中国药学杂志

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    综述
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    芹菜素抗肿瘤药理作用机制的研究进展
    江靖雯, 闫佩瑶, 匡佳妮, 李佳钰, 黄飚, 秦源
    2023, 58(6): 469-474. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.001
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    芹菜素(apigenin)是一种常见的天然黄酮类小分子化合物,在日常食用的蔬菜、水果中含量丰富,具有广泛的抗肿瘤作用,其药理作用机制受到越来越多的关注。芹菜素能够通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和自噬,以及抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT)肿瘤细胞的侵袭和迁移等多个方面发挥抗肿瘤作用,主要涉及的信号通路包括肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)、磷脂酰肌醇3激酶/丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PI3K/AKT)、信号转导子和转录激活子3(STAT3)、WNT以及丝裂原活化蛋白/细胞外信号调节激酶(MAP/ERK)等。笔者从芹菜素主要影响的肿瘤细胞行为和涉及的相关信号通路着手,总结了近年来芹菜素在抗肿瘤相关研究中的主要进展,为发现其更加深入的药理作用机制和相关抗肿瘤新药研发提供思路。
  • 综述
    通过增加EPR效应提高抗肿瘤药物递送效率的研究进展
    王曦, 逯文敏, 贾菲, 王向涛
    2023, 58(6): 475-483. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.002
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    在过去的几十年里,高渗透强滞留效应(enhanced permeability and retention effect,EPR) 成为抗肿瘤药物靶向递送的主要理论基础。由于EPR效应的问世,纳米技术在抗肿瘤研究领域引起了更多的关注。然而,由于复杂的肿瘤微环境、肿瘤异质性、小鼠肿瘤模型与临床肿瘤模型的差异,基于EPR效应的新药研究在临床试验中表现远低于预期。因此,研究者们从不同角度进行了很多探索,笔者从改善肿瘤微环境、纳米粒子的设计和修饰、物理辅助等方面综述了近年来提高EPR效应的策略,以及不依赖EPR效应的抗肿瘤药物递送技术,为抗肿瘤纳米药物的设计和临床转化提供新视角。
    • 论著
  • 论著
    外用人粒细胞巨噬细胞刺激因子凝胶生物学活性测定
    焦旭雯, 胡锦珊, 梁蔚阳, 王一, 吴伟平, 黄丽华
    2023, 58(6): 484-488. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.003
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    目的 建立外用人粒细胞巨噬细胞刺激因子凝胶的生物学活性检测方法,并对方法进行验证。方法 按照《中国药典》2020年版三部规定的方法对工作细胞进行检测,对活性测定方法进行优化,并验证方法的准确度、线性范围、中间精密度、耐用性。结果 不同细胞代次、不同细胞密度、不同饥饿处理时间下相对效价测定值的几何变异系数为6.51%。结论 建立了外用人粒细胞巨噬细胞刺激因子凝胶的生物学活性测定方法,该方法准确度高、精密度好、耐用性强、检测结果可靠,可用于产品的生物学活性评价和质量控制。
  • 论著
    苦丁茶冬青多酚类化合物抗氧化活性谱效关系研究
    张婷, 焦连庆, 刘融融, 于敏, 杜星辰, 黄凤辉, 张凤清
    2023, 58(6): 489-496. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.004
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    目的 通过研究苦丁茶冬青高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱与抗氧化活性的关系,初步确定其抗氧化活性物质基础,为其质量控制方法研究提供依据。方法 构建多酚类化合物的HPLC指纹图谱,运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)确定共有峰,运用SPSS22.0软件进行主成分分析。1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)法和铁氰化钾法测定不同产地的苦丁茶冬青抗氧化活性,采用Pearson、Spearman双变量相关分析和偏最小二乘回归分析苦丁茶冬青多酚类化合物与抗氧化活性的谱效关系。HPLC测定通过谱效学研究确认的化合物含量,并进行方法学考察。结果 由主成分分析可知新绿原酸、隐绿原酸、峰9在苦丁茶冬青样品区分中有较大影响。新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、咖啡酸、异槲皮素具有较好的抗氧化活性。聚类分析表明不同产地的苦丁茶冬青样品呈现出一定的地域性聚类特征。含量测定方法学良好。结论 通过将苦丁茶冬青指纹图谱与抗氧化活性进行整合分析,确定了苦丁茶冬青中各成分的抗氧化活性,为阐明苦丁茶冬青中抗氧化活性物质基础及质量控制方法制定提供实验依据。
  • 论著
    酒醋共制前后美洲大蠊的气味成分与化学成分的变化及炮制矫味机制初探
    刘倩, 张定堃, 李雪, 叶慧, 许润春, 马鸿雁
    2023, 58(6): 497-505. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.005
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    目的 考察酒醋共制对美洲大蠊腥臭气味与化学成分的影响及其矫味机制的研究。方法 采用顶空-固相微萃取-气相色谱-质谱联用(HS-SPME-GC-MS)结合相对气味活度值(ROAV)分析美洲大蠊炮制前后关键性腥臭气味成分;运用高效液相色谱法(HPLC)检测炮制前后尿嘧啶与肌苷的变化;采用一级动力学速率方程,研究关键腥臭成分的挥发性。结果 美洲大蠊炮制后己醛、庚醛、壬醛等臭味成分含量下降,香味成分苯乙醛、酯类、吡嗪类含量上升;ROAV 法确认美洲大蠊关键性腥臭气味成分主要为醛类和含氮化合物;HPLC结果显示美洲大蠊炮制前后尿嘧啶与肌苷无显著性差异;动力学方法分析关键气味成分的挥发性,发现酒醋共制可改善美洲大蠊腥臭气味。结论 酒醋共制可有效矫正美洲大蠊腥臭气味,且酒醋共制优于单一辅料炮制;炮制前后化学成分含量无显著性差异;酒醋共制通过形成共沸物,促进醛类挥发以矫正美洲大蠊不良气味。
  • 论著
    ATF24多肽修饰的β-榄香烯脂质体联合顺铂对膀胱癌5637细胞的协同增效作用
    翟秉涛, 田欢, 孙静, 史亚军, 张小飞, 邹俊波, 程江雪, 郭东艳
    2023, 58(6): 506-515. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.006
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    目的 研究ATF24多肽修饰的β-榄香烯脂质体(ATF24-PEG-Lipo-β-E)联合顺铂(DDP)对膀胱癌5637细胞的协同增效作用。方法 通过免疫印迹法(Western blot)测定膀胱癌5637细胞中尿激酶纤溶酶原受体(uPAR)的表达;利用激光扫描共聚焦显微镜和高效液相色谱法(HPLC)研究ATF24多肽修饰的脂质体的摄取情况;通过Transwell实验研究脂质体对5637细胞迁移和侵袭的影响;通过细胞计数-8(CCK-8)法、集落形成实验以及流式细胞术研究ATF24-PEG-Lipo-β-E联合DDP对5637细胞增殖、细胞凋亡和细胞周期的影响;通过Western blot测定凋亡相关蛋白剪切的聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(Cleaved PARP)和蛋白B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),以及周期相关蛋白细胞周期蛋白B1(Cyclin B1)和细胞分裂周期蛋白25C(Cdc25C)的表达水平。结果 与RT4细胞和KU-19-19细胞相比,5637细胞高表达uPAR蛋白;细胞摄取定性和定量结果显示,ATF24多肽介导的脂质体相比于长循环脂质体对5637细胞具有更好的靶向性;Transwell实验结果显示,ATF24-PEG-Lipo-β-E能够通过靶向uPAR降低细胞迁移和侵袭;CCK-8实验和集落形成实验表明,ATF24-PEG-Lipo-β-E和DDP联用能够明显抑制5637细胞增殖;两药联用还能够通过上调Cleaved PARP蛋白的表达,下调Bcl-2蛋白的表达诱导5637细胞凋亡,以及通过下调Cyclin B1和Cdc25C蛋白的表达进一步阻滞细胞周期于G2/M期。结论 ATF24-PEG-Lipo-β-E和DDP联用对膀胱癌5637细胞具有协同增效作用。
  • 论著
    羟丙甲纤维素辅料的性质对硝苯地平缓释片突释的影响
    刘静, 李威, 颜起航, 顾相伶, 宋新峰, 张中玉, 范娜
    2023, 58(6): 516-522. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.007
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    目的 基于羟丙甲纤维素(HPMC)硝苯地平缓释片的突释是制剂应用中急需解决的问题,本实验系统研究了HPMC药用辅料的性质与药物释放的相关性,探索其影响突释的关键因素。方法 采用4个不同厂家、规格相同(2208系列)的HPMC,按相同工艺制成硝苯地平缓释片;参照日本橙皮书及2020年版《中国药典》分别测定其在水、pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8不同溶出介质中的体外溶出曲线;并结合HPMC的红外光谱、热重、结晶度、形态、溶解速度、粒径大小及分布的测定结果,探究其影响硝苯地平缓释片体外释放的关键因素。结果 HPMC的流体力学粒径大小及均匀度与硝苯地平缓释片缓释效果密切相关。结论 HPMC在水溶液中的溶解性,尤其是其流体力学粒径大小及分布是影响缓释制剂药物释放的关键功能指标。
  • 论著
    N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸化学对照品稳定性研究
    张雅军, 靳龙龙, 陈忠兰, 徐翊雯, 孙会敏, 吴先富
    2023, 58(6): 523-526. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.008
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    目的 考察N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸(NMBA)对照品的稳定性。方法 分别采用甲醇和乙腈作为溶剂,考察NMBA对照品溶液在4 ℃下24 h的稳定性以及25、40 ℃下1、3、7和10 d的短期稳定性,用高效液相色谱法(HPLC)测定纯度变化进行稳定性评估。利用高分辨质谱和核磁共振波谱对生成产物进行结构鉴定。结果 不同溶剂和不同温度变化对NMBA稳定性影响不同,在乙腈溶剂中比较稳定,在甲醇溶剂中4 ℃下24 h稳定,但其纯度在25、40 ℃均有不同程度的降低,尤其40 ℃放置10 d后,生成杂质约92%,经高分辨质谱和核磁共振波谱分析,生成产物为N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸甲酯。结论 通过对NMBA稳定性考察,为该对照品研制过程中溶剂的合理选择以及该对照品储存和用户的正确使用提供参考。
  • 论著
    HER2+乳腺癌患者蒽环类药物相关急性心脏毒性危险因素分析及预测模型构建
    周彦君, 李秋月, 赵芳, 王佳妮, 李俏, 梁涛
    2023, 58(6): 527-532. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.009
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    目的 本研究旨在探讨人类表皮生长因子受体2 (humman epidermal growth factor receptor 2, HER2)阳性(+)乳腺癌患者蒽环类药物相关急性心脏毒性 (anthracycline-induced cardiotoxicity, ACT) 的危险因素,并构建其诺曼图(nomogram)预测模型,以期为此类患者的预测、诊断与预防提供理论依据。方法 回顾性分析我院2016年1月至2021年12月收治的HER2+乳腺癌患者319例,根据蒽环类药物化疗后是否发生急性ACT将其分成急性ACT组(n=149)与无急性ACT组(n=170)。采用多因素Logistic回归分析探讨HER2+乳腺癌患者发生急性ACT的影响因素,并进一步用R软件建立nomogram预测模型。结果 两组患者在年龄、身体质量指数(body mass index, BMI)、高血压病史、高血脂病史、糖尿病病史、联合曲妥珠单抗、联用右丙亚胺、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-H)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)及α-羟丁氨酸脱氢酶(α-HBDH)方面比较,差异有统计学意义(P＜0.05)。多因素Logistic回归分析显示,BMI、糖尿病病史、联合曲妥珠单抗、联合右丙亚胺、LDL-H、CK-MB是HER2+乳腺癌患者发生急性ACT的危险因素(P＜0.05)。以上述危险因素为指标构建nomogram预测模型,一致性指数(C-Index)为0.870,Hosmer-Lemeshow拟合优度检验结果显示,该预测模型的拟合效果良好(χ2 =11.180,P=0.192)。结论 BMI、糖尿病病史、联合曲妥珠单抗、联合右丙亚胺、LDL-H、CK-MB是HER2+乳腺癌患者发生急性ACT的危险因素,基于上述危险因素构建的nomogram预测模型具有良好的区分度及准确性,可有效识别高危患者,对临床有一定的指导意义。
  • 论著
    药包材相容性研究中邻苯二甲酸酯类增塑剂的安全性评估
    张文华, 吉丽娜, 冯靖, 刘言
    2023, 58(6): 533-536. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.010
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    目的 对含邻苯二甲酸酯类增塑剂药包材的添加剂进行安全性评估,为药包材相容性研究提供帮助。方法 从两方面对邻苯二甲酸酯类增塑剂进行安全性研究。一方面,通过检索数据库或收集美国及欧洲官方网站公布的部分邻苯二甲酸酯类增塑剂口服途径的毒理学数据,推测该物质的每日最大暴露量。另一方面,采用毒理学软件Toxtree中“Cramer决策树”对无法获得每日最大暴露量的邻苯二甲酸酯类增塑剂进行安全性研究。结果 通过文献收集得到11个邻苯二甲酸酯类增塑剂口服途径的安全性评估数据,采用毒理学软件分析得到8个邻苯二甲酸酯类增塑剂口服途径的安全性评估数据。结论 建立了19个邻苯二甲酸酯类物质口服途径的安全性评估数据,为药包材相容性研究提供安全性数据支撑。
  • 论著
    分级药学服务模式在系统性红斑狼疮患者中的实践
    张春歌, 吴憩, 魏巍, 韩强, 唐婕, 陈蓉
    2023, 58(6): 537-543. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.011
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    目的 探讨基于知信行干预理论(knowledge-attitude-practice,KAP)的分级药学服务模式在系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)患者中的实施效果。方法 收集2019年1月~2022年2月在我院风湿免疫科门诊就诊并自愿参与研究的SLE患者,将符合纳入标准的530例患者随机分为对照组和干预组。对照组患者仅接受常规的用药交代,干预组患者依据分级药学服务标准接受不同级别的药学服务。对2组患者不同时间点的分级评分及KAP水平进行统计分析。干预9个月后,评价干预前后2组患者风险感知水平、疾病控制效果和预后情况。结果 干预组患者KAP各维度在预设时间点的得分均低于对照组(P<0.05); 9个月后,干预组较对照组一级和二级服务比例分别下降8.98%和5.38%,急性发作和不良反应发生率分别下降了12.88%和11.89%,风险感知水平、疾病活动度、器官损伤和临床检验指标均显著改善,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 基于KAP干预理论为SLE患者提供分级药学服务,有利于药师快速筛选出需要重点干预的患者和采取针对性的干预措施,从而提高药学服务质量和疾病控制效果。
  • 论著
    多替拉韦用于艾滋病治疗的临床应用
    肖然, 付强, 杜小莉, 李太生
    2023, 58(6): 544-550. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.06.012
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    目的 通过分析多替拉韦(DTG)的临床试验数据,为优化基于DTG的抗反转录病毒疗法(ART)提供参考。方法 检索国内外有关DTG的文献,对DTG的药效学特性、药动学特性、安全性以及基于DTG的不同ART方案的疗效进行分析总结。结果 DTG具有强大的活性、良好的耐受性以及较高的耐药屏障。多项临床试验表明,基于DTG的二联法具有不劣于三联法的疗效和安全性。结论 DTG已成为目前ART中的核心药物,基于DTG的二联ART应用前景可观。
    • 信息
  • 信息
    《中国药学杂志》2023年第6期国家级继续医学教育试题
    2023, 58(6): 551-551.
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