-413.
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    • 中药及天然药物
  • 中药及天然药物
    新疆产中麻黄不同地理群体遗传关系的RAPD分析
    马永红;党荣理;吴霞;刘庆华
    2003, 38(06): 414-415.
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    目的建立新疆3个不同地理群体的中麻黄(Ephdera intermedia)指纹图谱,进行遗传多样性分析。方法通过20个10碱基随机引物对新疆3个不同地理群体的中麻黄进行PCR扩增，并用人工栽培种作为对照，通过计算遗传相似性系数，建立UPGMA聚类图。结果共扩增出153个多态位点，建立了它们的基因组DNA指纹图谱。结论不同地理群体中存在丰富的遗传多样性；相距越远，群体间相似性程度越低；人工栽培种与同一产地野生种具有相似的遗传特性。
  • 中药及天然药物
    贝母类药材生物碱及生物碱苷含量测定方法学研究
    王冲之;孙健;李萍
    2003, 38(06): 415-418.
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    目的建立酸水解-酸性染料比色法同时测定贝母类药材中生物碱及生物碱苷含量的方法。方法用氯仿-甲醇(4∶1)混合溶剂提取总碱，酸性染料比色法测定水解前及水解后提取物中生物碱含量，计算出生物碱、生物碱苷及总生物碱的含量。结果生物碱、生物碱苷及总生物碱的加样回收率分别为100.5%，102.2%，101.1%，RSD分别为1.1%，3.3%，1.7%(n=5)，并对药典收载的9种贝母类药材进行了测定。结论本法不需要复杂仪器，可用于贝母类药材生物碱及生物碱苷的含量测定。
  • 中药及天然药物
    板蓝根化学成分研究
    徐晗;方建国;王少兵;刘焱文
    2003, 38(06): 418-419.
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    目的从板蓝根中提取分离活性成分。方法板蓝根用95%乙醇渗漉，不同极性溶剂提取，再用硅胶柱色谱分离单体，测定化合物的理化常数和波谱数据，鉴定其化学结构。结果分离得到5个化合物，分别鉴定为：β-谷甾醇(β-sitosterol Ⅰ)，棕榈酸(plamitic acid Ⅱ)，琥珀酸(succinic acid Ⅲ)，胡萝卜苷(daucosterol Ⅳ)和远志醇(polygalitol Ⅴ)。结论化合物Ⅲ，Ⅴ为首次从该植物中分离得到。
  • 中药及天然药物
    化学计量学在中药苦荞麦指纹谱最佳检测波长选择中的应用
    张琪;张雪辉;陈建民
    2003, 38(06): 419-422.
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    目的确定通过高效液相色谱-二极管振列检测器法(HPLC-DAD)获得的中药苦荞麦指纹图谱的最佳检测波长。方法借助于化学计量学方面对有关信息的提取与处理获得相对峰面积之和、分离度之和、平均分离度经验参数的指标参数值及2个基于互信息理论的两个指标参数的计算，获得5个波长下的信息量值。结果这些指标参数及信息量值都能较好的反映不同检测条件下苦荞麦化学特征指纹图谱的分离质量。结论这些指标参数的表达式在本质上是一致的，都可以用来客观地评价同一检测条件、不同检测波长下得到的中药化学特征指纹图谱的分离质量。
    • 药理
  • 药理
    泛昔洛韦和阿昔洛韦体内外抗疱疹病毒活性的比较研究
    李建农;滕立;陈鸿珊;蒋宁;蒋建东
    2003, 38(06): 423-426.
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    目的观察泛昔洛韦和阿昔洛韦在体内外实验模型中的抗疱疹病毒药效。方法用CPE,MTT染色法和空斑法观察两药在Vero细胞培养内对疱疹病毒1型(HSV-1)和2型(HSV-2)病毒的抑制作用；在疱疹病毒1型小鼠急性脑炎和豚鼠皮肤感染模型以及疱疹病毒2型小鼠阴道炎模型上观察两药体内对HSV-1和HSV-2感染的治疗效果。结果在细胞培养内，泛昔洛韦对HSV-1和HSV-2无明显抑制活性(IC50＞1 000 μg·mL-1)，阿昔洛韦对HSV有显著的抑制作用。动物口服泛昔洛韦和阿昔洛韦能显著降低HSV-1腹腔感染小鼠引起的死亡和延长小鼠生命，泛昔洛韦和阿昔洛韦保护小鼠死亡的ED50分别为29.9 mg·kg-1和＞100 mg·kg-1，延长小鼠生命的ED50分别为43.6 mg·kg-1和＞100 mg·kg-1；对HSV-1感染豚鼠皮肤疱疹的抑制率，口服泛昔洛韦为75.0%～77.8%，阿昔洛韦为45.0%～41.7%，泛昔洛韦优于阿昔洛韦；对HSV-2阴道感染小鼠死亡率和延长小鼠生命，口服泛昔洛韦和阿昔洛韦的ED50分别是53.4，53.4和44.6，39.5mg·kg-1。结论①在细胞培养内，泛昔洛韦无抗疱疹病毒作用,阿昔洛韦有很强的抗疱疹病毒活性。②对于HSV-1引起的脑炎和皮肤感染，口服泛昔洛韦优于阿昔洛韦；对于HSV-2引起的阴道炎，口服两药作用相似。
  • 药理
    溴化异丙托品对哮喘豚鼠气管平滑肌细胞钾通道的作用
    罗雅玲;程仕虎;赖文岩;罗亮
    2003, 38(06): 426-429.
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    目的研究异丙托溴铵和沙丁胺醇对哮喘豚鼠气管平滑肌细胞大电导钙激活钾通道［large conductance calcium activated potassium (BKCa) channel］的作用。方法建立哮喘豚鼠模型。急性分离单个的豚鼠气管平滑肌细胞，以膜片钳技术的内面向外式记录单通道电流。结果哮喘组豚鼠通道开放概率(P0)降低，和对照组相比差异有显著性(P＜0.01)。哮喘组通道开放时间常数(τ01和τ02)缩短，关闭时间常数(τc1和τc2)延长，与对照组相比差异有显著性(P＜0.01)。异丙托溴铵或沙丁胺醇对哮喘BKCa通道的增强作用主要表现为延长通道开放时间常数，缩短关闭时间常数。τ01，τ02，τc1和τc2与哮喘组相比差异有显著性(P＜0.01)。结论哮喘豚鼠BKCa通道的活动显著降低。BKCa通道活动的减弱表现为，通道开放时间常数缩短，关闭时间常数延长。异丙托溴铵与沙丁胺醇可逆转哮喘对BKCa通道的作用，提示它们对哮喘支气管平滑肌的舒张作用可能部分是通过激活BKCa通道而实现的。
  • 药理
    ST-1 抗兔心缺血复灌作用药效学研究
    李永芳;许德义
    2003, 38(06): 429-431.
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    目的证实双萜类化合物ST-1抗兔心缺血/复灌损伤作用。方法麻醉下结扎兔冠状动脉左前降支30 min后，再连续灌注60 min，造成心肌缺血再灌注损伤模型。动态观察血流动力学指标：LVSP，LVDP'±dp/dt max，T-dp/dt max，左室发展压(left ventricular developmental pressure,LVDP'),LVEDP,HR,MAP,SAP,DAP。实验分伪手术组、溶剂对照组和ST-1高、中、低3个剂量给药组和氨氯地平阳性药对照组。结果在整个缺血复灌期，ST-1组±dp/dt max，LVSP，LVDP'，T-dp/dt max的变化值明显小于溶剂对照组(P＜0.05)；HR，SAP，DAP和MAP变化值与溶剂对照组之间无显著性差别(P＞0.05)。结论ST-1预处理可明显改善兔心缺血/复灌引起的左室舒缩功能的损伤。同时无扩血管作用，对血压和心率无明显影响。
  • 药理
    长松萝多糖对小鼠免疫功能的影响
    靳菊情;石娟;葛萍;丁东宁
    2003, 38(06): 431-433.
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    目的研究长松萝多糖(USLP)对正常小鼠免疫功能的影响。方法USLP大、中、小3个剂量(150，100，50 mg·kg-1·d-1)给小鼠连续po14 d，通过小鼠血清溶血素及抗体形成细胞的测定,研究该多糖对小鼠体液免疫功能的影响；通过淋巴细胞转化试验和皮肤迟发性超敏反应,研究该多糖对小鼠细胞免疫功能的影响。结果与对照组相比较，该多糖大、中两个剂量可显著增强小鼠血清溶血素水平及抗体形成细胞(PFC)的数量，可增强小鼠脾淋巴细胞转化功能及小鼠迟发型超敏反应。结论长松萝多糖对小鼠的体液免疫和细胞免疫功能均有明显的增强作用。
    • 药剂
  • 药剂
    阿司匹林与双嘧达莫双层片的研制及体外释药
    周莉;平其能;杨霖
    2003, 38(06): 434-436.
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    目的研制了阿司匹林、双嘧达莫双层片并考察了体外释药特性。方法湿法制粒压制双层片，ＨPLC检测释放度，并对释放介质进行筛选，建立了释药方程，采用相似因子法与国外制剂进行比较。结果释药曲线可用一级方程及Peppas方程拟合，相似因子法得到的f2为60.84，双嘧达莫可维持12h缓释释放，阿司匹林溶出符合中国药典标准，与国外制剂释药行为相似。结论研制的复方缓释双层片剂达到设计要求。
  • 药剂
    正交优选助孕胶囊原料药提取工艺
    宋红湘;张云;张书亮
    2003, 38(06): 436-438.
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    目的确定助孕胶囊原料药最佳提取条件。方法分别以淫阳藿苷、水饱和正丁醇提取物为指标，以正交试验法确定乙醇提取及水煎煮最优条件；并对挥发油提取条件进行了考察。结果当归、香附挥发油的提取以6h为佳；淫阳藿、丹参加12倍量的70%乙醇回流提取2次，每次1 h；上述药渣与余药加10倍量水煎煮3次，每次1.5 h为最佳提取条件。结论本法为助孕胶囊原料药提取工艺的确定提供实验依据。
  • 药剂
    人参总皂苷磷脂复合物包衣微丸的制备
    陈修毅;王东凯;顾艳丽;徐飒;贾小葳
    2003, 38(06): 438-442.
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    目的研究制备人参总皂苷磷脂复合物(GSP)及其包衣微丸的方法。方法以人参总皂苷与磷脂的复合率为指标，采用正交实验优化了人参总皂苷磷脂复合物的制备工艺。根据微丸质量的综合评价方法，以正交实验优化了微丸素丸的制备工艺。采用微型流化床包衣设备，将微丸包上HPMC薄膜衣，并测定了溶出度。结果人参总皂苷与磷脂的复合率可达100%。微丸的综合质量评价指标达到优秀。包衣微丸的溶出度比较理想。结论采用适当的制备方法和包衣工艺，可制得人参总皂苷磷脂复合物及其包衣微丸。
  • 药剂
    辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响
    林晓;陈济民
    2003, 38(06): 442-445.
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    目的研究辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响。方法制备由各种蜡质、不溶蚀性或(和)亲水凝胶材料组成的各类骨架片，并测定模型药物盐酸氢吗啡酮从其中的释放。结果①十八醇、EC和HPMC单独使用时前两者用量对骨架释放的影响较大，后者的影响较前两者小。将十八醇或EC与HPMC合用，可以大大减小前者用量对释放的影响而后者对释放的影响则增大；②HPMC黏度对骨架释放的影响随骨架释药机制不同而不同；③蜡质材料的缓释作用随其疏水性增加而增强；④各类骨架材料合用可明显减小各自性质对释放的影响。结论辅料用量和性质对药物释放的影响随骨架类型不同而不同。
    • 临床药学
  • 临床药学
    两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价
    陈钧;陆伟;高科攀;史振祺;蒋新国;荣征星;陈红专
    2003, 38(06): 446-448.
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    目的评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法采用高效液相色谱-荧光检测方法测定20名健康受试者po 2 mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的tmax分别为(1.08±0.54)和(1.18±0.37) h，cmax为(44.44±11.72) μg·L-1和(41.28±9.77) μg·L-1，MRT为(9.48±0.76)和(9.36±0.90) h，t1/2为(10.10±1.45)和(9.77±1.76) h,AUC0～36 h为(372.82±97.44)和(361.57±83.21)μg·h·L-1。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为(103±13)%。结论经统计学分析，国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂具有生物等效性。
  • 临床药学
    胰岛素口腔喷雾制剂在大鼠及家兔体内的药效学和药动学研究
    杨天智;陈启龙;陈大兵;张强
    2003, 38(06): 448-452.
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    目的探索胰岛素经口腔给药的可能性。方法以大鼠和家兔为动物模型，进行胰岛素口腔喷雾制剂的体内降糖实验，同时测定了口腔给药后的胰岛素水平变化。以皮下注射胰岛素溶液为对照，计算口腔给药的药理相对生物利用度，以及相对生物利用度。用3P87程序拟合了大鼠和家兔口腔给药及皮下注射给药的药动学参数。结果以皮下注射胰岛素溶液为对照，胰岛素口腔给药后，大鼠及家兔口腔给药的药理相对生物利用度分别为30.8% 和40.3%。相对生物利用度分别为22.50%及23.89%。胰岛素口腔喷雾剂经家兔给药的血药峰浓度及相对生物利用度均比大鼠高。大鼠口腔给药及皮下注射给药、家兔口腔给药及皮下注射给药的药-时曲线均符合权重为1/C/C的一室模型。大鼠与家兔皮下和口腔给药的吸收速率常数Ka有显著性差别，胰岛素喷雾剂经大鼠或者家兔口腔给药时的吸收较皮下注射给药时的吸收快。结论胰岛素口腔喷雾剂经口腔喷雾后，起效快，生物利用度较高，这证明了胰岛素制剂在口腔部位吸收的可能性，为以后开发胰岛素口腔给药制剂打下了基础。
  • 临床药学
    国产加替沙星胶囊剂人体药动学及生物等效性研究
    史爱欣;赫广威;李可欣;刘蕾;殷琦;孙春华
    2003, 38(06): 452-455.
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    目的评价加替沙星国产胶囊剂和进口片剂在人体内是否生物等效。方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po400 mg加替沙星国产胶囊或进口片剂后，血浆中加替沙星的浓度。结果国产加替沙星胶囊剂和进口片剂的AUC0～36均值分别为(31.60±5.45)和(30.37±5.74)μg·h·mL-1, 实测cmax均值分别为(3.32±0.55)和(3.37±0.50) μg·mL-1, 实测tmax均值分别为(1.65±0.37)和(1.55±0.46) h，国产加替沙星胶囊的相对生物利用度为(104.6±8.6)%。结论经统计学分析，被试制剂和参比制剂具有生物等效性。
    • 药品质量及检验
  • 药品质量及检验
    毛细管区带电泳法测定阿托伐他汀钙片的含量及降解产物
    封宇飞;刘志鹤;吴学军;姜文清;邹定
    2003, 38(06): 456-458.
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    目的制定阿托伐他汀钙的含量，并对其中降解产物进行控制。方法采用毛细管区带电泳法(CZE)以0.03 mol·L-1 的磷酸盐缓冲液(pH8.5)做运行液，运行电压：16 kV(运行电流：90～100 μA)；进样时间：10 s；检测波长214 nm；并以磺胺醋酰钠为内标。结果阿托伐他汀钙在0.05～0.50 mg·mL-1的范围内呈良好的线性关系，相关系数为r=0.999 9。平均回收率为100.63%(n=5)，RSD为0.77%。阿托伐他汀钙与降解产物分离良好。结论本方法简便、快速、准确。
  • 药品质量及检验
    毛细管气相色谱法测定辛伐他汀中5种有机溶剂残留量
    赵喆
    2003, 38(06): 458-460.
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    目的采用气相色谱法测定辛伐他汀原料药中甲醇、醋酸乙酯、环己烷、甲苯及四氢呋喃5种有机溶剂的含量。方法使用毛细管色谱柱，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(DB-624)为固定相，以二甲基甲酰胺为溶剂，正戊烷为内标，FID检测器，柱温110℃，气化室及进样口温度均为250℃。结果5种有机溶剂实现基线分离且线性关系良好，加样回收率均得到满意结果。结论经实验方法学验证，该方法灵敏、准确，适用于原料药中有机溶剂残留量的测定。
  • 药品质量及检验
    酶电极法测定谷氨酸钾注射液中谷氨酸钾含量
    孙士青;葛淑兰;王宁
    2003, 38(06): 460-462.
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    目的研究测定谷氨酸钾注射液中谷氨酸钾含量的新方法。方法以谷氨酸氧化酶(EC 1.4.3.11)与过氧化氢电极构成电流型酶电极，研究了谷氨酸酶电极分析法的各种分析条件及参数，并与旋光法对比测定谷氨酸钾注射液中谷氨酸钾含量。结果酶电极法测定结果与旋光法结果之间有较好的一致性。结论采用酶电极法测定谷氨酸钾注射液中谷氨酸钾含量具有专一性高、成本低、分析速度快等优点。.
  • 药品质量及检验
    注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的HPLC分析及其质量研究
    张哲峰;杨更亮;梁贵键;支丽娟;陈义
    2003, 38(06): 462-464.
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    目的建立头孢哌酮钠舒巴坦钠及其有关物质的HPLC分析方法，并考察溶媒结晶法和冷冻干燥法两种工艺产品的质量。方法以三乙胺醋酸溶液-乙腈-1 mol·L-1醋酸-水(20∶140∶5∶835)为流动相，在ODS柱上同时测定头孢哌酮钠和舒巴坦钠，210 nm检测。结果两成分分离度及线性关系良好，回收率分别为99.86%和100.44%,并可同时分离其中的头孢哌酮S异构体，T-1551B及其它相关物质,冷冻干燥工艺产品的引湿性及有关物质含量高于溶媒结晶产品，在高温条件下前者质量下降速度高于后者。结论分析方法准确，可靠；溶媒结晶产品质量优于冷冻干燥工艺产品。
    • 生物技术
  • 生物技术
    人胰激肽原酶的表达
    杜珙;李体远;石之;蔡筱彦;黄瑞芳;陈德珩;戴勇
    2003, 38(06): 465-467.
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    目的克隆人胰腺组织激肽原酶基因，构建分泌型原核表达载体。方法使用RT-PCR的方法扩增人胰腺组织cDNA，从中扩增出激肽原酶基因。将扩增的激肽原酶基因用XhoⅠ和EcoRⅠ双酶切后，连接到同样双酶切处理的pET-20b(+)载体上，酶切鉴定后，进行核苷酸序列分析和融合蛋白的表达。结果将IPTG诱导表达的菌体进行SDS-PAGE，在相对分子质量31.4×103处可见明显的高表达带。蛋白质免疫印迹实验表明，重组蛋白具有激肽原酶的抗原性。结论成功克隆人胰腺组织激肽原酶基因，并高效表达融合蛋白，为进一步开发基因工程药物打下基础。
    • 科研简报
  • 科研简报
    高效液相色谱法测定复方鳖甲软肝片中芍药苷的含量
    刘峰群;崔燕;金城;魏振满;赵庆国
    2003, 38(06): 468-469.
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  • 科研简报
    高效液相色谱法测定血液中哌拉西林钠的浓度
    王彦;杨昆;董伟林
    2003, 38(06): 469-470.
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  • 科研简报
    4-甲基伞形酮半乳糖苷快速检定药品中大肠菌群的方法研究
    邹爱玲;阮健;付竹霓
    2003, 38(06): 470-471.
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  • 科研简报
    黄芩CO2超临界萃取物的化学成分研究
    肖丽和;张箭;王红燕;董淑华
    2003, 38(06): 471-471.
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    • 药学人物
  • 药学人物
    生化药物及生物医药工程专家——袁勤生教授
    夏文超
    2003, 38(06): 472-472.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    CA网上检索与光盘检索方法的比较研究
    钱宗玲;黄玲玲
    2003, 38(06): 473-475.
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    • 科技园地
  • 科技园地
    诃子中4种丹宁成分的聚酰胺薄层色谱分析
    聂桂华;李振国;符玲;刘延泽
    2003, 38(06): 475-475.
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