中国药学杂志

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综述

潘沛;吕加国

2006, 41(20): 1521-1524.

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目的介绍近8年来α_1A-受体拮抗剂类药物和化合物的研究进展。方法查阅国内外有关文献,总结、归纳目前α_1A-受体拮抗剂类药物和化合物的作用特点及化学特征。结果简要叙述α_1A-受体在前列腺中的分布、α_1A-受体拮抗剂对良性前列腺增生的作用机制,重点介绍该类药物坦索罗辛,silodosin,fiduxosin和化合物L-771 688 B8805-033 A-131701 SNAP-7915等的结构类型、化学特征及作用特点。结论特异性强、选择性高的α_1A-受体拮抗剂是良性前列腺增生治疗药物的发展方向之一。

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综述

药物免疫毒性评价技术要求的国内外进展

霍艳;李波

2006, 41(20): 1525-1529.

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目的阐述免疫毒性研究的近况。方法依据近年来国内外的相关文献资料,对免疫毒性的概念、技术要求的国内外进展情况,以及欧洲、美国、日本等免疫毒性指导原则的主要内容和比较进行了综述。结果与结论ICH S8指导原则使免疫毒性评价和试验方法得到了国际间的协调统一,但已有的评价免疫抑制及Ⅳ型超敏反应的方法也还存在着许多不足。其评价策略和具体的技术方法仍需要在药物研究实践中不断完善。

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综述

吸入粉雾剂的研究进展

赵磊磊;霍务贞;龚炜;朱盛山

2006, 41(20): 1529-1532.

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目的阐述吸入粉雾剂给药系统的研究进展。方法依据近年来国内外的相关文献报道,就制剂处方、物理性质、给药装置和有效部位沉积等方面的研究进行综述。结果与结论吸入粉雾剂具有高效、速效、毒副作用小、生物利用度高等特点,有着广阔的发展前景。

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论著

蒙椴树叶及木质部成分的研究

马云翔;田福利;王静媛;方利;杜玉英

2006, 41(20): 1533-1534.

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目的研究蒙椴(Tilia mongolica Maxim.)树叶及木质部的化学成分。方法运用溶剂萃取、硅胶柱色谱、重结晶分离纯化,根据化合物的红外光谱和核磁共振谱数据鉴定其结构。结果从树叶提取物分离得到7个化合物,其结构鉴定为蒲公英萜醇二十八碳酸酯(Ⅰ)、软木三萜酮(Ⅱ)、β-香树脂醇乙酸酯(Ⅲ)、β-香树脂醇(Ⅳ)、三十五碳醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ);从树皮提取物分离得到2个化合物,其结构鉴定为β-谷甾醇(Ⅵ)、十九碳酸(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ,Ⅶ和Ⅷ均为首次从蒙椴中分离得到。

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论著

HPLC测定不同产地平贝母中贝母甲素的含量

吴晓民;王艳红;郑友兰c

2006, 41(20): 1535-1537.

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目的建立平贝母中贝母甲素含量的反相离子对HPLC测定方法。方法采用Kromasil ODS C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(69∶31),内含7.5 mmol·L^-1 SDS,pH=4.5±0.1;体积流量:0.5 mL·min^-1;柱温:27℃;检测波长为208nm,并与TLC对照测定了10种不同产地平贝母中贝母甲素的含量。结果贝母甲素在0.515～3.09μg与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),平均加样回收率为98.54%,RSD为2.12%(n=5)。不同产地平贝母中贝母甲素含量有一定的差异,其中黑龙江省的铁力和辽宁省的新宾平贝母中贝母甲素含量较高。而其他吉林省的8个产地贝母甲素含量均较低。结论本方法灵敏度高,而且简便、准确、重现性好,可用于平贝母的内在质量控制。

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论著

准噶尔大戟根中黄酮类成分的研究

石心红;王宇行;孔令义

2006, 41(20): 1538-1539.

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目的研究新疆产准噶尔大戟根的黄酮类化学成分,阐明其药理作用的物质基础。方法通过反复硅胶柱色谱,运用硅胶薄层制备以及凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,利用核磁共振等现代波谱技术解析化合物结构。结果从准噶尔大戟根的氯仿部分分离得到了4个黄酮类化合物:山柰酚(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),芹菜素(Ⅲ)和鼠李素(Ⅳ);从其正丁醇部分分离得到了3个黄酮苷类化合物:槲皮苷(Ⅴ),槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷(Ⅵ),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论上述化合物均首次从该植物中分离得到。

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论著

黑刺菝葜茎的化学成分研究

张存莉;王冬梅;朱玮;张宏利

2006, 41(20): 1540-1542.

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目的研究黑刺菝葜茎的化学成分,为充分利用黑刺菝葜药用植物资源鉴定基础。方法利用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20等色谱分离手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。结果从黑刺菝葜茎乙醇提取物的乙酸乙酯、正丁醇萃取物分离鉴定了5个化合物,分别为反式白藜芦醇(1)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、拉克索皂苷元-3-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、拉克索皂苷元-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物1～3首次从本植物中分离得到。

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论著

青藤碱对类风湿关节炎病人树突状细胞免疫活性的影响

赵毅;余克强;李娟

2006, 41(20): 1543-1545.

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目的观察中药单体青藤碱对体外培养类风湿关节炎树突状细胞免疫活性的影响。方法分离12例类风湿关节炎病人外周血单核细胞,分为青藤碱高、中、低剂量组和空白对照组。采用GM-CSF,IL-4进行刺激分化,于分化第4天开始给予干预,于培养第8天收获细胞。混合淋巴细胞反应检测树突状细胞对同种异体T细胞的刺激作用,酶联免疫吸附法检测树突状细胞培养上清中IL-12的含量,流式细胞技术检测树突状细胞表型的改变。结果与对照组相比,在不同混合比例下青藤碱可抑制树突状细胞对同种异体T细胞的刺激能力,青藤碱可抑制树突状细胞IL-12的分泌及其表面分子CD40,CD80,CD83,CD86和HLA-DR的表达。结论青藤碱可能通过抑制树突状细胞激活T细胞的能力,而达到治疗类风湿关节炎的作用。

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论著

松萝酸钠对体外培养成纤维细胞迁移及分泌生长因子的影响

靳菊情;贺浪冲;董亚琳;李翠芹

2006, 41(20): 1546-1548.

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目的探讨松萝酸钠对成纤维细胞的作用及其促伤口愈合的作用机制。方法建立体外细胞划伤模型,加入不同浓度的松萝酸钠(0.34,0.68,1.37,2.74μmol·L^-1),观察不同作用时间(4,8,24 h)后,药物对细胞迁移行为的影响;采用ELISA法测定其分泌转化生长因子-β₁(TGF-β₁)和表皮生长因子(EGF)的变化规律。结果松萝酸钠对成纤维细胞迁移有促进作用;可促进成纤维细胞分泌TGF-β₁和EGF,且随着药物浓度的增大而增强。结论松萝酸钠可通过促进成纤维细胞分泌TGF-β₁和EGF,加速细胞迁移。

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论著

桂利嗪对兴奋毒损伤的海马神经元保护作用及其机制的实验研究

王羽;董志;朱丽霞;苏援淇;廖红

2006, 41(20): 1549-1552.

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目的研究桂利嗪(Cin)对兴奋毒喹啉酸(QA)损伤的海马神经元是否有保护作用,并研究其相关机制。方法采用海马神经元原代培养,检测培养神经元的存活率、乳酸脱氧酶(LDH)活性,并观察其病理形态学改变,利用海马神经元损伤细胞模型,通过检测各组神经元的丙二醛(MDA)含量、一氧化氮合酶(NOS)活性及细胞内游离Ca²⁺浓度来探讨Cin对QA损伤海马神经元保护作用及其相关作用因素。结果Cin可提高QA损伤的原代培养海马神经元的脑细胞存活率,减少神经元LDH释放,并能减轻神经元的病理形态学损伤,可降低QA损伤海马神经元的MDA含量、NOS活性及胞内游离Ca²⁺浓度。结论Cin对QA所致的海马神经元损伤有明显的保护作用,其保护作用可能与下列因素有关:①降低细胞内Ca²⁺浓度;②减少自由基生成,促进自由基的清除;③降低NOS的活性,减少NO的生成。

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论著

丹参酮ⅡA对乙醇诱导PC12细胞损伤的保护作用

邹晓静;孟宪芳;姚尚龙

2006, 41(20): 1553-1556.

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目的探讨丹参酮ⅡA对PC12细胞乙醇毒性的保护作用。方法以PC12细胞为研究对象,分别用0.1,1,10μmol·L^-1丹参酮ⅡA预处理细胞,以MTT检测细胞活性、乳酸脱氢酶(LDH)检测细胞损伤情况,以流式细胞学技术检测细胞凋亡及p53蛋白表达情况,观察丹参酮ⅡA对乙醇诱导的PC12细胞损伤的影响。结果乙醇显著降低PC12细胞活力(P<0.05),增加细胞LDH漏出(P<0.05),诱导细胞凋亡并上调促凋亡蛋白p53的表达(P<0.05);丹参酮ⅡA能显著减少乙醇对PC12细胞的毒性损伤(P<0.05),抑制细胞凋亡(P<0.05),降低p53蛋白的表达(P<0.05)。结论丹参酮ⅡA可能通过抑制促凋亡蛋白p53的表达,保护乙醇诱导的PC12细胞损伤。

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论著

D101大孔树脂对丹酚酸B分离工艺的优化

叶勇;施敏荣

2006, 41(20): 1557-1559.

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目的探讨D101树脂对丹酚酸B分离的最佳工艺。方法丹参提取液经过D101树脂吸附后,以不同乙醇浓度溶液洗脱,采用HPLC测定丹酚酸B的含量。一次正交试验考察丹参提取液浓度、树脂用量、时间等对树脂吸附的影响;二次正交试验考察乙醇浓度、洗脱液用量、流速等对树脂解吸的影响;并绘制丹酚酸B的洗脱曲线。结果树脂用量对丹酚酸B吸附量影响显著,最佳吸附条件为:药材树脂比1:3、色谱柱径高比1:5、药液浓度为原液、上样时间24 h;最佳解吸条件根据考察指标有所不同,以得率为指标时最佳条件为:乙醇浓度70%、洗脱速度2 mL·min^-1、洗脱液用量12倍柱体积;以纯度为指标时最佳条件为:乙醇浓度70%、洗脱速率0.5 mL·min^-1、洗脱液用量8倍柱体积;提高乙醇浓度有利于解吸。结论D101树脂可作为分离丹酚酸B较好分离材料,优化的分离工艺是可行的。

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论著

富马酸美托洛尔爆破型脉冲片体外实验研究

顾纪锋;张娜;席延卫;李林军;黄桂华

2006, 41(20): 1560-1564.

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目的以富马酸美托洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L100)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG 6000)为增塑剂,采用薄膜包衣法,制备含富马酸美托洛尔50 mg的脉冲片;通过体外释放实验,考察处方因素对脉冲片体外释放的影响;通过吸水实验分析脉冲片的释药机制。结果片芯崩解剂种类、包衣组成与厚度、增塑剂种类与用量影响富马酸美托洛尔的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间为4.5 h,时滞后3.5 h累积释药达90%。结论富马酸美托洛尔爆破型脉冲片在体外具有脉冲释放特性。

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论著

羟丙基-β-环糊精对葛根素溶解性与角膜渗透性的影响

吴纯洁;齐红艺;黄春燕;苏诚;侯世祥

2006, 41(20): 1565-1568.

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目的研究羟丙基-β-环糊精(HPCD)对葛根素溶解性与角膜透过性的影响。方法采用了相溶解度法和离体角膜扩散实验。结果在不同浓度HPCD下,葛根素的相溶解曲线呈AL型;随着HPCD浓度的增大,葛根素的表观渗透系数减小。50 g·L^-1HPCD增溶的表观渗透系数分别是以150 g·L^-1HPCD和40 g·L^-1PVP增溶的3.12和2.86倍,但150 g·L^-1HPCD与40 g·L^-1PVP增溶的表观渗透系数相比没有显著性差异(P>0.05)。结论HPCD能增加葛根素的溶解度与提高其角膜透过性。

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论著

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

张婷婷;徐文;胡生亮;何仲贵

2006, 41(20): 1569-1571.

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目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。

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论著

HPLC研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布

王璐璐;朱林;倪坤仪;屠颖;肖莹;彭国罡

2006, 41(20): 1572-1575.

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目的研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布。方法建立了高效液相色谱法测定给药后小鼠体内血浆和组织中的药物浓度;采用逆向蒸发法自制了甲氨喋呤磁靶向脂质体;研究了其在体内的组织分布和磁靶向作用。结果所建立的HPLC线性良好,回收率高,精密度好;经过小鼠尾静脉给药后,在两肾脏处设一磁场,结果证明,具有很好的靶向性。结论甲氨喋呤磁靶向脂质体磁场条件下在靶部位有明显的浓集,具有良好的靶向性,所建HPLC用于甲氨喋呤体内分布结果良好。

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论著

双氯芬酸钾缓释片在家犬体内的药动学及生物等效性研究

苏佳妍;于大海;李苑;陈大为

2006, 41(20): 1576-1578.

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目的对自制双氯芬酸钾缓释片和市售双氯芬酸钾普通片进行家犬体内的生物等效性评价。方法6条家犬按标准的2×2交叉试验方案设计,禁食12 h后空腹口服普通片剂(参比制剂)50 mg或缓释片剂(供试制剂)75 mg;采用RP-HPLC紫外检测法检测血浆中药物浓度,并计算相关的药动学参数,判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及供试制剂的主要药动学数据如下:t_max分别为(0.50±0.01)和(4.17±0.10)h;ρ_max分别为(4.96±1.06)和(1.37±0.11)mg·L^-1;AUC_0～∞分别为(9.09±0.89)和(12.86±0.70)mg·h·L^-1;t_1/2分别为(2.33±0.84)和(7.94±1.45)h。结论两种制剂的主要药动学参数ρ_max和AUC_0～∞经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂为以AUC为评价指标的生物等效制剂,相对生物利用度为97.16%,供试制剂与参比制剂相比具有良好的缓释效果。

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论著

盐酸二甲双胍缓释胶囊在健康人体的生物等效性研究

赵志刚;李嘉静;杨莉;赵秀丽;王淑民;李冬梅;孙运强

2006, 41(20): 1579-1582.

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目的研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机、交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片1 000 mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次po盐酸二甲双胍缓释片和普通片1 000 mg的主要药动学参数ρ_max分别为:(1.27±0.32)和(1.82±0.32)mg·L^-1;t_max分别为(5.0±1.62)和(2.95±0.72)h;AUC_0～t(13.53±3.87)和(12.36±2.24)mg·h·L^-1;AUC_0～∞(14.44±4.09)和(12.66±2.34)mg·h·L^-1,相对生物利用度(F)为(109.62±26.81)%。多次po盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片的主要药动学参数分别为:ρ_min(0.10±0.05)和(0.33±0.09)mg·L^-1;AUCss(12.28±2.73)和(8.59±2.01)mg·h·L^-1;DF(239.68±30.98)%和(118.68±22.34)%,相对生物利用度(F)为(72.82±11.37)%。结论AUC经方差分析和双单侧t检验,两制剂具有生物等效性。ρ_max经检验不具等效性,t_max经非参数检验有显著性差异(P<0.05),受试缓释胶囊较参比普通片的ρ_max小、t_max有所延长,表明受试制剂具有缓释特性。

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论著

单剂量口服多潘立酮片剂在健康人体的药动学研究

杨丽;赵荣生;严宝霞

2006, 41(20): 1583-1585.

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目的建立多潘立酮(DMP)人体内血药浓度的测定方法,并对口服DMP片剂后健康人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康男性受试者单剂量poDMP 30 mg,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24及48 h采集血样。用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定血清中DMP的浓度,并采用3P97药动学软件对试验数据进行处理,计算有关药动学参数。结果单剂量po DMP片剂后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,主要药动学参数:ρ_max为(23.53±12.82)μg·L^-1;t_max为(1.03±0.63)h;t_1/2β为(8.40±1.41)h;AUC_0～48为(273.97±84.77)μg·h·L^-1;AUC_0～∞为(302.20±105.91)μg·h·L^-1。10名健康受试者均未出现不良反应。结论试验建立的DMP人体内血药浓度测定方法简便、可靠。

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论著

大鼠体内9-硝基喜树碱代谢物的HPLC-MSⁿ分析

张芳;王天明;闫晶超;朱恩圆;王峥涛;马越鸣;余铁流

2006, 41(20): 1586-1588.

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目的研究9-硝基喜树碱在大鼠体内的代谢物。方法静脉注射9-硝基喜树碱(6 mg·kg^-1)12 h后,收集大鼠的胆汁、尿液和粪便。运用高效液相色谱和质谱联用技术检测9-硝基喜树碱的代谢产物。结果从给药后大鼠的胆汁、尿液和粪便中,发现并初步鉴定了6个主要代谢产物的化学结构。结论大鼠给予9-硝基喜树碱后,在胆汁中产生9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱及两个未知代谢产物;在尿液中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱;在粪便中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱、9-乙酰胺基喜树碱及9-氨基喜树碱。

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论著

石杉碱甲透皮吸收贴片的含量测定与有关物质研究

叶金翠;陈国神;曾苏;张望刚

2006, 41(20): 1589-1591.

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目的建立高效液相色谱法检测石杉碱甲透皮吸收贴片的含量,并进行贴片中有关物质的研究。方法Shim-PackCLC-ODS(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;甲醇-水(55∶45)为流动相,其中水相用三乙胺调节pH至7.0;流速1.0 mL·min^-1;检测波长313 nm。结果在0.71～11.30 mg·L^-1内,对照品色谱峰面积与质量浓度线性关系良好,r=0.999 8。连续进样相对标准偏差(RSD)≤1.55%,日内RSD≤2.18%,日间RSD≤1.96%。高、中、低3种浓度平均加样回收率在95.0%～100.2%之间。在该色谱条件下,石杉碱甲能与石杉碱乙及其他杂质很好的分离。结论该方法准确性好、精密度高,重现性好,已成功地用于石杉碱甲透皮吸收贴片的含量与有关物质的质控。

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论著

固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中奥美沙坦的药物质量浓度

于洋;侯艳宁;刘建芳;王金

2006, 41(20): 1592-1593.

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目的建立人血浆中奥美沙坦质量浓度的HPLC-MS测定法。方法血浆样品用OASIS HLB 3cc固相萃取小柱萃取,在Diamonsil C₁₈(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱上分离,流动相为甲醇-水(含体积分数为0.2%醋酸)(70∶30),流速0.5 mL·min^-1。LC-ESI/MS选择离子检测,正离子模式,用于定量分析的离子分别为m/z 447.2(奥美沙坦),m/z515.3(内标,替米沙坦)。结果奥美沙坦血药质量浓度在1～3 000μg·L^-1内的线性关系良好(r=0.999 9),血浆中低、中、高3种质量浓度(3,100,2 400μg·L^-1)的相对回收率在97.6%～100.9%之间,日内RSD≤5.2%,日间RSD≤13.3%。结论本法操作简便、准确、灵敏,适用于临床药动学研究。

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科研简报

主成分回归分光光度法同时测定曲马氨酚缓释片中盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的含量

李玉柱;万晓璐;王国东;崔景斌

2006, 41(20): 1594-1595.

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药事管理

成人下呼吸道感染几种抗菌药物治疗方案经济学分析

侯宁;杜文滨;张鉴;张文

2006, 41(20): 1596-1598.

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药事管理

医院制剂发展趋势的探讨

吴敏;熊凤英

2006, 41(20): 1598-1600.

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