中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    以谷胱甘肽S转移酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展
    李春民;赵桂森
    2006, 41(14): 1041-1044.
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    目的综述以谷胱甘肽S转移酶(GST)为靶点的抗癌药物,为开发新的肿瘤耐药逆转剂提供理论依据。方法对国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论以GST为靶点的抗癌药物在逆转肿瘤的耐药性和提高抗肿瘤药物的治疗指数方面均有着重大的意义,值得深入研究。
  • 综述
    Cocktail探针药物法用于评价细胞色素P450同工酶影响的研究进展
    樊慧蓉;和凡;刘昌孝
    2006, 41(14): 1045-1048.
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    目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用的体外预测,评估某种药物对细胞色素P450同工酶的诱导和抑制作用,用于表型分析及比较不同个体中酶活性的差异,在药动学研究和临床合理用药方面有重大意义。
  • 综述
    影响聚乳酸、聚羟基乙酸嵌段共聚物微球中蛋白、多肽类药物释放的因素
    尹东锋;钟延强
    2006, 41(14): 1049-1052.
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    目的介绍蛋白质,多肽类药物聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是影响药物释放的因素。方法根据国内外文献,从4个方面综述了影响生物大分子药物释放的因素,及如何控制突释和保持连续释放方面存在的问题及一些解决的办法。结果与结论聚合物的性质、药物的稳定性、制备工艺和附加剂的存在都会显著的影响微球的释放特性。
    • 论著
  • 论著
    9种药用猕猴桃的生药学鉴别
    赵云鹏;钟渊隽;陆胤;王之灿;陈绍瑗;傅承新
    2006, 41(14): 1053-1057.
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    目的鉴别猕猴桃属常见的药用种类大籽猕猴桃(Actinidia macrosperma)、对萼猕猴桃(A.valvata)、紫果猕猴桃(A.argutavar.purpurea)、黑蕊猕猴桃(A.melanandra)、异色猕猴桃(A.callosavar.discolor)、长叶猕猴桃(A.hemsleyana)、毛花猕猴桃(A.eriantha)、小叶猕猴桃(A.lanceolata)、中华猕猴桃(A.chinensis)的茎干生药。方法性状观察、紫外光谱法、荧光分析法、荧光光谱法。结果9种猕猴桃在茎干髓部的颜色、质地,外皮形态、颜色,紫外光谱(200～400 nm)的吸收峰强度和最大吸收波长,荧光颜色,荧光光谱的吸收峰数目、强度和最大发射波长等方面存在不同程度的差异。结论综合4种方法的分析结果可以完全、准确的鉴别9种药用猕猴桃。
  • 论著
    阿育魏实化学成分的研究Ⅱ
    吴霞;杨峻山
    2006, 41(14): 1058-1059.
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    目的对阿育魏实[Trachyspermum ammi(L.)Sprague]的化学成分进行研究。方法阿育魏实乙醇提取物的正丁醇部分通过多次硅胶柱色谱和反复凝胶柱色谱分离纯化,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果分离到5个已知化合物,分别是槲皮素(Ⅰ),山柰酚(Ⅱ),山柰酚-3-O-芸香糖苷(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对香豆酸(Ⅴ)。结论以上化合物均为首次从该种植物中分离得到。
  • 论著
    心叶淫羊藿化学成分研究
    郭洪利;王敏杰;郑金;张树军;沈敬山
    2006, 41(14): 1060-1062.
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    目的研究心叶淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到5个化合物,波谱鉴定为:5,7,4′-三羟基-8,5′-二异戊烯基黄酮(Ⅰ)、淫羊藿素(i-caritin)(Ⅱ)、去甲淫羊藿素(desmethylicaritin)(Ⅲ)、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅳ)和3,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(robinetin)(Ⅴ)。结论其中化合物Ⅰ为一新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    N-乙酰半胱氨酸对乙醇代谢的影响及机制研究
    刘霞;李长龄;尹广宇;权龙浩
    2006, 41(14): 1063-1065.
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    目的研究N-乙酰半胱氨酸(NAC)是否能通过加速乙醇代谢而解酒以及是否能对抗乙醇对肝脏的损害及其作用机制。方法小鼠随机分组,分别灌胃给予蒸馏水和不同剂量的NAC,20 min后灌胃给予白酒,观察小鼠的翻正反射,攀网能力,用生化比色法测定肝脏中的乙醇脱氢酶(ADH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽硫转移酶(GST)的活性及谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)的含量。用气相色谱法测定血中乙醇的浓度。结果NAC可以减少小鼠灌胃给酒后的醉酒率,延长醉酒的潜伏时间,对抗乙醇引起的攀网能力下降,增加肝脏ADH的活性,从而增加乙醇代谢速度,降低血中乙醇的浓度;增加肝脏SOD,GSH-Px,GST的活性,提高肝脏GSH的含量,有利于清除自由基;减少肝脏中MDA的含量。而且均存在剂量依赖关系。结论NAC能加速乙醇代谢及对抗乙醇的肝脏损害,其作用机制可能与其提高ADH及抗氧化酶活性、加速清除乙醇代谢过程中产生的自由基、减少过氧化脂质的生成有关。
  • 论著
    生姜有效部位对实验性高脂血症大鼠血清血栓素A2、前列环素和脂质过氧化的影响
    武彩霞;徐丽洒;魏欣冰;孙霞;丁华;程秀民
    2006, 41(14): 1066-1068.
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    目的观察经液-固萃取法所得的生姜有效部位对高脂血症大鼠血浆血栓素A2(TXA2)、前列环素(PGI2)和脂质过氧化的影响,分析其影响血管内皮功能的可能机制。方法以高脂饲料喂养大鼠,造成高脂血症模型,同时每天灌服生姜有效部位(成分为姜辣素及挥发油)200,400,800 mg·kg-1,连续10周,测定血清中抗活性氧活力、超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)及血浆TXA2,PGI2的水平。结果生姜有效部位能显著升高高脂血症大鼠血清SOD活性及抗活性氧活力,降低血清MDA含量,降低血浆TXA2/PGI2水平。结论生姜有效部位具有抗脂质过氧化作用,并能改善血浆TXA2与PGI2的平衡,有利于保护血管内皮功能,防止动脉粥样硬化的发生和发展。
  • 论著
    四逆散有效部位对嗅球损毁大鼠海马细胞发生及CREB基因拷贝数量的影响
    畅洪昇;孙建宁;石任兵;王庆国;李军;张硕峰;姬曼
    2006, 41(14): 1069-1071.
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    目的观察四逆散有效部位对嗅球损毁大鼠海马细胞发生的作用及CREB基因拷贝数量的影响。方法以细胞分裂标记物胸腺嘧啶脱氧核苷类似物Brdu腹腔注射,采用免疫组织化学方法显示和计数海马Brdu标记阳性细胞;使用MGB探针,采用TaqManTM技术,定量检测CREB基因拷贝数量。结果四逆散有效部位明显增加了海马齿状回(包括SGZ和hillus区)Brdu标记数量,同时增加了CREB基因拷贝数量。结论四逆散有效部位治疗通过增加CREB基因表达,对抗和逆转应激对海马神经元发生的抑制作用,从而发挥抗抑郁作用。
  • 论著
    银杏内酯诱导嗜铬细胞瘤细胞表达低氧诱导因子-1α
    吴小梅;季秋虹;顾永健;朱俐
    2006, 41(14): 1072-1075.
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    目的研究银杏内酯(ginkgolides,Gin)对神经生长因子(nerve growth factor,NGF)诱导分化的嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的影响以及与其相关的信号通路。方法通过MTT比色法观察不同浓度Gin对PC12细胞活性的影响,RT-PCR和Western Blot法分析Gin对PC12细胞低氧诱导因子-1(αhypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)表达以及MAPK信号通路的影响。结果一定浓度范围的Gin可促进PC12细胞的活性,在37.5 mg·L-1作用24 h效果最明显。37.5 mg·L-1 Gin单独处理PC12细胞24 h可诱导HIF-1αmRNA表达增强和蛋白水平上调。Gin还引起p-ERK水平的明显提高。Gin增加PC12细胞HIF-1α蛋白的稳定性存在一定的时间和剂量依赖关系,PD98059可部分抑制Gin的增强作用,金雀异黄素可完全阻断之;与此相对应的是,Gin以时间和剂量依赖方式诱导PC12细胞p-ERK水平的增高,PD98059和金雀异黄素均能完全阻断Gin的诱导作用。结论Gin可诱导PC12细胞表达HIF-1α,主要与MEK-ERK信号通路激活有关,可能是其促进分化的PC12生长的原因。
  • 论著
    半乳糖化脂质体在小鼠体内肝靶向性评价
    王绍宁;邓意辉;吴红兵;张玲玲;陈大为
    2006, 41(14): 1076-1079.
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    目的以阿霉素为模型药物,研究半乳糖化脂质体在小鼠体内的肝靶向性和肝实质细胞靶向性。方法以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备阿霉素普通脂质体和半乳糖化脂质体。小鼠尾静脉注射阿霉素溶液、普通脂质体及半乳糖化脂质体(10 mg·kg-1),采用荧光分光光度法测定阿霉素在小鼠体内各组织及肝细胞中的含量。用靶向效率(Te)评价阿霉素半乳糖化脂质体的肝靶向性。结果阿霉素脂质体包封率>95%,平均粒径约80 nm。与阿霉素溶液组比较,阿霉素普通脂质体及阿霉素半乳糖化脂质体组的体内循环时间明显延长,而在心和肾两组织中的量显著降低。普通脂质体和CHS-ED-LA分别占脂质总量2%,5%,10%的半乳糖化脂质体的阿霉素肝靶向效率(Te)(%)分别为15.41,18.21,32.16,50.07,肝实质细胞与非实质细胞的分布比分别为52∶48,58∶42,78∶22,88∶12。结论半乳糖化脂质体可显著提高阿霉素的肝靶向性及肝实质细胞靶向性。
  • 论著
    三维打印成形技术制备药物梯度控释给药系统研究
    余灯广;刘洁;杨勇;杨祥良;徐辉碧
    2006, 41(14): 1080-1083.
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    目的研究利用三维打印成形技术制备具有药物梯度特征的控释给药系统。方法以双氯芬酸钠为模型药物,利用三维打印技术制备其浓度梯度控释给药系统,通过常规分析、结构分析、体外释药试验检验所制备给药系统的基本性能、结构特征和释药特征。结果所制备给药系统的各项指标符合相关片剂标准,轴向能够阻止药物释放,径向药物呈梯度分布,98.14%的药物能按零级释放。结论应用三维打印成形技术可以制备具有特殊的结构组成和表面特性的给药系统,从而获得所需释药特征。
  • 论著
    咪喹莫特固体脂质纳米粒的制备及其性能研究
    周华锋;马全红;夏强;陆杨燕;缪旭;顾宁;骆丹
    2006, 41(14): 1084-1088.
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    目的制备咪喹莫特固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及其对透皮的影响。方法采用高压均质法制备咪喹莫特固体脂质纳米粒;采用透射电镜(TEM)观察纳米粒的形貌;光子相关光谱(PCS)测定其粒径大小和分布;紫外分光光度法测定载药纳米粒的包封率及载药量;MTT法进行细胞毒性试验,动态透析袋技术研究药物体外释放特性,采用Franz扩散法进行药物透皮试验。结果优化条件下制备的咪喹莫特固体脂质纳米粒平均粒径在(133±6)nm,多分散性指数(PI)值为0.348±0.05,平均包封率和载药量分别为(94.68±1.41)%和(4.73±0.07)%,体外释放呈现突释期和缓释释放期,对Hacat细胞无细胞毒性,增加了药物在皮肤层中的贮存量。结论咪喹莫特固体脂质纳米粒较优制备条件:癸酸与单硬脂酸甘油酯质量比为1∶3,S-40与Span-20质量比为1∶1;该咪喹莫特固体脂质纳米粒无皮肤刺激性,可望作为咪喹莫特经皮给药新制剂。
  • 论著
    磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片的制备及其体外漂浮性能考察
    魏颖慧;李三鸣
    2006, 41(14): 1089-1092.
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    目的制备磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并考察影响其体外漂浮性能的因素。方法单因素法考察影响制剂漂浮性能的因素。结果制备了磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片并找到了影响漂浮性能的因素。结论制备工艺可行,通过对影响漂浮性能的因素进行调节,可以得到具有良好漂浮性能的漂浮缓释片。
  • 论著
    巯嘌呤甲基转移酶活性对硫唑嘌呤中间代谢物6-巯基嘌呤药动学的影响
    张波;徐小薇;曾学军;李大魁
    2006, 41(14): 1093-1096.
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    目的通过对硫唑嘌呤中间代谢物6-巯基嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)药动学的研究,初步探讨巯嘌呤甲基转移酶(thiopurine methyltransferase,TPMT)活性对6-MP药动学的影响。方法根据红细胞中TPMT活性,受试者分成高酶活性组[(14.52±2.10)μmol·h-1·L-1RBCs,n=16]和低酶活性组[(7.02±2.44)μmol·h-1·L-1RBCs,n=4]。受试者早晨空腹口服硫唑嘌呤100 mg,8 h动态采集静脉血,HPLC测定血浆中6-MP浓度,采用WinNonlin程序进行房室模型拟合及药动学参数计算。结果:6-MP药动学符合一室模型特点,6-MP血浆浓度较低,高酶活性组和低酶活性组ρmax分别是(0.048 3±0.024 3)和(0.039 1±0.010 8)mg·L-1;两组AUC分别是(0.132 0±0.047 2)和(0.093 2±0.012 5)mg·h·L-1;6-MP半衰期短,分别是(1.09±0.65)和(1.25±1.05)h;6-MP表观分布容积大,两组Vd/F分别是(625.63±258.82)和(949.83±670.27)L。高酶活性组和低酶活性组在tmax和tlag存在显著性差异(P<0.05),而Ka,ρmax,AUC,Ke,t1/2,Vd/F,CL/F等药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论由于6-MP代谢的复杂性及独特的组织分布特性,使得TPMT活性对6-MP药动学的影响变得不明显,目前还不能借助6-MP药动学来推测硫唑嘌呤的治疗效果和毒性情况。
  • 论著
    三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的大鼠在体肠吸收动力学研究
    冯亮;蒋学华;周静;杨俊毅
    2006, 41(14): 1097-1101.
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    目的研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在大鼠胃肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响。方法进行大鼠在体肠循环实验,研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在胃肠道的吸收情况,并分别考察十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片对吸收的促进作用。结果三七皂苷R1在胃、十二指肠、空肠、回肠的吸收速率分别为0.056,0.114,0.076,0.085 h-1,人参皂苷Rg1则为0.052,0.121,0.065,0.055 h-1;三七皂苷R1在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为0.122,0.095,0.090 h-1,人参皂苷Rg1则为0.117,0.113,0.109 h-1;对不同种类和不同浓度的十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片的促吸收结果进行统计学检验,结果卡波姆和冰片能显著提高肠吸收速率,而十二烷基硫酸钠则没有作用。结论三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在小肠上段吸收速率较大,而在胃中吸收速率较小;其吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,药物在小肠中的吸收不呈现一级动力学过程,吸收机制除了被动扩散以外,可能还有易化扩散和主动转运;卡波姆和冰片对它们在小肠的吸收有显著促进作用。
  • 论著
    吲达帕胺人体药动学研究
    杨龙华;丁黎;赵陆华;刘芳;居文政;熊宁宁
    2006, 41(14): 1102-1104.
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    目的建立人血浆中吲达帕胺的HPLC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服吲达帕胺片后吲达帕胺的药动学过程。方法血浆样品加入内标,以1 mol·L-1的盐酸水溶液酸化后以乙酸乙酯萃取,进行HPLC-MS分析。色谱柱为Licrospher C18,流动相为甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵水溶液(78∶22),内标为格列本脲,检测离子为m/z364.3(吲达帕胺)和m/z492.4(内标)。20名健康受试者po 2.5 mg吲达帕胺片,计算主要药动学参数。结果在0.1～100μg·L-1内吲达帕胺与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。批内RSD<9.4%,批间RSD<10.6%;提取回收率为90.5%～93.8%。吲达帕胺的消除半衰期为(18.2±4.3)h;峰质量浓度为(55.8±8.4)μg·L-1;达峰时间为(1.6±0.6)h。结论本试验所建立的HPLC-ESI-MS分析方法快速、灵敏,可用于吲达帕胺人体药动学研究。
  • 论著
    HPLC测定利可君原料药中主药含量和有关物质
    郑修文;钱文;高瑞银;杭太俊;张正行
    2006, 41(14): 1105-1107.
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    目的研究HPLC测定利可君原料药和有关物质的方法。方法采用Phenomnex Luna C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以水-乙腈-冰醋酸(62∶38∶0.3)为流动相;流速1.0 mL·min-1;检测波长210 nm,外标法(以4种非对映异构体峰面积之和计)测定利可君含量,峰面积归一化方法测定有关物质。结果利可君的线性范围为2.0～200 mg·L-1,r=0.999 7;检出限为0.50 mg·L-1;最低定量限为2.0 mg·L-1;利可君在流动相溶液中6 h内稳定,精密度良好。结论本法简便,快速,准确,可适用于利可君原料药含量和有关物质的测定。
  • 论著
    气相色谱法测定燕窝中醛糖的含量
    王慧;王玉;倪坤仪
    2006, 41(14): 1108-1110.
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    目的建立燕窝中4种醛糖的分离分析方法。方法燕窝中的4种醛糖首先在2 mol·L-1的盐酸甲醇中水解20 h,用氢氧化钾-甲醇中和后再在吡啶乙酸酐溶液中乙酰化。采用毛细管气相色谱法,HP-5柱,程序升温法进行测定。结果甘露糖、半乳糖、N-乙酰半乳糖和N-1内线性良好;平均回收率分别为95.7%,96.1%,95.1%和97.0%。结论本方法具有分辨率好、灵敏度高等特点,同时也为真假燕窝的鉴别提供了一种行之有效的方法。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    左氧氟沙星序贯治疗社区获得性下呼吸道细菌感染的临床观察
    朱长清;吕利雄;陈怡;陈蔚华;归茜;周魏;潘浩;董胜翔;张星宇
    2006, 41(14): 1111-1112.
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  • 药物与临床
    头孢噻肟钠/舒巴坦钠对感染小鼠体内抗菌作用研究
    陈东科;艾效曼
    2006, 41(14): 1112-1114.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    病房药房通过全自动口服药品摆药机实现摆药新模式
    郑子恢;李琼;潘慧杰
    2006, 41(14): 1115-1116.
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  • 药事管理
    IPA与CA收录药学文献的比较
    崔淑贞;王桂清
    2006, 41(14): 1116-1117.
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    • 新药评述
  • 新药评述
    治疗重症抑郁和糖尿病周围神经病变的新药——度洛西汀
    赵静;朱珠
    2006, 41(14): 1118-1120.
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