中国药学杂志

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综述

海洋抗癌活性化合物研究现状与发展趋势

辛志宏;朱伟明;顾谦群;崔承彬

2005, 39(12): 881-885.

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目的综述进入临床研究的海洋抗癌活性化合物的体内体外活性、作用机制和临床研究进展,展望了其发展趋势。方法检索近几年的文献资料进行分析归纳。结果与结论海洋抗癌活性化合物在发现新的抗癌先导化合物方面有巨大潜力,在未来几年中将成为研究的热点。

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综述

层孔菌属化学成分与生物活性研究概述

吴霞;杨峻山

2005, 39(12): 885-888.

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目的介绍层孔菌属真菌中分离到的三萜类成分和其他类成分及药理作用,为其资源利用开发提供线索。方法根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述。结果层孔菌属真菌的化学成分有三萜类、异香豆素、倍半萜类、长链脂肪酸、甾醇、有机酸及多糖类。它们多具有重要的生理活性。结论从层孔菌属中分离到了43个三萜类化合物,值得深入研究,从中发现具有活性的先导化合物。

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综述

NMDA受体选择性拮抗剂——芋螺毒素家族中的conantokins

张战赛;朱永平

2005, 39(12): 888-891.

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目的总结芋螺毒素家族conantokins的种类、分子结构特征和生物活性的研究概况。方法对国外近10年来的相关文献进行分析、汇总、综述。结果与结论Conantokins分子小,结构稳定,易化学合成,对受体作用特异性强,有良好的神经保护作用,可作为新药的先导化合物并有望被直接开发成新药,具有广阔的应用前景。

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综述

新型胶囊囊材——羟丙甲纤维素

张存彦;王成港;王春龙;陈继英;王杰

2005, 39(12): 891-892.

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目的介绍羟丙甲纤维素囊壳的国内外应用现状,为其实际应用提供参考。方法对近年来有代表性的国内外文献进行分析、归纳。结果羟丙甲纤维素囊壳比明胶囊壳具有含水量低、用药顺应性高、化学惰性和在低湿条件下囊壳性质不变的优点。并且,羟丙甲纤维素囊壳溶解速率受溶出介质pH和温度影响小。结论羟丙甲纤维素囊壳为一很有应用前景的胶囊囊材。

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论著

海南裂叶山龙眼的化学成分研究

刘明生;何泉泉;靳德军;孔令义

2005, 39(12): 893-894.

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目的研究海南裂叶山龙眼[Heliciopsis lobata(Merr.)Sleum]叶的化学成分,寻找其天然活性物质。方法采用硅胶柱色谱和SephadexLH-20柱色谱分离化合物,运用理化性质和渡谱技术确定所得化合物的结构。结果从海南裂叶山龙眼叶的水提物中分离得到5个化合物,经理化性质和波谱方法鉴定为:银桦酸(1)、熊果苷(2)、银桦内酯(3)、4.羟基-反式桂皮酸(4)和胡萝卜苷(5)。结论以上化合物均为首次从该属植物中分离得到,其中银桦酸可能为海南裂叶山龙眼抗菌的主要活性成分之一。

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论著

墨旱莲挥发油化学成分的研究

余建清;于怀东;邹国林

2005, 39(12): 895-896.

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目的研究墨旱莲挥发油的化学组成。方法采用水蒸汽蒸馏提取挥发油,用GC-MS进行成分分析。结果鉴定了37个化合物,占挥发油总量的84.57%。结论墨旱莲挥发油的主要组分为1,5,5,8-四甲基-12-氧双环[9,1,0]十五碳-3,7-双烯(10.82%),6,10,14-三甲基-2-十五酮(9.27%),δ-愈创木烯(7.73%),新二氢香芹醇(7.50%),3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-醇(6.67%),十六烷酸(5.82%),环氧石竹烯(5.39%),十七烷(5.34%)。

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论著

赶山鞭中黄酮类化学成分研究

董建勇;贾忠建

2005, 39(12): 897-899.

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目的研究赶山鞭的黄酮类化学成分。方法应用色谱技术进行分离和纯化,采用MS,NMR等波谱鉴定结构。结果从赶山鞭中分到了11个黄酮化合物,分别为5,7,3′,4′-四羟基黄烷醇(Ⅰ)、山萘酚(Ⅱ)、C-3/C-8″双芹菜素(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3′-O-L-鼠李糖苷(Ⅵ)、金丝桃苷(Ⅶ)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇-3-O-鼠李糖苷(Ⅷ)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ)、异槲皮苷(X)、槲皮苷(Ⅺ)。结论黄酮类化合物是赶山鞭主要的化学成分,其中化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅷ,Ⅸ为首次在该植物中分到。

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论著

四川清风藤的化学成分研究

梁光义;周滢;曹佩雪;徐必学

2005, 39(12): 900-901.

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目的研究四川清风藤(Sabia schumanniana Diels.)的化学成分。方法应用色谱技术进行分离,根据理化性质和光谱分析对化合物的结构进行鉴定。结果从四川清风藤的95%乙醇提取物中分离鉴定出7个化合物,其结构分别为3,11-二氧-△¹²-齐墩果烯(Ⅰ),11-氧-3β羟基-△¹²-齐墩果烯(Ⅱ),3β羟基-△^9(11),12-齐墩果二烯(Ⅲ),3-氧,△^9(11),12-齐墩果二烯(Ⅳ),3β,11α-二羟基△¹²-齐墩果烯(Ⅴ),5-氧-阿朴菲生物碱(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ)。结论化合物Ⅱ和Ⅲ为首次从四川清风藤中分离得到。

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论著

dl-四氢巴马汀抗大鼠胃溃疡作用

张仲苗;耿宝琴;雍定国;金国章

2005, 39(12): 902-904.

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目的研究dl-四氢巴马汀(dl-THP)对大鼠急、慢性溃疡的保护作用,并初步分析其机制。方法胃黏膜损伤由吲哚美辛、束缚应激、结扎幽门和胃浆膜下注入醋酸引起。dl-THP15,30,45mg·kg^-1灌胃,1日2次,共5次。测定大鼠胃溃疡数目、面积、胃酸分泌、胃蛋白酶活性以及胃黏膜血流。结果dl-THP15,30,45mg·kg^-1能抑制大鼠胃黏膜损伤,且呈剂量依赖性;dl-THP30mg·kg^-1对大鼠慢性胃溃疡的抑制率为75.8%,与雷尼替丁30mg·kg^-1的67.7%相仿。dl-THP可增加胃黏膜血流,但对胃酸和胃蛋白酶分泌无影响。结论dl-THP具有明显抗实验性胃溃疡作用,可能与其增加胃黏膜血流有关,亦可能部分通过阻滞胃黏膜DA受体而发挥作用。

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论著

白藜芦醇对PPAR-γ激动作用的研究

葛恒;张俊峰;王彬尧;王长谦

2005, 39(12): 905-907.

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目的探讨白藜芦醇是否为过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPAR-γ)的激动剂。方法在自身不表达PPAR-γ蛋白的U937细胞中电穿孔共转染PPARγ表达质粒和其报告质粒,从而构建PPAR-γ激动剂筛选模型。同时在U937细胞内单独转染PPAR-γ报告质粒作为阴性对照。转染细胞中加入已知PPAR-γ的激动剂吡格列酮30μmol·L^-1和15,30μmol·L^-1的白藜芦醇,培养24h后裂解细胞,测定细胞内报告质粒所表达虫荧光素酶的活性,该活性大小即代表药物激动PPAR-γ的能力。结果共转染细胞中加入吡格列酮后显著激动了PPAR-γ,使虫荧光素酶活性增强了4.2倍(P<0.001),验证了筛选模型的有效性。而加入15和30μmol·L^-1白藜芦醇后,虫荧光素酶活性也分别提高1.78(P=0.033)和2.47倍(P=0.01)且与剂量相关(P=0.04)。而单独转染报告质粒的U937细胞加入上述药物后,虫荧光素酶活性无显著差异。结论白藜芦醇能够剂量依赖的激动PPAR-γ。

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论著

硫酸化茯苓多糖对大鼠慢性肾功能竭衰的防治作用

李绪亮;焦庆才;陈群;刘茜

2005, 39(12): 908-911.

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目的观察硫酸化茯苓多糖(SP)对腺嘌呤致大鼠慢性肾功能衰竭(CRF)的影响。方法通过ig腺嘌呤250mg·kg^-1·d^-1,连续21d,使大鼠产生类似于人的CRF症状。造模第5天开始,ig SP 450mg·kg^-1·d^-1。治疗30d后,代谢笼收集12h尿液,测定大鼠尿肌酐、尿蛋白含量;眼眶后静脉丛采血,测定血清肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、血清总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)含量。取肾脏作病理学检查。结果与模型组比较,用药30d后,SP组尿量、尿肌酐排出显著增加(P<0.01,P<0.01),尿蛋白排出则明显减少(P<0.01)。血清Scr和BUN水平有明显的降低(P<0.01,P<0.01),TP和ALB明显增加(P<0.01,P<0.01),总蛋白水平已接近正常水平。肾脏系数明显下降(P<0.01)。肾小球、近曲小管数目增加,远曲小管扩张程度明显减轻。结论SP对大鼠CRF有明显防治作用。

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论著

中国林蛙卵油的抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系

彭飞;徐峰;赵倩;佟岩;陈侠;韦媛媛

2005, 39(12): 912-915.

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目的探讨中国林蛙卵油(egg oil of Rana temporaria chensinensis David,EORTCD)抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系。方法以士的宁为致惊厥剂,评价EORTCD抗惊厥活性的时效和量效关系;采用离子对反相液相色谱-电化学检测法(HPLC-EC)测定小鼠大脑和脊髓内单胺类递质及其代谢产物,包括去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(E)、多巴胺(DA)和5.羟色胺(5-HT)、高香草酸(HVA),5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)。结果灌胃给药EORTCD30min,其抗惊厥作用效果最好,呈现良好的剂量-效应关系;士的宁使脊髓的NA,5-HT,HVA显著减少,促进5-HT的消除,抑制多巴胺的转换。士的宁也抑制脑内多巴胺的转换。EORTCD可对抗士的宁对脊髓NA和HVA的抑制作用。恢复DA神经系统的代谢模式,对抗士的宁导致的5-HT下降和分解的加强,使5-HT的转换恢复到正常水平。对士的宁惊厥小鼠大脑单胺神经递质则无显著影响。结论推测EORTCD抗士的宁惊厥的途径是通过调节脊髓单胺神经递质而发挥作用。

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论著

碘海醇脂质体的研制

祝侠丽;黄桂华;张娜;张丙杰

2005, 39(12): 916-917.

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目的制备碘海醇脂质体并考察其体内外性质。方法采用逆相蒸发法制备碘海醇脂质体,用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,家兔体内实验验证造影效果。结果脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀。空白脂质体平均粒径166.2nm,多分散性指数0.461,Zeta电位-2.10mV;碘海醇脂质体平均粒径189.1nm,多分散性指数0.262,Zeta电位+3.40mV,碘海醇脂质体包封率81.92%;体内试验结果表明,脂质体包裹的造影剂比普通造影剂CT峰值推后,信号增强,作用时间延长。结论采用逆相蒸发法制备的碘海醇脂质体,包封率较高,体内应用可减少给药剂量、延长作用时间,并可能减小对血管和中枢神经的毒性。

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论著

葡萄糖敏感型水凝胶纳米粒的制备及理化特性研究

朱颖;郑梁元

2005, 39(12): 918-921.

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目的制备葡萄糖敏感型水凝胶纳米粒。方法采用反相悬浮聚合法和反相微乳液聚合的方法分别制备了葡萄糖敏感型水凝胶粒子和纳米粒。制备了反相微乳液相图并考察了温度和单体浓度对微乳液相行为的影响。对两种粒子的葡萄糖结合特性进行了比较。结果微乳的存在区域随着温度的增加而扩大,而不同单体的浓度对微乳液区域没有影响。制得的纳米粒用质子相关光谱法和高倍显微镜分别测定其粒径,约为800nm,形状为球形。在同样的时间内,聚合物纳米粒对葡萄糖的结合量大于普通聚合物粒子。结论说明随着粒径的减少,结合的灵敏度提高,有助于以后对胰岛素的响应性。

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论著

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

吴燕;何文;代文兵;周本宏;宋金春

2005, 39(12): 922-925.

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目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。

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论著

西洛他唑片人体生物等效性研究

黄明珠;申屠建中;卢晓阳;周惠丽;陈志根;史美甫

2005, 39(12): 926-927.

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目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究。方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及受试制剂中西洛他唑的主要药动学数据t_max分别为(3.350±1.137)和(3.350±1.089)h,c_max分别为(745.2±208.7)和(732.6±212.9)ng·mL^-1,AUC_0～1分别为(8777±2158)和(8813±2526)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(9366±2038)和(9259±2595)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.251±6.174)和(11.864±3.447)h,Ke分别为(0.05908±0.02871)和(0.06261±0.01566)h^-1;两种制剂的主要药动学参数c_max,AUC_0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为(100.52±15.52)%。结论两种制剂生物等效。

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论著

建立人血浆中替加氟高效液相色谱测定法

叶敏;朱珠;付强

2005, 39(12): 928-930.

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目的建立人血浆中替加氟(tegaful)高效液相色谱测定法。方法取0.2mL血浆,以甲硝唑(metronidazole)为内标,采用叔丁基甲醚与正丙醇的混合溶剂(80:20)提取后氮气吹干,复溶,进样分析。流动相:乙腈-水(25:200);流速1.0mL·min^-1;紫外检测波长270nln,室温操作。结果替加氟与内标分离良好,保留时间分别为10.54和9.31min,且达峰处无杂峰干扰。标准曲线范围0.10-25.0μg·mL^-1,线性良好(r=0.9994,n=5),批间误差0.29%-5.65%(n=5),批内误差1.29%-6.37%(n=10),最低检测限为0.02μg·mL^-1。替加氟血样在检测过程保持稳定。结论本方法取样量小,操作快速简便,专一性强,灵敏度高,可满足药动学研究需要。

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论著

微透析结合HPLC-ECD测定头孢他啶在大鼠血中含量及其药动学研究

左代英;吴英良;曹悦

2005, 39(12): 931-932.

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目的研究头孢他啶在大鼠血中的药动学。方法采用血液微透析技术结合高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD),以甲醇-0.25mol·L^-1Na₂HPO₄(10:90)(pH7.0)为流动相,检测电压为800mV,在线分析静脉注射头孢他啶(90mg·kg^-1)后大鼠的血药浓度,经过体内回收率校正后,用3P87程序拟合药动学参数。结果头孢他啶在0.1～100.0μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9998),所测血药浓度经3P87程序拟合后药-时曲线符合一室模型,t_1/2为27.82min,c_max为189.40μg·mL^-1,AUC为7603.00μg·min·mL^-1。结论本方法操作简便,结果准确,能满足头孢他啶药动学分析的需要,为药动学研究提供了新的方法学上的参考。

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论著

左氧氟沙星治疗呼吸系统感染病人不同给药方案的比较

鲍燕燕;张沂;欧敏;王洪武

2005, 39(12): 933-935.

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目的对左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)在治疗呼吸系统感染病人中不同给药方案进行比较。方法病人被分为2组,按照不同给药方案给药,组1为静脉输注给药200mg,每12h1次;组2为左氧氟沙星400mg,静脉输注给药,每24h1次。高效液相色谱法测定病人血药浓度。根据不同给药方案中左氧氟沙星的PK-PD特点,评价2种不同给药方案临床疗效。结果药动学研究结果表明,组1的药物峰浓度(c_max)明显低于组2(P<0.001),组1的谷浓度明显高于组2(P<0.001)。PK-PD研究结果表明,与体外抗菌活性研究结果比较,c_max/MIC₉₀值显示,组1给药方案对于肺炎克雷伯菌和变形杆菌抗菌作用较强,组2对肺炎克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、β-溶血链球菌和不动杆菌可产生有效的抗菌作用(c_max/MIC₉₀≥10)。2组临床疗效如体温,白细胞检查及X-光学检查方面,无明显差异。2组间不良反应发生率无差异。结论组1的给药方案血药浓度波动较小,组2的给药方案峰浓度较高,抗菌作用较强,给药次数少,2组临床疗效及不良反应发生率无差异。

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论著

RP-HPLC测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液含量及有关物质

张发成;毛志英;单鸣秋

2005, 39(12): 936-937.

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目的建立RP-HPLC测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液含量测定和有关物质检查的方法。方法采用RP-HPLC,色谱柱为Shimadzu C₁₈(4.6mm×150mm,5μm);乙腈-0.005mol·L^-1四丁基氢氧化铵溶液(用磷酸调pH值至7.0)(10:90)为流动相;流速为1mL·min^-1;检测波长为210nm。结果该法的线性范围为1.3354～36.0558μm·mL^-1,平均回收率100.0%,RSD=0.81%。结论本法分离效果佳,灵敏度高,重现性好,结果准确可靠。

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论著

HPLC测定盐酸头孢吡肟的含量和有关物质

王杏林

2005, 39(12): 938-940.

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目的建立盐酸头孢吡肟有关物质及含量的分析方法。方法使用C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长为257nm。测定有关物质时,为线性梯度洗脱,流动相A为0.005mol·L^-1磷酸二氢铵-乙腈(93:7),流动相B为0.005mol·L^-1磷酸二氢铵-乙腈(70:30);测定含量时,为等度洗脱,流动相为0.005mol·L^-1磷酸二氢铵-乙腈(93:7)。结果盐酸头孢吡肟与其中间体、降解产物及E异构体分离良好。结论方法简便、专属,可用于盐酸头孢吡肟含量及有关物质的测定。

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论著

复方大黄腹膜透析液中5种游离蒽醌含量的HPLC测定

陈丹;刘文英

2005, 39(12): 941-942.

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目的建立复方大黄腹膜透析液中5种游离蒽醌的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,LiChroCART HPLC-Kartusche RP-18e(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸(85:15),流速1.0mL·min^-1,检测波长225nm。结果方法中5种游离蒽醌平均回收率(n=6)分别为100.9%,RSD=2.21%(大黄素);99.8%,RSD=2.43%(大黄酸);97.3%,RSD=2.25%(芦荟大黄素);100.9%,RSD=1.94%(大黄酚);101.5%,RSD=1.78%(大黄素甲醚)。结论建立了一种操作简便、重现性良好的高效液相色谱法控制复方大黄腹膜透析液中有效成分含量。

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论著

v-Src蛋白在大肠杆菌中的高效表达、纯化及其活性分析

张俊彦;谢捷;周远;钟文涛;龚兴国

2005, 39(12): 943-946.

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目的表达高纯度具有激酶活性的Src蛋白,为抗肿瘤药物研究提供蛋白质靶标。方法利用高效表达质粒pGEX-KT克隆v-src全基因,诱导表达得到的GST-Src融合蛋白经GlutationeSepharose4B亲和层析柱纯化后,采用Westernblotting和以polyGlu:Try(4:1)为底物的ELISA法鉴定其免疫原性和酪氨酸激酶活性。结果GST-Src蛋白表达量约占菌体总蛋白的30%,其中包涵体与可溶性蛋白的表达量分别约13.5和2mg·L^-1,纯度分别约98%和85%,比活约1.13和0.62nmol·min^-1·mg^-1。结论本法表达的GST-Src融合蛋白表达量高、纯化效果好,且具有较高的激酶比活。

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论著

氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩血管活性

郑锦鸿;王锦芝;石刚刚

2005, 39(12): 947-951.

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目的合成氟哌啶醇季铵盐衍生物及其还原物并研究它们的扩血管活性。方法以氟哌啶醇、氟哌啶醇经四氢硼钠还原后得到的氢化氟哌啶醇为反应物,分别与取代氯苄回流下反应得到相应的氟哌啶醇季铵盐衍生物和氢化氟哌啶醇季铵盐衍生物;所有目的化合物结构均经IR,¹H-NMR,MS和元素分析确证,并测定其对KCI诱导鼠、兔胸主动脉条收缩的抑制作用。结果合成了2个系列11个新化合物(ⅠF_8～13,ⅡFB_8～11和FB₁₃)。初步生物活性实验表明,多数化合物具有不同程度的扩张血管作用,其中化合物F₁₁的血管收缩抑制活性最强。结论F₁₁扩张血管活性明显强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物中苄基苯环上取代基的电性效应和取代位置可能为影响扩血管活性的重要因素。氟哌啶醇母体上羰基被还原为羟基一般对其扩血管活性影响不大。

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科研简报

高效液相色谱法测定克霉唑及其栓剂的含量

牛丽红;董伟林;杨昆

2005, 39(12): 952-953.

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科研简报

血管性痴呆小鼠海马组织cAMP和腺苷环化酶水平变化及石杉碱甲对二者的影响

吕佩源;王伟斌;梁翠萍;尹昱;樊敬峰

2005, 39(12): 953-954.

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