中国药学杂志

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综述

杜冠华;吴松;冯文化

2004, 40(05): 321-324.

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目的对西维来司钠(sivelestat sodium hydrate,ONO-5046·Na,化学名称为N-[2-[4-(2,2-dimethylpropionyloxy)phenylsulfonyl-amino]aminoacetic acid],商品名Elaspol)治疗急性肺损伤,特别是对全身性炎症反应综合征(system inflammatory reaction syndrome,SIRS)并发的急性肺损伤,以及由于急性肺损伤导致的呼吸窘迫综合征的机制、对SARS的可能作用进行总结和分析。方法综合文献资料,进行分析和归纳。结果与结论西维来司钠可以通过选择性抑制弹性蛋白酶活性,发挥保护肺组织、改善呼吸功能的作用。有可能在对症治疗SARS中发挥一定作用。

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综述

红细胞药物载体的研究进展

连燕舒;葛卫红;张建新

2004, 40(05): 324-327.

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目的总结近年来红细胞(RBC)药物载体的研究进展。方法查阅近几年国内外有关的文献资料分析评述。结果与结论RBC用不同的方法处理后,能把药物和生物活性物质包载到细胞内,制备成载药RBC,载药RBC作为新型给药系统,比其他药物载体有许多优点,有深远的研究和应用前景。

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综述

锦鸡儿属植物化学成分及药理作用研究进展

刘红霞;林文翰;杨峻山

2004, 40(05): 327-330.

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目的综述锦鸡儿属植物的化学成分及药理作用,为药用植物资源开发利用提供依据。方法对国内外发表的有关文献加以归纳、总结。结果与结论至今已从豆科锦鸡儿属(Caragana Fabr.)植物中分离得到78个化合物,该属植物具有较强的药理活性,值得深入研究。

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综述

木通属植物木通化学成分及药理活性研究概况

刘桂艳;王晔;马双成;鲁静;林瑞超

2004, 40(05): 330-332.

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目的综述了木通属植物木通的本草考证、化学成分及药理活性研究概况。方法以国内外有关文献为依据进行整理和归纳。结果古本草中收载的木通为木通科木通属植物木通,其主要化学成分为三萜皂苷。药理研究表明木通具有利尿、消炎及抗肿瘤作用,且历代临床未有毒性记载。结论建议新版药典2005版明确以木通科木通属植物木通为正品木通。

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论著

苦参碱和氧化苦参碱的分离纯化以及山豆根药材的薄层色谱鉴别

丁佩兰;蒋司嘉;乔春峰;陈道峰

2004, 40(05): 333-334.

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目的从山豆根中精制苦参碱和氧化苦参碱,并以此为化学对照品对山豆根药材进行薄层色谱鉴别。方法利用硅胶柱色谱和重结晶的方法分离纯化苦参碱和氧化苦参碱,经理化数据和光谱解析等方法鉴定结构,采用TLC和高效液相色谱的方法检查其纯度,并利用TLC的方法对不同来源的山豆根商品药材进行鉴别研究。结果从山豆根中分离纯化得到纯度98％以上的苦参碱和氧化苦参碱对照品各1.7 g和2.0 g,并以此为对照品有效地鉴别了正品山豆根药材及其混淆品。结论以苦参碱和氧化苦参碱作为山豆根的定性指标是合理的,采用TLC方法鉴别山豆根是可行的。

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论著

冬凌草中酚酸类化学成分研究

郑晓珂;李钦;冯卫生

2004, 40(05): 335-336.

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目的研究冬凌草中的酚酸类化学成分。方法新鲜冬凌草用70%丙酮水溶液组织破碎提取,然后用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,MCI Gel,Silica Gel色谱柱分离得到单体化合物,经波谱分析鉴定其化学结构。结果得到了4个酚酸类化合物,分别是咖啡酸(Ⅰ),水杨酸(Ⅱ),迷迭香酸(Ⅲ),迷迭香酸甲酯(Ⅳ)。结论除水杨酸外,其它3个化合物均为首次从冬凌草及其同属植物中分离得到。

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论著

虎杖不同季节、不同组织部位白藜芦醇含量动态变化研究

曹庸;于华忠;李国章;张敏;廖书桥;萧浪涛

2004, 40(05): 337-338.

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目的观察虎杖不同季节、不同组织部位白藜芦醇含量的变化规律。方法通过高效液相色谱法对不同虎杖样品中白藜芦醇含量进行检测。结果虎杖的鲜根茎、鲜叶、鲜茎中,鲜根茎含量最高,为干根茎粉含量的3倍,且鲜根茎的芽中白藜芦醇含量极高。一年中虎杖白藜芦醇含量9月最高。结论虎杖白藜芦醇含量变化是有规律的。

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论著

猫爪草多糖RTG-Ⅲ的分离纯化及其生物活性

陈彦;戴玲;沈业寿

2004, 40(05): 339-341.

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目的研究中药猫爪草水提取液中分离纯化得到一种多糖蛋白复合物——RTG-Ⅲ的生化特性、免疫和抑瘤作用。方法采用DEAE-Cellulose-52和Superdex 200柱色谱得到均一的多糖组分,电泳和凝胶色谱等方法检测纯度,薄层色谱和气相色谱分析单糖组成,红外光谱确定糖苷键类型,噻唑蓝试验测定免疫活性。结果 RTG-Ⅲ为均一组分,单糖组成为鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖,其摩尔比为1.00:1.17:51.71:2.16:0.46,总糖含量为80.1％,蛋白含量为12.6％,由谷氨酰胺、谷氨酸等16种氨基酸组成,糖肽键为非O-型。结论 RTG-Ⅲ是以β-D-葡萄吡喃糖为主的一种新的多糖-蛋白复合物,相对分子质量为2.3×10⁴,能够增强免疫细胞对肿瘤细胞HL-60的抑制作用。

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论著

云南引种阳春砂与阳春砂药理活性对比研究

丁平;方琴;张丹雁

2004, 40(05): 342-343.

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目的探讨云南引种阳春砂与阳春砂主要成分挥发油的药理活性。方法针对砂仁药材的功能主治,设计了砂仁主要药效成分挥发油止泻、镇痛和对离体兔空肠自发活动影响的药效学实验。建立10％番泻叶致诱导的小鼠腹泻模型、0.6％醋酸溶液致小鼠扭体等模型,观察云南引种阳春砂与阳春砂主要成分挥发油的药理作用。结果云南引种阳春砂的挥发油均有剂量依赖性的止泻作用,其中剂量为270 mg·kg^-1作用较明显;镇痛作用与对照组相比差异不明显;两者对兔离体空肠自发活动均有明显的抑制作用。结论云南引种阳春砂与阳春砂药理活性无明显差异,为评价引种阳春砂的质量提供一些科学的依据。

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论著

黄芩苷、栀子苷对神经细胞缺氧缺糖/再灌注损伤的保护作用

李伟华;朱陵群;王硕仁;牛福玲;崔巍;李澎涛

2004, 40(05): 344-346.

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目的观察黄芩苷、栀子苷对神经细胞缺氧缺糖/再灌注损伤的保护作用,在细胞水平阐明黄芩苷、栀子苷治疗脑缺血/再灌注损伤的作用机制。方法选用SH-SY5Y细胞,采用缺氧、复氧结合缺糖、复糖的方法,对其进行攻击,模拟人体神经细胞的缺血再灌注损伤,观察黄芩苷、栀子苷对此损伤的治疗作用。结果缺氧、缺糖8 h结合复氧、复糖12 h对神经细胞可造成明显损伤,导致SH-SY5Y细胞突起皱缩、变圆,可见有部分细胞漂起,细胞轮廓不清,凋亡率明显上升,线粒体的活性下降;而黄芩苷、栀子苷可以显著减轻上述损伤。结论黄芩苷、栀子苷对缺氧缺糖/再灌注损伤的神经细胞有保护作用。

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论著

他克莫司对小鼠触须毛囊体外培养生物学特性的研究

吴贤杰;郑敏;吕中法

2004, 40(05): 347-349.

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目的观察不同浓度他克莫司(FK506)对小鼠触须游离毛囊器官培养的生物学特性影响。方法用离体器官培养的方法在倒置显微镜底下每日测量不同浓度FK506作用下毛囊生长长度、观察毛囊的形态学、记录生长天数,以及液相闪烁仪测量同位素³H-TdR的掺入率。结果0.003-0.3 mg·L^-1浓度的FK506能促进毛囊的生长和DNA的合成,推迟生长期毛囊向退行期转变,延长毛囊的生长时间。当FK506浓度大于1 mg·L^-1时即明显抑制毛囊在体外的生长。结论 FK506在体外能直接促进毛囊的生长,延长毛囊的生长时间。

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论著

复方血栓通滴丸对血淤大鼠血液流变学及小鼠凝血时间的影响

张建浩;黄绪亮;黄海波;黄巧冰;陈育尧;阚文宏;赵克森

2004, 40(05): 350-352.

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目的研究复方血栓通滴丸对动物血液流变学和凝血时间的影响。方法用急性血淤模型大鼠进行血液流变学的实验和用毛细血管法测定小鼠的凝血时间。结果 ①大鼠经皮下注射肾上腺素和冰水冷浴后,其不同切变率全血黏度及血浆黏度均增高。②急性血淤模型大鼠服用复方血栓通滴丸,可降低模型大鼠不同切变率(1 s^-1,5 s^-1,30 s^-1,150 s^-1)下的全血黏度和全血还原黏度。③急性血淤模型大鼠服用复方血栓通滴丸,对模型大鼠血小板最大聚集百分率有一定的抑制作用。④复方血栓通滴丸各剂量组都能显著延长小鼠凝血时间。结论复方血栓通滴丸具有降低血液黏度、抑制血小板的聚集和延长凝血时间,从而达到改善微循环、防止血栓形成和保护心脑等重要器官的作用。

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论著

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

施洁明;何仲贵;邢楠;耿革霞;孙英华;李鸿滨

2004, 40(05): 353-355.

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目的研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈A_L型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。

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论著

微射流法制备莪术油纳米脂质体的研究

张小宁;张郁;姬海红;段明星

2004, 40(05): 356-358.

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目的研究窄分布特性莪术油纳米脂质体的制备技术、制剂的稳定性及其溶血特性。方法采用微射流技术在射流直径50μm和压力120 Mpa条件下制备莪术油纳米脂质体制剂。采用激光动态光散射法检测粒度与粒度分布。电泳光散射法检测分散体系的Zeta电位。结果得到制剂有效平均粒度为88.1 nm,粒度分布为67.7～114.7 nm。体系在pH值为7～8.8范围时处于最佳稳定状态。制剂稳定性较高,溶血试验合格。结论微射流法应用于莪术油等油状液体类药物纳米分散给药系统的制备是可行的。

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论著

占空比和频率对双氯芬酸钠凝胶剂体外离子导入的影响

吴超;金一;包家立;胡巧红

2004, 40(05): 359-361.

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目的考察脉冲方波直流电占空比与频率对双氯芬酸钠亲水凝胶体外离子导入效果的影响。方法分别选取频率1.7kHz,占空比1:5,1:3,1:1,3:1,5:1和频率0.4,0.9,1.7,2.8,4.0 kHz,占空比均为5:1的脉冲方波直流电,分别考查双氯芬酸钠凝胶的体外渗透速率。结果占空比5:1,频率为4.0 kHz的脉冲方波直流电的导入效果最佳,其渗透速率和增渗倍数分别达到(331.39±56.58)μg·h^-1·cm^-2和4.01倍。结论频率对于双氯芬酸钠亲水凝胶离子导入效果影响较大。

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论著

精氨酸布洛芬滴眼液的制备及质量控制

李仲昆;靳梅;尹为民;王珩;王崇静;李冰

2004, 40(05): 362-363.

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目的研制精氨酸布洛芬滴眼液以适应患者需求。方法按处方配制成布洛芬浓度为3 mg·mL^-1的精氨酸布洛芬滴眼液,采用紫外分光光度法测定其含量,建立其质量控制标准。结果制备工艺可行,处方成分在272 nm处有最大吸收,其它成分在此波长处无吸收,质量控制可靠。结论该剂型可以应用于临床。

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论著

葛根黄酮滴丸兔体内药动学

郭建平;成国祥;孙其荣;周全;姚康德

2004, 40(05): 364-365.

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目的观察葛根黄酮滴丸在家兔体内的释放过程,同时进行药动学研究。方法 12只实验兔随机分为两组,分别服用葛根黄酮滴丸和愈风宁心片,均含葛根黄酮100 mg,用HPLC检测,Mcp86软件估算两制剂的生物利用度。结果滴丸和片剂主要药动学参数分别为:AUC_0-24599.7,294.6μg·h·mL^-1;t_max0.81,1.70 h;t_1/2Ka0.62,0.43 h;c_max0.56,0.19μg·mL^-1。葛根黄酮滴丸和愈风宁心片在家免体内的药-时过程为二室模型。绝对生物利用度F=203.5％。结论 AUC_0-24,c_max,t_max经配对t检验均有显著性差异,提示葛根黄酮滴丸可提高生物利用度、快速释药的特点。该实验为葛根黄酮滴丸体内质量评价和剂型改变提供一定的科学依据。

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论著

蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱犬体内药动学-药效学结合研究

陈琼;冬雪川;师少军;顾世芬;陈汇

2004, 40(05): 366-368.

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目的建立Beagle犬体内蝙蝠葛苏林碱(DS)和蝙蝠葛碱(Dau)的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法通过测定给药后Beagle犬体内的血药浓度并以给药后的Q-Tc间期延长率作为效应指标,采用Sheiner等提出的PK-PD结合模型进行PK-PD结合研究。结果药物效应与效应室浓度成良好的相关性,符合Sigmoid-Emax模型,并通过计算得出相应的PK-PD模型参数。结论本试验在Beagle犬体内成功地建立了DS和Dau的PK-PD结合模型,建立了药物效应E,血药浓度Cp及时间t之间的关系,故可较为成功地预测DS和Dau的血药浓度及其效应。

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论著

硝酸异山梨酯注射剂在中国志愿者中的药动学研究

陈钧;高小玲;江文明;陆伟;蒋新国

2004, 40(05): 369-371.

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目的研究硝酸异山梨酯(ISDN)注射剂在中国志愿者中的药动学。方法采用气相色谱-电子捕获检测方法测定人血浆中ISDN及其两个活性代谢产物:2-单硝酸异山梨酯(2-ISMN)和5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)的浓度。结果 ISDN,2-ISMN和5-ISMN的c_max分别为(18.5±7.d),(58.8±4.4),(209.3±49.8)ng·mL^-1;AUC_0-T分别为(84.84±27.8),(380.5±59.4),(1384.1±426.6)ng·h·mL^-1;t_1/2分别为(1.04±9.2),(2.6±O.8),(6.1±0.9)h。结论静脉滴注ISDN后可迅速起效,且维持时间长,是理想的快速起效的抗心肌缺血药物。

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论著

体外人全血热原检测方法的研究

黄清泉;刘文英;丁黎;奚廷斐;李冠民

2004, 40(05): 372-374.

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目的对体外人全血热原检测方法进行优化。方法采用酶联免疫吸附实验(ELISA)法测定血液中释放的内源性热原。结果 TNF-α,IL-1β,IL-6这3种细胞因子均可作为测定指标;血液和供试品的反应时间确定为6 h;血液稀释倍数确定为1→2稀释;血液的保存温度确定为4℃;血液的保存时间确定为4 h;加样体积比确定为血液-供试液=4:1。结论本研究结果为体外人全血热原检测法的标准化打下初步基础。

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论著

血小板细胞膜固相色谱法的建立及其对丹参效应物质的初步分析

樊宏伟;余黎;洪敏;朱荃

2004, 40(05): 375-377.

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目的建立血小板细胞膜固相色谱法,并应用其分析丹参对血小板作用的活性成分。方法应用血小板细胞膜作为固定相选择性地结合中药提取液中的活性成分,洗去未结合的其他成分后,使细胞膜靶点失活,被结合的活性成分从血小板细胞膜中释放出来,样品经固相萃取后用HPLC对这些成分进行解析。结果丹参水提液的效应成分初步确定为6个,其中之一为原儿茶醛。结论血小板细胞膜固相色谱法基本可以反映化合物与细胞膜生物靶点(受体、通道、酶等)的相互作用;该体系中的保留成分和其药理作用有显著的相关性。

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论著

反相高效液相色谱法测定兔眼房水中吲哚美辛浓度

高允生;朱玉云;孝建华;齐永秀;郭丰广;董进和

2004, 40(05): 378-379.

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目的建立测定兔眼房水中吲哚美辛浓度的反相高效液相色谱法。方法用甲醇沉淀房水蛋白,离心后取上清液进行色谱分析。色谱柱为Shim-pack CLC-ODS柱,以甲醇-水(70:30)作流动相,流速0.8 mL·min^-1。,检测波长320 nm。结果吲哚美辛与房水中有关物质分离完全。在0.1～20.0μg·mL^-1内,吲哚美辛浓度与其样品峰高线性关系良好(r=0.9999)。4种不同浓度的样品加样回收率为99.50％～101.00％,日内和日间RSD分别小于5％和7％,最低检出浓度为0.05/μg·mL^-1。结论本方法简便、快速、准确,适用于吲哚美辛房水浓度的检测及其药动学研究。

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论著

毛细管电色谱测定复方丹参注射液中原儿茶醛和原儿茶酸的含量

杨瑞芬;冯钰锜;达世禄

2004, 40(05): 380-381.

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目的建立毛细管电色谱分离测定复方丹参注射液中原儿茶醛(PAH)和原儿茶酸(PA)的内标定量测定方法。方法用ODS柱为固定相,甲醇和2 mmol·L^-1磷酸缓冲液(pH 3.0)为流动相,电压为-8kV,流速为10μL·min^-1,压力为6766.59kPa,紫外检测波长为255 nm,4-羟基苯甲酸为内标。结果原儿茶醛和原儿茶酸的线性范围分别是0.2-2.5ng和0.042-0.52 ng;相关系数分别为0.999 96和0.999 97;加样回收率分别为98.02%(RSD=3.42％)和100.0％(RSD)=0.93％);检测限分别为0.085 ng和0.036 ng;精密度实验RSD分别为0.52％和0.33％;重现性实验RSD分别为0.27％和0.34％;稳定性实验RSD分别为0.37％和0.32％:柱效分别为113246和257901;PA与PAH的分离度为4.854,PAH与4-羟基苯甲酸的分离度为4.620。结论该方法简便,快速,准确,灵敏度高,重现性好,样品用量少,适用于丹参及含丹参制剂的样品中原儿茶醛和原儿茶酸的分离测定。

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论著

片剂聚合物水性包衣工艺的优化研究

刘秀霞;石威武;孙海胜;金冲;徐土根;欧阳林

2004, 40(05): 382-384.

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目的优化水溶性溶剂薄膜包衣工艺。方法通过调整进气流量、锅体转速等工艺参数优化包衣工艺。结果优化工艺各参数值分别是:进气流量在[(320±10)％]m³·h^-1,根据包衣状态锅体转速值为～10 r·min^-1,片芯温度:40～42℃,进气温度、喷射速率的选择取决于包衣液所要求的维持稳定的片剂芯床温度。结论表明了水溶性溶剂薄膜包衣工艺在几个被动变量(Tc和H)与独立变量(Tv,Fv和Rs)之间存在重要的关系。

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论著

重组人组织型纤溶酶原激活剂改构体复性研究

冯长根;陈嫚;任启生;宋新荣

2004, 40(05): 385-388.

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目的研究重组人组织型纤溶酶原激活剂改构体(reteplase)体外复性。方法通过研究复性所需的时间、温度、pH值、蛋白浓度、氧化还原对比例和添加精氨酸等因素,确定了reteplase复性所需的基本条件,并对直接稀释法、氧化复性后再稀释和脉冲稀释法进行了方法学比较研究。结果脉冲稀释法优于直接稀释法和氧化复性后再稀释。结论建立了reteplase复性方法,此方法可使重组蛋白在较高的重折叠浓度下仍具有良好的复性效率。

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科技园地

康鼻灵丸的研制与临床应用

陈长利;林荣强;吴玉敏

2004, 40(05): 388-388.

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药学史

新浮现《补遗雷公炮制便览》研究初报

郑金生;裘俭

2004, 40(05): 389-391.

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