中国药学杂志

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综述

杜海洲;杨青;宋金燕;曹咏梅

2009, 44(02): 81-87.

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目的了解目前世界上已获得批准的抗HIV/AIDs药品与预防和治疗HIV/AIDs并发症的药品及其研发特点。方法参考美国FDA公布的数据和对一些有代表性的相关文献,对1987年以来获得批准的抗HIV/AIDs药与预防和治疗HIV/AIDs并发症的药品归纳、分析、总结和概括性介绍。结果抗HIV/AIDs药在近年来取得了较大进展,除了传统的核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),蛋白酶抑制剂(PIs),非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)和进入抑制剂(Entry inhibitors)类药物都有新的产品获得批准外,还有诸如整合酶抑制剂和复方抑制剂。但在数量上并不多,每年获得批准的产品仅有2～3种。获得批准的预防和治疗HIV/AIDs并发症的药分为抗生素、抗真菌制剂、抗病毒制剂、抗肿瘤制剂和其他5大类,但这些药多为已获得批准药品又申请用于新的适应证。结论在单种和新种类抗HIV/AIDs新药不断获得批准的基础上,单类型和多类型复方制剂逐渐增多;获得批准的抗HIV/AIDs并发症的药品以已获得批准药品用于新适应证的为多;抗HIV/AIDs及其并发症新药的数量长期处于低水平增长状态。

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综述

近红外光谱分析技术在制剂领域中的应用

谢慧军;甘勇;陈庆华

2009, 44(02): 87-91.

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目的介绍近红外光谱技术近年来在制剂领域中的应用。方法根据近年来国内外文献,综述近红外光谱分析技术在制剂领域中的应用;包括近红外光谱法的基本原理、原辅料的鉴定与分析、制剂生产中的过程监测与质量控制以及成品药物制剂的分析。结果与结论近红外分析技术是一种快速、非破坏的有效分析技术,在制剂领域具有较好的应用前景。

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论著

岩白菜素理化性质的研究

李凤;周丹;秦瑄;张志荣;黄园

2009, 44(02): 92-95.

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目的研究岩白菜素的理化性质。方法通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pK_a;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数。结果PXRD研究结果表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果表明,岩白菜素为一水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pK_a1(5.46±0.13)和pK_a2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差。结论本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发。

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论著

江南卷柏中双黄酮类化合物的研究

江雪平;陈科力

2009, 44(02): 96-98.

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目的研究江南卷柏(Selaginella moellendorfii Hieron.)中双黄酮类化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离江南卷柏全草中的乙酸乙酯提取部位的双黄酮类化学成分,应用理化鉴别和¹H-NMR、¹³C-NMR等方法确定化学结构。结果从江南卷柏乙酸乙酯部位分离得到6个双黄酮类化合物,分别鉴定为鸡毛松双黄酮A(7,4',7''-tri-O-methylrobustaflavone,Ⅰ),鸡毛松双黄酮B(7,7''-di-O-methylrobustaflavone,Ⅱ),罗波斯塔黄酮-4'-甲醚(4'-O-methyl robustaflavone,Ⅲ),罗波斯塔黄酮(robustaflavone,Ⅳ),扁柏双黄酮(hinokiflavone,Ⅴ)和穗花杉双黄酮(amentoflavone,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从江南卷柏中得到,化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该属植物中分离得到。

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论著

桑叶中多糖的结构性质研究

夏玮;刘书琦;沈方红;张文清;罗国安

2009, 44(02): 99-102.

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目的研究从桑叶中分离纯化获得的均一多糖SDC的结构。方法综合各种手段包括糖组成分析、甲基化分析、部分酸水解、NMR、IR等确定SDC的化学结构。结果该均一多糖相对分子质量为8.0×10³,由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、半乳糖、半乳糖醛酸组成。主链由α-1,4-半乳糖醛酸残基相互连接而成。其中部分半乳糖醛酸形成甲基酯。侧链包括末端、1,5-、1,3,5-连接的阿拉伯糖;末端的木糖;末端、1,6-连接的半乳糖。结论该多糖为首次从桑叶中分离获得的酸性杂多糖。

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论著

莲房原花青素对黑色素瘤B16细胞的抑制作用

段玉清;周密;张海晖;谢笔钧

2009, 44(02): 103-106.

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目的研究莲房原花青素(procyanidins from the seedpod of the lotus,LSPC)对体外培养的黑色素瘤B16细胞活性的影响。方法以MTT法和细胞平板集落形成实验测定LSPC的抗肿瘤活性;电镜观察LSPC对瘤细胞形态学的影响;流式细胞仪检测LSPC对瘤细胞凋亡和细胞周期的影响;激光扫描共聚焦显微镜检测LSPC对瘤细胞内Ca²⁺浓度的影响。结果LSPC对B16细胞生长的抑制作用与作用时间和浓度呈时效和量效关系,并可诱导瘤凋亡效应,最大抑制率达84.5%,使瘤细胞阻滞于S期;瘤细胞内Ca²⁺浓度显著升高;细胞有典型的凋亡形态。结论LSPC是以诱导凋亡的方式抑制黑色素瘤B16细胞增殖,其凋亡作用可能与细胞被阻断于S期和Ca²⁺浓度升高有关。

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论著

牛膝多糖衍生物对糖尿病大鼠血糖及血脂的影响

薛胜霞;金丽琴;贾东明;叶发青

2009, 44(02): 107-110.

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目的比较牛膝多糖及其硫酸酯和磷酸酯衍生物对糖尿病大鼠血糖和血脂的影响。方法以链脲佐菌素制备SD大鼠糖尿病模型,观察牛膝多糖(AbP)、牛膝多糖硫酸酯衍生物(S-AbP)和牛膝多糖磷酸酯衍生物(P-AbP)对糖尿病大鼠的体重、空腹血糖的变化以及血脂水平的影响。结果AbP及其两种衍生物均能显著降低糖尿病大鼠的血糖(P<0.05或P<0.01),且S-AbP的降糖效果优于AbP和消渴丸(P<0.05);S-AbP还能使糖尿病大鼠体重增加(P<0.01),血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平显著升高(均P<0.01);P-AbP使糖尿病大鼠体重增加(P<0.05),血清TG水平降低、HDL-C水平升高(P<0.05或P<0.01);AbP只能使糖尿病大鼠的HDL-C水平升高(P<0.05)。结论S-AbP和P-AbP均能使糖尿病大鼠体重增加,血糖、血脂水平降低,且S-AbP效果优于AbP,对糖尿病治疗及其并发症的控制有一定的作用。

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论著

Urotensin Ⅱ对心功能的影响及其作用机制探讨

李晨娟;韩清华

2009, 44(02): 111-115.

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目的应用Langendorff离体心脏灌注的方法,观察不同浓度尾加压素II(Urotensin Ⅱ,UII)对正常与心衰大鼠心功能的影响,及特异性的PKA抑制剂(KT5720)对UII作用于大鼠心脏效应的影响,探讨UII作用于心脏的可能机制。方法在langendorff离体心脏灌注的模型上,观察:①UII处理组:给予不同浓度的UII后,正常及心衰大鼠心功能的变化;②KT5720+UII处理组:在灌流KT5720基础上给予UII(IC₅₀),正常与心衰大鼠心功能指标的变化;③KT5720对照组:给予KT5720后正常与心衰大鼠心功能的变化。结果①UII处理组:给予不同浓度的UII(10^-10、10^-9、10^-8和10^-7mol·L^-1),①灌注正常大鼠心脏后,左心室压最大上升速率(+dp/dt_max)分别降低16.48%、25.53%、31.53%、34.47%,左心室压最大下降速率(-dp/dt_max)分别降低22.78%、33.63%、46.09%、51.73%;②灌注心衰大鼠心脏后,+dp/dt_max分别降低19.01%、26.05%、34.36%、37.27%,-dp/dt_max分别降低27.71%、38.72%、53.41%、60.12%。心衰大鼠的抑制率大于正常大鼠。⑵KT5720+UII处理组:KT5720基础上灌注UII(IC₅₀),①正常大鼠+dp/dt_max降低5.37%,-dp/dt_max降低7.59%;②心衰大鼠+dp/dt_max降低3.27%,-dp/dt_max降低3.15%。+dp/dt_max、-dp/dt_max抑制率与UII组(IC₅₀)比较,均有统计学差异(正常大鼠P<0.01;心衰大鼠P<0.01)。③KT5720对照组:给予KT5720后,①正常大鼠+dp/dt_max降低5.99%,-dp/dt_max降低7.63%;②心衰大鼠+dp/dt_max降低2.84%,-dp/dt_max降低2.96%;与KT5720对照组的±dp/dt_max抑制率比较无统计学差异(正常及心衰大鼠P值均>0.05)。结论UII对正常大鼠及心衰大鼠心脏功能均呈剂量依赖性抑制,KT5720可以阻断UII对大鼠心脏的抑制作用,UII对心功能的抑制作用可能是通过PKA途径起作用。

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论著

钾通道在MPP⁺诱导的α-synuclein转基因细胞凋亡中的作用

石桥桥;王晓良

2009, 44(02): 116-119.

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目的帕金森氏病(PD)的主要病理表现为中脑黑质致密部多巴胺能神经元的进行性死亡,为了揭示帕金森氏病中多巴胺能神经元死亡的机制,我们研究了钾离子通道在MPP⁺(1-甲基-4-苯基吡啶)诱导的野生型及α-synuclein转基因SH-SY5Y细胞死亡中的作用。方法MPP⁺孵育野生型及转染A53T突变型α-synuclein基因的SH-SY5Y细胞,或提前孵育钾离子通道抑制剂,全细胞膜片钳技术观察钾电流的改变。结果①MPP⁺可以诱导野生型及转染α-synuclein基因的SH-SY5Y细胞中延迟整流钾电流[I_K(DR)]的增加,并且在α-synuclein转基因细胞中I_K(DR)的增加更显著;②MPP⁺孵育野生型及转染α-synuclein的SH-SY5Y细胞6h即可诱导Ik电流的增加,24～48h Ik电流增加加剧;③四乙铵(TEA)可以抑制MPP⁺诱导的野生型和α-synuclein转基因SH-SY5Y细胞中钾电流的增加。结论钾离子通道的开放及延迟整流钾电流的增加在MPP⁺诱导的帕金森氏病细胞模型中发挥重要作用,为揭示PD中多巴胺能神经元的凋亡提供了新的思路。

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论著

胆盐脂质体的制备及理化性质研究

曹金娜;邓英杰;高晓非;孙聚魁;李文秀;魏伟

2009, 44(02): 120-123.

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目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L^-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol^-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。

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论著

不同孔体积微丸的制备及其物理特性与压缩特性的研究

陈盛君;朱家壁;祁小乐

2009, 44(02): 124-127.

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目的制备不同孔体积微丸,并考察其物理特性和压缩特性。方法不同体积比的乙醇-水作黏合剂,采用挤出-滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸,并测定微丸的物理性质,采用压缩度和抗张强度-压力曲线表征微丸的压缩特性。结果以3种比例乙醇-水溶液做黏合剂,采用挤出-滚圆法制备不同孔体积微丸,且微丸流动性良好,随着黏合剂中乙醇用量增加,微丸内孔体积增加,抗张强度减小;高孔体积微晶纤维素微丸可压缩性较低孔体积微丸好,3种孔体积的磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性均较好,且三者没有明显差异,3种孔体积的乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性也较好,且差异也不明显。结论所制备的高孔体积微晶纤维素、3种孔体积磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸、3种孔体积乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压性较好,为多单元片剂的制备提供科学参考。

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论著

路边青配伍穿心莲对脱水穿心莲内酯的小鼠血液药动学影响

蔡文涛;韩凤梅;陈勇

2009, 44(02): 128-130.

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目的研究路边青与穿心莲配伍使用对脱水穿心莲内酯(DAP)的小鼠血液药动学性质的影响。方法小鼠灌胃穿心莲总内酯干浸膏和复方穿心莲干浸膏药液后于不同时间点取血,血样经前处理后用反相高效液相色谱分离、测定脱水穿心莲内酯含量,采用3P97药动学软件对数据进行处理。结果小鼠灌胃穿心莲总内酯干浸膏和复方穿心莲片干浸膏后,脱水穿心莲内酯的血药浓度动态变化规律均符合一室开放模型。路边青与穿心莲配伍使用可导致脱水穿心莲内酯的吸收慢、消除快、生物利用度低。结论穿心莲与路边青配伍使用是否科学,值得深入研究。

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论著

UPLC–MS/MS同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物

许丹华;涂继莹;李焕德

2009, 44(02): 131-135.

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目的建立同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物7-羟基奎硫平羟7-羟基-N-去烷基奎硫平浓度的UPLC-MS/MS法。方法样品经碱化后用叔丁基甲醚提取,采用Acquity UPLC^TM BEH C₁₈柱(2.1mm×50mm,1.7μm),柱温40℃,以水(含50mmol·L^-1醋酸铵,3‰甲酸)-乙腈(73∶27)为流动相,流速0.25mL·min^-1,进样量5μL。采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,选择离子监测方式进行扫描,测定样品浓度,卡马西平作为内标。结果血浆中:奎硫平在0.0775～155μg·L^-1,7-羟基奎硫平在0.049～98μg·L^-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L^-1内线性关系良好,萃取回收率均>89%,方法回收率均>87%,,内羟,间,密度RSD均<9%。脑脊液中:奎硫平在0.02～38.75μg·L^-1,7-羟基奎硫平在0.0098～29.5μg·L^-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L^-1内线性关系良好,萃取回收率均>87%,方法回收率均>85%,,内羟,间,密度RSD均<16%。结论该方法该该度高、快速羟该确羟有效,且血、脑中浓度均可测定,为研究转运蛋白对抗,神分裂药物进入血脑屏障的影响提供了依据。

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论著

注射用盐酸尼非卡兰的健康人体药动学研究

张恒;王本杰;郭瑞臣

2009, 44(02): 136-140.

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目的研究注射用盐酸尼非卡兰在健康人体的药动学。方法24名健康志愿者,男女各半,按体重配对,随机分为3组,以奥硝唑为内标,采用HPLC-UV测定尼非卡兰0.3,0.4mg·kg^-1单次静脉推注和0.4mg·kg^-1静脉推注后0.4mg·kg^-1·h^-1连续静脉输注6h给药尼非卡兰经时血浓度,采用DAS2.0程序计算其主要药动学参数。结果志愿者注射用盐酸尼非卡兰0.3,0.4mg·kg^-1静脉推注,0.4mg·kg^-1负荷剂量后0.4mg·kg^-1·h^-1连续6h静脉输注,尼非卡兰ρ_max分别为(230.95±54.02),(358.62±73.98)和(444.30±88.12)μg·L^-1;t_1/2分别为(1.55±0.38)、(1.344±0.19)和(1.35±0.23)h;AUC_0-t分别为(193.53±45.19),(285.61±46.57)和(2609.02±498.20)μg·h·L^-1。结论血浆内源性物质不干扰尼非卡兰测定,方法简单,操作方便;尼非卡兰静脉注射给药人体内呈线性药动学特征;整个试验过程顺利,静脉推注和静脉输注给药志愿者无不良反应发生。

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论著

高效体积排阻色谱与多角激光光散射仪联机测定低分子肝素分子量及分子量分布

李京;范慧红

2009, 44(02): 140-142.

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目的测定低分子肝素的分子量及其分布。方法高效体积排阻色谱,以0.2mol·L^-1硫酸钠水溶液(pH 5.0)为流动相,TSK-GEL G2000SW_xl凝胶色谱柱,示差折光检测器与多角激光光散射仪联用。结果获得了供试品的分子量与分子量分布,并与《欧洲药典》中规定的高效体积排阻色谱法的测定结果比较,结果一致。结论本法不需要分子量对照品,可以直接测定低分子肝素分子量及其分布,快速简便,结果该确。

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论著

头孢吡肟血药浓度HPLC测定方法建立及临床应用

陈华英;林阳;董平;温绍君;韩敏

2009, 44(02): 143-146.

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目的建立并优化一种简单、快速、高该该和高选择性高效液相色谱法(HPLC)测定重症监护(ICU)患者接受连续性血液净化时(CBP)头孢吡肟的血药浓度。方法头孢他啶为内标,血浆样品用30%高氯酸沉淀蛋白后用氯仿反萃取,离心,取上层水相直接进样。样品分离用ZORBAX SB-C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm)和填充相同材料的预柱(4.6mm×12.5mm,5μm),流动相为乙腈-0.03mol·L^-1醋酸铵(用醋酸调pH至4.0)(6∶94),流速1.0mL·min^-1,进样体积为25μL。紫外检测波长254nm。结果头孢吡肟的血浆浓度线性范围是1～200mg·L^-1,相关系数r为0.9999;低、中、高血浆质控样品,内RSD均小于3%,,间RSD均小于7%,方法平均回收率分别为115%,98.0%和97.0%。结论对比已报道的头孢吡肟血药浓度测定方法,本实验优化的方法不仅血浆样品处理简单,重现性高和选择性高,还提供更经济,更少污染及更好地保护色谱柱等优点。此外,实验结果表明,心血管类药物对测定无干扰,因此该方法更适于ICU患者接受CBP治疗时头孢吡肟的临床药动学研究。

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论著

烟叶中茄尼醇的超临界萃取及高纯度茄尼醇的制备

周丽莉;岑琴;赵卉;李智;礼彤;王立红

2009, 44(02): 147-149.

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目的建立一种从烟叶中提取分离茄尼醇的方法,以期为高纯度茄尼醇的生产提供可靠的技术指标。方法采用超临界CO₂萃取法从烟叶中萃取得到茄尼醇粗品,通过硅胶柱色谱及结晶进行分离纯化。结果超临界CO₂萃取茄尼醇的最佳实验条件为:萃取压力20MPa、萃取温度45℃、萃取时间3h。在此最佳实验条件下,茄尼醇的提取率为94.5%,纯度约为33.8%,并将此粗品经过硅胶柱色谱及后续结晶,得到纯度为93.4%的茄尼醇样品,折纯一次收率为70%。结论本方法简便可行,获得的茄尼醇纯度高、收率高。

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知识介绍

钙超载的危害和新型钙阻断剂的研发

薛全福;王振纲

2009, 44(02): 150-152.

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目的介绍细胞钙超载的危害及新型钙阻断剂的研发和应用。方法对近期文献进行综述。结果细胞内钙超载对人体有害,可导致高血压,神经元损伤(包括癫痫、偏头痛、慢性神经性头痛、阿尔茨海默病),胰腺炎,细胞凋亡,缺血再灌注损伤等,已分别研发出新型的钙阻断剂,包括同时作用于L及T型钙通道的阻断剂,作用于钙通道α₂δ亚基的阻断剂,作用于胞内IP₃受体的阻断剂,同时作用于钙通道及钙调蛋白的阻断剂等且取得疗效。结论在我国应加强研究钙超载的危害及新型钙阻断剂的研发会给药物分子治疗学增添新的亮点。

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药学人物

医院药学发展的领军人物——李大魁

袁锁中;朱珠

2009, 44(02): 153-154.

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药事管理

老年脑梗死住院患者治疗用药的对照研究

唐静;刘小艳;张兰;王育琴;史录文

2009, 44(02): 155-157.

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药事管理

建立我国国家基本药物政策的研究

管晓东;史录文

2009, 44(02): 158-160.

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