中国药学杂志

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综述

刘颖;朱平;程克棣

2006, 41(19): 1441-1444.

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目的介绍长春花悬浮细胞培养体系的生物转化作用以及生物转化对于中药新药开发的意义。方法对过去25年中利用长春花悬浮细胞培养体系进行生物转化的文献报道进行了综述。结果利用该体系共完成了以下6种类型的反应:羟基化、氧化、还原、碳碳双键的氢化作用、糖基结合作用,以及水解作用。结论用生物转化的方法处理中药中的化学成分,修饰它们的结构或活性位点,对充分发挥我国中药的资源优势,开发具有自主知识产权的新药具有十分重要的意义。

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综述

药物掩味技术的研发进展与应用

王优杰;冯怡;徐德生

2006, 41(19): 1444-1448.

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目的综述近年来掩味技术的研发进展与应用。方法通过查阅十几年来的中外期刊和各国专利,对掩味技术进行分类总结。结果有多种技术可以达到掩味目的,与掩味相关的评价技术也有了一定的发展。结论人们对药物的掩味要求越来越高,制剂研究人员应大力开发更有效的掩味方法。

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综述

组合生物合成技术在聚酮类天然产物研究中的应用

赵文英;顾谦群;朱伟明

2006, 41(19): 1448-1451.

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目的介绍组合生物合成技术在聚酮类天然产物中的应用,展望该技术的广阔应用前景。方法检索近几年的文献资料进行分析归纳。结果与结论组合生物合成技术对先导化合物结构改造和合成非天然的“天然产物”具有重要意义。

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论著

红树植物瓶花木的化学成分研究

戴好富;梅文莉;吴娇;李晓明;王斌贵

2006, 41(19): 1452-1453.

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目的对红树植物瓶花木(Scyphiphora hydrophyllacea)的化学成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果从瓶花木乙醇提取物分离得到6个化合物,分别鉴定为乌索酸(Ⅰ)、齐墩果酸(Ⅱ)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(Ⅲ)、5,7-二羟基-3,3′,4′-三甲氧基黄酮(Ⅳ)、东莨菪素(Ⅴ)、胡萝卜苷(Ⅵ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅴ据文献报道有抗肿瘤作用。

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论著

骨缘当归的化学成分研究

孙视;刘佳;孔令义;张涵庆;贺善安

2006, 41(19): 1454-1457.

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目的为了开发利用骨缘当归资源,对其化学成分进行了研究。方法体积分数为95%乙醇提取,石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取,用大孔树脂和硅胶柱色谱,LH-20色谱及重结晶纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果分得14个化合物,其中11个香豆素类成分,分别为(-)-anomalin(Ⅰ),(+)-3′R,4′R-顺式凯林内酯(Ⅱ),hyuganinD(Ⅲ),蝉翼素(Ⅳ),佛手柑内酯(Ⅴ),补骨脂素(Ⅵ),伞形花内酯(Ⅶ),东莨菪素(Ⅷ),marmesin(Ⅸ),紫花前胡苷(Ⅹ),伞形花内酯-7-芹菜糖葡萄糖苷(Ⅺ);1个色原酮成分3′R-(+)-亥茅酚(Ⅻ)和2个甾醇,β-谷甾醇(ⅩⅢ)和胡萝卜苷(daucosterel,ⅩⅣ)。结论除化合物Ⅳ,ⅩⅣ外,其他化合物都是首次从该植物中分得。

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论著

少花斑鸠菊化学成分的研究(Ⅰ)

袁珂;贾安;张爱莲

2006, 41(19): 1458-1459.

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目的研究海南少花斑鸠菊(Vernonia chunii)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了5个化合物:30-羟基-羽扇豆醇-3-乙酸酯(Ⅰ),羽扇豆醇乙酸酯(Ⅱ),(22E,24R)-麦角甾-5·22-二烯-3β-醇(Ⅲ),白桦脂酸(Ⅳ)和熊果酸(Ⅴ)。结论以上化合物均系首次从该植物中分离得到。

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论著

猫爪草化学成分的研究(Ⅲ)

张幸国;田景奎

2006, 41(19): 1460-1461.

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目的研究猫爪草的化学成分。方法经柱色谱分离,理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果从乙酸乙酯部分得到5个化合物,分别为7-O-甲基圣草酚(Ⅰ);对羟基苯甲酸甲酯(Ⅱ);3-[(4-O-D-葡萄糖基)-苯基]-2-丙烯酸(Ⅲ);3-[(3-羟基)-(4-O-D-葡萄糖基)-苯基]-2-丙烯酸(Ⅳ);β-D-葡萄糖(Ⅴ)。结论Ⅰ～Ⅳ系首次从毛茛属中得到。

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论著

蕨麻石油醚部位的抗缺氧及其初步机制研究

李灵芝;张丽;龚海英;李建宇;陈洋;张岭;朱毅;李广策;赵赤

2006, 41(19): 1462-1464.

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目的研究蕨麻石油醚部位的抗缺氧作用及初步机制。方法采用常压密闭缺氧模型、减压缺氧模型及异丙肾上腺素所致小鼠特异性心肌缺氧模型研究其抗缺氧作用;采用紫外分光光度法研究其对抗氧自由基对红细胞的氧化作用。结果蕨麻石油醚部位能明显延长常压密闭缺氧小鼠在密闭状态下的存活时间,降低整体耗氧量,并能显著增加减压缺氧状态下小鼠存活率。能明显对抗氧自由基对红细胞的氧化作用。结论蕨麻石油醚部位具有明显的抗缺氧作用,此作用可能与其抗自由基的能力有关。

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论著

海康灵含药血清在体外对SH-SY5Y神经细胞损伤的保护作用

孙向红;刘洪玲;耿美玉

2006, 41(19): 1465-1467.

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目的观察海康灵含药血清(HKL-serum)对SH-SY5Y神经细胞损伤的保护作用。方法采用体外细胞培养的方法,建立SH-SY5Y神经细胞过氧化氢(H₂O₂)损伤模型。通过观察细胞形态,测定细胞存活率(MTT法)、乳酸脱氢酶(LDH)漏出率,检测HKL-serum对SH-SY5Y神经细胞损伤的保护作用。结果同造模组比较,10%,15%HKL-serum能减轻H₂O₂引起的SH-SY5Y神经细胞的损伤,明显提高细胞的存活率,减少LDH的释放量。结论结果显示,HKL-serum对SH-SY5Y神经细胞损伤具有明显的保护作用。

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论著

冠心丹参片对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

赵蕾;杜文峰;许德义

2006, 41(19): 1468-1471.

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目的观察冠心丹参片对健康成年SD大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法SD大鼠以结扎冠脉30min再通90min造成心肌缺血再灌注损伤模型,通过观察血流动力学、生物化学和组织学指标,评价大鼠缺血再灌注前冠心丹参片预处理对左心室收缩压(LVSP)、左心室发展压(LVDP′)、左心室舒张末压(LVEDP)、左心室等容期压力最大变化速率(±dp/dt_max)等指标的影响;通过测定再灌注90min后血中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)活性和心肌组织病理学观察,对药物保护心肌作用进行评价。结果大鼠冠心丹参片100,200mg·kg^-1,ig可有效改善缺血再灌注心脏的缩舒功能;降低缺血再灌注末血中LDH和CK活性;组织病理学检查表明:与溶剂对照组比较,冠心丹参片预处理组能明显减轻心肌组织的损伤。结论冠心丹参片有抗大鼠缺血再灌注引起的心肌损伤作用。

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论著

知母总皂苷对大鼠脑皮质乙酰胆碱酯酶的抑制作用

欧阳石;孙莉莎;徐江平

2006, 41(19): 1472-1474.

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目的研究知母总皂苷(SAaB)在体内外对大鼠脑皮质中乙酰胆碱酯酶(AchE)的影响。方法用东莨菪碱致大鼠记忆获得性障碍模型,观察知母总皂苷对模型大鼠脑皮质匀浆AchE的影响;用比色法测定知母总皂苷溶液和含药血清对大鼠脑皮质匀浆AchE的体外抑制作用。结果知母总皂苷可显著降低东莨菪碱模型大鼠脑皮质内AchE活力(P<0.01);知母总皂苷对大鼠脑皮质匀浆AchE活力没有直接的抑制作用(P>0.05),而含药血清可明显抑制大鼠脑皮质匀浆AchE的活力(P<0.01)。结论知母总皂苷在大鼠体内经吸收转化后可抑制大鼠脑皮质AchE活性。

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论著

不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究

张冕;何文;李菁;代文兵

2006, 41(19): 1475-1478.

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目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用。结果经¹H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组。结论TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大。

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论著

淀粉微凝胶对阿司匹林片体外释药的影响

徐玉福;姚日生;邓胜松;张霄翔

2006, 41(19): 1479-1482.

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目的研究淀粉微凝胶对阿司匹林片体外释药的影响。方法采用释放度测定第一法,分别考察不同条件下阿司匹林淀粉微凝胶片的释放度。结果随着微凝胶含量的增加,阿司匹林片的释药速率逐渐下降,相应的释药模型分别为:双指数双相动力学y=100-94.66e^-0.601t-7.24e^-0.0075t和y=100-67.7e^-0.355t-3205e^-0.103t,单指数宏观单相动力学y=100-101e^-0.157t,骨架溶蚀动力学y=8.6t^0.894;随温度和pH值升高,释药速率显著性提高。结论增大微凝胶含量可改变阿司匹林片的释药规律,延长药物释放时间;淀粉微凝胶片具有温度和pH双重敏感性,可实现对人体的温度、化学环境等异常变动自动感知、自动释药。

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论著

盐酸川丁特罗片的制备及其处方优化

薛梅妍;王东凯;纪标;张春叶;徐飒;程卯生

2006, 41(19): 1483-1484.

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目的制备盐酸川丁特罗薄膜衣片,优化其制备工艺。方法采用正交实验设计,以溶出度为指标,进行处方筛选。结果按优化后的处方得到的片剂达到实验设计要求,优化工艺各参数分别是:喷雾压力0.3MPa,喷浆速度8mL·min^-1,包衣温度约45℃,包衣锅转速50r·min^-1。结论该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化生产。

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论著

诺孕酯的主要代谢物在大鼠体内的药动学研究

张晓娟;吴荣辉;曹路敏

2006, 41(19): 1485-1487.

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目的研究诺孕酯的主要代谢物norelgestromin(NGMN)血药浓度的高效液相色谱-紫外检测方法及其在大鼠体内的药动学。方法采用Spherisob C₁₈色谱柱;以甲醇-水-乙酸乙酯(5∶4∶2)为流动相;流速为1.0mL·min^-1;紫外检测波长254nm。大鼠按诺孕酯0.3mg·kg^-1单剂量灌胃后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定给药后不同时间血清中NGMN的浓度。用3P87程序计算药动学参数。结果NGMN是诺孕酯在大鼠体内的主要代谢物。其血药浓度与峰面积直线相关,r=0.9996,线性范围10～50μg·L^-1。NGMN的最低检测浓度为2μg·L^-1。回收率为89.6%～90.1%,日内及日间RSD均小于5%。NGMN的血药浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型,t_1/2α为(2.77±0.14)h,t_1/2β为(31.07±1.42)h,t_max为(2.54±0.65)h,ρ_max为(24.8±5.56)μg·L^-1,AUC为(98.08±6.25)μg·h·L^-1。结论此方法简便、准确、稳定,可用于NGMN的药动学研究。

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论著

固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中佐米曲坦及相对生物利用度

丁劲松;朱荣华;朱运贵;李焕德

2006, 41(19): 1488-1490.

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目的建立人血浆中佐米曲坦的HPLC-MS测定法,研究两种佐米曲坦片的相对生物利用度。方法以舒马曲坦为内标,血浆样品由固相萃取,经Nucleodur C₁₈柱分离后采用质谱检测器检测。18名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计,分别单剂量口服佐米曲坦片5mg后测定二者相对生物利用度。结果佐米曲坦与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,曲线方程为Y=0.004764X+0.001114,r=0.9995。在0.25～40μg·L^-1内佐米曲坦质量浓度与峰面积比的线性关系良好,最低定量限为0.25μg·L^-1,佐米曲坦萃取回收率为86.7%～96.4%(n=5),内标萃取回收率为79.7%～81.4%(n=15),方法回收率为102.2%～106.0%(n=5),日内精密度(RSD)2.28%～3.42%(n=5);日间精密度(RSD)为3.42%～5.45%(n=5)。单次服用5mg佐米曲坦片试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC_0～16分别为(59.6±24.4)和(56.6±31.2)μg·h·L^-1,AUC_0～∞分别为(62.3±25.9)和(60.2±24.0)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(12.4±4.2)和(12.7±4.4)μg·L^-1,t_max(1.9±0.5)和(2.1±0.4)h。相对生物利用度为(107.1±25.7)%。结论该方法简单,准确度高,灵敏度好,可用于佐米曲坦在人体内过程研究。方差分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明,两种制剂为生物等效制剂。

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论著

磷酸二(2-乙基己基)酯-磷酸三丁酯-异辛烷反胶束萃取卡那霉素的研究

李夏兰;翁连进;陈培钦;蔡婀娜

2006, 41(19): 1491-1493.

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目的研究反胶束提取氨基糖苷类抗生素的可能性,寻求高效且环境友好的氨基糖苷类抗生素的生产工艺。方法将磷酸二(2-乙基己基)酯(HDEHP)、磷酸三丁酯(TBP)、异辛烷形成反胶束,与卡那霉素溶液或发酵滤液混合、振荡、离心。结果反胶束萃取率与水相pH值、盐浓度密切相关。当KCl浓度为0.05mol·L^-1,萃取前水相pH为10,HDEHP浓度为1mol·L^-1时,HDEHP-TBP-异辛烷反胶束萃取发酵滤液的萃取率为88.6%。结论HDEHP-TBP-异辛烷反胶束萃取反胶束是可行的。

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论著

RP-HPLC测定西洋生晒参和西洋红参中人参皂苷含量

郑友兰;杨春花;鲍建才;肖杨;刘刚

2006, 41(19): 1494-1496.

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目的RP-HPLC测定西洋生晒参和西洋红参中人参皂苷含量。方法利用Agilent 1100 Series高效液相色谱仪进行测定。色谱柱为德国Nudeosil-C₁₈(4·6mm×150mm,5μm);流动相为乙腈-水梯度洗脱,流速为1.5mL·min^-1;检测波长203nm。结果西洋生晒参和西洋红参均含有较高的人参皂苷Rb1,Re,与西洋生晒参比较,西洋红参在保留时间27～28min处的Re,51min的Rb1及64min处的一未知化合物的含量均有明显变化,此点在以往的西洋红参研究中鲜见报道。结论本方法简便可靠、快速、重现性好,适用于西洋生晒参和西洋红参中人参皂苷含量测定,为进一步研究西洋红参的成分及其药理作用提供了参考数据。

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论著

气相色谱-质谱联用检测中药材中16种残留农药

吴永江;朱炜;程翼宇

2006, 41(19): 1497-1500.

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目的建立中药材中有机氯、有机磷及拟除虫菊酯等16种残留农药的气相色谱-质谱联用分析方法。方法中药材样品以丙酮提取,并经弗罗里硅土净化处理,在DB-5MS弹性石英毛细管柱上用程序升温技术分离,采用选择离子检测方式,以保留时间和特征离子进行目标成分的定性鉴别,以外标法定量。结果16种农药可在55min内完全分离,在3个水平添加时的回收率在70.5%～105.0%之间,相对标准偏差小于10.9%。该方法对各农药的检测限为0.03～7.23μg·kg^-1,定量限0.13～9.04μg·kg^-1。在18种中药材中均检出有农药残留。结论本方法灵敏度高,重现性好,可用于中药材中16种残留农药的检测。

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论著

HPLC测定N-[2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-)乙基]己酰胺的含量及其有关物质

曹玉秀;黄荣清;肖炳坤;杨建云;骆传环

2006, 41(19): 1501-1503.

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目的建立了N-[2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-)乙基]己酰胺(MLT-5)含量测定和有关物质检查的方法。方法采用Zorbax300SB C₁₈(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(55∶45),流速1.0mL·min^-1,检测波长277nm。结果在所选定的液相色谱条件下,有关物质与主药完全分离,MLT-5在0.05～40mg·L^-1(r=0.9997)内线性关系良好,最低检测限为0.4ng。检测了3批样品,主峰含量均在99.0%以上,有关物质在1%以内。结论此法简便、灵敏、准确,可用于MLT-5的含量测定和有关物质检查。

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论著

新型AMD治疗剂的合成及生物活性研究

陈欣宇;张奕华;彭司勋;徐新荣;宣波;CHIO C.Y.

2006, 41(19): 1504-1507.

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目的研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX-4及ZX-5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO生成及眼组织血流的影响。结果以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX-5能促进细胞NO的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX-4无此药理作用。结论ZX-5有可能用于AMD的预防或治疗。

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科研简报

头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍稳定性考察

李小花;李能丽;郭鹏

2006, 41(19): 1508-1509.

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科研简报

石榴皮中鞣质各组分对淋球菌敏感性的研究

周本宏;刘春;陈雷;吴振华;李小军;张杰

2006, 41(19): 1510-1510.

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