中国药学杂志

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综述

刘清飞;罗国安;王义明

2006, 41(15): 1121-1124.

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目的综合介绍缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用进展。方法根据缓控释制剂释放度相似性评价方法的基本原理,将国内外文献报道的方法进行分类介绍。结果缓控释制剂释放度相似性的评价方法可分为:直观比较法、单指标比较法、点对点局部比较法、综合评分法、释药方程拟合-检验法、相似等效限法(Chow's法)、区分因子(f₁)和相似因子(f₂)法等。结论缓控释制剂释放度相似性评价方法繁多,各有优缺点。

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综述

肽核酸的研究与应用

周双林;夏苗芬

2006, 41(15): 1124-1128.

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目的介绍肽核酸的研究与应用进展,为其进一步研究与开发提供参考。方法以国内外发表的论文为材料,对肽核酸的分子结构、理化性质、与核酸结合的特点、对基因表达的调节作用等方面的数据进行分析。结果与结论肽核酸目前已成为一类新的分子生物学研究的有力工具,在基因表达、调控PCR扩增、分子杂交、基因突变分析、端粒酶长度分析和遗传病、肿瘤、病毒感染等疾病的基因诊断与基因治疗中有广泛的应用前景。

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综述

药用真菌针层孔菌的研究进展

曾念开;王秋颖;周莹;梁清乐;王怀凯

2006, 41(15): 1128-1130.

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目的综述近30年药用真菌针层孔菌在菌丝培养、化学成分、药理作用等方面的研究进展。方法查阅近30年国内外有关针层孔菌的研究文献,并进行分析、总结。结果已有学者对针层孔菌的菌丝培养、化学成分和药理活性等方面进行了一系列的研究,发现该真菌含有多种化学成分,且具有抗肿瘤、保护肝脏等多种药理活性。结论针层孔菌是一种极具研究和开发价值的药用真菌,应在生物学特性、人工栽培、化学、药理等方面进一步研究。

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论著

安卡红曲的化学成分研究

李丽莉;陈杰鹏;孔令义

2006, 41(15): 1131-1132.

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目的研究安卡红曲(Monascus anka)中的化学成分。方法体积分数为95%乙醇提取,硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱法分离化合物,运用波谱技术确定化合物结构。结果分得6个化合物,分别为lunatinin(Ⅰ)、(±)monascodilone(Ⅱ)、monankarin E(Ⅲ)(、24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6-βtriol(Ⅳ)、2-乙酰基-3,5-二羟基苯乙酸(curvulinic acid,Ⅴ)、琥珀酸(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ为首次从该属中分离得到,化合物Ⅱ为首次以消旋体的形式分离得到。

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论著

射干的化学成分研究

邱鹰昆;高玉白;徐碧霞;刘珂

2006, 41(15): 1133-1135.

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目的研究中药射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.])乙醇提取物中的化学成分。方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等波谱解析化学结构。结果从射干根茎的乙醇提取物中分离出5个化合物,分别鉴定为:异野鸢尾黄素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、鸢尾黄素(Ⅱ)、野鸢尾黄素(Ⅲ)i、rilin D(Ⅳ)和次野鸢尾黄素(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ,命名为异野鸢尾苷(isoiridin),为一新化合物,化合物Ⅳ为首次从本属分离得到。

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论著

当归、川芎、红花不同组合方式提取物的指纹图谱比较

宋金春;刘红;刘薇芝

2006, 41(15): 1136-1137.

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目的以指纹图谱的方式,研究当归(A)、川芎(B)、红花(C)不同组合方式提取物中化学成分的差异。方法将方药组合成5组(ABC、AB+C、AC+B、BC+A、A+B+C)进行提取,并用RP-HPLC法进行分析,比较其色谱指纹图谱。结果5种组合提取液中化学成分组成存在差异,ABC合煎提取物中主要化学成分的提取率大于其他各组的提取物,且5种组合的化学成分组成比例的差异较大。结论当归、川芎、红花不同组合提取物中主要化学成分组成及其共有成分比例存在差异,3味药合煎成分煎出较完全。

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论著

白藜芦醇抗炎作用机制的初步研究

刘芳;曲极冰;李红;杨世杰

2006, 41(15): 1138-1141.

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目的观察白藜芦醇的抗炎作用并对其抗炎机制进行初步探讨。方法采用切除双侧肾上腺大鼠足肿胀、冰醋酸致大鼠胸膜炎及角叉菜胶致大鼠气囊炎3种炎症模型,观察白藜芦醇对不同炎症模型的抗炎作用,并测量白细胞数量、蛋白质含量、前列腺素E₂(PGE₂)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、超氧阴离子(O₂.-)含量变化。结果白藜芦醇高、中剂量组可减轻去双侧肾上腺大鼠足肿胀程度;减少了冰醋酸致大鼠胸膜炎渗出液量和蛋白质含量,使血清NO含量降低,SOD活性增强;抑制了角叉菜胶致大鼠气囊炎模型中白细胞游出及蛋白质渗出,降低PGE₂,NO,MDA,O₂.-生成量。结论白藜芦醇具有明显的抗炎作用,其抗炎作用不依赖于肾上腺的存在,可能与其降低血管通透性、抑制白细胞游出,抑制PGE₂、NO等炎症介质产生及增强清除氧自由基、抗脂质过氧化能力有关。

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论著

醒脑静对内毒素致大鼠全身炎症反应综合征的影响

杨光田;王进

2006, 41(15): 1142-1144.

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目的观察醒脑静对内毒素所致大鼠全身炎症反应综合征(SIRS)中的作用。方法静脉注射脂多糖(LPS)建立大鼠SIRS模型。雄性Wistar大鼠85只,随机分为假手术对照组(C组)、LPS模型组(LPS组)和醒脑静治疗组(XNJ组);XNJ组依据给药剂量不同(5,10,15 mL·kg^-1)又分为XNJ-5,XNJ-10,XNJ-15共3个亚组。LPS组和XMJ组按观察时间分为1,2,4,6 h 4个亚组。运用酶联免疫吸附分析(ELISA)法检测单个核细胞中NF-κB活性、血清中TNF-α及IL-6水平,并观察肺脏和肝脏的病理学变化。结果LPS组单个核细胞中NF-κB活性及TNF-α浓度明显升高,2 h最明显,显著高于对照组;血清IL-6浓度随着时间的推移不断升高,显著高于对照组,病理结果显示,LPS组肺泡出血、水肿、大量炎症细胞浸润,肝脏毛细血管扩张、充血、水肿和炎症细胞浸润。XNJ组与LPS组比较,NF-κB活性、TNF-α及IL-6水平显著降低,肺脏和肝脏的病理损伤减轻。结论醒脑静可通过抑制NF-кB活性、TNF-α及IL-6水平,改善内毒素所致大鼠全身炎症反应综合征。

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论著

地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对大鼠结肠炎的药效学研究

李国锋;陈建海;赖卓胜;王春霞;杨西晓;许重远;杨莉;侯连兵

2006, 41(15): 1145-1149.

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目的评价地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对结肠炎大鼠的治疗作用。方法用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立髓过氧化酶(MPO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、大鼠结肠质量与大鼠质量比值(C/B)和结肠损伤直观评分值4种反应结肠炎症程度指标的测定方法,观察口服各种DSP制剂对结肠炎症的治疗作用。结果用TNBS灌肠时可以成功地制备大鼠结肠炎症模型,灌肠后第5天时反映炎症的各种指标均达到最高值;各种DSP制剂对TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎均有治疗效果,而DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的治疗作用。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊和DSP溶液对结肠炎具有更好的局部治疗效果,值得进一步开发研究。

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论著

吗啡依赖大鼠额叶皮质内神经甾体水平的变化

王娜;吴红海;侯艳宁

2006, 41(15): 1150-1153.

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目的探讨吗啡依赖和戒断对雄性大鼠额叶皮质内神经甾体水平的影响。方法腹腔注射递增剂量吗啡建立大鼠吗啡躯体依赖模型,纳洛酮诱发戒断症状;条件性位置偏爱实验建立吗啡精神依赖模型。高效液相色谱-质谱法测定大鼠额叶皮质和血浆中脱氢表雄酮(DHEA)及其硫酸酯(DHEAS)、孕烯醇酮(PREG)及其硫酸酯(PREGS)和别孕烯醇酮(AP)的含量。结果与对照组比较,大鼠吗啡躯体依赖形成时额叶皮质内DHEA水平显著升高(P<0.05),精神依赖形成时额叶皮质内DHEA,PREG水平显著升高(P<0.05);与纳洛酮对照组比较,纳洛酮催促吗啡戒断时大鼠额叶皮质内PREG,AP的含量显著升高(P<0.01),DHEAS水平显著降低(P<0.05)。结论吗啡依赖、戒断可影响大鼠额叶皮质内某些神经甾体的水平,表明内源性神经甾体可能参与吗啡依赖的形成。

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论著

微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响

陈玲;周建平

2006, 41(15): 1154-1157.

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目的研究微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响。方法采用改进的Franz扩散池作为离体皮肤的渗透实验装置,以紫外分光光度法测定皮肤接收液中药物浓度。以单位面积的累计渗透量(Q)和渗透系数(Js)为指标,考察了微乳处方的油相比例、混合表面活性剂质量分数和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,比较了处方中加入促渗剂前后微乳释放液的渗透行为,并考察不同载体(O/W型微乳、W/O型微乳、胶束和三相溶剂系统)的体外透皮性能。结果处方中油酸最佳比例为16.1%,当其用量超过该值时,渗透效果反而下降;混合表面活性剂的质量分数为38.81%,12 h的累积渗透量达到最大值;体系载药量为2%时,渗透速率为92.97μg·cm^-2·h^-1,之后随载药量的增大,渗透速率显著下降;促渗剂的加入对透皮微乳的渗透速率和累计渗透量无显著改善作用,但可一定程度地减小时滞;O/W型微乳剂型的体外渗透性能最佳。结论微乳制剂作为透皮制剂载体较胶束溶液、三相溶剂系统优越,其可能是提高的浓度渗透梯度和油酸导致的角质层屏障功能降低而促进药物皮肤透过量。

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论著

pH敏感性聚丙烯酰氧肟酸酯的合成及对体外释药的影响

沈奇英;邱利焱;金一;张建祥

2006, 41(15): 1158-1161.

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目的合成具有pH敏感降解性的新型载体聚丙烯酰氧肟酸酯,制备口服肠溶给药系统。方法采用聚丙烯酰胺(PAM)侧基先肟化再酯化的方法合成了pH敏感性的聚丙烯酰氧肟酸苯甲酯(PAHB);通过FT-IR、¹H-NMR和元素分析表征该聚合物的结构;紫外分光光度法测定该载体的降解性能。以牛血清白蛋白(BSA)和曲利本蓝(TB)为模型药物,考察以该聚合物为载体的给药系统在pH 5.0～8.0释放介质中的释药行为。结果PAHB的降解具有强烈的pH依赖性,其降解速度在pH 6.0～7.4之间发生突跃。体外药物释放研究表明,水溶性模型药物从该聚合物载体中的释放具有pH敏感性,其特征与聚合物降解性一致。结论该载体具有pH敏感降解性,并控制药物释放具有较好的pH相关性,有望作为口服肠溶药物制剂的新型载体材料。

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论著

葛根素磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

李颖;潘卫三;陈士林;杨大坚;陈新滋;徐宏喜

2006, 41(15): 1162-1167.

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目的优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,研究其固体分散体,提高葛根素的体外溶出速率。方法采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.2倍,30℃搅拌0.5 h。3种不同pH介质中,葛根素的溶解度分别提高了2.08,1.42和1.82倍,油水表观分配系数分别提高了1.11,1.25和1.30倍;葛根素磷脂复合物与PVP(质量比为1∶3)共沉淀物胶囊在人工胃液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出度明显高于物理混合物及磷脂复合物。结论磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数,葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高葛根素磷脂复合物的体外溶出;而葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物的体内过程有待进一步研究。

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论著

甲磺酸帕珠沙星的人体药动学研究

余自成;陈冰;张伟霞;安国华;方洁;蔡卫民

2006, 41(15): 1168-1170.

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目的研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学。方法9名健康志愿者按拉丁方设计交叉静脉滴注甲磺酸帕珠沙星150,300和500 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度,用3P87软件计算药动学参数,用SPSS11.0软件和SAS6.12软件进行统计分析处理。结果甲磺酸帕珠沙星的药动学符合二室开放模型。3种不同剂量的药动学参数:t_1/2β分别为(1.90±0.47),(1.71±0.48)和(1.60±0.26)h;ρ_max分别为(3.22±1.20),(6.62±2.39)和(11.07±3.86)mg·L^-1;AUC_{0-12 h}分别为(4.93±1.23),(11.36±2.10)和(18.13±4.50)mg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(5.01±1.22),(11.56±2.13)和(18.28±4.52)mg·h·L^-1;CL_s分别为(33.20±7.48),(28.23±4.67)和(30.74±9.61)L·h^-1;V_d分别为(17.83±9.44),(24.66±14.63)和(20.10±14.24)L;MRT_{0-12 h}分别为(2.03±0.35),(2.11±0.20)和(2.10±0.27)h;MRT_0-∞分别为(2.28±0.43),(2.35±0.38)和(2.21±0.32)h。上述参数在男、女性别间均无显著差异(P>0.05)。除ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞外其他参数均无剂量差异。ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞均与剂量呈线性相关。结论甲磺酸帕珠沙星具有线性药动学特征,其药动学参数无男、女性别差异,在临床给药时无需考虑性别问题。

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论著

大鼠血浆佐米曲普坦的HPLC测定方法学研究

蔡佳;蒋新国;陈钧;熊志刚;金樑

2006, 41(15): 1171-1173.

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目的建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH 2.70)-乙腈(92∶8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C₁₈柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流速1.2 mL·min_-1,荧光检测的激发波长225 nm,发射波长360 nm。结果佐米曲普坦在2.5～1 000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 7)。高、中、低3种浓度的提取回收率分别为90.10%,91.75%,86.79%,方法回收率分别为103.55%,94.49%,98.79%,日内和日间RSD均小于4%,最低检测限为1μg·L^-1。计算出灌胃、静注、鼻腔给药途径主要药动学参数分别为:t_1/2(2.03±0.88)h,ρ_max(144±28)μg·L^-1,t_max(0.85±0.14)h,AUC_0～t(442±110)μg·h·L^-1;t_1/2(1.40±0.12)h,ρ_max(567±55)μg·L^-1,AUC_0～t(1 075±128)μg·h·L^-1;t_1/2(1.48±0.23)h,ρ_max(304±34)μg·L^-1,t_max(0.65±0.14)h,AUC_0～t(685±43)μg·h·L^-1。结论该方法操作简单、快速、准确、重现性好,适用于大鼠血浆中佐米曲普坦浓度的检测及其药动学研究。

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论著

液质联用测定盐酸哌唑嗪的血药浓度及其片剂的生物等效性研究

朱运贵;张毕奎;陈本美;徐萍

2006, 41(15): 1174-1177.

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目的建立高效液相色谱-质谱联用方法测定人血浆中盐酸哌唑嗪的浓度,研究盐酸哌唑嗪的人体药动学及生物等效性。方法血浆样品中加入内标盐酸特拉唑嗪后,经叔丁基甲醚提取,采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子峰检测。用建立的方法测定18名健康男性志愿者单剂量口服盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂的体内经-时过程,由血药浓度数据求得各自的药动学参数,双单侧t检验进行生物等效性判定。结果在0.5～100μg·L^-1内呈良好的线性关系,方法回收率为95%～97%,日内、日间RSD均小于10%。单次服用4 mg盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC_0→15,AUC_0→∞,ρ_max,t_max,t_1/2分别为(171.62±33.22)和(168.19±23.50)μg·h·L^-1,(177.06±34.16)和(174.40±24.36)μg·h·L^-1,(50.04±16.60)和(47.55±12.23)μg·L^-1,(1.35±0.76)和(1.24±0.75)h,(3.4±1.2)和(3.4±1.1)h。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.3±15.3)%。结论该方法准确、灵敏,无杂质干扰。测得的试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,两种片剂为生物等效制剂。

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论著

液相色谱-串联质谱法鉴定大鼠血浆中的山莨菪碱及其代谢物

陈怀侠;杜鹏;韩凤梅;陈勇

2006, 41(15): 1178-1180.

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目的液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱(LC-MSn)联用法鉴别大鼠血浆中的山莨菪碱及其主要代谢物。方法取单剂量灌胃20 mg山莨菪碱的大鼠血样,甲醇沉淀蛋白,采用LC-MS及LC-MSn等方法分析血样。和空白血样及山莨菪碱相比较,根据血样中代谢物相对分子质量的变化(ΔM)及其多级质谱数据,鉴定并阐述其结构。结果在服药后的大鼠血样中发现6种代谢物,分别为6β-羟基托品、N-去甲基6β-羟基托品、脱水山莨菪碱、苯氧化山莨菪碱、N-氧化山莨菪碱以及托品酸。结论该方法灵敏,快速,简便,适合于药物及其代谢物的快速鉴定。

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论著

HPLC测定马来酸依那普利叶酸片中两种组分的含量

童成亮;吴小英;钟淮滨

2006, 41(15): 1181-1183.

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目的建立同时测定马来酸依那普利叶酸片中马来酸依那普利和叶酸含量的方法。方法采用离子对反相高效液相色谱法。C₁₈柱,以乙腈-40 mmol·L^-1磷酸氢二钾溶液(40∶60)(含10 mmol·L^-1的十六烷基三甲基溴化铵,用磷酸调pH到7.5)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为215 nm,柱温为60℃。结果马来酸、叶酸和依那普利之间能够达到很好分离;马来酸依那普利的线性范围为202.5～810.0 mg·L^-1,r=0.999 8(n=6),平均回收率为99.91%,RSD=1.15%(n=9);叶酸的线性范围为16.28～65.12 mg·L^-1,r=0.999 8(n=6),平均回收率为100.11%,RSD=1.20%(n=9)。结论该法能够同时测定两组分的含量,而且简便、准确、快速,可用于批次样品的含量测定及质量控制。

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论著

HPLC同时测定氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定的含量

徐英宏;杨君;李嫄;赵铁;段旭;袁汀

2006, 41(15): 1184-1185.

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目的建立测定氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定含量的方法。方法采用高效液相色谱法。分析色谱柱为Extend C₁₈(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水相(醋酸铵26 g和三乙胺37 mL,加水至1 000 mL,冰醋酸调pH至4.0)(55∶45)为流动相;流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为254 nm;柱温为30℃;进样量为10μL。结果该方法不受处方中基质干扰,氢化可的松在0.1～0.6 mg·L^-1内和醋酸氯己定在0.02～0.12 mg·L^-1内,峰面积与质量浓度呈良好的线性关系(r_{hydrocortisone}=0.999 8,r_{chlohexidine acetate}=0.999 8),平均回收率:氢化可的松为99.6%、醋酸氯己定为99.2%。RSD分别为0.34%,1.41%(n=9)。结论该方法可用于氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定的含量测定。

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论著

野西瓜成熟果实中多糖的含量测定及毛细管电泳分析

季宇彬;郭守东;汲晨锋

2006, 41(15): 1186-1189.

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目的提取野西瓜成熟果实中的多糖,并对野西瓜果实中多糖进行含量测定及单糖组分分析。方法含量测定采用苯酚-硫酸法;单糖组分分析采用高效毛细管电泳。结果野西瓜粗多糖及除蛋白后(Sevage法)多糖含量分别为39.95%,66.42%;野西瓜多糖的主要单糖组分为:鼠李糖∶木糖∶葡萄糖∶(果糖和甘露糖)∶阿拉伯糖∶半乳糖=3∶5∶48∶100∶21∶19。结论实验中优化后的苯酚硫酸法简便、易行;采用高效毛细管电泳对多糖中单糖组分分析,分离效果也很好。

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论著

大肠杆菌T蛋白的聚合状态分析

王光柱;丁丁;孙红颖;陈枢青

2006, 41(15): 1190-1193.

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目的解析大肠杆菌T蛋白的四级结构。方法利用分段克隆法克隆表达了T蛋白及其两个独立结构域分支酸变位酶(CM,T/1-94)和预苯酸脱氢酶(PDH,T/93～373),再利用SDS-PAGE测得变性条件下T蛋白、CM和PDH的M_r分别为42×10³,11×10³和32×10³,HPLC测得天然条件下CM和PDH的M_r分别为25×10³和63×10³,再用化学交联法分析聚合状态。结果T蛋白、独立结构域CM和PDH均为二聚体。结论说明大肠杆菌T蛋白二聚体是通过CM与CM、PDH与PDH相连的。

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科研简报

复方奥硝唑栓剂溶出度测定

黎行山;陈吉生;黄艺驰;陆志勇

2006, 41(15): 1194-1195.

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新药评述

棘白素类抗真菌药物——卡泊芬净

张凡;梅丹;刘正印;李大魁

2006, 41(15): 1196-1198.

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