中国药学杂志
    
           首页  |  期刊介绍  |  编 委 会  |  投稿指南  |  期刊订阅  |  广告服务  |  会议信息  |  联系我们  | 
�й�ҩѧ��־ 2013, Vol. 48 Issue (13) :1065-1068    DOI: 10.11669/cpj.2013.13.007
��Դ����� ����Ŀ¼ | ����Ŀ¼ | ������� | �߼����� << | >>
��-(4-�ȱ������������)�������������ڴ����΢�����еĴ�л�о�
ƽҫ��1,2, ������1,���޻�2, ����ɽ1*
1.ɽ��ҽ�ƴ�ѧҩѧԺ,̫ԭ 030001;
2.������ѧ����ҽԺ�߱��������������о���ҩ����,���������������Ƽ�ת���о��������ص�ʵ����,���� 100142
PING Yao-dong1,2,ZHANG Li-feng1, ZHANG Yan-hua2,LI Qing-shan1*
1.School of Pharmaceutical Science, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;
2. Key Laboratory of Carcinogenesis and Translational Research(Ministry of Education), Department of Pharmacy, Peking University Cancer Hospital & Institute, Beijing 100142,China

Download: PDF (871KB)   HTML (1KB)   Export: BibTeX or EndNote (RIS)      Supporting Info
ժҪ Ŀ�� �����о���-(4-�ȱ������������)������������(DBDCT)�ڴ����΢�����еĴ�л��ø�ٶ���ѧ,��̽�ֲ������л����ҪCYP450ͬ��ø���͡����� �Ż���-(4-�ȱ������������)�������������ڴ����΢�����еķ�������,�������ڲ�ͬøԴ�е�ø�ٶ���ѧ�����о�;ͨ����������ʵ�����̽�ֲ����-(4-�ȱ������������)��������������л����ҪCYP450ͬ��ø�����͡���� ��ͬøԴ��лʵ����ʾ,���ͱ���(PB)����������(Dex)�յ���Ϳհ׶�����Ƚ��������Բ���,��β-����ͪ(BNF)��Ϳհ׶����������Բ���;����ʵ����ʾͪ����Զ�-(4-�ȱ������������)�������������Ĵ�л�н�ǿ����������;���� ��-(4-�ȱ������������)�������������ڴ����΢�����д�л�Ͽ�,CYP3A�ڴ߻���-(4-�ȱ������������)��������������л��������������,CYP2C9���ܲ��ֲ���,��CYP1A�Զ�-(4-�ȱ������������)�������������Ĵ�л�����Դ߻�����;��ʾ��-(4-�ȱ������������)�������������뾭����ͬ��ø��л��ҩ������Ӧ��ʱ,Ӧע��ҩ��֮���໥���õĿ����ԡ�
Service
�ѱ����Ƽ�������
�����ҵ����
�������ù�����
Email Alert
RSS
�����������
ƽҫ��
������
���޻�
����ɽ*
�ؼ����� ��-(4-�ȱ������������)������������   �����л   ��ЧҺ��ɫ�׷�   ��΢����   ϸ��ɫ��P450     
Abstract�� Objective To study the in vitro metabolism and enzyme kinetics of di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride in rat liver microsomes, and to identify the major cytochrome P450 isozymes involved in the metabolism of di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride in rat liver microsomes. Methods By optimizing the incubation conditions of di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride in rat liver microsomes, the enzyme kinetics in different enzyme sources was researched; the cytochrome P450 isozymes involved in metabolism of di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride were preliminarily explored through in vitro inhibition experiments. Results Different enzyme source metabolism experiments showed that between phenobarbital(PB) and desamethasone(Dex) induction groups and blank control group there had significant differences, but between the BNF group and blank control group there had no significant difference; the inhibition experiments revealed that ketoconazole had strong inhibition effect on di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride metabolism. Conclusion CYP3A plays a leading role in di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride metabolism, and CYP2C9 may be partly involved. CYP1A has no catalysis action on metabolism of di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride. The Results suggest that attention should be paid to the possibility of drug interactions when di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride is combined with the drugs metabolized by above-mentioned isozymes.
Keywords�� di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) tin(IV) chloride,   in vitro metabolism,   HPLC,   liver microsome,   CYP450     
�ո�����: 2012-07-21;
��������:

������Ȼ��ѧ����������Ŀ(30973603);����“�ش���ҩ����”�Ƽ��ش�ר��(2009ZX09103-104)

ͨѶ���� ����ɽ,��,����,��ʿ����ʦ �о�������ڴ�л�ͻ����о���ҩ����ƺϳ� Tel/Fax(010)88196164 E-mailpingraodong@163.coms     Email: pingraodong@163.coms
���߼��: ƽҫ��,��,˶ʿ,ҩʦ �о�����ҽԺҩѧ
���ñ���:   
ƽҫ��, , �������� .��-(4-�ȱ������������)�������������ڴ����΢�����еĴ�л�о�[J]  �й�ҩѧ��־, 2013,V48(13): 1065-1068
PING Yao-Dong-, , ZHANG Li-Feng- etc .Research of in vitro Metabolism of Di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) Tin(IV) Chloride in Rat liver Microsomes[J]  Chinese Pharmaceutical Journal, 2013,V48(13): 1065-1068
��
[1] LI Y L. Studies on pharmacokinetics and mechanism of antitumor di-n-butyl-(4-chlorobenzohydroxamato) Tin(��) dichloride(DBDCT). Taiyuan: Shanxi Medical University, 2008.
[2] GIBSON G G,SKETT P.Introduction to Drug Metabolism. 2nd ed. London: Blackie Academic & Professional,1994:217-220.
[3] HU J P,CHEN H,LI Y.Effect of S(+)-ketamine on liver microsomal cytochrome P450 isozymes in rats.Chin Pham J(�й�ҩѧ��־),2008,43(12): 906-909.
[4] ANDERSSON T. Pharmcokineties, metabolism and interactions of acid pump inhibitors, Focus on omperazole, lansoprazole and pantoprazole.Clin Pharmacokinet, 1996, 31(1): 9-28.
[5] BECQUEMONT L, RAGUENEAU I, LE-BOT M A,et al. Influence of the CYP1A2 inhibitor fluvoxamine on tacrine pharmacokinetics in humans. Clin Pharmacol Ther, 1997,61(6): 619-627.
[6] BALDWIN S, BLOOMER J C, SMITH G J. Ketoconazole and sulphaphenazole as the respective selective inhibitors of P4503A and 2C9. Xenobiotica,25(3):261-270.
[7] YANG J,YU J P.18α-Glycyrrhizic acid down-regulated the activeties and mRNA expression of cytochrome P450 isoenzymes in rat hepatocyte sandwich cultures.Chin J Pharmacol Toxicol(�й�ҩ��ѧ�붾��ѧ��־),2001,15(2):155-158.
[1] ��ѩ��������־��*��������*.����ϸ��ɫ��P4503A��P-�ǵ��׵��ڽ���������ҩ���໥���ü���ػ���[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,23(9): 657-662
[2] ��ΰ�������˷�������������������.Һ��ɫ��-�ļ��˷���ʱ���������÷�����ע�������Ἢ�������е�δ֪����[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,23(9): 739-742
[3] Ҷ������Ԭ��Ⱥ�������������������������ݺ���*.�����ЧҺ��ɫ�׷��ⶨ������Һ������ӵ�ҩ��Ũ��[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,23(9): 743-745
[4] �¾�*������a,b.ע���ö�ϩ��֬���������ȵ�����������ע��Һ�е������ȶ��Կ���[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(8): 652-655
[5] �������������ͣ�������.��ЧҺ��ɫ�׷��ⶨ���ױ�������������Ƭ�й�����[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(8): 644-648
[6] �����⣬������*�����䣬����ޱ�����ã�������.3��ע����������������Һ���ȶ��Կ���[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(8): 615-620
[7] �ű��������������·����쳤����������*�� ����ϼ�� �Źڻ�*.�����ԭ�ϼ��Ƽ��й����ʵ��о�[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(8): 640-643
[8] ���Ϻ��� ����ӭ�� ����Ѫ����쳤���� ������*�� ����ϼ�� �Źڻ�*.�������ע��Һ�����ⶨ�������о�[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(7): 558-561
[9] �������������ƣ������ۣ��Իܣ���̷�*.��ЧҺ��ɫ�׷������ⶨ����ά����ԭ�����Ǻ���[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(7): 569-572
[10] ��ʥ��,л��÷*,��ݼݼ,������.�ܹ������չ���������Ҷ���˻��еķֲ�����̬�仯[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(6): 419-422
[11] �޸�,����ٻ,����,����÷,����,������,������*.UPLC-MS/MS��HPLC-UV�ⶨ����ֲ�����󿼷���ѪҩŨ�ȵ�������о�[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(6): 461-465
[12] �ܼ�,����,Ф��ƽ,Ԭ�ٻ�,����,����*,����*.΢͸�������о�������ɳ���ڴ����Ժ�Ѫ�е�ҩ��ѧ[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(6): 466-469
[13] ���,,����Ӣ,,��ƽ��,Ԭ����*,��ʿ��,,��С��,����*.��ЧҺ��ɫ�׷��ⶨС�˶��п�����CA����[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(6): 470-472
[14] ����,���,�Ժ�ƽ,������,�Թ�Ρ,����,������*.��ЧҺ��ɫ�׷�ͬʱ�ⶨ����ɢ����ԭ�ᡢ�����ա�ţ���ա��ʲ��ա��ʲ���ĺ���[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(6): 473-476
[15] ���|��,�ƻ���,��ɺ,�Ż�,����,����,������,������*.CYP2C19�����̬�Զ԰�������ҩ��ѧӰ���ϵͳ����[J]. �й�ҩѧ��־, 2013,48(5): 374-379
Copyright 2010 by �й�ҩѧ��־