中国药学杂志

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综述

药物基因组学与个体化用药

蔡卫民

2007, 42(24): 0-0.

可视化

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综述

SolEmuls技术在载药脂肪乳上的应用

王春龙

2007, 42(24): 0-0.

可视化

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论著

芦丁-硒配合物的合成及抗肿瘤活性研究

周鹏吴建章仇佩虹郭平肖健叶发青

2007, 42(24): 0-0.

可视化

摘要：目的合成芦丁-硒配合物，并探讨其抗肿瘤活性。方法用芦丁跟氯化氧硒反应合成芦丁-硒配合物，采用四氮唑盐（MTT）法考察芦丁-硒配合物对CNE2（鼻咽癌）、HEP2（喉癌）、BEL-7404（肝癌）、KB（口腔上皮癌）及HELA（宫颈癌）的IC50；同时考察了芦丁的抗肿瘤活性。结果目标化合物结构经紫外、红外、LC-MS及1H NMR确认。初步药理筛选结果显示：芦丁-硒配合物对CNE2、HEP2、BEL-7404、KB及HELA有显著的抑制作用，IC50分别为26.78µg•ml-1 、0.42µg•ml-1、8.37µg•ml-1 、1.89µg•ml-1 和 0.35µg•ml-1 ，芦丁则表现为促进CNE2、HEP2和 BEL-7404细胞的体外增殖。结论合成出的芦丁-硒配合物具有较强的抗肿瘤活性，有关配合物的研究有待进一步深入。

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中药

海洋来源真菌Asperillus sydowiPFW-13中的吲哚-喹唑啉类生物碱及其抗肿瘤活性

张敏

2007, 42(24): 0-0.

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中药

六种中药活性成分植物雌激素作用的比较研究

赵丕文

2007, 42(24): 0-0.

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药理

鹿茸多肽对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用

李夏段冷昕王楠娅金瑾周秋丽宋宇

2007, 42(24): 0-0.

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目的观察梅花鹿茸多肽（VAP）对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法腹腔注射四氯化碳(CCl4 ) 制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）活性和白蛋白（ALB）含量；同时测定肝组织中丙二醛 (MDA)含量和超氧化物歧化酶（SOD）、谷光甘肽（GSH）的活性。在光学显微镜下观察肝脏病理组织学变化。结果与四氯化碳模型组比较,VAP可使血清ALT、AST活性明显降低（P<0.01），但对ALB的含量无明显影响(P＞0.05)；同时VAP可使肝组织中MDA的含量明显下降（P<0.01），GSH含量有所升高，SOD活力明显增强（P<0.01）。形态学观察，VAP能明显改善肝组织的病理学改变。结论　VAP对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有保护作用。

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药理

抗真菌感染新药——利福布汀的代谢研究

李朝旭唐静成孙怡王雪张锦楠

2007, 42(24): 0-0.

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目的：通过亚细胞、器官和整体动物三种水平的代谢实验，研究了利福布汀（Rifabutin，RBT）自身代谢以及RBT被连续给药后对自身代谢及肝细胞色素P450酶系的影响，为临床的合理用药提供有益的指导。方法：36只Wistar大鼠随机分为6组，每组6只。三种水平的实验研究各有空白对照组和RBT给药组（口服灌胃300 mg•kg-1•d-1×7 d）。亚细胞代谢研究利用制备的肝微粒体，体外温孵CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2E1及CYP3A等几种重要亚酶的特异性底物，通过比较其代谢产物的生成速率来评价RBT对这些亚酶的影响；器官代谢研究采用大鼠原位肝脏灌流方法，整体实验动物代谢研究通过颈静脉插管手术，器官与整体代谢都是比较其代谢参数的差异。结果：连续口服7天RBT之后，酶蛋白水平和总体CYP450活力分别为空白对照组的84.60%和410.0%。CYP3A及CYP2D6亚酶活性分别为空白对照组的184.0%及155.7%。器官和整体动物水平都表明RBT连续给药组显著加快了自身药物的代谢，t1/2分别为空白对照组的58.96%和71.00%，并且器官水平显示AUC也仅为空白对照组的49.06%。结论：RBT代谢存在自身诱导，连续服用RBT之后，不仅自身的代谢将会被改变，那些经CYP3A及CYPD2D6代谢的合用药物的代谢也将被改变。

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药剂

嗜酸性乳杆菌培养上清液对实验性腹泻的作用

罗学娅

2007, 42(24): 0-0.

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药剂

多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究

刘韬黄红兵

2007, 42(24): 0-0.

可视化

摘要：目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法，以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素，以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标，优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为：药物∶（磷脂＋胆固醇）为1∶20；磷脂∶胆固醇为6∶1，水合介质为磷酸盐缓冲液（pH＝7.4），制备浓度为0.5mg•mL-1，采用薄膜-超声分散工艺制备，高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体，包封率最高可达84.4％±1.6，平均粒径为147.1nm±41.1，Zeta电位为+2.25 mV±0.2；在室温条件下放置14天和在4℃下放置180天，各项指标变化不显著；体外释放实验显示，含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高，粒径大小可符合靶向制剂要求，且质量稳定。

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药剂

以CP为黏附材料的三七总皂苷生物黏附片的研制与体外评价

朱春燕陈卫

2007, 42(24): 0-0.

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临床药学

加替沙星眼用凝胶药动学研究

张青程艳玲白若琬宋海波贺艳丽

2007, 42(24): 0-0.

可视化

目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔，左眼滴入加替沙星眼用凝胶60 mL，右眼滴入加替沙星滴眼液60 mL，分别于不同时间取泪液、房水和角膜，采用液-质联用（LC-MS）的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后，泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min，AUC0～480分别为62385和33280 mg·g-1·min；房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62 mg·mL-1，达峰时间均为60 min，AUC0～360分别为111.7和66.1 mg·mL-1·min；角膜中实验组与对照组的AUC0～480分别为3435.5和1688.4 mg·g-1·min。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异，加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间，较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。

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临床药学

尼莫地平纳米脂质微粒大鼠体内药动学及生物利用度研究

戴幼琴

2007, 42(24): 0-0.

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临床药学

注射用洛铂在恶性肿瘤患者体内药代动力学的研究

史健

2007, 42(24): 0-0.

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药物化学

RP-HPLC测定盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的含量及有关物质

陈祝康

2007, 42(24): 0-0.

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药物化学

LC-ESI-MS/MS法快速测定人血浆中艾司西酞普兰德浓度

温预关

2007, 42(24): 0-0.

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药物化学

固相萃取/GC/MS法测定金银花中有机磷农药残留量

何笑荣

2007, 42(24): 0-0.

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建立固相萃取-GC/MS测定金银花中13种有机磷农药残留的方法。方法：采用丙酮冰浴超声提取样品，Florisil 固相萃取小柱(500mg)加0.2g活性炭净化提取液。采用GC/MS全扫描（Full Scan）与标准谱库的谱图匹配比较进行定性，选择离子模式（SIM）定量。色谱条件：色谱柱：DB17-MS毛细管（30m×0.32mm×0.25um），DB5-MS毛细管（30m×0.32mm×0.25um）；载气：高纯He(99.999%)。进样口温度为270℃；不分流进样；进样1uL；程序升温。质谱条件: EI离子源，电子能量70eV；离子源温度：200℃；接口温度250℃，溶剂延迟3.5min，m/z范围30～300amu。结果：13种有机磷农药的峰面积与其质量浓度均有良好的线性关系，其相关系数在0.9802～1.0000，最低检测限（S/N＝3，n＝3）在0.0079～0.0925ppm，加样品回收率为65.02℅～107.04℅， RSD为3.6%～8.0℅。结论：本法简便快速，灵敏度高，为其它中药中有机磷农药残留的检测提供参考。

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药物化学

液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中的槲皮素代谢物

陈峰任守忠魏娜张俊清

2007, 42(24): 0-0.

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摘要：目的采用液相色谱-质谱联用法鉴定大鼠口服槲皮素单体后血浆中的代谢产物。方法血浆样品经过2M盐酸(甲醇-水溶液)水解后，进行色谱分离，采用液相色谱-质谱联用仪检测，大气压电喷雾离子源（EPI）负离子条件下进行扫描，鉴定大鼠给药槲皮素（100mg•kg-1）单体后血浆中代谢产物的结构。结果通过与标准物紫外谱图比较，结合质谱仪扫描结果分析，在大鼠给药槲皮素（100mg•kg-1）单体后血浆中鉴定出槲皮素（m/z→301.0）和异鼠李素（m/z→314.9）两种代谢产物结构。结论采用盐酸酸水解的方法可快速、有效地鉴定出大鼠血浆中槲皮素代谢产物，为进行含槲皮素中药及其复方的药物代谢动力学研究奠定科学基础。

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综述

静脉药物配置中心常见不合理用药分析

邱澜吕景燕黄建勇

2007, 42(24): 0-0.

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摘要：目的药师在静脉药物配置工作中的审核处方、医嘱，是有效减少不合理用药的重要环节。通过对静脉药物配置中心常见的不合理用药进行分析，以促进静脉药物的合理应用，从而提高静脉药物治疗的合理性、安全性、有效性。方法将药师审核处方、医嘱工作中的不合理用药记录进行归类、统计。结果不合理用药共有71条，比例为：0.2%。分析不合理用药主要类型有5种，经药师干预不合理用药，及时与临床医师联系、沟通，并探讨合理用药，修正不合理用药处方、医嘱。一年后不合理用药比例下降70% 。

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药事管理

军事与急救药学组会议情况介绍

吴久鸿史宁

2007, 42(24): 0-0.

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药事管理

传统药物与天然药物学组会议情况介绍

吴久鸿潘敏翔宋明玉

2007, 42(24): 0-0.

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药事管理

医院药学和循证药学

赵荣生翟所迪

2007, 42(24): 0-0.

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药事管理

药学信息的快速获取与实践经验

赵志刚

2007, 42(24): 0-0.

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药事管理

社区药学概况

王育琴

2007, 42(24): 0-0.

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综述

药物基因组学与个体化用药

蔡卫民

2007, 42(24): 1841-1844.

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目的介绍药物基因组学在临床个体化用药的应用前景。方法结合2007年世界药学大会中的大会报告内容和最新文献阅读,对药物基因组学在个体化治疗中的应用作归纳和总结。结果与结论药物基因组学研究药物反应个体差异的遗传机制,内容包括决定药物在体内处置及发生作用所有相关基因,如与临床合理用药密切相关的几种药物代谢酶、药物转运体、药物受体,研究目的是根据患者个体差异选择适当的药物,以达到增加疗效减少毒副反应的目的。

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综述

乳化增溶技术在载药脂肪乳上的应用

王春龙;江荣高;薛艳

2007, 42(24): 1845-1847.

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目的介绍乳化增溶(SolEmuls)技术在静脉注射用载药脂肪乳上的潜在应用前景。方法参阅国内外最新研究资料文献,分析了SolEmuls对药物的增溶原理,并结合实例讨论了操作条件、载药量、助乳化剂等因素对乳剂的影响。结果与结论作为一种低毒、高效的增溶方法,SolEmuls技术具有广阔的应用价值。

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论著

海洋来源真菌Aspergillus sydowi PFW-13中的吲哚-喹唑啉类生物碱及其抗肿瘤活性

张敏;方玉春;朱天骄;赵文英;顾谦群;韩小贤;朱伟明

2007, 42(24): 1848-1851.

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目的研究海洋来源真菌萨氏曲霉(Aspergillus sydowi)PFW-13发酵产物中的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB法评价单体化合物的细胞毒活性。结果获得6个吲哚-喹唑啉类生物碱,其结构分别鉴定为fumiquinazolines A(1)、fumiquinazolines C(2)、fu-miquinazolines D(3)、fumiquinazolines F(4)、fumiquinazolines G(5)、fumiquinazolines J(6),其中化合物6为新天然产物。化合物2和6对肿瘤细胞tsFT210、A549、BEL-7402、HL60和P388的半数抑制浓度(IC₅₀)在1×10^-5～1×10^-4mol·L^-1之间。结论以上化合物均为首次从该种真菌中分离得到。

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论著

6种中药活性成分植物雌激素作用的比较研究

赵丕文;牛建昭;王继峰;王大伟;陈家旭;王玲巧

2007, 42(24): 1852-1855.

可视化

目的观察蜕皮甾酮等6种中药活性成分对MCF-7细胞增殖、细胞周期的影响,以探讨它们的植物雌激素样作用及其可能机制。方法采用MTT细胞增殖实验观察6种中药活性成分:蜕皮甾酮、红花黄色素A、丹参酮I、丹参酮ⅡA、补骨脂素、异补骨脂素对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,并以雌激素受体拮抗剂IC I182,780干预,探讨其发挥雌激素样作用的可能机制。同时,通过流式细胞术检测这些活性成分对MCF-7细胞增殖周期的影响。结果蜕皮甾酮、红花黄色素A、补骨脂素、异补骨脂素能够促进ER阳性细胞系MCF-7增殖,并将细胞周期由G1期向S期推进,促进DNA合成,提高细胞分裂增殖指数。同时,加入ER拮抗剂IC I182,780可抑制其促增殖作用。丹参酮I和丹参酮ⅡA能够抑制ER阳性细胞系MCF-7增殖,但对其细胞周期影响不显著。同时,加入ER拮抗剂IC I182,780可减弱其对MCF-7增殖的抑制作用。结论蜕皮甾酮、红花黄色素A、补骨脂素、异补骨脂素能够促进MCF-7增殖,而丹参酮I和丹参酮ⅡA可抑制MCF-7细胞增殖,其作用均是通过ER介导的。

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论著

前体化合物和诱导子对丹参酮Ⅱ_A和原儿茶醛合成的优化研究

郭肖红;高文远;黄璐琦;肖培根

2007, 42(24): 1856-1858.

可视化

目的研究3种前体化合物和几种非生物诱导子对丹参(Salvia miltiorrhizaBge)不定根生长及其有效成分含量丹参酮Ⅱ_A和原儿茶醛的影响。方法通过添加前体化合物和诱导子两阶段培养丹参不定根,探讨其对丹参不定根生长和丹参酮Ⅱ_A、原儿茶醛含量的影响。结果培养第0天饲喂前体化合物,发现添加1.0 mmol·L^-1乙酸钠、0.5 mmol·L^-1酪氨酸和0.5 mmol·L^-1乙酸钠分别得到了最高的丹参不定根增殖倍数、丹参酮Ⅱ_A含量和原儿茶醛含量。培养第16天各种非生物诱导子处理,发现超声处理丹参不定根产量和原儿茶醛含量明显增加;1.0 mg·L^-1水杨酸促进丹参酮Ⅱ_A合成;高盐和高糖促进丹参不定根生长和次生代谢物合成;硝酸银和硝酸镧促进丹参酮Ⅱ_A合成,但抑制了原儿茶醛合成。结论前体物和诱导子两阶段培养对于丹参酮Ⅱ_A和原儿茶醛合成有显著影响。

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论著

川芎素调节脑组织ET/CGRP改善大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤

刘萍;王菊英;刘文谦;张晓侠;李肖岩;杨贵忠;刘兆平;张岫美

2007, 42(24): 1859-1863.

可视化

目的研究川芎素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及其与内皮素(ET)、降钙素基因相关肽(CGRP)的关系。方法线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型。Wistar大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注损伤组、川芎素组(50,100和200 mg·kg^-1)以及尼莫地平0.4 mg·kg^-1组。脑缺血1 h再灌注24 h后,观察川芎素对大鼠神经功能缺损症状、脑梗死体积、脑组织病理形态学改变以及脑组织ET、CGRP含量的影响。结果川芎素可明显改善脑缺血再灌注损伤所致的大鼠神经功能缺损症状,缩小脑梗死体积,抑制ET的过量产生,提高脑组织CGRP含量,剂量依赖性地降低缺血脑组织中已经升高的ET/CGRP值。结论川芎素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与川芎素降低缺血脑组织中ET含量,提高CGRP含量,使缺血脑组织中失衡的CGRP/ET比值趋于正常有关。

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论著

鹿茸多肽对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用

李夏;段冷昕;王楠娅;金瑾;宋宇;周秋丽

2007, 42(24): 1864-1866.

可视化

目的观察梅花鹿茸多肽(VAP)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法腹腔注射四氯化碳制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性和白蛋白(ALB)含量;同时测定肝组织中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)、谷光甘肽(GSH)的活性。在光学显微镜下观察肝脏病理组织学变化。结果与四氯化碳模型组比较,VAP可使血清ALT,AST活性明显降低(P<0.01),但对ALB的含量无明显影响(P>0.05);同时VAP可使肝组织中MDA的含量明显下降(P<0.01),GSH含量有所升高,SOD活力明显增强(P<0.01)。形态学观察,VAP能明显改善肝组织的病理学改变。结论VAP对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有保护作用。

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论著

利福布汀的代谢研究

李朝旭;唐静成;孙怡;王雪;张锦楠

2007, 42(24): 1867-1871.

可视化

目的通过亚细胞、器官和整体动物3种水平的代谢实验,研究了利福布汀(rifabutin,RBT)自身代谢以及RBT被连续给药后对自身代谢及肝细胞色素P450酶系的影响,为临床的合理用药提供有益的指导。方法36只Wistar大鼠随机分为6组,每组6只。3种水平的实验研究各有空白对照组和RBT给药组(口服灌胃300 mg·kg^-1·d^-1×7 d)。亚细胞代谢研究利用制备的肝微粒体,体外温孵CYP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2E1及CYP3A等几种重要亚酶的特异性底物,通过比较其代谢产物的生成速率来评价RBT对这些亚酶的影响;器官代谢研究采用大鼠原位肝脏灌流方法,整体实验动物代谢研究通过颈静脉插管手术,器官与整体代谢都是比较其代谢参数的差异。结果连续口服7 d RBT之后,酶蛋白水平和总体CYP450活力分别为空白对照组的84.60%和410.0%。CYP3A及CYP2D6亚酶活性分别为空白对照组的184.0%及155.7%。器官和整体动物水平都表明RBT连续给药组显著加快了自身药物的代谢,t_1/2分别为空白对照组的58.96%和71.00%,并且器官水平显示AUC也仅为空白对照组的49.06%。结论RBT代谢存在自身诱导,连续服用RBT之后,不仅自身的代谢将会被改变,那些经CYP3A及CYPD2D6代谢的合用药物的代谢也将被改变。

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论著

多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究

黄红兵;刘韬;徐月红;林子超;钟锦堂;刘庆;郑蓥蓥;阮惠诗

2007, 42(24): 1872-1876.

可视化

目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶20;磷脂∶胆固醇为6∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L^-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。

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论著

以卡波普为黏附材料的三七总皂苷生物黏附片的研制与体外评价

朱春燕;陈卫

2007, 42(24): 1877-1880.

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目的研制三七总皂苷生物黏附片,考察其体外释药动力学、对离体肠黏膜的黏附力。方法释放度测定方法按2005年版《中国药典》附录,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程、Peppas方程对释放度进行动力学模拟,考察药物释放机制。以自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠黏膜的黏附力。结果三七总皂苷生物黏附片体外释放符合设计要求,生物黏附片对于肠黏膜具有较大的黏附力。结论生物黏附片处方设计与制备工艺合理,达到了设计要求。

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论著

加替沙星眼用凝胶药动学研究

张青;程艳玲;白若琬;宋海波;贺艳丽

2007, 42(24): 1881-1884.

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目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。

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论著

尼莫地平纳米脂质微粒大鼠体内药动学及生物利用度研究

戴幼琴;张瑜;鲁小峰;胡富强

2007, 42(24): 1885-1887.

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目的考察尼莫地平纳米脂质微粒的大鼠体内药动学性质与生物利用度。方法建立反相高效液相色谱法测定尼莫地平血药浓度的方法,考察纳米脂质微粒载体对SD大鼠口服尼莫地平药动学参数及生物利用度的影响。结果经液态脂质修饰的尼莫地平纳米脂质微粒,其达峰时间较尼莫地平片剂延长2.3 h,生物利用度为尼莫地平片剂的3.26倍。结论尼莫地平纳米脂质微粒能显著提高尼莫地平的口服生物利用度。

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论著

国产注射用洛铂在恶性肿瘤患者体内药动学的研究

史健;袁志芳;刘伟娜;郭芳;单保恩;王贵英;刘江;鲁壮平;张俊珍;王永利

2007, 42(24): 1888-1891.

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目的研究国产洛铂在恶性肿瘤患者体内的药动学特点,为该药的合理应用奠定理论依据。方法将洛铂按照50 mg·m^-2体表面积给8例恶性肿瘤患者输注后,采集不同时间静脉血及其手术中切取恶性肿瘤组织,应用高效液相色谱方法,检测8例恶性肿瘤患者血浆、恶性肿瘤组织中的药物浓度。结果患者输注洛铂后0,0.2,0.5,1,2,4,6,8,12,24 h,检测外周血中洛铂的平均药物浓度分别为(2.626±0.31)×10⁴,(1.683±0.2)×10⁴,(1.124±0.163)×10⁴,(6.43±1.45)×10³,(4.45±1.57)×10³,(2.19±0.26)×10³,(1.53±0.25)×10³,(0.79±0.18)×10³,(0.47±0.11)×10³,(0.02±0.01)×103μg·L^-1;洛铂在恶性肿瘤病人血浆中药动学符合二室模型拟合,各药动学参数分别为:最大血药浓度(ρ_max)为(2.626±0.31)×104μg·L^-1;分布半衰期(t_1/2α)为(15±2.4)min;消除半衰期(t_1/2β)为(162±15)min;药物由周边室至中央室的转运速率常数(k₂₁)为(1.00±0.28)h^-1;药物自中央室消除速率常数(k₁₀)为(0.74±0.11)h^-1;药物自中央室至周边室的转运速率常数(k₁₂)为(1.31±0.27)h^-1;药-时曲线下面积(AUC)(35.20±5.47)μg·h·L^-1;血浆清除率(CL)(8.73±1.51)L·h^-1。8例患者肿瘤组织手术标本中,肺和乳腺癌肿瘤组织中,洛铂的平均血药浓度分别为(0.33±0.12),(0.23±0.15)mg·L^{^-1,明显高于输注24 h后血浆中的洛铂浓度(0.02±0.01)mg·L^-1(P<0.01)。结论按照50 mg·m^-2体表面积给药后,在肿瘤患者血浆中洛铂药动学符合二室模型拟合,优于文献报道的国外同类产品。}

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论著

健康人单次和多次口服阿立哌唑片的药动学研究

余勤;苗佳;梁茂植;王霞;秦永平;罗柱;向瑾;吴淞泽;南峰;邹远高

2007, 42(24): 1892-1894.

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目的建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药动学。方法12名健康志愿受试者和14名健康志愿受试者分别单剂量和多剂量po 20 mg国产阿立哌唑片,采用HPLC测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0(3P97药动学程序Windows升级版)处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果单次口服阿立哌唑片后的主要药动学参数:ρ_max为(108.4±22.5)μg·L^-1,t_max为(4.9±0.7)h,AUC_{0～192 h}为(5 748.2±874.5)μg·h·L^-1,t_1/2β为(107.43±29.03)h,CL/F和V/F分别为(3.56±0.55)L·h^-1和(261.60±49.14)L。多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg·L^-1,AUC_{0～360 h}为(38 166.6±13 241.2)μg·h·L^-1,t_1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L·h^-1和(60.9±43.7)L。结论国产阿立哌唑的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础。

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论著

RP-HPLC测定盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的含量及有关物质

陈祝康;彭兴盛;吴伟

2007, 42(24): 1895-1897.

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目的用反相离子对高效液相色谱法测定盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的含量及有关物质。方法采用DIKMA IntersilODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-离子对缓冲液(取磷酸二氢铵1.15 g,辛烷磺酸钠2.16 g,加水800 mL使溶解,用磷酸调节pH值至2.0,加水稀释至1 000 mL)(18∶82)为流动相,检测波长为205 nm。结果盐酸氨基乙酰丙酸的有关物质与主成分的分离度及检出灵敏度完全达到要求,两个主要杂质邻苯二甲酸最小检测量为0.1 ng,5-邻苯二甲酰亚胺乙酰丙酸最小检测量为0.25 ng。盐酸氨基乙酰丙酸在0.200 7～1.806 3 g·L^-1内,其峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数(r=0.999 9)。平均回收率为99.8%(RSD=0.9%,n=9)。结论该方法准确、简便、快速,可用于盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的质量控制。

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论著

LC-ESI-MS/MS快速测定人血浆中艾司西酞普兰的浓度

温预关;廖日房;曾转萍

2007, 42(24): 1898-1900.

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目的建立测定人血浆中艾司西酞普兰浓度的高效液相色谱串联质谱电喷雾法(LC-ESI-MS/MS)。方法以Agilent C₁₈反相柱(Agilent C₁₈ column,2.1 mm×30 mm,3.5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-5 mmol·L^-1甲酸铵(75∶25),流速为0.4mL·min^-1,柱温:25℃,以正己烷-异戊醇(95∶5)为提取剂。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对艾司西酞普兰(m/z 325→109)和内标利培酮(m/z 411→191)进行测定。并用此法测定40例患者稳态血药浓度。结果艾司西酞普兰的高、中、低(25,10,0.5μg·L^-1)3个浓度的平均回收率分别为99.16%、99.94%和92.28%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于10%;分析方法的最低定量限为0.2μg·L^-1。线性范围为:0.2～50μg·L^-1,回归方程为Y=0.394 2ρ+0.020 5,r=0.999 4(n=8)。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浓监测和药动学研究。

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论著

固相萃取/GC/MS测定金银花中有机磷农药残留量

何笑荣;邹定;冯金红;吴学军;胡欣;孙春华

2007, 42(24): 1901-1904.

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目的建立固相萃取/GC/MS测定金银花中14种有机磷农药残留的方法。方法样品用冰浴超声提取,Florisil固相萃取小柱(500 mg)加0.2 g活性炭净化提取液。采用GC/MS全扫描(Full Scan)与标准谱库的谱图匹配比较定性,选择离子模式(SIM)定量。结果14种有机磷农药的峰面积与其质量浓度均有良好的线性关系,其相关系数在0.980 2～1.000 0,最低检测限为0.017 9～0.092 5 ppm(S/N=3),加样品回收率在65.02%～107.04%,RSD为3.6%～8.0%。结论本法简便快速,灵敏度高,为其他中药中有机磷农药残留的检测提供参考。

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论著

芦丁-硒配合物的合成及抗肿瘤活性研究

周鹏;吴建章;仇佩虹;郭平;肖健;叶发青

2007, 42(24): 1905-1907.

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目的合成芦丁-硒配合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法用芦丁跟氯化氧硒反应合成芦丁-硒配合物,采用四氮唑盐(MTT)法考察芦丁-硒配合物对CNE2(鼻咽癌)、HEP2(喉癌)、BEL-7404(肝癌)、KB(口腔上皮癌)及HELA(宫颈癌)的IC₅₀;同时考察了芦丁的抗肿瘤活性。结果目标化合物结构经紫外、红外、LC-MS及¹H-NMR确认。初步药理筛选结果显示:芦丁-硒配合物对CNE2、HEP2、BEL-7404、KB及HELA有显著的抑制作用,IC₅₀分别为26.78,0.42,8.37,1.89和0.35 mg·L^-1,芦丁则表现为促进CNE2、HEP2和BEL-7404细胞的体外增殖。结论合成出的芦丁-硒配合物具有较强的抗肿瘤活性,有关配合物的研究有待进一步深入。

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药物与临床

嗜酸性乳杆菌培养上清液对实验性腹泻的作用

罗学娅;高卫;贾丛伟;齐丙迪;王纪人;李金红

2007, 42(24): 1908-1910.

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目的研究嗜酸性乳杆菌LA14菌株耗尽培养上清液(spent culture supernatant,SCS)对小鼠实验性腹泻的影响。方法小鼠100只,随机分为10组。采用小鼠灌胃给予80 g·L-1的番泻叶水煎剂(25 mL·kg^-1)或蓖麻油(15 mL·kg^-1),造成小鼠实验性腹泻动物模型,造模前分别以SCS、活菌、SCS+活菌25 mL·kg^-1·次^-1给小鼠灌胃,以及思密达冲剂3 g·kg^-1·次^-1给小鼠灌胃,每天2次,连续3 d。造模后连续观察6 h内小鼠腹泻累积次数、腹泻发生率和稀便率。结果在SCS组、活菌组以及SCS+活菌组,两种实验性腹泻小鼠的稀便率均有降低,与模型组比较差异显著(P<0.05或P<0.01),同时各时间点腹泻累积次数也有所下降,与模型组比较差异显著(P<0.05或P<0.01)。结论嗜酸性乳杆菌SCS和活菌均有一定的抗小鼠实验性腹泻的作用。

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药物与临床

力尔凡联合化疗经PICC导管治疗恶性腹腔积液临床观察

宋海平;李玉臻;李玉娟

2007, 42(24): 1910-1912.

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药事管理

静脉药物配置中心常见不合理用药分析

邱澜;吕景燕

2007, 42(24): 1913-1914.

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药事管理

临床药师查房与药历的作用

潘碧云

2007, 42(24): 1914-1916.

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世界药学大会暨国际药学联合会第67届年会

军事与急救药学组会议情况介绍

吴久鸿;史宁

2007, 42(24): 1918-1920.

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世界药学大会暨国际药学联合会第67届年会

传统药物与天然药物学组会议情况介绍

吴久鸿;潘敏翔;宋明玉

2007, 42(24): 1920-1922.

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世界药学大会暨国际药学联合会第67届年会

医院药学和循证药学

赵荣生;翟所迪

2007, 42(24): 1922-1924.

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世界药学大会暨国际药学联合会第67届年会

社区药学概况

王育琴

2007, 42(24): 1924-1928.

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世界药学大会暨国际药学联合会第67届年会

药学信息的快速获取与实践经验

赵志刚

2007, 42(24): 1928-1930.

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