中国药学杂志

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综述

钟延强;鲁莹.

2005, 39(18): 1361-1366.

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目的介绍多肽及蛋白质类药物在可注射性聚合物释放系统中稳定性研究的最新进展,为多肽及蛋白质类药物缓释制剂的研究与开发提供理论依据。方法通过查阅近10年来聚合物释放系统中多肽及蛋白质类药物的稳定性研究资料,分析归纳造成此类药物不稳定性的主要原因以及相应采取的处方及工艺学措施。结果聚合物表面的吸附、湿度和聚合物中微环境的pH是造成多肽及蛋白质药物不稳定的主要原因。结论无水法是减小蛋白在被包封过程中的活性损失的重要方法, 在释放过程中蛋白质在聚合物孔道中的存在状态和酸性环境对蛋白质稳定性的影响可以通过处方或工艺学方法加以控制。

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综述

菌群触发式结肠定位给药系统

刘静;刘皋林

2005, 39(18): 1366-1369.

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目的总结菌群触发式结肠定位给药系统(BCDDS)的设计原理、研究现状、存在问题及预测其发展趋势方法根据BCDDS研究最新动态及药剂学的最新方法进行综述。结果通过对BCDDS各种方法的总结,比较了各种方法的优缺点结论BCDDS可作为理想靶向释药的触发机制,其应用具有广阔的发展前景。

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综述

青光眼药物治疗进展

唐细兰;黄楚龙;余敏斌

2005, 39(18): 1369-1372.

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目的综述药物在青光眼的临床应用及其治疗进展。方法依据近年来国内外相关文献及目前在临床上使用的治疗青光眼的药物,进行分析、整理和归纳。结果目前青光眼的药物治疗主要是降低眼压及视神经保护和药物性的小梁切除术的对症和针对病因的药物治疗。结论治疗青光眼的药物开发前景广阔,尤其是视神经保护药物将是今后青光眼治疗的主要方向。

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论著

猫爪草化学成分的研究(Ⅱ)

陈赟;田景奎;程翼宇

2005, 39(18): 1373-1374.

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目的研究猫爪草的化学成分。方法经柱色谱分离,理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果从氯仿部分得到8个化合物,分别为邻苯二甲酸正丁酯(Ⅰ),β-单棕榈酸甘油酯(Ⅱ),β-单硬脂酸甘油酯(Ⅲ),2-氨基-3-(3,4-二羟基-苯基)-丙酸甲酯(Ⅳ),2-氨基-3-(3,4-二羟基-苯基)-丙酸乙酯(Ⅴ),5-羟甲基糠醛(Ⅵ),5-羟甲基糠酸(Ⅶ),维太菊苷(Ⅷ)。结论Ⅰ, Ⅱ,Ⅲ,Ⅵ,Ⅶ系首次从毛茛属中得到,Ⅳ,Ⅴ为提取分离过程中人工产物。

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论著

黄三七皂苷类化学成分的研究

周亮;杨峻山;涂光忠

2005, 39(18): 1375-1377.

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目的开发利用黄三七Souliea vaginata资源,从中寻找新的天然活性成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和各种波谱技术进行结构鉴定。结果分离鉴定了5个三萜皂苷,分别为升麻醇木糖苷(1)、23-表-26-去氧阿特素(2)、26-去氧阿特素(3)、25-脱水升麻醇木糖苷(4)和升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖(1→3)-β-D-吡喃木糖苷(5)。结论化合物2 ～5均为本属首次分离得到。

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论著

红花的HPLC指纹图谱研究

宋金春;胡传芹;曾俊芬;刘红;王玉广;李玉琴

2005, 39(18): 1378-1380.

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目的建立评价红花质量优劣的指纹图谱分析方法。方法采用高效液相色谱分析,色谱柱Zorbax SB-C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-0.5%磷酸水溶液为流动相,采用梯度洗脱的方法进行色谱分离,流速为0.8 mL·min^-1,检测波长275nm,枉温为30.0℃测定了23批不同产地的红花药材的HPLC指纹图谱,并使用“计算机辅助相似度评价软件”和相似度分析对数据进行处理,对不同批药材指纹图谱的相似度进行比较分析。结果根据相似度分析处理结果,将红花药材分为2类,合格药材与不合格药材结论本方法简便、快捷、可靠,为提高红花质量控制标准提供参考。

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论著

板桥党参多糖的分离纯化及组成研究

韩凤梅;程伶俐;陈勇

2005, 39(18): 1381-1383.

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目的从板桥党参中分离纯化板桥党参多糖(COP),并研究其组成。方法采用水提醇沉的方法从板桥党参中提出粗COP,并将其脱蛋白质后,用多种有机溶刑洗涤,得精制COP。然后采用DEAE-纤维素柱分离纯化精制COP,采用体积排阻色谱-多角度激光光散射法(SEC-LLS)对其相对分子质量进行测定,并用气相色谱法对其组成进行研究。结果分离得到COP-Ⅰ和COP-Ⅱ两种水溶性多糖,其重均相对分子质量分别是6 308和7 086。其中COP-Ⅰ由甘露醇、果糖、葡萄糖组成,比例为1:0.05:1.56,咔唑反应呈阴性;COP-Ⅱ由甘露醇、果糖、葡萄糖、半乳糖组成,比例为1:0.11:1.07:0.37,咔唑反应呈阳性。结论COP-Ⅰ是一种中性杂多糖,COP-Ⅱ是一种酸性杂多糖。

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论著

苦参碱对腺嘌呤致大鼠肾小管-间质纤维化的影响

卢远航;唐俊;邓安国;常明向

2005, 39(18): 1384-1387.

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目的采用腺嘌呤诱导大鼠肾间质纤维化的模型,进一步了解苦参碱在肾小管-间质纤维化中的防治作用及其机制方法60只雄性大鼠随机分为3组:①正常对照组8只;②病理组28只;③治疗组24只按250 mg·kg^-1·d^-1给大鼠灌服腺嘌呤,连续21 d灌暇腺嘌呤1周后,治疗组每天还按20 mg·kg^-1·d^-1的剂量用苦参碱腹腔注射,分别观察治疗2,3,4周,3个不同时间点,正常对照、病理组和治疗组的血清肌酐、尿素氯、血清IL-6和肾小管间质的TGF-β₁表达和肾组织病理改变等指标的变化,用放射免疫法检测血清IL-6的水平,免疫组化SABC法检测肾小管间质中的TGF-β₁蛋白的表达和分布,采用HPIAS- 1000型全自动彩色图像分析系统,对免疫组化染色阳性信号进行扫描,半定量分析各组阳性表达面积百分比,肾组织HE染色丰定量分析各组肾小管-间质损伤指数结果苦参碱治疗组大鼠的血清肌酐、尿素氮与同期病理组比较,有明显的改善(P<0.05);血清IL-6水卓、肾小管间质的TGF-β₁蛋白表达显著低于同期病理组(P<0.05),但均高于正常对照组(P<0.01) 苦参碱治疗的各组肾小管间质损伤指数低于病理组(P<0.05)。结论在腺嘌呤诱导的大鼠肾间质纤维化过程中,苦参碱能降低其血清BUN,Scr,IL-6水平和TGF-β₁蛋白在肾小管间质中的表达,阻抑肾间质纤维化的进展,并有相应的时效关系。说明苦参碱对腺嘌呤导致肾间质纤维化大鼠模型的肾功能有一定保护作用,并可减轻肾间质纤维化的改变,其作用机制可能与降低IL-6水平和抑制TGF-β₁的蛋白表达有关

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论著

As₂O₃对人骨肉瘤细胞的体外效应

魏玲;王兴武;宋现让;左文述;李敏

2005, 39(18): 1388-1391.

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目的研究三氧化二砷(As₂O₃)对人骨肉瘤细胞U20S的生物学效应及其机制。方法利用MTT法观察As₂O₃对U20S 细胞的生长抑制作用;Annexin V-FTTC+PI双参数检测细胞凋亡;流式细胞仪测定经不同浓度As₂O₃处理后U20S细胞增殖细胞核抗原(PCNA)、凋亡相关蛋白Fas和Bcl-2阳性细胞百分率及细胞内钙离子(IECa²⁺)含量变化。结果As₂O₃可显著抑制U20S细胞生长,且剂量-效应和时间-效应关系显著(P<0.05),其24,钙和72 h的IC₅₀值分别为10.66,2.43和0.46 μmol·L^-1。U20S细胞经As₂O₃处理后可发生凋亡。As₂O₃能显著增加Fas蛋白表达和IECa²⁺含量(P<0.01),下调PCNA蛋白表达(P<0.01),对Bcl-2表达无影响(P>0.05)。结论As₂O₃在体外可显著抑制人骨肉瘤细胞U20S生长并引起凋亡,其机制可能与上调Fas表达和IECa²⁺含量及降低PCNA蛋白表达有关。

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论著

分散-交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球的研究

李可欣;陈大为;赵秀丽;王丹蕾;郑畅

2005, 39(18): 1392-1395.

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目的制备氟尿嘧啶壳聚糖微球。方法采用分散-交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球,以包封率,粒径及微球形态为指标,考察了处方因素及工艺因素对壳聚糖微球的影响,并采用正交设计L₉(3⁴)对处方进行了优化。结果微球包封率为41.45%,平均粒径为218.3μm,微球形态好。结论分散-交联法制得的氟尿嘧啶壳聚糖微球包封率较高,制备工艺简单。

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论著

阿昔洛韦脂质体的制备及其体外抗乙肝病毒的研究

蔡钦生;黄海;周珮

2005, 39(18): 1396-1398.

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目的制备阿昔洛韦脂质体并进行体外抗乙肝病毒作用研究。方法以反相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体,同时考察其包封率的影响因素。以HPLC测定阿昔洛韦含量,透射电镜观察其形态,激光散射法测定其粒径大小,HepG₂ 2.2.15细胞模型检测阿昔洛韦脂质体对乙肝病毒HBs Ag和HBe Ag的抑制率。结果反相蒸发法中4℃时的包封率高于37℃时的包封率; 在本实验的PBS缓冲液离子强度范围内,随着离子强度升高,阿昔洛韦脂质体的包封率降低。脂质体中阿昔洛韦质量浓度为10.0,20.0,40.0,80.0 mg·L^-1时对HBs Ag和HBe Ag的抑制率分别达到(7.5±1.2)%,(18.2±2.1)%,(52.6±2.7)%,(60.3±1.9)%和(8.3±0.8)%,(40.5±3.2)%,(47.4±1.2)%,(50.4±0.6)%。结论反相蒸发法可以制备阿昔洛韦脂质体;阿昔洛韦脂质体时HBs Ag和HBeAg有较好的抑制作用且明显优于游离阿昔洛韦。

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论著

癌胚抗原肿瘤基因疫苗胶囊的研制

黄爱强;李加海;黄文革;陈凤英;农卫芳;赖延东;李秀英;陶莎;谢金卫;陈系古;罗超权

2005, 39(18): 1399-1401.

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目的研制癌胚抗原(CEA)阳性肿瘤基因疫苗结肠溶胶囊。方法通过分子克隆技术将加强型绿色荧光EGFP cDNA连接于CEA cDNA的上游,构建示踪子EGFP-CEA融合基因疫苗pVGC2。使用特制的微小结肠溶空心胶囊制备鼠用基因疫苗口服胶囊。收集小鼠口服用药后的腹腔游离细胞,采用荧光显微镜观察绿色荧光以便评估EGFP-CEA融合蛋白质的表达情况。结果所构建的重组质粒的目的基因片段测序结果证实所接入的EGFP-CEA cDNA序列与母本cDNA序列100%一致。所制备的口服胶囊的平均溶出度为(91.1±3.65)%。检测结果显示,口服胶囊后小鼠腹腔游离细胞中可见到绿色荧光。结论成功地制备了口服基因疫苗胶囊。小鼠腹腔游离细胞中绿色荧光融合蛋白的表达预示,口服基因疫苗胶囊是一种潜在可行的抗肿瘤免疫途径。

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论著

紫杉醇脂质体在大鼠体内的组织分布

周卫;翁帼英;陈文忠;庄翌;傅晓阳;程光

2005, 39(18): 1402-1404.

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目的考察紫杉醇制备成脂质体后对其组织分布的影响。方法建立了大鼠组织中紫杉醇HPLC检测法。色谱条件为:流动相为甲醇-乙腈-水(4:3:3);色谱柱为Turner kromasil C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μn);检测波长为227 nm;炔诺酮为内标。结果此色谱条件下各组织的标准曲线、回收率等试验结果表明该方法符合生物样品的分析要求。大鼠静脉注射紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液(10 mg·kg^-1)后,紫杉醇脂质体在肝脏、脾脏和肺脏等脏器分布相对较多。结论大鼠给予紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液后在各个脏器的分布量几乎均有极显著性差异。

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论著

LHRH固体脂质纳米粒口服给药系统的研究

胡富强;方宏亮;宓国强;沈锦玉;袁弘;曾苏

2005, 39(18): 1405-1408.

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目的考察以固体脂质纳米粒为载体包裹促黄体生成素释放激素的类似物(LHRH-A2)口服给药的可行性。方法采用溶剂扩散法制备LHRH-A2单硬脂酸甘油酯纳米粒(LHRH—A2 loaded monostearin solid lipid nanoparticles,LHRH-A2-MSLN),考察载药纳米粒的粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;以花(鱼骨)鱼(Hemibarbus maculates Bleeker)为模型动物,载药纳米粒经口灌给药后,分别测定鱼的受精率和催产率。结果LHRH-A2-MSLN的粒径为(284.1±103.6)nm,纳米粒Zeta电位为-(19.4±1.1)mV,HPLC测得药物包封率为63.4%。体外释放研究结果显示,LHRH-A2-MSLN在前8 h快速释放了纳米粒所载药物的26.8%,随后每天以1.9%的速率持续释放。体内药效学研究表明,50μg·kg^-1剂量的LHRH-A2-MSLN 口灌给药后,平均催产率46.5%,受精率90.5%。结论用溶剂扩散法制备得到的LHRH-A2-MSLN具有一定的口服有效性。

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论著

甲磺酸帕珠沙星在健康受试者体内药动学研究

刘蕾;李扬;李可欣;孙春华

2005, 39(18): 1409-1411.

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目的研究甲磺酸帕珠沙星在国人体内的药动学。方法10名健康受试者单次静脉滴注300,600mg后用HPLC测定体内帕珠沙星的血药浓度。采用3P97程序进行数据处理。结果两个剂量组的药动学参数ρ_max分别为(10.799±1.773)和(22.729±4.686)mg·L^-1,AUC_0-t分别为(17.469±2.966)和(42.402±7.983)mg·h·L^-1,t_1/2β分别为(1.701±0.299)和(1.685±0.205)h,CLs分别为(17.806±3.261)和(14.678±2.947)L·h^-1,V_c分别为(11.043±6.534)和(12.090±6.409)L。24 h尿药累积排泄率分别为(97.2±3.3)%和(96.6±4.3)%。结论两个剂量组在人体内的血药浓度变化符合二室模型,静脉滴注帕珠沙星后在体内迅速起效,且消除迅速。

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论著

盐酸伊曲康唑分散片在Beagle犬体内的药动学研究

赵雁;岳鹏;陶涛

2005, 39(18): 1412-1415.

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目的对盐酸伊曲康唑分散片在犬体内的药动学进行研究。方法将6条健康Beagle犬随机分为两组,采用单剂量双周期随机交叉实验设计,po110 mg的盐酸伊曲康唑分散片和100 mg伊曲康唑胶囊后,采用HPLC-荧光法测定犬血浆中伊曲康唑的浓度并计算ρ_max,t_max,AUC等参数,并以伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)为参比制剂进行生物等效性研究。对ρ_max,AUC进行双单侧t检验评价两制剂是否生物等效。结果试验制剂和参比制剂的ρ_max分别为(527.90±178.48)和(408.50±58.78)μg·L^-1;t_max分别为(2.58±0.66)和(2.67±1.51)h;AUC_0～48h分别为(4 511.96±1 691.94)和(3 326.72±1 633.60)μg·h·L^-1。结论盐酸伊曲康唑分散片的平均相对生物利用度为142.29%,较斯皮仁诺有明显提高(P<0.05),双单侧t检验的结果表明两制剂的lnAUC_0-48和ln ρ_max均为生物不等效。

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论著

HPLC测定风湿安泰片中乌头碱的含量

张韻慧;吴亚男;李志耕;晋兴华;李宁

2005, 39(18): 1416-1417.

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目的测定中药制剂风湿安泰片中乌头碱的含量,为中药制剂风湿安泰片中乌头碱的含量提供检测方法,制定质控标准。方法色谱柱采用YWG-C₁₈(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相为0.04 mol·L^-1三乙胺(磷酸调pH=3)-甲醇(50:50),检测波长为235 mm。结果风湿安泰片中乌头碱的含量线性范围为(0.02～5.0)mg·L^-1(r=0.999 9),最低检测限0.01mg·L^-1,平均回收率为(97.4±2.76)%。日内、日间RSD均小于5%。结论此方法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,适合于风湿安泰片中乌头碱的含量测定。

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论著

疏血通注射液氨基酸及多肽的检测

蔡子微;袁晓环;关世民;陈立红

2005, 39(18): 1418-1420.

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目的建立测量疏血通注射液氨基酸的有效方法。方法利用高效液相色谱采用梯度洗脱测定疏血通注射液中的氨基酸。结果该法回收率为98.4%,RSD为2.02%。结论本方法精密度高、稳定性好,可作为疏血通注射液质量分析的有效方法。

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论著

多奈哌齐的合成研究

盛荣;胡永洲

2005, 39(18): 1421-1423.

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目的研究和改进多奈哌齐的合成工艺。方法将3,4-二甲氧基苯甲醛与丙二酸在吡啶中缩合,然后用Raney Ni催化氢化制得3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙酸,再以多聚磷酸作为环合剂生成5,6-二甲氧基-1-茚酮(中间体1);将苄基哌啶酮与碘化三甲基亚砜盐在氢氧化钠作用下反应得到环醚,经溴化镁催化重排生成N-苄基-4-哌啶基甲醛(中间体2);将上述两个中间体在氢氧化钠作用下进行Adol缩合,然后用5%Pd-C选择性催化氢化,最后盐酸化得到多奈哌齐。结果多奈哌齐及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论本法原料易得,操作简单,总收率高,而且整个过程不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线。

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论著

银杏叶提取物对星形胶质细胞诱导型一氧化氮合酶基因表达的调控

张申;李树平;卫涛涛

2005, 39(18): 1424-1427.

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目的研究银杏叶提取物(EGh761)对星形胶质细胞合成一氧化氮(NO)的作用以及对共培养的小脑颗粒神经元的作用。方法以脂多糖(LPS)和IFN-γ诱导体外培养的大鼠星形胶质细胞表达诱导型一氧化氮合酶(iNOS),产生NO作为病理条件下胶质细胞过度活化的实验模型,应用逆转录基因扩增技术和蛋白质印迹技术检测EGb761对星形胶质细胞中iNOS基因表达的影响,并探讨这一调控作用的分子机制。结果EGb761能明显降低星形胶质细胞中iNOS mRNA和蛋白质的表达、减少NO 的生成、防止活化的胶质细胞损伤共培养神经元,抑制IκB-α的降解和阻止p65/RelA进入细胞核,提示EGb761对iNOS基因表达的抑制作用依赖于NF-κB信号通路。结论EGb761可能对与胶质细胞过度活化有关的神经系统疾病具有治疗、预防的作用。

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论著

大肠杆菌组合生物合成紫杉烯的研究

王伟;孔建强;孟超;朱平;程克棣

2005, 39(18): 1428-1431.

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目的在大肠杆菌中建立一个能够生物合成紫杉烯(紫杉醇生物合成的第一个重要中间体)的代谢途径。方法利用PCR方法克隆编码大肠杆菌1-脱氧-5-磷酸木酮糖(D-1-deoxyxylulose 5-phosphate,DXP)合酶和异戊烯二磷酸异构酶(isopentenyl diphosphate isomerase,IDI)的基因,以及编码辣椒(Capsicum annuum)牻牛儿基牻牛儿基二磷酸(geranylgeranyl diphosphate,GGDP) 合酶的基因。分别构建含DXP合酶基因的表达载体pSLB208/DXP和含GGDP合酶与IDI异构酶基因的融合表达载体pAIG。将含紫杉烯合酶的表达载体pETB3和本研究构建的这2个表达栽体共转化大肠杆菌,诱导4个基因在大肠杆菌中共表达;并通过GC-MS分析大肠杆菌工程菌的代谢产物。结果在大肠杆菌中构建了一个合成紫杉烯的途径,通过GC-MS分析检测到紫杉烯的合成。结论利用代谢途径工程合成紫杉醇中间体是可行的,可为其他萜类化合物中间体代谢工程研究提供坚实的物质基础。

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药物与临床

抑肽酶对重症肝炎肝移植围术期血液和液体需求的影响

黑子清;罗晨芳;黎尚荣;马武华;罗刚健;池信锦

2005, 39(18): 1432-1435.

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目的探讨抑肽酶对重型肝炎病人肝移植围术期血液和液体需求的影响。方法40例终末期重型肝炎病人,随机分为两组:抑肽酶组(A组,n=20),微泵持续泵入抑肽酶40万KIU/h;对照组(B组,n=20),微泵持续泵入等容量生理盐水。观察两组病人肝移植围术期血流动力学、血红蛋白、红细胞压积、血液丢失量、输血和输液总量、血管活性药用量及术后引流量。结果各时点血流动力学、血红蛋白、红细胞压积两组病人无明显差异。抑肽酶组手术各期出血量和总出血量明显低于对照组(P<0.05)。围术期红细胞、血浆、血小板和液体输入量,抑肽酶组明显少于对照组(P<0.05)。无肝期和新肝期多巴胺、新肝期肾上腺素用量抑肽酶组少于对照组(P<0.05);去甲肾上腺素抑肽酶组用量虽高于对照组,但无统计学差异。结论重型肝炎肝移植围术期应用抑肽酶40万KIU/h,可显著减少肝移植围术期失血、减少血液和液体的输注量,一定程度减少血管活性药的需求。

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科技园地

高效液相色谱法测定不同产地党参中苍术内酯Ⅲ的含量

王爱娜;秦雪梅;张勇;王光丽

2005, 39(18): 1436-1437.

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