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• 2020年, 55卷, 第22期
  刊出日期：2020-11-22

    

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  综述

  分子马达的分类及其在医药领域的应用进展

  李媛, 刘楠, 李双双, 张慧, 李明媛, 郑爱萍

  2020, 55(22): 1829-1835. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.001

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  分子马达作为生物体重要组成部分,参与细胞内物质运输、有丝分裂及细胞骨架的构建等,是生物体内一种蛋白质类纳米机器。分子马达种类很多,沿微管定向运动的动力蛋白和驱动蛋白、以肌动蛋白丝为运动轨道的肌动蛋白、三磷酸腺苷(ATP)合成酶、以离子跨膜运输为驱动力的鞭毛马达等,它们运输受到阻碍会引起疾病,如胃癌、阿尔茨海默病及黑色素瘤等。分子马达定向运动的特性使其可靶向治疗疾病,因此针对分子马达的研究具有重大意义,目前已成为医药领域的研究热点之一。笔者首先详细介绍了分子马达的种类、组成结构、主要功能以及运动机制,然后总结了近几年分子马达的应用进展,最后对未来的发展进行了展望,并对分子马达研究当前存在的问题进行阐述。
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  综述

  集成膜技术在中药制药工业中的应用研究进展

  王玺, 仇萍, 彭晓珊, 李正, 李文龙

  2020, 55(22): 1836-1841. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.002

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  传统中药提取、分离技术步骤复杂、能耗高、污染大,已成为中药工业生产面临的主要问题。膜分离技术因具有无需有机溶剂、分离效率高、操作温度低、适用范围广等优点,符合制药行业绿色环保和智能制造的理念,近年来在中药领域得到了推广应用。笔者对膜技术的分类,特点及原理进行介绍,对膜分离技术在中药有效成分提取分离中的应用进行综述,对膜分离技术存在的问题进行分析,并对其发展前景进行展望。
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  水相中单质镍介导的1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应

  张树栋, 付晖, 尹光, 贾伯阳, 胡琴, 张喆

  2020, 55(22): 1842-1846. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.003

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  目的 研究1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应的原理,确定反应底物的适用性,优化反应条件。方法 采用HPLC,以苯磺酸氨氯地平为主要研究化合物,按外标法计算脱氢芳构化物转化量,考察氢离子浓度、介质含氧量、有机溶剂与表面活性剂、酸的种类、反应时间以及单质镍用量对反应的影响。结果 反应所需酸性水溶液中的氢离子浓度应大于10^-5 mol·L^-1;在介质中通入氧气可以提高反应速率,而通入氮气或其他气体会抑制反应;反应速率与单质镍的纯度与投料量成正比;有机溶剂与表面活性剂会抑制反应速率;可采用无机酸或有机酸配制酸性水溶液;反应4 h即可到达最大转化率。结论 1,4-二氢吡啶类化合物在酸性水溶液中,在镍单质存在的条件下,以介质中的溶氧为氧化剂来源,在常温常压下即可发生脱氢芳构化反应。该反应是一类新型的1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应,操作简便,转化率高,绿色环保。

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  论著

  延边产朝药材肾炎草的高效液相色谱指纹图谱研究

  蔺海灵, 程盛宇, 李娜, Alaa Elshafei, 于跃, 郑明善

  2020, 55(22): 1847-1852. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.004

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  目的 建立朝药材肾炎草的HPLC-UV指纹图谱。方法 采用SunFire^TM C₁₈ (4.6 mm×250 mm, 5 μm)色谱柱;以乙腈(B)-0.4%冰醋酸溶液(A)梯度洗脱,检测波长253 nm,柱温40 ℃,进样量10 μL,流速1.0 mL · min^-1,采用对照品指认进行成分分析。结果 建立了朝药材肾炎草的HPLC-UV特征指纹图谱共有模式,标定了21个共有峰,指认了其中3个黄酮碳苷成分。10批次药材的相似度结果均大于0.95,相似程度高。结论 该方法简便,精密度、重复性和稳定性很好,特征性和专属性强,可为肾炎草药材整体质量控制提供有效手段。
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  论著

  响应面法优化甘草制款冬花微波炮制工艺

  宋艺君, 郭涛, 吕慧锋, 贺如梦, 赵重博, 吴建华, 王昌利

  2020, 55(22): 1853-1860. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.005

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  目的 优化甘草制款冬花的微波炮制工艺。方法 以单因素实验作为基础,以紫外分光光度法(UV)和高效液相法(HPLC)测定甘草制款冬花中总生物碱、款冬酮、芦丁和异槲皮苷含量,结合醇浸出物含量的总评归一值为评价指标,对闷润时间、甘草用量、微波火力和炮制时间4个因素进行响应面实验研究,优化甘草制款冬花的微波炮制工艺。结果 甘草制款冬花的响应面法得出最佳工艺条件为闷润时间4.5 h、甘草用量15%,微波火力100%,炮制时间83 s,总生物碱、款冬酮、芦丁、异槲皮苷和醇浸出物含量分别为0.002 1%、0.283 6%、0.7%、1.44%和27.6%。结论 优选得到的甘草制款冬花炮制工艺合理、稳定、可行,可为甘草制款冬花的工业化生产提供理论依据。
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  论著

  基于有限采样法的骨肉瘤患者甲氨蝶呤体内暴露量估算模型的建立与验证

  张晏洁, 流小舟, 黄芃, 薛源, 黄晓晖, 吴苏稼, 芮建中, 周国华

  2020, 55(22): 1861-1866. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.006

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  目的 采用有限采样法估算骨肉瘤患者静脉滴注大剂量甲氨蝶呤(high dose methotrexate, HD-MTX)后的体内药物暴露量,即药时曲线下面积(area under the drug concentration versus time curve, AUC_0-t)。方法 34名骨肉瘤患者共进行67个周期HD-MTX化疗,分别于滴注结束时、开始滴注10,24,48和72 h收集患者血液样本,采用化学发光免疫法(CMIA)进行MTX血药浓度测定。计算得到患者MTX临床药动学参数后,经多元线性回归,建立基于有限采样法的AUC_0-t估算模型。采用Bootstrap法和Jackknife法进行模型准确性验证,采用Bland-Altman分析法评估有限采样法与经典药动学方法之间的一致性。通过绘制ROC曲线,评估AUC_0-t对HD-MTX不良反应的预测性能。结果 综合考虑临床可操作性及准确性,选择两点(c_max、c_{24 h})模型用于MTX AUC_0-t的估算,回归方程为AUC_0-t=6.36c_max+161.30c_{24 h},r²为0.933,平均预测误差为0.47%,均方根误差为6.78%。AUC_0-t对肝功能损伤、骨髓抑制及消化道反应等药物不良反应具有良好的预测能力,P<0.05。结论 基于c_max、c_{24 h}两点估算的有限采样法可以用于骨肉瘤患者HD-MTX药物暴露量的估算,方法简便,易于临床开展,可为MTX个体化用药提供参考。
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  论著

  高效液相色谱-质谱联用技术测定儿童血浆中厄他培南的浓度并考察溶血效应

  张古英, 尹志萍, 赵德运, 王兴华, 张中平, 高越

  2020, 55(22): 1867-1872. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.007

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  目的 建立基于高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC-MS/MS)测定儿童血浆中厄他培南浓度的方法并考察溶血效应。方法 样品经沉淀蛋白法进行前处理,以美罗培南为内标,采用Hypersil GOLD^TM柱(2.1 mm×50 mm,3 μm)分离;以0.1%甲酸-水和0.1%甲酸-乙腈为流动相,梯度洗脱;质谱检测采用电喷雾离子源正离子扫描方式,多反应监测(MRM)模式;模拟不同程度(0.5%、2%、5%)的溶血样品进行溶血效应考察。结果 厄他培南的血药浓度在0.1～50 μg·mL^-1内呈良好的线性关系(r＞0.998 0),方法学验证均符合要求,溶血效应符合标准。结论 本方法快速、准确、灵敏、稳定、专属性强,且不受溶血程度为5%以下的溶血效应影响,可应用于厄他培南儿童药动学研究及治疗药物监测。
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  论著

  基于HPLC指纹图谱、多指标成分含量测定及化学计量学的复方保泰松鸡血藤片质量评价

  张洁, 焦伟杰, 雷震, 张格艳, 高咏莉, 孙自学, 马灵珍

  2020, 55(22): 1873-1882. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.008

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  目的 建立HPLC指纹图谱和多指标成分定量测定与化学计量学相结合的复方保泰松鸡血藤片质量评价方法。方法 以Waters Symmetry C₁₈柱为色谱柱,柱温30 ℃;乙腈-甲醇(4∶1)与0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1;检测波长分别为280 nm(检测儿茶素、表儿茶素和美迪紫檀素)、215 nm(检测奇壬醇、豨莶苷和豨莶精醇)和240 nm(检测保泰松、6-姜辣素和8-姜酚)。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.130723版)建立复方保泰松鸡血藤片HPLC指纹图谱并进行相似度评价;采用SPSS26.0软件聚类分析、主成分分析等化学计量学方法对不同厂家生产的复方保泰松鸡血藤片进行质量评价。结果 复方保泰松鸡血藤片HPLC指纹图谱确认了17个共有峰,指认出9个共有峰,3个厂家生产的10批复方保泰松鸡血藤片样品相似度均大于0.95。儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、保泰松、6-姜辣素和8-姜酚分别在2.596～259.6、3.148～314.8、0.284 0～28.40、3.876～387.6、0.928 0～92.80、0.512 0～51.20、0.356 0～35.60、2.268～226.8和0.432 0～43.20 μg·mL^-1内线性关系良好(r≥0.999 1),平均加样回收率分别为99.69%、100.02%、96.91%、100.06%、98.94%、98.42%、97.88%、99.32%和97.32%,RSD分别为0.78%、0.67%、1.24%、0.84%、1.03%、1.36%、1.15%、0.94%和1.46%。10批复方保泰松鸡血藤片样品聚为3类,主成分分析结果显示,主成分1～6是影响复方保泰松鸡血藤片质量评价的主要因子。结论 该方法操作简便、重复性好,可用于复方保泰松鸡血藤片的质量控制和综合评价。
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  论著

  注射用磺苄西林钠的杂质谱研究

  潘芳芳, 何佳佳, 罗英, 陈悦

  2020, 55(22): 1883-1889. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.009

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  目的 建立高效液相色谱串联高分辨质谱检测器的方法,研究注射用磺苄西林钠的杂质谱并进行来源归属。方法 采用Agilent 1290 HPLC-6538 Q-TOF高效液相色谱质谱联用仪,流动相为10 mmol·L^-1甲酸铵溶液-8 mmol·L^-1甲酸铵溶液(体积分数80%乙腈溶液作溶剂)=87∶13;色谱柱为Ultimate XB C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm);流速1.0 mL·min^-1;质谱检测器采用电喷雾离子源(ESI),负离子扫描模式;数据采集范围m/z 50~1 000,离子源前进样分流比2∶1,毛细管电压3.5 kV,锥孔电压65 V,喷雾气压310 kPa,干燥气(氮气)流量12 L·min^-1,干燥气温度325 ℃,碎裂电压150 V。通过分析主成分与未知杂质多级质谱行为的相关性以及主成分的合成工艺推定其结构。结果 将5个厂家样品中的主要杂质归纳为14个未知杂质,解析其质谱碎片进行结构推测和来源归属。结论 研究结果对注射用磺苄西林钠的质量控制和工艺评价具有指导意义。
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  论著

  首批甘氨酰-L-酪氨酸国家对照品的标定研究

  刘博, 任丽萍, 张佟, 黄姗, 范慧红

  2020, 55(22): 1890-1894. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.010

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  目的 为有效控制复方氨基酸(15)双肽(2)注射液的产品质量,标定甘氨酰-L-酪氨酸的首批国家标准物质的含量,同时揭示肽类药品标准物质标定过程中的一些共性特殊问题。方法 采用紫外光谱、高分辨质谱和一维/二维核磁共振谱对其进行结构确证,利用高效液相色谱法进行有关物质的测定及稳定性考察,采用质量平衡法进行标准物质含量计算,并通过核磁共振定量法对质量平衡法的准确性进行验证。结果 确证了甘氨酰-L-酪氨酸的结构,并测定了首批甘氨酰-L-酪氨酸国家标准物质的含量为88.4%。结论 针对本品的特点,分别采用多种不同方法对本品进行定性与定量研究,确保国家对照品标定结果准确性。
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  论著

  高龄妊娠期糖尿病患者个体化指导研究

  王维波, 姜淑敏, 李春青, 李慧, 刘欣

  2020, 55(22): 1895-1898. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.011

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  目的 探讨个体化指导在门诊高龄妊娠期糖尿病(GDM)中的临床效果。方法 采用前瞻性随机对照试验方法,90例GDM患者随机分为干预组和对照组各45例,干预组通过药师+营养师联合门诊,进行药学联合营养个体化指导,对照组无药学和营养个体化指导。比较两组患者空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、用药依从性及药品不良反应等指标变化。结果 干预组FPG、2hPG、糖化血红蛋白(HbA1C)、血糖达标率和用药依从性指标均优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。干预组药品不良反应发生1例(低血糖1例),对照组药品不良反应发生5例(低血糖3例,注射部位皮肤硬结1例,皮疹1例),差异有统计学意义(P<0.05)。干预组羊水过多、剖宫产、早产、巨大儿发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 个体化指导能够改善GDM患者的FFG、2hPG、HbA1C,提高患者用药依从性,降低药品不良反应及母婴并发症的发生。
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  论著

  克拉屈滨治疗儿童复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症的循证药学评价

  邢亚兵, 马姝丽, 张胜男, 张淼, 王晓玲

  2020, 55(22): 1899-1905. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.012

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  目的 评价克拉屈滨超说明书用药治疗儿童复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症的合理性。方法 查阅国内外网站克拉屈滨的最新版药品说明书、儿童朗格汉斯细胞组织细胞增生症的诊治指南或诊疗规范,收集克拉屈滨的全部适应证。计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Clinical trials、CNKI、Sino-Med、VIP和万方数据库,检索时限为1993年1月1日至2020年03月27日。收集含克拉屈滨方案治疗儿童复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症的研究文献,并对其治疗儿童复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症的有效性和安全性进行系统评价。结果 国内外药品说明书均未批准克拉屈滨用于治疗朗格汉斯细胞组织细胞增生症的适应证;有2篇指南包含克拉屈滨治疗儿童复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症内容,其中1篇指南为高质量;有13篇病例系列研究纳入分析,4项研究为设计良好的高质量研究报道,9篇为低质量病例系列报道。结论 克拉屈滨单药在治疗非危险器官累及的复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症患者方面具有较高治疗反应率,但并不足以改变重症患者的最终预后。克拉屈滨联合阿糖胞苷在治疗复发/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增生症方面表现出较高的反应率和优良的5年预期生存率,但患者需耐受更高强度的药物毒性反应及更高水平的支持治疗。
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  论著

  阿哌沙班杂质分析与控制

  陈思, 石靖, 米贤伟

  2020, 55(22): 1906-1911. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.22.013

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  目的 结合相关文献、专利和人用药品注册技术要求国际协调会(ICH)M7指南,提出阿哌沙班杂质控制的基础策略,旨在为进行该品种仿制药杂质研究工作提供参考。方法 阿哌沙班及其制剂是目前仿制药申报较为热门的品种,阿哌沙班合成过程中可能产生或残留较多的致突变杂质,系该品种仿制制剂研制的关注重点。笔者对阿哌沙班有机杂质谱进行分析,重点关注潜在致突变杂质控制。结果与结论 结合阿哌沙班合成路线、物料特性和ICH M7指南对阿哌沙班潜在的致突变杂质分析及控制进行了讨论。致突变杂质控制是该产品质量控制的重要内容之一,应结合清除跟踪研究数据,建立科学的控制策略。