中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    芋螺毒素conantokin的药理作用及构效关系研究进展
    任展宏;朱永平
    2007, 42(23): 1761-1764.
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    目的综述芋螺毒素conantokin的构效关系、药理作用与作用机制及临床应用研究现状。方法对近年的国内外文献进行分析、整理和归纳。结果与结论Conantokin作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体,对癫痫、慢性疼痛、脑缺血损伤、精神药物成瘾及帕金森病等具有潜在的临床应用价值。Conantokin不同结构类似物的活性存在较大差别。目前已有芋螺毒素类药物进入临床,显示出较好的开发和应用前景。
  • 综述
    ABCC2转运体的研究进展
    何鑫;吴卫华;阳国平;欧阳冬生
    2007, 42(23): 1764-1767.
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    目的综述多药耐药相关蛋白2(ABCC2)的研究进展。方法总结近年来相关文献,对ABCC2转运体的研究进展加以归纳。结果ABCC2在内源性及外源性物质的转运中发挥重要作用,因而影响药物的吸收、分布、排泄并对机体具有保护作用。ABCC2的表达也与恶性肿瘤化疗效果等存在密切关系,故ABCC2对指导临床化疗和评估化疗效果有重要临床实用价值。结论ABCC2具有重要的生理功能,值得关注。
    • 论著
  • 论著
    天山雪莲细胞培养物化学成分研究
    李燕;郭顺星;王春兰;武利勤;肖培根
    2007, 42(23): 1768-1769.
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    目的研究天山雪莲细胞培养物的化学成分。方法对天山雪莲细胞培养物乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构。结果从天山雪莲细胞培养物中分离得到5个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、3-羟基丁酸八聚体(3)、琥珀酸(4)、紫丁香苷(5)。结论化合物1～5均为首次在天山雪莲细胞培养物中分离得到。
  • 论著
    生物碱和黄酮类成分在泻心汤复方配伍中的含量研究
    石荣;马越鸣;张宁;叶福媛;王天明
    2007, 42(23): 1770-1773.
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    目的建立同时测定泻心汤中黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响。方法采用C18柱,流动相:甲醇-2%甲酸水溶液(0.1%三乙胺)梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;柱温:40℃;检测波长:346 nm;不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定生物碱和黄酮类成分含量的方法,这7个成分在一定浓度范围内线性关系良好,高、中、低质量浓度加样回收率稳定。与单味黄连、黄芩相比,复方中7个成分含量均降低。大黄使黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷和汉黄芩苷含量降低,使黄芩素和汉黄芩素含量增加;黄连使黄芩素和汉黄芩素的含量降低,使汉黄芩苷含量增加,对黄芩苷影响不大;黄芩使黄连碱、小檗碱和巴马汀的含量降低。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中生物碱和黄酮类成分的分析。不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂。
  • 论著
    栀子遗传多样性及遗传分化的RAPD分析
    韩建萍;陈士林;张文生;王永炎;李喜悦
    2007, 42(23): 1774-1778.
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    目的应用随机扩增多态性DNA(random amplifed polymorphic DNA,RAPD)标记技术对栀子8个种群遗传多样性和遗传分化进行研究。方法18种随机引物对92个个体进行检测,应用POPGENE软件和AMOVA软件对结果进行处理。结果共得到120个可重复的位点,其中多态位点75个,多态百分率为62.5%。各种群内多态位点百分率在39.17%～68.83%之间,平均为56.98%。河南南阳(POP1)种群最高,其次是江西新干县野生种群(POP7),最低是江西抚州水栀子种群(POP3)。Shannon指数和Nei指数均反映出栀子各种群具有较高的遗传多样性。Shannon指数为0.431 3,各种群Shannon指数在0.2256～0.380 6之间,Nei指数为0.289 2,各种群Nei指数在0.148 2～0.263 0之间。AMOVA揭示种群内遗传多样性占总遗传多样性的76.05%,而种群间遗传多样性只占23.95%。运用POPGENE也得出种群内遗传变异(69.34%)大于种群间(30.66%)的结论。种群间的遗传分化系数为0.306 6。栀子种群间的基因流为1.130 6,遗传相似度平均为0.129 09,遗传距离平均为0.880 72。根据遗传距离聚类分析,河南南阳种群(POP1)与江西樟树新干种群(POP4,POP5,POP6,POP7)聚为一类,湖南种群(POP8)与江西抚州栀子种群(POP2)聚为一类,江西抚州水栀子种群(POP3)与其他各种群间的遗传关系较远。结论目前,虽然野生资源逐年减少以及多年栽培中的品种选育,栀子遗传多样性仍较丰富,且种群内大于种群间,种群间存在较少的遗传分化。
  • 论著
    参附注射液对大鼠缺血/再灌注损伤期间心肌细胞基因表达的影响
    顾云;罗毅;吴永涛;辛毅;王盛宇;黄益民
    2007, 42(23): 1779-1782.
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    目的对参附注射液抗心肌缺血/再灌注损伤可能的分子机制进行初步探讨。方法SD大鼠19只,分为2组,对照组和参附注射液组,分别为生理盐水组,心肌缺血30 min/再灌注10 min+参附注射液组。建立心肌缺血/再灌注损伤模型,分别收集各组大鼠心肌组织,提取心肌细胞总RNA,利用Affymetrix Rat 230A芯片进行基因差异表达分析,用Microarray Suite 5.0软件读取并进行数据处理。结果心肌缺血/再灌注10 min后,给药组与对照组比较明显上调基因222条,明显下调基因246条。与心肌缺血/再灌注损伤密切相关的主要基因有,超氧化物岐化酶、谷胱苷肽S转移酶、巨噬细胞移动抑制因子、热休克蛋白、钙通道电压依赖相关基因及金属硫因等基因。这些基因主要与抗氧自由基损伤、抑制细胞凋亡、心肌保护、抑制炎症及抑制心肌缺血/再灌注损伤时的钙超载等机制相关。结论参附注射液对心肌起到保护作用的分子机制主要是通过调节抗氧自由基损伤相关基因、炎症相关基因及钙转运酶等相关基因,进而参予调控心肌缺血/再灌注损伤疾病过程中细胞信号转导。通过抗过氧化脂质损伤作用,减轻缺血时被激活的白细胞聚集等炎症反应,抑制缺血/再灌注期间钙超载所致的细胞凋亡发生,从而提高心肌细胞的防御能力,起到保护心肌的作用。
  • 论著
    噻诺啡抑制羟考酮依赖的小鼠和大鼠戒断症状的实验研究
    刘艳丽;颜玲娣;周培岚;吴春福;宫泽辉
    2007, 42(23): 1783-1785.
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    目的观察噻诺啡对羟考酮依赖的小鼠和大鼠纳络酮催促后戒断症状的影响。方法以5 d连续递增给药的方式建立羟考酮依赖的小鼠和大鼠模型,末次给药后采用纳络酮催促戒断,观测小鼠和大鼠戒断症状的发生。同时,噻诺啡伴随羟考酮给药,考查噻诺啡对羟考酮依赖的小鼠和大鼠纳络酮催促后戒断症状的影响。结果噻诺啡(0.062 5,0.25,1.0 mg·kg-1)能显著抑制羟考酮依赖的小鼠戒断时跳跃反应和体重的降低;噻诺啡(0.25,1.0 mg·kg-1)能显著降低羟考酮依赖大鼠的戒断症状评分和体重的降低。在这两种动物模型上,噻诺啡抗羟考酮依赖作用强度均有剂量相关性。结论噻诺啡可抑制羟考酮引起的小鼠、大鼠躯体依赖。
  • 论著
    左旋四氢巴马汀对大鼠海马脑片缺氧损伤电生理的影响
    张仲苗;黄育文;郑筱祥
    2007, 42(23): 1786-1789.
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    目的在海马脑片水平观察左旋四氢巴马汀(L-tetrahydropalmatine,L-THP)对脑组织缺氧后及恢复给氧早期突触功能的影响。方法大鼠离体海马脑片以人工脑脊液孵育,观察缺氧后海马CA1区诱发群峰电位(population spike,PS)开始减小的时间和消失时间,缺氧损伤电位(hypoxic injury potential,HIP)出现时间、出现率和保持时间,复氧后PS的恢复率和恢复程度等指标并观察L-THP对这些指标的影响。结果L-THP(0.028,0.14,0.28 mmol·L-1)组脑片PS减小时间、消失时间与缺氧组相比后延,并有显著差异(P<0.05),但其作用强度随剂量递减。缺氧组脑片平均在658.8 s出现HIP,L-THP 0.028 mmol·L-1组,0.14 mmol·L-1组和0.28 mmol·L-1组脑片出现时间分别推迟为1 152.4和851.1,723.5 s,与缺氧组相比均有显著差异(P<0.05)。各组的HIP出现率分别为100%,33.3%,67.0%,83.3%。复氧30 min后,氧-葡萄糖剥夺(oxygen-glucose dep-rivation,OGD)组的恢复率为8.33%,恢复程度为19.8%。在L-THP组(0.028,0.14,0.28 mmol·L-1),PS的恢复率分别为92%、75%和33.3%,恢复程度分别为82.5%,70.4%和58.6%,与对照组比有非常显著的差异(P<0.01)。结论L-THP能减缓缺氧时PS幅度的降低速度,减轻和防止脑片突触功能的不可逆损伤,提高脑片的耐缺氧能力,但随着剂量增加而作用减弱。
  • 论著
    非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究
    饶跃峰;张幸国;赵青威;梁文权
    2007, 42(23): 1790-1793.
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    目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反。醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg·cm-2·h-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg·cm-2比脂质体(9.7±1.1)μg·cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。结论醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。
  • 论著
    HPLC-电雾式检测器(CAD)检测法测定脂质体中磷脂含量
    姜庆伟;杨瑞;梅兴国
    2007, 42(23): 1794-1796.
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    目的建立HPLC-电雾式检测器(Charged Aerosol Detection,CAD)检测脂质体磷脂含量及降解产物的方法。方法选用几种类脂材料制备成空白脂质体注射剂及冻干粉针剂,利用HPLC-CAD测定脂质体磷脂膜中各种类脂的含量,采用反相C8色谱柱,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速1 mL·min-1。结果4种类脂材料的平均回收率分别为99.2%,98.7%,99.5%,99.1%;RSD分别为1.1%,1.5%,0.8%,1.3%。结论实验充分证明了HPLC-电雾式检测器联合应用,可以快速、高效、准确地检测脂质体中的磷脂含量及杂质。
  • 论著
    非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及其在兔体内药动学研究
    王文刚;恽榴红;王睿;付桂英;刘泽源
    2007, 42(23): 1797-1801.
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    目的制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其经家兔皮肤给药的药动学。方法健康新西兰白兔6只,3剂量3周期随机交叉单次给予低、中、高3种不同剂量的非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,其中非洛地平/美托洛尔剂量分别为:1/10,3/30,9/90 mg·kg-1/mg·kg-1,剂间间隔为2周,给药时间为48 h。分别于给药后60 h内多点取静脉血;用气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中非洛地平和美托洛尔的浓度。用DAS软件计算药动学参数并评价不同剂量组间的参数差异和贴剂的体内作用特征。结果贴剂缓释特征明显,血药浓度稳定持久。经皮给药后低、中、高3种剂量组间非洛地平和美托洛尔的ρmax、AUC0→60和AUC0→∞均有显著性差异(P<0.05),且ρmax和AUC0→∞均与剂量(D)呈良好的线性关系(P<0.05),非洛地平的回归方程为ρmax=6.634 2D+4.355(r2=0.993 8)和AUC0→∞=295.08D+92.322(r2=0.992 6),美托洛尔的回归方程为ρmax=8.462 8D+51.528(r2=0.991 4)和AUC0→∞=315.14D+1 474.8(r2=0.998 7);两药的tmax,MAT,MRT0→60和MRT0→∞均无显著性差异(P>0.05),tmax均较长,分别为(21.50±8.14)～(27.00±12.30)h和(25.33±14.40)～(37.50±9.99)h,MRT0→∞均较长且相近,分别为(28.48±2.71)～(31.80±0.85)h和(28.09±4.41)～(31.79±1.29)h。结论非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效的药动学特征明确而稳定,达到了预期较长时间维持平稳有效血药浓度、提高药物生物利用度、减少服药频次、降低毒副作用的设计目的。
  • 论著
    粒径和MePEG相对分子质量对隐形纳米粒固着水层厚度和表面MePEG链密度的影响
    方超;施斌;洪鸣凰;范莉;裴元英;陈红专
    2007, 42(23): 1802-1806.
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    目的考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(methoxypolyethyleneglycol,MePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recom-binant human tumor necrosis factor-α,rHuTNF-α)隐形纳米粒固着水层厚度(fixed aqueous layer thickness,FALT)和表面MePEG链密度的影响。方法复乳法制备3种不同粒径(80,170和240 nm)和表面3种不同相对分子质量MePEG(Mr=2 000,5 000,10 000)修饰的重组人肿瘤坏死因子聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(poly,methoxypolyethyleneglycol cyanoacrylate-co-n-hexadecyl cyanoacrylate,PEG-PHDCA)隐形纳米粒。测定不同纳米粒的FALT和表面MePEG链密度,并加以比较。结果粒径相同时,随着MePEG相对分子质量的增加,FALT增大,表面MePEG链密度减小;MePEG相同时(Mr=5 000),随着粒径的减小,FALT增加,表面MePEG链密度增大。结论实验范围内,粒径和MePEG相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的FALT和表面MePEG链密度有显著影响。
  • 论著
    基于定位释药电子胶囊的氨茶碱近端小肠释放药动学研究
    刘洪英;皮喜田;郑小林;周承文;侯文生;唐伟
    2007, 42(23): 1807-1808.
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    目的研究氨茶碱被无创、定位释放于健康人胃肠道特定部位(近端小肠)内的药动学特征。方法用自主研制的消化道药物定位释放胶囊系统,将150 mg氨茶碱无创、精确的定位释放在志愿者的近端小肠内,用TDx测定氨茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药动学参数。结果氨茶碱于志愿者近端小肠内定位释放的时效曲线符合一室模型,ρmax为3.6 mg·L-1,tmax为1.89 h,t1/2为6.8 h,AUC为42.87 mg·h·L-1。结论氨茶碱于近端小肠定位释放后吸收很快且有很好的吸收。
  • 论著
    用化学发光微粒子免疫法研究甲钴胺在人体内的药动学和生物等效性
    赵荣生;李晓光;翟所迪;张现化
    2007, 42(23): 1809-1812.
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    目的建立甲钴胺人体内血药浓度的化学发光微粒子免疫测定方法,并对口服甲钴胺制剂后人体内的药动学和生物等效性进行研究。方法采用本试验建立的化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对20名健康受试者口服单剂量1 500μg甲钴胺胶囊后的试验数据进行处理。结果口服试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂后的ρmax分别为(511.30±172.71)和(580.15±194.46)ng·L-1;血清中甲钴胺浓度增加量的△ρmax分别为(192.10±58.44)和(235.35±90.33)ng·L-1;tmax分别为(4.33±2.61)和(4.55±2.94)h;t1/2分别为(18.09±5.56)和(19.26±7.56)h;△AUC0-t分别为(5 566.35±2620.19)和(5 411.78±2 676.79)ng·h·L-1,△AUC0-∞分别为(6 724.17±2 098.16)和(6 324.02±1 978.00)ng·h·L-1;口服甲钴胺试验制剂后相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(106.49±28.90)%和(107.81±26.10)%。经拟合,口服甲钴胺制剂后其血药浓度-时间数据符合权重因子为1/C2的口服二室模型。结论本试验建立的甲钴胺人体内血药浓度的测定方法简便、可靠,测定灵敏度高,试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂生物等效。
  • 论著
    肠道菌群对冠心Ⅱ号方中芍药苷降解作用的研究
    胡渝慧;陈文倩;张彦青;李良;张关敏;杨维宁;卢炜
    2007, 42(23): 1813-1817.
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    目的建立高效液相色谱法,观察芍药苷在大鼠粪便中的降解特征及其影响因素。方法培养液中的芍药苷经适当处理后以乙腈/水为流动相(1.0 mL·min-1)通过C18反相柱进行分离,在紫外波长230 nm下检测。制备芍药苷样品的水溶液(PPE)、赤芍水煎液(PR)、丹参加赤芍的水煎液(SMPR)以及冠心II号(GXⅡ)的水煎液,分别与大鼠新鲜粪便在无氧条件下培养,不同时间采样测定。药物浓度的变化应用NONMEM软件以不同的动力学模型进行解析。结果所建高效液相色谱法可以满足本研究中芍药苷测定的要求,在浓度范围0.787 5～39.38 mg·L-1区间内符合线性,日内、日间的变异均小于5%。芍药苷不同组方与大鼠粪便共同培养后约在1 h之后出现降解,降解启动时间,降解速率,以及降解的方式随着芍药苷组方的不同而有所不同。结论多数情况下肠道菌群对芍药苷的降解符合一级动力学过程,但是冠心Ⅱ号组中芍药苷的降解更接近于零级动力学过程。
  • 论著
    连续口服多剂量国产瑞舒伐他汀钙片的药动学
    张红;熊玉卿
    2007, 42(23): 1818-1821.
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    目的通过对中国健康志愿者连续口服国产瑞舒伐他汀钙片后的药动学研究,探讨国产瑞舒伐他汀钙片在人体内的药动学特征。方法36名健康志愿者分为3组,按平行设计方法分别多剂量口服国产瑞舒伐他汀钙片5,10和20 mg,每天1次,连续给药8 d,采用LC-MS测定不同时间血中瑞舒伐他汀的浓度,在计算机上以DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数。结果3个不同剂量组瑞舒伐他汀的主要药动学参数t1/2分别为(21.65±7.63),(20.90±7.93),(16.77±3.80)h,tmax分别为(4.0±2.3),(3.7±1.4),(3.5±1.4)h,ρmax分别为(6.49±1.74),(12.72±5.60),(22.17±9.09)μg·L-1,ρSS分别为(1.24±0.28),(2.57±0.86),(4.21±1.16)μg·L-1,AUC0-72分别为(89.51±20.45),(185.34±61.75),(303.41±83.81)μg·h·L-1,波动百分率DF%分别为(4.28±0.88)%,(4.00±1.30)%,(4.23±1.17)%。结论本品多剂量口服给药在5～20 mg时,瑞舒伐他汀钙片具有高度的正相关性,连续给药8 d不会在国人体内产生蓄积作用。
  • 论著
    反相HPLC分析硫氰酸红霉素的相关物质及主组分含量
    陈悦
    2007, 42(23): 1822-1826.
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    目的建立一种适用于硫氰酸红霉素相关物质分析及主组分含量测定的质控分析方法。方法采用RP-HPLC,基于硅胶的并耐受高pH值的十八烷基硅烷键合柱为固定相,以水-0.01 mol·L-1磷酸氢二钠溶液(pH10.3)-乙腈为流动相;指定以Water公司XTerra@RP18色谱柱进行相关物质分析,流动相比例定为25∶35∶40;指定以Agilent公司Extend-C18色谱柱进行主组分含量测定,流动相比例定为18∶35∶47。流速为1.0 mL·min-1;柱温为50℃;检测波长为210 nm。结果硫氰酸红霉素主组分红霉素A色谱峰的理论板数高于10 000;红霉素A与最大次组分红霉素E的分离度符合要求。在本实验建立的反相色谱系统中,红霉素对照品的线性范围是0.515～2.161 g·L-1,供试品的线性范围是0.538～2.011 g·L-1;以主成分自身对照法检测供试品中所含次组分、杂质或降解产物,线性范围是0.5%～10%。本法的检测限为10～15 mg·L-1,定量限为60.1mg·L-1。方法重复性好。结论作为与抗生素微生物检定法并列,但专属性更强,更精密、准确、耐用的色谱分析方法,用于硫氰酸红霉素的相关物质分析与主组分含量测定,可明显提升产品质控水平。
  • 论著
    番荔枝属植物树皮中二萜类成分的HPLC-ELSD分析
    毕志明;蒯玉花;任美婷;李萍;章永红
    2007, 42(23): 1827-1829.
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    目的建立一种HPLC-ELSD分析方法,测定不同产地、不同种番荔枝属植物树皮中4种贝壳杉烷型二萜的含量。方法采用Agilent ZORBAX 80A Extend-C18柱,0.3%冰醋酸溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱[0～40 min,60%～0%(A);40%～100%(B)],流速0.6 mL·min-1,蒸发光散射检测器(ELSD)。结果4种贝壳杉烷型二萜与相邻杂质能较好分离,理论塔板数按16α-hydro-19-acetoxy-ent-kauran-17-oic acid(Ⅲ)计算不低于49 000。贝壳杉烷型二萜成分以海南产圆滑番荔枝中含量最高。结论该方法精密度高、分离效果好,分析准确,适合于该属植物中二萜类成分的含量测定;不同产地、不同种植物中各成分均存在一定的差别。
    • 科研简报
  • 科研简报
    RP-HPLC同时测定复方癫痫宁片中4种成分的含量
    凌霄;何伍;谭会洁
    2007, 42(23): 1830-1831.
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  • 科研简报
    高效液相法测定复方叶绿素铜钠栓中SMZ、TMP的含量
    杨峰亮;赵轶;虞和永
    2007, 42(23): 1831-1832.
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    • 药物与临床
  • 药物与临床
    临床常用天然药物与化学药物的相互作用
    叶爱军;刘治军;傅得兴;孙春华;迟家敏;张亚同
    2007, 42(23): 1833-1835.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    眼用制剂研发过程中应关注抑菌剂的合理使用和质量控制
    宁黎丽
    2007, 42(23): 1836-1838.
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