中国药学杂志

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综述

庄雅云;周成合;王渝芳;李东红

2008, 43(17): 1281-1287.

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目的综述氮芥类化合物在抗肿瘤方面的研究进展。方法依据近年国内外文献阐述脂肪氮芥、芳基氮芥、芳烷基氮芥、大环类氮芥、磷酰胺氮芥和金属配合物氮芥等的抗肿瘤活性,并且简述了氮芥的抗肿瘤机制。结果与结论氮芥类化合物在治疗肿瘤方面发挥了重要作用,是目前研究开发的热点领域之一,随着研究的不断深入,将有越来越多的高效、低毒的氮芥类抗肿瘤药物用于临床。

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综述

IP₃受体在神经退行性疾病中的作用

于天贵;逯爱梅;张庆柱

2008, 43(17): 1288-1291.

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目的综述三磷酸肌醇受体(inositol 1,4,5-trisphosphate receptor,IP₃R)介导的Ca²⁺信号与神经退行性疾病(neurodegenerative disorders,NDD)发生发展之间的关系。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论IP₃R活性改变诱发的Ca²⁺稳态失衡,参与了阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)、亨廷顿病(Huntington’s disease,HD)、脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar ataxia type 1,SCA-1)等NDD的发生发展,这对于揭示NDD的病因学和寻找以IP₃受体为新靶点的治疗措施均具有重要的意义。

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论著

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅱ)

王栋;杨欢;戴衍鹏;童丽;蔡宝昌

2008, 43(17): 1292-1294.

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目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱法和半制备HPLC对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,并通过NMR对得到的化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到了6个化合物,经鉴定分别为2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(Ⅰ)、ψ-赝靛素(Ⅱ)、芒柄花素(Ⅲ)、4,2′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(Ⅳ)、7-羟基黄酮(Ⅴ)和邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅵ)。结论化合物Ⅱ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ为首次从棘豆属中分离得到。

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论著

干燥工艺与中药提取物物理性质的相关性研究

杨胤;冯怡;徐德生;朱蕾

2008, 43(17): 1295-1299.

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目的考察不同干燥工艺对中药提取物物理性质的影响。方法选用中药水提复方作为模型药物,考察了真空干燥、喷雾干燥、微波干燥及冷冻干燥对调经益母浸膏粉、肾石通浸膏粉及复方板蓝大青浸膏粉物理性质的影响。结果对于中药水提复方,喷雾干燥产物的黏性较小,喷流性好,微波干燥产物的吸湿性最小而真空干燥产物流动性最好。结论干燥工艺由于干燥方式及原理的不同导致了干燥产物物理性质的差异。

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论著

胭脂花化学成分的研究Ⅱ

曲功霖;欧阳捷;孔德云;杜树山

2008, 43(17): 1300-1304.

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目的研究报春花科报春花属植物胭脂花(Primula maximowiczii Regel)的化学成分。方法运用多种色谱方法,从胭脂花全草中分离得到9个化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到的化合物结构为:山柰酚3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)-β-D-葡萄糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷(1),山柰酚3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-半乳糖苷(2),槲皮素3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-半乳糖苷(3),山柰酚3-O-β-D-半乳糖苷(4),槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷(5),杨梅素3-O-β-D-半乳糖苷(6),山柰酚3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(7),槲皮素3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(8),樱草苷(9)。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从胭脂花中分离得到,同时本实验将化合物9的¹³C-NMR数据补充完整。

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论著

阿米替林对脑缺血再灌注大鼠大脑皮质中氨基酸类神经递质的影响

刘宗文;张艳;贾丹辉;胡香杰;陈香红;栗建新

2008, 43(17): 1305-1307.

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目的通过观察阿米替林对大鼠局灶性脑缺血再灌注大脑皮质氨基酸类神经递质的影响,探讨其对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的保护作用。方法SD大鼠随机分为假手术组,缺血再灌注模型组,阿米替林高、中、低剂量组及尼莫地平阳性对照组。术前采用腹腔注射给药,假手术组及缺血再灌注模型组给予等量的生理盐水。采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,用Longa法进行神经功能缺损评分;高效液相色谱法测定大鼠大脑皮质中谷氨酸(Glu)、天门冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、γ-氨基丁酸(GABA)、牛磺酸(Tau)的含量,并计算兴奋毒性指数(EI)的变化。结果缺血1 h再灌注2 h后,与假手术组相比,缺血再灌注模型组大鼠神经功能缺损评分分值明显升高(P<0.01),大鼠大脑皮质中Glu、Asp、GABA、Gly、Tau的含量及EI值均显著增加(P<0.01或P<0.05);与缺血再灌注模型组相比,阿米替林组及尼莫地平组大鼠神经功能缺损评分分值显著降低(P<0.01),大鼠大脑皮质中Glu、Asp、Gly含量均明显降低,GABA、Tau有所增加,EI值明显降低(P<0.01或P<0.05)。结论阿米替林对局灶性脑缺血再灌注引起损伤的神经具有保护作用。其机制可能与其抑制兴奋性氨基酸的堆积,稳定兴奋性氨基酸/抑制性氨基酸递质的平衡有关。

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论著

葛根素对氧糖剥夺大鼠海马神经细胞Ca²⁺和NO的影响

徐晓虹;郑筱祥

2008, 43(17): 1308-1312.

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目的研究葛根素(puerarin,Pur)对缺氧缺糖状态下海马神经细胞内Ca²⁺和NO水平的影响。方法选用新生大鼠体外培养8 d的海马神经细胞,进行3 h的氧糖剥夺(oxygen/glucose deprivation,OGD)或30 min的L-谷氨酸(0.5mmol·L^-1)处理后再正常培养24 h,Pur处理组在OGD或谷氨酸处理的同时和以后24 h给予不同剂量(40,100μmol·L^-1)Pur,Annexin V联合流式细胞仪检测细胞的凋亡率和坏死率;以Fluo-3或DAF-2为荧光标记,用激光共聚焦显微镜观测30 min的OGD过程中海马神经细胞Ca²⁺和NO的动态变化以及Pur的影响。结果OGD诱导海马神经细胞Ca²⁺和NO水平快速升高,其最高值分别达正常对照组的2.9和1.9倍;Pur明显减缓OGD期间神经细胞Ca²⁺内流和NO合成,与OGD组相比,40和100μmol·L^-1的Pur分别使细胞Ca²⁺峰值降低29.2%和37.1%(P<0.05和P<0.01),NO峰值降低23%和33%(P<0.05和P<0.01),显著抑制细胞内Ca²⁺和NO水平的升高;同时Pur可有效抑制OGD和谷氨酸引起的神经细胞死亡。结论Pur可通过抑制神经细胞谷氨酸/Ca²⁺/NO通路的活动而有效保护缺氧缺糖对神经细胞的损伤作用。

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论著

丹参酮ⅡA抑制腹主动脉缩窄高血压大鼠心肌肥厚的作用及分子生物学机制

李永胜;王照华;王进;严丽;雍永权;梁黔生;郑智;杨光田

2008, 43(17): 1313-1316.

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目的研究丹参酮ⅡA(TSN)对腹主动脉缩窄大鼠肥厚心肌血管紧张素1型受体(AT1R)、一氧化氮合酶(eNOS)及蛋白激酶C(PKC)基因表达的影响,探讨丹参酮ⅡA抑制高血压左心室肥厚的分子机制。方法SD大鼠行腹主动脉缩窄术建立高血压左室心肌肥厚模型,术后4周将手术大鼠随机分为手术组、TSN低、高剂量组(10,20 mg·kg^-1·d^-1,ip)、缬沙坦组(10 mg·kg^-1·d^-1,ig),每组8只;另有8只作为假手术组。用药8周后检测各组尾动脉压,取左心室组织检测左心室质量指数(LVMI)、病理切片HE染色测量心肌纤维直径(MFD);采用硝酸还原法测定心肌组织NO的含量、逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)检测AT₁R mRNA的表达水平、免疫印迹法(Western blotting)分别检测eNOS的蛋白水平和PKC的活性。结果①TSN低、高剂量均对血压没有影响,仍显著高于假手术组和缬沙坦组(P<0.01)。②TSN低、高剂量组和缬沙坦组的LVMI、MFD虽然高于假手术组(P<0.05),却显著低于手术组(P<0.01)。③TSN低、高剂量组和缬沙坦组的NO含量以及eNOS蛋白表达水平明显高于手术组(P<0.01),TSN两组的eNOS上调超过缬沙坦组(P<0.05)。④TSN低、高剂量都可使肥厚心肌的AT₁R mRNA和PKC蛋白水平明显下调(P<0.01),对PKC的下调作用超过缬沙坦组(P<0.05)。结论丹参酮ⅡA对心肌肥厚的抑制作用是非血压依从性的,其对高血压心肌肥厚的抑制作用可能与抑制AT₁R的mRNA和PKC蛋白的表达量、促进心肌局部NO的产生及eNOS蛋白的表达有关。

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论著

补骨脂素PLGA纳米粒的制备及对人体皮肤的渗透特性

王来友;若埃尔·米叶;杨得坡

2008, 43(17): 1317-1321.

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目的制备外用的载有补骨脂素的PLGA纳米粒,为临床上改进PUVA疗法降低其毒副作用奠定基础。方法采用溶剂置换-界面聚合物沉积法制备补骨脂素纳米粒。通过建立包封率测定方法,并结合其外观光学特征,优化出补骨脂素纳米粒的处方组成。并考查其物理化学特性以及在体外人工半透膜的释放特性和人体完整皮肤的渗透特性。结果优化条件下制备出的纳米粒平均粒径为(107.16±0.17)nm,粒径分布系数为(0.052±0.004),Zeta电位为(-8.82±0.28)mV,包封率为(83.62±1.98)%。在体外人工半透膜中的释放特性表明,该补骨脂素纳米粒具有良好的释放性能,24 h内释放率达75.84%。在人体皮肤中的渗透动力学特征表明,相比较于乙醇溶液制剂,该纳米粒在人体皮肤具有明显的缓控释特征,且能增加在人体皮肤中的贮存量。结论优化条件制备出的补骨脂素皮肤用纳米粒载药系统有可能成为临床上改进补骨素光化学疗法降低其毒副作用的一种新的经皮给药制剂。

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论著

黄体酮阴道缓释凝胶的制备及质量控制方法的研究

汪卫军;董英杰;金一

2008, 43(17): 1322-1326.

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目的研究黄体酮阴道缓释凝胶的处方组成,制备工艺与质量控制方法。方法以凝胶的动态黏度与体外释放度为指标筛选处方组成与制备工艺,采用HPLC与TLC研究质控方法。结果确定了缓释凝胶体外释放度的测定条件,优化了凝胶的制备工艺与处方组成,其释放度与国外样品无差异,并建立了质量控制方法。结论所得处方与制备工艺简单可靠,HPLC与TLC准确可靠,无干扰。

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论著

采用均匀设计法研制多西紫杉醇聚山梨酯80/磷脂混合胶束注射液

宋华;陈建明;梁慧君;徐莲英

2008, 43(17): 1327-1331.

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目的采用均匀设计法研制多西紫杉醇聚山梨酯80磷/脂混合胶束注射液。方法建立了多西紫杉醇聚山梨酯80磷/脂混合胶束的含量测定方法,利用"归一值"对多指标进行处理,通过均匀设计法对混合胶束配方及"归一值"建立数学模型,对比数论网格法,探讨效应面法优化均匀设计数学模型的可行性。结果从复相关系数及F检验看,均匀设计二次多项式回归模型优于多元线性回归模型,优化后的多西紫杉醇聚山梨酯80磷/脂混合胶束稳定时间长达3 d,平均载药率达到97.12%,平均粒径11.92 nm,以算术总评"归一值"建立的均匀设计二次多项式回归模型偏差为2.00%,以几何总评"归一值"建立的均匀设计二次多项式回归模型偏差为5.41%。结论优选出的多西紫杉醇聚山梨酯80磷/脂混合胶束稳定可行,可用于生产及临床,采用"归一值"也可以对均匀设计法中的多指标进行处理,对于二因素及三因素均匀设计建立的数学模型,也可以采用效应面法优化。

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论著

黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度屏障研究

龚明涛;虞丽芳;陈庆华;谢保源;陆伟根

2008, 43(17): 1332-1335.

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目的研究黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度屏障。方法分别对大鼠尾静脉、肝门静脉、灌胃、十二指肠和结肠给予黄芩苷,采用高效液相方法测定血浆中黄芩苷的含量,计算其生物利用度。结果黄芩苷肝门静脉、灌胃、十二指肠和结肠给药后的绝对生物利用度分别为(123.2±25.3)%,(23.67±2.70)%,(31.58±2.42)%和(25.64±3.01)%。结论黄芩苷无肝脏首过效应,胃肠道是其口服生物利用度屏障所在;结肠是其在大鼠胃肠道的主要吸收部位。

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论著

替硝唑在汉族健康人体的药动学

郭涛;常馨予;夏东亚

2008, 43(17): 1336-1338.

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目的研究汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的药动学。方法健康志愿者10名(其中男性5名,女性5名),单剂量po替硝唑片剂1 g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量po 1 g替硝唑的主要药动学参数:ρ_max为(19.04±2.42)mg·L^-1,t_max为(2.15±0.47)h,t_1/2为(16.94±2.40)h,AUC_0-72h为(454.37±59.74)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(486.14±65.63)mg·h·L^-1。结论汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族健康志愿者药动学过程存在性别差异。

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论著

大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体的胆汁排泄研究

周卫;平其能

2008, 43(17): 1339-1341.

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目的研究羟喜树碱不同制剂经大鼠静脉注射给药后的胆汁排泄特征。方法大鼠分别静脉给予羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液,24 h内收集胆汁并采用HPLC进行测定。结果大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液24 h累积胆汁排泄量基本一致,羟喜树碱脂质体组平均排泄11%,羟喜树碱注射液组平均排泄13%。结论脂质体不改变羟喜树碱的胆汁排泄途径。

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论著

HPLC-DAD同时测定山茱萸饮片中5个成分的含量

杜伟锋;蔡皓;蔡宝昌

2008, 43(17): 1342-1345.

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目的采用高效液相二极管阵列检测法(HPLC-DAD)同时测定4个主要产地的山茱萸饮片中5个成分的含量:没食子酸、5-羟甲基糠醛(5-HMF)、莫诺苷、獐牙菜苷、马钱素。方法应用Zorbax C₁₈柱,以0.1%磷酸溶液和0.1%磷酸乙腈溶液为流动相,梯度洗脱,流速1 mL·min^-1,柱温30℃,检测波长218,240和284 nm。结果5个成分的峰面积与浓度的线性关系良好(r>0.999 6);加样回收率为98.16%～102.53%。结论该方法简单、准确、重现性好,可为全面评价和控制山茱萸饮片质量提供依据。

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论著

正交设计法确定士的宁氮氧化物半合成最佳条件的研究

潘扬;张弦;潘自皓;阚祥辉;蔡宝昌

2008, 43(17): 1346-1348.

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目的对士的宁氮氧化物半合成的最佳制备工艺进行了正交设计研究。方法在合成士的宁氮氧化物过程中,将士的宁作为前体,采用涉及氮原子的氧化反应,在一定温度下,以无水乙醇为溶剂、30%H₂O₂为氧化剂,由士的宁19位N氧化合成具半极性配位键的士的宁氮氧化物。用正交实验法对士的宁氮氧化物的半合成工艺条件进行优选,以士的宁氮氧化物的得率(%)结合HPLC归一化测定其纯度(%)所得综合评价指数作为观察指标,对H₂O₂液量A(mL)、水浴温度B(℃)、反应时间C(min)3个反应因素的3种影响水平进行L₉(3³)实验。结果①从直观分析结合方差分析结果可知,半合成士的宁氮氧化物的最佳制备工艺为A₁B₁C₂,即取士的宁0.4 g,使溶解于30 mL无水乙醇中,加H₂O₂液量0.5mL,水浴温度为50℃,反应时间为90 min,但3因素各水平间并无显著性差异(P>0.05)。②对最优工艺组合(A₁B₁C₂)进行了3次平行验证,结果表明,其士的宁氮氧化物得率(%)为(106.1±0.1),纯度(%)为(98.4±0.2),综合评价指数为(10 437±17);与参试最优工艺搭配(A₁B₂C₂)相比,无论是得率(108.9%)或纯度(98.5%)还是综合评价指数(10 727),二者都相差不大。结论提示通过本正交实验得到士的宁氮氧化物的较最佳半合成工艺条件重现性好、可信度高。

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论著

气相色谱法测定布格呋喃的含量及有关物质

夏学军;付朝晖;黄雪祥;汪仁芸;刘玉玲

2008, 43(17): 1349-1351.

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目的建立气相色谱法测定布格呋喃(AF-5)原料药的含量及有关物质。方法采用HP-5毛细管色谱柱(0.32 mm×30 m,0.25μm);柱温:程序升温,初始温度120℃,保持1 min,以10℃·min^-1升温至230℃,保持15min;进样器温度:200℃;检测器(FID)温度:250℃;载气:氮气;流速:1.0 mL·min^-1;分流比:20∶1。结果布格呋喃与有关物质的分离良好,方法的线性范围为0.01～1.0 g·L^-1(r=0.999 4),RSD<2.0%(n=3),检测限为0.3ng。结论本法专属性强、简便、准确,易操作,适用于布格呋喃原料药的含量及有关物质的测定。

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科研简报

高效液相色谱法测定复方两性霉素B滴眼液的含量

吴伟;何梅凤;唐细兰;王延东

2008, 43(17): 1352-1353.

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科研简报

特立氟胺的合成研究

石静波;张茜;金涌;李俊

2008, 43(17): 1353-1354.

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药事管理

我国农村药品监督与供应网络建设评估体系的研究

陈和利;王素珍;叶青;袁虹;汪汛

2008, 43(17): 1355-1357.

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药事管理

注射剂配伍审查系统应用可靠性评价

赵春芝;马巍;崔秀滨;史文秀;闫铁丹;郑文妍

2008, 43(17): 1357-1358.

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