中国药学杂志

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    综述
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    天然药物对细胞信号转导影响的研究进展
    张清林;祁明信;黄秀榕
    2005, 39(23): 1761-1765.
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    目的介绍近年来天然药物作用于细胞信号转导途径的研究进展。方法 查阅国内外文献资料进行综述。结果许 多天然药物可以通过G蛋白、酪氨酸蛋白激酶和鸟苷酸环化酶介导的3条信号转导途径影响细胞的功能或代谢。结论 天 然药物可以通过多途径影响细胞功能与代谢,但仍有待深入研究。
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    HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展
    李国秀;李科;梁峰;吴飞
    2005, 39(23): 1766-1771.
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    目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代 广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示。方法查阅、总结近几年国外有关文献。结果与结论 在抗HIV-1感染的治疗中,随着联合用药被广泛认可,NNRTI已成为继核苷类逆转录抑制刺(nucleoside reverse transcriptase in- hibitors,NRTI)和蛋白酶抑制荆(protease inhibitors,PI)之后又一研究热点。其研究方法也已由第一代的随机筛选进入了第二代 综合分子模拟、合成方法、生物利用度和药动学研究的策略开发。
  • 综述
    药动学多峰现象研究概况
    魏凤环;王永刚;罗佳波
    2005, 39(23): 1772-1774.
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    目的药物于动物及人体代谢动力学多峰药-时过程的研究至关重要,从不同药物体内多峰药-时过程及药动学参数计 算方法、产生多峰现象的原因、存在的问题等方面阐明研究概况。方法总结最近文献,对药物体内药-时多峰现象加以综述。 结果 口服给药导致许多药物产生体内多峰特征,原因可能是生理因素、中药复方用药的特点、药物刺型因素,也可能是实验 设计所导致,目前对多峰药动学参数的计算尚无统一、标准的方法。结论 多峰现象的研究可为临床用药制订更周密的给药方案提供借鉴依据。
    • 论著
  • 论著
    刺梨多糖RRTP-1的理化性质及抗缺氧活性
    杨娟;陈付学;梁光义
    2005, 39(23): 1775-1777.
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    目的研究刺梨多糖RRTP-1的理化性质及抗缺氧活性。方法刺梨汁浓缩,乙醇沉淀,得粗多糖。粗多糖脱游离蛋白 质,脱色,DEAE-纤维素柱及Sepharose CL-6B凝胶柱色谱分离纯化得到刺梨多糖RRTP-1。应用凝胶渗透色谱法、气相色谱法 和红外光谱法分别测定其理化性质,并通过观察硫代硫酸钠损伤后各组神经干细胞死亡率和乳酸脱氢酶漏出率,研究其对神 经干细胞硫代硫酸钠损伤的保护作用。结果RRTP-1经凝胶柱色谱和聚丙烯酰胺凝胶电泳证明为相对分子质量分布均一的 多糖,由鼠李糖、阿拉伯糖、未知糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖和葡萄糖醛酸组成,相对分子质量为3 200。抗缺氧活性实验 表明,加入RRTP-1的实验组神经干细胞损伤有所减轻,高浓度实验组细胞死亡率和乳酸脱氢酶漏出率较低。结论 RRTP-1 对神经干细胞硫代硫酸钠损伤有明显的保护作用。
  • 论著
    蒌蒿叶的化学成分研究
    张健;孔令义
    2005, 39(23): 1778-1780.
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    目的为阐明蒌蒿的有效成分,对其叶进行了系统的化学成分研究。方法 乙醇提取、石油醚脱脂、大孔树脂、硅胶柱 层析。结果分离得到6个化合物。经光谱方法鉴定分别为木犀草素-4',7-二甲醚(4',7-dimethylluteolin)(Ⅰ),11,13-dihydro- matricarin(Ⅱ),柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(chrysoerid-7-O-β-D-glucoside)(Ⅲ),木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-4'-O-β-D-glucoside)(Ⅳ),槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(quercetin-3-O-β-D-xylcoside)(Ⅴ),胡萝卜苷(daucosterol)(Ⅵ)。结论 除胡萝卜苷 (daucosterol)(Ⅵ)外,以上化合物均为首次从该植物中分离得到;其中化合物11,13-dihydromatricarin(Ⅱ)在10-5 mol·L-1时对 B-16细胞(小鼠黑色素瘤细胞)和HL-60细胞(人原髓细胞白血病细胞)有显著的抑制活性,抑制率分别为93．42％和90．60％; 随着样品浓度的递减,制作用也逐渐减弱。
  • 论著
    细茎石斛多糖DMP4a-1的结构特性及免疫活性研究
    陈璋辉;陈云龙;吴涛;华允芬;张铭
    2005, 39(23): 1781-1783.
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    目的研究从细茎石斛中分离纯化得到的酸性多糖DMP4a-1的结构性质,初步鉴定其免疫调节活性。方法 应用高效 凝胶渗透色谱(HPGPC),TLC,GC,GC．MS,IR,高碘酸氧化等方法进行组成结构分析,采用双抗夹心ELISA法检测巨噬细胞TNF-α 分泌水平、用CCK-8试剂进行脾淋巴细胞增殖实验。结果 细茎石斛水溶性酸性多糖DMP4a-1平均相对分子质量为3 049,主 要由葡萄糖,甘露糖,鼠李糖,阿拉伯糖和半乳糖组成,其分子摩尔数之比为2．873:2．850:1．762:1．279:l,糖链结构中存在1→ 4,1→3及1→6糖苷键,且摩尔数比为1．194:2．430:1。体外实验证明,DMP4a-1可明显刺激巨噬细胞分泌TNF-α,促进脾淋巴细 胞增殖。结论细茎石斛多糖DMP4a-1是一种β-D-吡喃杂多糖,在结构上与抗肿瘤多糖类似,富含1→3糖苷键,具有免疫增 强功能。
  • 论著
    桂枝中桂皮醛、肉桂酸的含量与分布研究
    林佳;徐丽珍;刘江云;邹忠梅
    2005, 39(23): 1784-1787.
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    目的以桂皮醛和肉桂酸为指标,优化桂枝的提取工艺,并测定不同地区桂枝中桂皮醛及肉桂酸的含量,探讨桂枝皮部 与木质部的含量差异。方法 高效液相色谱法。色谱柱:Kromasil C18(4．6 mm×250 mm,5μg);流动相:乙腈-0.1％磷酸水溶液 (43:57);检测波长:285 nm,温度:20℃,流速:1 mL·min-1。结果 确定了桂枝提取的最佳工艺,即用甲醇50 mL,60℃热提40 min,可使桂皮醛和肉桂酸充分地被提取。结论测得广西平南县桂枝中桂皮醛的含量最高,广西防城市桂枝中肉桂酸的含量 最高。桂枝皮部中桂皮醛的含量较高,木质部中肉桂酸的含量较高。
  • 论著
    海嘧啶体内外抗肿瘤作用研究
    季宇彬;高世勇
    2005, 39(23): 1788-1793.
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    目的研究海嘧啶抗胃癌作用及作用机制。方法采用MTT实验和集落形成实验观察海嘧啶的体外抗肿瘤作用;通过 海嘧啶对Fc小鼠和S180,H22荷瘤小鼠瘤重和生存时间的研究,观察海嘧啶的体内抗肿瘤作用。采用流式细胞仪测定海嘧啶对 人胃癌细胞凋亡及细胞周期的影响;采用激光扫描共聚焦技术观测海嘧啶对人胃癌细胞内[Ca2+]i的影响及[Ca2+]i变化时Ca2+的来源。结果 海嘧啶对8种人癌细胞具有一定的杀伤作用,其中以对BGC-823,Eca-109,HCT-8细胞的抑制作用最强;对 BGC-823,Eca-109,HCT-8细胞的集落形成有明显的抑制作用,并以对Eca-109细胞集落形成抑制作用最强;可明显抑制FC小鼠 和S180小鼠瘤体的生长,明显延长H22荷瘤小鼠的生存时间。海嘧啶可诱导肿瘤细胞凋亡,升高肿瘤细胞内[Ca2+]i的浓度, [Ca2+]i升高时Ca2+来源于细胞外钙内流和细胞内钙释放。结论海嘧啶有明显的抗肿瘤作用,其抗肿瘤机制为诱导肿瘤细 胞凋亡。海嘧啶通过开放细胞膜钙通道和引起细胞内钙释放两条途径升高肿瘤细胞内[Ca2+]i,启动细胞凋亡机制,从而诱导 肿瘤细胞凋亡。
  • 论著
    人甲状旁腺激素片断1-34对去卵巢大鼠骨量和骨生物力学特性的作用
    矫杰;李梅;孟迅吾;周学瀛;邢小平;夏维波;王鸥;刘怀成;胡莹莹;姜艳
    2005, 39(23): 1794-1796.
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    目的探讨人甲状旁腺激素1-34[human parathyroid hormone(1-34),hPTH1-34]对去卵巢大鼠骨质疏松症的治疗作用。方法 分别予去卵巢6周的Wister大鼠hPTH1-34(40μg·kg-1·d-1,sc每周5次)或生理盐水干预8周,假手术大鼠不予治疗。留取 腰椎1-6(L1-6)、右侧股骨及血、尿标本分别进行骨密度、骨生物力学和生化指标的测定。结果 hPTH1-34组L1-6、股骨远端和股 骨干骨密度值明显高于去卵巢对照组,且L1-6和股骨干的骨密度值与假手术组无差异;凹入试验中hPTH1-34组Can．Load和 Can．Stiff明显高于去卵巢对照组,和假手术组无差异;三点弯曲实验中hPTH1-34组E．Modulus值与对照组无统计学差异;hPTH1-34 组血ALP和UDpd／Cr水平低于去卵巢对照组,但高于假手术组。结论 hPTH1-34可以明显增加去卵巢骨质疏松大鼠的骨量和 骨生物力学特性。
  • 论著
    L-精氨酸对应激状态下大鼠胃黏膜损伤及壁细胞泌酸的影响
    陆国明;李玉梅;章明;王启志
    2005, 39(23): 1797-1800.
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    目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对应激状态下大鼠胃黏膜损伤及壁细胞泌酸功能的影响。方法 采用水浸-束缚(WRS)方 法建立大鼠应激性溃疡(SU)模型,将动物随机分为正常对照组(NC)、WRS组、WRS+L-Arg组和WRS+L-Arg+L-NAME组,检 测胃黏膜溃疡指数(UI)、胃黏膜一氧化氮(NO)含量、胃液pH值和壁细胞H+,K+-ATP酶活性,光镜下观察胃黏膜组织学改变。 结果 与WRS组相比,WRS+L-Arg组胃液pH值升高,壁细胞H+,K+-ATP酶活性下降,胃黏膜NO含量增加,UI明显下降,光 镜下胃黏膜的损伤轻于WRS组;与WRS+L-Arg(300 mg·kg-1)组相比,WRS+L-Arg+L-NAME组pH值下降,H+,K+-ATP酶活 性升高,胃黏膜NO含量下降,UI升高,胃黏膜损伤加重。结论 L-Arg对应激状态下大鼠胃黏膜具有保护作用,其机制与NO 抑制壁细胞泌酸有关。
  • 论著
    琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备
    黄桂华;杨晓;王德凤;席延卫
    2005, 39(23): 1801-1803.
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    目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17％和外包衣层增重 为16％时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5 h,时滞后1．5 h累积释药80％以上的脉冲释药效果。
  • 论著
    超临界CO2萃取-柱色谱分离联用制备冬凌草甲素新工艺的研究
    邢洁;张典瑞;张学顺;高磊
    2005, 39(23): 1804-1806.
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    目的建立冬凌草甲素的提取和分离新工艺。方法用正交实验优化超临界CO2萃取冬凌草甲素的工艺条件,并进行 中试放大实验,用HPLC测定冬凌草甲素的含量。将萃取所得产物用硅胶柱色谱进一步分离,用红外光谱,紫外光谱和核磁共 振光谱等手段鉴定所得结晶。结果超临界CO2萃取的最佳工艺务件为压力38．5 MPa,温度40℃,夹带剂用量1．5 mL·g-1。 柱色谱进一步分离可制备高纯度冬凌草甲素。结论超临界CO2萃取与柱色谱分离技术联用使冬凌草甲素的制备工艺大大 简化,效果理想,可向工业化方向发展。
  • 论著
    替诺昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究
    黄莉;李娟;王业;王聪
    2005, 39(23): 1807-1810.
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    目的 制备了替诺昔康(TxM)凝胶剂,研究其经皮吸收过程。方法 测定药物溶解度和油水分配系数,采用双室渗透扩 散装置,进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果月桂氮　酮对替诺昔康的渗透有明显促透作用,其渗透系数和增渗倍数比 其他促透剂大,分别为(28．12±4．39)×10-6cm·s-1和(58．71±9．17),基质中凝胶骨架种类和比例是影响药物经皮吸收的重要 因素。结论凝胶剂的最佳处方含2％TXM,5％月桂氮　酮和卡波普-HPME为3:1。
  • 论著
    口服透明质酸在大鼠体内吸收机制的研究
    蒋秋燕;凌沛学;黄思玲;林洪;张天民
    2005, 39(23): 1811-1812.
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    目的探讨透明质酸口服吸收的机制。方法采用放射免疫法测定大鼠单剂量口服透明质酸溶液和3种单糖(D-葡糖 醛酸、N-乙酰氨基葡糖及两者等摩尔配比)溶液后血清中透明质酸的浓度,用梯形法计算AUC。结果 生理盐水对照组和D-葡糖醛酸组的血清中透明质酸没有出现峰值;透明质酸组在口服后约2 h,出现明显的透明质酸吸收峰;另外两个单糖组在口 服后7 h左右,出现一个明显的透明质酸合成峰。透明质酸组的AUC0～13 h为2 417μg·h·L-1,实测ρmax为187．6μg·L-1,tmax为 2．0 h。结论透明质酸口服后可以被机体吸收,且部分能以非单糖的形式被机体吸收。
  • 论著
    盐酸舍曲林胶囊的生物等效性评价
    吴明珲;邱湘君;曾凡波;代宗顺;唐斓
    2005, 39(23): 1813-1816.
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    目的研究盐酸舍曲林胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量po盐 酸舍曲林胶囊(受试制剂)和盐酸舍曲林片(参比制剂),剂量均为100 mg,间隔为2周。分别于服药后120 h内多点抽取静脉 血;用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林的质量浓度。用3P97药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。 AUC0～120,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验。结果 单剂量po受试制剂和参比制剂后血浆中的 舍曲林的ρmax分别为(42．1±8．4)和(41．2±6．5)μg·L-1;tmax分别为(5．1±1．0)和(4．6±1．0)h;AUC0～120分别为(1 549．6± 315．0)和(1 474．0±299．562)μg·h·L-1;AUC0～inf分别为(1 710．0±322．6)和(1 639．6±314．5)μg·h·L-1。ρmax的90％可信区间为 95．6％～107．5％,AUC0～120的90％可信区间为96．2％～114．6％,AUC0～inf的90％可信区间为96．4％～112．9％。结论 两者的 人体相对生物利用度为(107．2±22．5)％,两者具有生物学等效性。
  • 论著
    手性萃取分离普萘洛尔对映体的研究
    焦飞鹏;黄可龙;彭霞辉;赵学辉;于金刚
    2005, 39(23): 1817-1819.
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    目的以S,S-酒石酸酯为手性选择剂,研究普萘洛尔对映体在水相和有机相中的萃取分配行为,建立实验中优化的手 性萃取条件。方法考察水相pH值、选择剂浓度和对映体浓度的化学计量关系、有机溶剂以及不同烷基链酒石酸酯对萃取 性能的影响;对萃取过程进行量热分析;使用中空纤维膜研究其多级萃取分离应用效果。结果 S,S-酒石酸十二酯为手性选 择剂,氯仿为有机溶剂,水相pH值约为4．4,对映体浓度约为5 mmol·L-1。使用量热分析从热力学角度证明该手性萃取过程 同时为焓控和熵控过程。通过多级手性萃取,出口水相普萘洛尔对映体浓度比值约为1．46。结论合适的萃取条件下能够 实现普萘洛尔对映体的手性分离。
  • 论著
    高效液相色谱法测定复方苦参洗剂中盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量
    樊晓霞;万里燕;袁丽萍;赵学增
    2005, 39(23): 1820-1822.
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    目的建立同时测定复方苦参洗剂中盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的高效液相色谱方法。方法样品以 微孔滤膜过滤后进样。采用Agilent Extend C18色谱柱(4．6 mm×150 mm,5 μm),以水-乙腈(55:45,每100 mL中含磷酸二氢钾 0．34 g,含十二烷基硫酸钠0．17 g)为流动相,紫外检测波长345 nm,柱温为35℃,流速1 mL·min-1。结果在该色谱条件下, 盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱分别在0．305～6．1,6．4～64,6～60 mg·L-1内呈良好线性关系,r=0．999 1,0．999 5,0．999 6(n=6),平均回收率分别为99．7％,99．8％和100．7％,RSD分别为1．67％,0．87％,0．74％(n=6)。结论 该法可以同时 测定盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量,检测快速、定量准确,可用于复方苦参洗剂的质量控制。
  • 论著
    壳聚糖脱乙酰度的1H-NMR测定方法研究
    仲宣惟;张正行;黄清泉;奚廷斐
    2005, 39(23): 1823-1825.
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    目的建立测定壳聚糖脱乙酰度的1H-NMR方法。方法样品经溶解、降解处理后,测定1H-NMR图谱,根据氢的化学位 移和响应值,计算样品的脱乙酰度。分别测定了脱乙酰度从70％～95％的壳聚糖样品及神经修复用导管的脱乙酰度。结果 样品的前处理条件在所考察的范围内对测定结果的影响较小,但对样品的聚合度有较大影响。不同脱乙酰度的样品按照 所确立的条件测定均获得了重现性较好的结果。结论所建方法准确、可靠、重复性好。
  • 论著
    具有抗肥胖活性联苯酰胺的合成
    熊绪琼;杨彦辉;王庆河;程卯生
    2005, 39(23): 1826-1828.
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    目的制备具有抗肥胖活性联苯酰胺。方法以6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮为原料,经胺甲基化、还原、碱性水解 得6-氨基-2-(N,N-二甲氨基甲基)-1,2,3,4-四氢萘;以4-溴苯甲酸乙酯和4-氟苯硼酸为原料,经Pd／C催化、酰化生成4-(4'-氟 苯基)苯甲酰氯;两中间体对接即可得到目标化舍物。结果与结论最终产物经1H-NMR证明结构正确。
  • 论著
    硫酸伪麻黄碱的研制
    李莉;陈坚;李新霞
    2005, 39(23): 1829-1830.
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    目的研究易于产业化的硫酸伪麻黄碱的制备方法。方法 以工厂中间产品伪麻黄碱粗品为原料,经精制得伪麻黄 碱,然后与硫酸合成硫酸伪麻黄碱;并考察了影响伪麻黄碱精制的因素,以及不同结晶方法和硫酸浓度对硫酸伪麻黄碱产品 质量的影响。结果确定了两种结晶方法及制备条件。结论所制备硫酸伪麻黄碱各项指标符合美国药典23版标准。
  • 论著
    大明胶囊对2型糖尿病大鼠心肌钾通道KV4．2 mRNA表达的影响
    钟鑫;艾静;王育文;霍蓉;何树庄;杨宝峰
    2005, 39(23): 1831-1833.
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    目的探讨大明胶囊对2型糖尿病大鼠心肌钾通道KV4．2 mRNA表达的影响。方法 建立2型糖尿病大鼠模型,筛选 空腹血糖值大于16．7 mmol·L-1的大鼠随机分组:大明胶囊大(187．5 mg·kg-1·d-1)、中(93．8 mg·kg-1·d-1)、小(46．9 mg·kg-1·d-1)剂量组、糖尿病模型组,连续用药14 d,用快速血糖仪测空腹血糖值。提取心肌总RNA,采用逆转录聚合酶链式反应(RT- PCR)的方法,观察大明胶囊治疗后2型糖尿病大鼠心肌钾通道KV4．2 mRNA水平的变化。结果2型糖尿病组大鼠心肌钾通 道KV4．2 mRNA表达低于正常组大鼠(P<0．05),经大明胶囊治疗后的心肌钾通道KV4．2 mRNA表达升高(P<0．05),空腹血 糖也明显下降。结论 大明胶囊对2型糖尿病大鼠有明显的降糖作用,并且可以升高2型糖尿病大鼠心肌钾通道KV4．2 mR- NA的表达。
    • 药事管理
  • 药事管理
    医院药学实践与相关的法律法规
    徐翔;忻纳新;邵蓉
    2005, 39(23): 1834-1836.
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  • 药事管理
    量化决策分析法在医院药房自动备药系统中的应用
    吴妙莲;沈小庆;王珏;盛炳义
    2005, 39(23): 1836-1837.
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    • 科技园地
  • 科技园地
    双波长系数倍率法测倍咪搽剂中丙酸氯倍他索和硝酸咪康唑含量
    黄荣飞;王沛松;宋钟娟
    2005, 39(23): 1838-1839.
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