中国药学杂志

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综述

王松奇;刘新泳

2007, 42(18): 1361-1364.

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目的对Nef蛋白的结构及调节机制予以阐明,并对以Nef蛋白为靶点的抑制策略进行了描述。方法对近年Nef蛋白的最新研究进展进行分析综述。结果与结论抑制Nef蛋白的功能区域,可影响Nef蛋白的多种调节作用抑制病毒的复制和释放,其抑制剂有希望成为抗HIV-1感染的新方法。

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综述

药动学模型生理化的研究进展

陈杭;王选;王强力

2007, 42(18): 1364-1367.

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目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。

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论著

国产丹参药材质量评价研究

潘英妮;袁丹;郑成;汪冰;毕开顺;鹿野美弘

2007, 42(18): 1368-1371.

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目的综合考察国产丹参药材质量。方法用HPLC测定了21批产地样品、9批市售样品丹参药材中丹酚酸B、丹参酮ⅡA等7种指标成分含量,并考察了水溶性浸出物、醇溶性浸出物、醚溶性浸出物、总灰分、酸不溶性灰分及水分等药材常规理化实验项目。结果丹参药材中丹酚酸B为水溶性成分的主体,丹参酮Ⅱ_A为脂溶性成分的主体,丹参药材指标成分含量和常规实验项目测定结果显示:不同产地丹参药材间品质差异较大,且不同干燥法对丹参7种指标成分含量有较大影响。结论本研究为国产丹参药材综合质量评价提供理论和实验依据。

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论著

三七对酒精性肝病大鼠肝组织NF-κB/IκB表达的影响

刘庆生;王小奇;蔡丹莉;张洁;来丽群;陈芝芸

2007, 42(18): 1372-1376.

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目的观察三七对酒精性大鼠肝组织的防治及对NF-κB/IκB表达的影响。方法SD雄性大鼠随机分为正常组,模型组、三七高、低剂量组和硫普罗宁组,连续14周建立酒精性肝病模型。在模型制备同时,每天下午分别灌服给药,连续14周。ELISA法检测肿瘤坏死因子(TNF-α)。常规HE及Masson染色,光镜观察肝组织的脂肪变、炎症及纤维化程度;免疫组化法检测肝组织中NF-κBp65/IκBα蛋白的表达。结果酒精性肝病模型组大鼠肝组织脂肪变及炎症程度计分、血清TNF-α水平明显增高(P<0.01)。三七高、低剂量组,硫普罗宁组大鼠肝组织脂肪变及炎症程度、血清TNF-α水平较模型组明显减轻(P<0.01,P<0.05)。酒精性肝病模型组大鼠肝组织NF-κBp65和IκBα均较正常组明显升高(P<0.01);三七高、低剂量组大鼠肝组织NF-κBp65/IκBα表达较模型组明显降低(P<0.01,P<0.05)。相关分析显示,肝组织NF-κBp65表达与肝组织炎症程度计分呈正相关(r=0.63,P<0.01),与血清TNF-α水平呈正相关(r=0.43,P<0.01);肝组织IκBα表达与肝组织炎症程度计分呈正相关(r=0.36,P<0.05),与血清TNF-α水平呈正相关(r=0.44,P<0.01);血清TNF-α水平与与肝组织炎症程度计分呈正相关(r=0.60,P<0.01)。结论用白酒-玉米油-吡唑混合液灌服大鼠14周可成功制作ALD模型。三七可明显减轻酒精性肝病大鼠肝组织脂肪变和炎症程度。三七能显著抑制肝组织中NF-κBp65/IκBα的过度表达,降低血清TNF-α水平,这可能是其有效防治酒精性肝病的发生发展的重要机制之一。

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论著

苦参碱对人恶性黑色素瘤A375细胞株增殖和凋亡的影响

刘晓艳;方红;羊正纲;滕理送c;王懿娜;丁颖果;蒋筱凌

2007, 42(18): 1377-1379.

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目的研究苦参碱对人恶性黑色素瘤A375细胞株增殖和凋亡的影响。方法用MTT法观察不同浓度苦参碱对培养的人恶性黑色素瘤A375细胞增殖的抑制作用,采用Annexin-V-FIFT/PI双染色法检测其凋亡细胞,并用倒置显微镜和透射电镜观察细胞形态学的改变。结果苦参碱明显抑制A375细胞增殖,其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关。凋亡细胞的比例与药物浓度呈剂量依赖性。光镜和电镜观察证实随着苦参碱浓度的增加,A375凋亡细胞增多。结论苦参碱对人恶性黑色素瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡。

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论著

4-二茂铁甲酰氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基对活性氧的清除作用

吴颖;丁昌明;缪乐德;袁彗慧;蓝闽波

2007, 42(18): 1380-1383.

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目的研究一种新型稳定的4-二茂铁甲酰氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(FC-TEMPO)对活性氧的清除作用。方法用氯化硝基四氮唑蓝(NBT)还原法研究FC-TEMPO对超氧阴离子自由基(O₂^.-)的清除能力;用流式细胞仪和分光光度法研究FC-TEMPO对95-D肺癌细胞内活性氧、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的影响,同时采用噻唑蓝(MTT)法测定该化合物对癌细胞活力的影响。结果FC-TEMPO在体外能有效清除O₂^.-阴离子,并抑制肺癌细胞的增殖;同时该化合物能使95-D肺癌细胞内的活性氧含量下降,SOD和CAT酶的活性上升。结论通过体外和癌细胞实验表明,FC-TEMPO具有良好的清除活性氧的能力,并可能通过这种方式杀伤癌细胞。

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论著

紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究

谢冰芬;冯公侃;黄河;朱孝峰;王一;邓蓉;刘宗潮;黄志纾;吴海强;古练权

2007, 42(18): 1384-1388.

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目的探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用。方法体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC₅₀)进行评价。体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型。结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32～7.75mg·L^-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L^-1。体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%～69.7%和45.9%～67.5%(P<0.05～0.01)。SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0mg·kg^-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%～58.1%(P<0.05～0.01)。在6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q3d×18d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P<0.001);在2,6和10mg·kg^-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P<0.01～0.001。结论新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用。

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论著

应用量子点纳米探针研究丹酚酸B与肿瘤细胞间的直接作用

程铎;储茂泉;宋馨;丁祖泉;祝建

2007, 42(18): 1389-1392.

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目的应用量子点纳米荧光探针示踪中药有效成分与细胞之间的直接作用,为该技术成为一种研究平台提供实验依据。方法丹酚酸B(salvianolic acid B,SAB)经1-乙基-3(3-二甲基胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐[1-ethyl-3(3-dimethylamino propyl)-carbodiimide,EDC]活化,以巯基乙胺(mercaptoethylamine,ME)为连接剂,与水溶性量子点(quantum dots,QDs)进行共价连接,将获得的QDs-SAB与肺腺癌细胞(SPCA-1)和肝癌细胞(7721)进行培育,通过QDs荧光直接观察SAB与细胞的结合情况,进而根据细胞形态观察、MTT和DNA电泳结果考察SAB是否对这些细胞有作用。结果QDs可清晰地示踪SAB与SPCA-1和7721细胞之间结合情况,通过常规方法首次证实了SAB对这两种细胞有增殖抑制作用。结论应用量子点纳米荧光探针直观发现中药有效成分与细胞之间的作用是可行的。

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论著

一种茶碱时辰给药系统释药机制研究

毕岳琦;侯世祥;毛声俊;甘良春;郑禹

2007, 42(18): 1393-1398.

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目的制备一种用于哮喘的夜间治疗的具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,并考察其释药机制。方法分别以磷酸钠和氯化钠为内外层渗透推动剂,制备双层片片芯(tablet-in-tablet core),并包以半透膜组成给药系统。考察包衣膜厚度对茶碱释放的影响及溶出过程中系统内微环境的变化过程。结果包衣膜在溶出过程中维持完整,包衣增重不影响系统双相释药的特征,增重范围控制在15～22mg·片^-1时该给药系统具有理想的释药曲线。释药过程中系统内部环境处于不断变化中,系统内渗透压由11000降低至4000mmol·L^-1,系统内pH值由7.0上升至11.2以上。结论本试验成功制备了一种具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,其释药受系统内微环境的渗透压及pH值调节。快速释药阶段系统微环境pH值升高,茶碱溶解度在此pH条件下增大,渗透压及增大的溶解度同时作用加速了茶碱释放。

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论著

桂利嗪包合物脂质体的制备及性质考察

贾增荣;孙英华;钱一鑫;尚海巍;张伟;何仲贵

2007, 42(18): 1399-1403.

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目的制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体,并考察其有关性质。方法绘制桂利嗪HPCD包合物的相溶解度曲线,制备包合物并采用差示扫描量热法验证包合物的形成;以薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,通过正交实验优化得到最佳处方,并采用微柱离心法考察该脂质体的包封率;测定脂质体粒径和Zeta电位;评价单纯包合物和包合物脂质体的体外释放行为;对脂质体的稳定性进行初步考察。结果桂利嗪与HPCD相溶解度曲线为非线性曲线;通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到约70%,平均粒径为145nm,Zeta电位为36.5mV;体外释放实验显示,包合物脂质体比单纯包合物有更好的血浆稳定性;长期放置稳定性结果显示,该脂质体应低温保存。结论实验结果提示,该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物脂质体。

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论著

镁铝匹林在健康人体的药动学和药效学研究

李飞鸥;李一石;顼志敏;黄一玲;田蕾;李卫;成小如;华潞

2007, 42(18): 1404-1408.

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目的研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征。方法选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组:81 mg·d^-1(n=9)、162mg·d^-1(n=9)及324mg·d^{-1(n=10),连续服药7d。采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B₂(TXB₂)浓度。结果阿司匹林t_max为30～40min,t_1/2为17.4～29.8min;水杨酸t_max为33.3～53.3min,t_1/2为168.2～209.6min。各组t_max,ρ_max,t_1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t_1/2和CL/F在3组间无显著性差异。镁铝匹林抑制血小板TXB₂生成作用在3组间无显著性差异。结论在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同。}

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论著

兔舌内植入顺铂植入剂体内药物分布研究

王世亮;陈殿良;丁满志;储成顶;叶红杨;周丽春;吴静;王军

2007, 42(18): 1409-1413.

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目的研究兔舌内植入顺铂植入剂体内药物分布特征。方法将顺铂植入剂4mg植入兔舌内,于植药后不同时间点取血和组织样,用原子吸收法测定血和组织样的顺铂浓度,求算药动学参数并与静脉给药比较。结果舌体、颈淋巴结、肾、血液顺铂的峰浓度分别是静脉给药的3.24、6.85、0.57和0.05倍;舌体、颈淋巴结维持有效浓度时间均是静脉给药的720倍以上。结论舌体植入顺铂植入剂舌体和颈淋巴结药物浓度高、有效作用时间长、作用强度大;肾内药物浓度低,血药浓度极低,有利于舌癌治疗。进一步的顺铂植入剂实验室和临床试验值得开展。

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论著

盐酸二氧丙嗪颗粒的人体生物等效性研究

胡国新;陈冰冰;杨代正;胡卢丰;黄成坷;徐鹏;代宗顺

2007, 42(18): 1414-1417.

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目的研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度。方法健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度。用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性。AUC_0-60,AUC_0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρ_max分别为(30.548±5.373)和(29.670±4.970)μg·L^-1;t_max分别为(2.833±1.225)和(2.593±1.798)h;AUC_0-60分别为(436.722±95.713)和(433.668±83.881)μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(455.990±105.688)和(448.718±84.741)μg·h·L^-1。ρ_max,AUC_0-60,AUC_0-inf的90%可信区间分别为98.0%～107.9%,95.7%～105.0%,95.1%～107.0%。结论试验制剂对参比制剂的人体相对生物利用度为(101.3±15.2)%,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

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论著

灯盏花乙素苷元的药动学研究

车庆明;潘丽怡;陈颖;何红

2007, 42(18): 1418-1421.

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目的研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学。方法色谱柱Kromasil C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相pH2.6的50mmol·L^-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1.0mL·min^-1;分析电压100mV。结果讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%。结论灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%。

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论著

HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究

王本杰;袁桂艳;刘焕君;郭瑞臣

2007, 42(18): 1422-1424.

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目的建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究。方法以氟康唑为内标,血浆样品经预处理后,选用HypersilODS₂色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-水(49∶51)为流动相,流速1.0mL·min^-1,室温260nm处测定。结果黄豆苷元血浓度线性范围为5～640μg·L^-1,最低定量浓度为5μg·L^-1;相对回收率为89.53%～110.35%,绝对回收率为61.24%～85.04%,日内、日间变异系数均<12%。黄豆苷元药动学参数t_1/2为(3.863±0.983)h,ρ_max(192.261±115.077)μg·L^-1,t_max(0.900±0.409)h,AUC_0～12(490.839±162.855)μg·h·L^-1,AUC_0～∞(535.279±163.190)μg·h·L^-1。结论本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究。

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论著

高效液相色谱法同时测定人血浆中左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和丙酰左卡尼汀的浓度

孙永旭;陆丛笑;唐启令;曹玉;薛玉增;万秀霞;王春波

2007, 42(18): 1425-1428.

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目的建立同时测定人血浆中左卡尼汀(LC)、乙酰左卡尼汀(ALC)和丙酰左卡尼汀(PLC)的浓度的方法。方法血浆样品经蛋白沉淀法处理,以氨基蒽衍生化后进样测定。色谱条柱采用Hypersil C₁₈柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为乙腈-0.1mol·L^-1乙酸铵(28∶72),流速为1.2mL·min^{-1,检测波长:Ex248nm,Em418nm。结果LC,ALC和PLC的线性范围分别是5～160,1～32,0.25～8μmol·L^-1。平均方法回收率分别为99.48%,99.94%,98.20%。日内、日间RSD均小于5.83%。结论本实验方法灵敏、稳定、结果准确,操作方便,适用于左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和丙酰左卡尼汀血药浓度研究性监测。}

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论著

RP-HPLC测定不同产地白花丹中白花丹醌的含量

刘圆;刘超

2007, 42(18): 1429-1430.

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目的分析不同产地白花丹药材中白花丹醌含量的差异。方法采用Kromasil C₁₈柱(4.6mm×200mm,5μm),柱温:30℃,流动相:甲醇-水(65∶35),检测波长:213nm,流速:1mL·min^-1。结果白花丹醌在0.0104～0.3328μg,峰面积与进样量具有良好的线性关系,回归方程为Y=-22.32+9527.9X,r=0.9999,平均回收率为98.7%。结论本法简便、准确、重复性好,可用于控制白花丹药材质量。

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论著

高效液相色谱-串联质谱检测外用制剂中7种激素

陈頔;曹国颖;孙春华

2007, 42(18): 1431-1433.

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目的建立外用制剂(软膏和喷雾剂)中7种皮质激素的HPLC/ESI-MS-MS检测方法。方法选用Waters XTerra C₁₈(2.1mm×150mm,3.5μm)反相色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速为0.2mL·min^-1。采用电喷雾电离源液质联用仪分析鉴定,监测模式为多反应监测(MRM)。结果苯丙酸诺龙,丁酸氢化可的松,曲安奈德,氯氟舒松,醋酸氟轻松,醋酸地塞米松和丙酸倍氯米松的检出限分别是0.4,0.76,0.6,0.4,0.5,0.8,0.2ng,回收率为75%～90%,相对标准偏差为1.9%～8.6%。该方法可以对7种激素进行检测。结论该法特异性高,选择性强,灵敏度高,分析时间短,可应用于制剂和化妆品中激素的监测。

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科研简报

透明质酸连续口服后在血清和皮肤中的分布

蒋秋燕;凌沛学;黄思玲;张天民

2007, 42(18): 1434-1436.

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科研简报

米力农的纯化工艺研究及其USP杂质A的合成

代旭勇;郭鹏;李立威

2007, 42(18): 1436-1437.

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药物与临床

N-乙酰半胱氨酸抢救对乙酰氨基酚中毒1例

刘丽利;任劼;胡波;邵俊彦

2007, 42(18): 1437-1439.

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药物与临床

复方丹参注射液致过敏反应1例报告

高颖昌;苏丽丽;赵志刚

2007, 42(18): 1439-1439.

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