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• 2016年, 51卷, 第4期
  刊出日期：2016-03-15

    

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  综 述

  PI3K-Akt-mTOR信号通路抑制剂的耐药机制研究进展

  曹品容,孔应利,罗燕梅,黄维,许建华,叶敏

  2016, 51(4): 253-258. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.001

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  磷脂肌醇(PI3K)-蛋白激酶B(PKB, Akt)-雷帕霉素靶体蛋白(mTOR)通路抑制剂耐药现象的出现,与其上下游相关联的其他癌蛋白信号通路的反馈机制密切相关。目前已经报道的有关PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂耐药机制,基本上可以分为与FOXO和激素受体相关,依赖于MYC,依赖于β-catenin,依赖于JAK/STAT通路,依赖于MAPK通路,及与AXL相关的耐药机制。 PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂的耐药,极大地影响了该类小分子靶向药物在临床上的使用,通过对其耐药性产生的机制进行探讨和总结,为临床上和其他药物联用克服该类靶向药物耐药提供策略。
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  新型口服抗凝药活性监测方法的研究进展

  张元元, 孙光春, 韩欢欢

  2016, 51(4): 259-263. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.002

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  新型口服抗凝药的用药安全性监测方法可分为实验室检测和床边检测。对于实验室检测,相关的研究及指南已寻找到监测新型口服抗凝药的相对敏感指标,但各监测指标还没有公认的安全范围来评估该类药物与出血风险的关系;且各相对敏感指标是否为最佳监测指标,仍需进一步研究。涉及到床边检测的研究较少,目前有部分研究显示,床边检测方法用于监测新型口服抗凝药是可行的,但需要更多更系统的研究来验证。笔者从实验室检测和床边检测两方面,综述了新型口服抗凝药监测方法的最新研究进展,为临床安全用药提供参考。
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  新型绿原酸酰胺衍生物的合成与生物活性评价

  杨家强, 曾发奎, 黎刚, 徐廷胜, 束波

  2016, 51(4): 264-268. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.003

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  目的 为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质,设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价。方法 以绿原酸为原料,先对邻二醇结构保护,再与胺发生缩合反应,然后脱保护,最后得到目标化合物。分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与抗氧化活性评价。结果 合成了8个绿原酸酰胺衍生物,通过IR、NMR进行了结构确定。活性测试表明,目标物有体外对肿瘤细胞抗增殖活性,部分化合物的活性略高于绿原酸;同时目标物抗氧化活性与绿原酸相当。结论 修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性。
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  基于反转录双链DNA扩增片段长度多态性技术的不同产地太子参基因差异表达分析

  华愉教,耿超,王胜男,刘训红,谷巍,罗益远,刘娟秀,侯娅,马阳

  2016, 51(4): 269-273. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.005

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  目的 研究不同产地太子参的基因差异表达,分离并鉴定相关差异基因。方法 采用反转录双链DNA扩增片段长度多态性技术分析国内4个主产地太子参差异表达基因片段。结果 筛选6个引物组合进行扩增,从不同产地太子参中获得34条差异表达转录衍生片段(trivially distributed file system, TDFs),对差异片段进行克隆、序列测定,得到21个TDFs核苷酸序列。经过BLASTX程序比对,15个TDFs有其对应的显著同源序列,其中7个TDFs为已知功能的蛋白,这些蛋白主要参与植物的生长发育、抵御病虫害、提高植物抗非生物胁迫的能力。结论 利用cDNA-AFLP 技术鉴定出不同产地太子参的差异基因,为揭示太子参药材品质形成的分子机制提供基础资料。
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  不同加工玄参核苷类成分的含量测定及TOPSIS分析

  王胜男, 华愉教, 邹立思, 罗益远, 刘训红, 刘娟秀, 严颖, 徐力

  2016, 51(4): 274-279. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.006

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  目的 建立超高效液相色谱-串联四极杆/线性离子阱质谱(QTRAP-UPLC-MS/MS)同时测定玄参药材中10种核苷类成分含量的方法,分析不同加工方法对玄参核苷类成分含量的影响。方法 采用QTRAP-UPLC-MS/MS技术测定不同加工玄参药材中10种核苷类成分的含量,用TOPSIS法对核苷类成分进行综合评价。结果 玄参核苷类成分中以鸟苷、尿苷、腺苷、尿嘧啶含量较高;不同加工方法对玄参核苷类成分含量具有一定的影响,玄参“发汗”法加工样品中核苷综合质量较好。结论 为探究加工对玄参化学成分的影响及优选玄参适宜产地加工方法提供基础资料。
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  祁州漏芦对小鼠H₂₂移植瘤血管生成及细胞凋亡的影响

  金爱花,高峰,许惠仙,全吉淑

  2016, 51(4): 280-283. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.007

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  目的 探讨祁州漏芦提取物(Rhaponticum uniflorum extract, RUE)对小鼠H₂₂移植瘤血管生成及细胞凋亡的影响。方法 建立H₂₂肝癌皮下移植瘤小鼠模型,随机分为模型组、祁州漏芦提取物高、中、低剂量组和氟尿嘧啶组。连续干预10 d。采用苏木素-伊红(HE)染色法观察肿瘤组织病理学变化,采用DNA ladder法检测肿瘤细胞凋亡情况,采用免疫组织化学法检测肿瘤组织内微血管密度(microvessel density, MVD),采用免疫印迹法检测肿瘤组织血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)、血管内皮细胞生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α, HIF-1α)的蛋白表达。结果 与模型组比较,祁州漏芦提取物组肿瘤细胞生长受抑,坏死程度较严重;DNA梯形条带显著增多;肿瘤组织微血管密度显著降低;血管内皮生长因子、血管内皮生长因子受体2和缺氧诱导因子-1α蛋白的表达均显著降低。结论 祁州漏芦提取物对H₂₂移植瘤小鼠具有抑制血管生成和诱导细胞凋亡作用,其抗血管生成作用可能与下调移植瘤组织血管内皮生长因子、缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子受体2的蛋白表达有关。
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  九龙藤黄酮对坏死心肌缺氧/复氧损伤的影响

  张婵, 翟慧源, 简洁

  2016, 51(4): 284-288. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.008

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  目的 研究九龙藤黄酮(Bauhinia championii flavones, BCF)抑制程序性坏死抗心肌缺氧/复氧损伤的作用及机制。方法 建立心肌细胞缺氧/复氧损伤模型,给予九龙藤黄酮预处理,倒置显微镜观察心肌细胞形态学变化;以紫外分光光度法检测总抗氧化力(T-AOC);ELISA法测定肿瘤坏死因子(TNF-α)的含量;以Western-blot 法检测受体相互作用蛋白激酶3(RIPK3)的蛋白表达;Annex v-FITC/PI双染法测定心肌细胞坏死率。结果 与模型组相比,九龙藤黄酮预处理能减轻心肌细胞损伤,提高总抗氧化力,降低肿瘤坏死因子-α的含量,下调受体相互作用蛋白激酶3蛋白的表达,降低心肌细胞坏死率(P<0.05);九龙藤黄酮与程序性坏死抑制剂necrostatin-1合用有协同增效作用。结论 九龙藤黄酮可抑制程序性坏死、抗心肌缺氧/复氧损伤,其机制可能与提高总抗氧化力,降低肿瘤坏死因子-α的含量,下调受体相互作用蛋白激酶3蛋白表达,降低细胞坏死率有关。
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  甘草素注射液制备工艺研究

  黄雨婷, 顾杰, 姚仲青, 蔡云清, 迟宗良, 秦昆明, 蔡挺, 蔡宝昌

  2016, 51(4): 289-292. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.009

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  目的 优选甘草素注射液的制备工艺。方法 通过单因素考察确定制剂的溶剂、辅料用量、pH、热原去除方法、灭菌工艺等,筛选出最优工艺条件。结果 最佳工艺条件为甘草素溶于pH 4.0~6.0,含量为40%的丙二醇溶液中,采用超滤法除去细菌内毒素,灭菌条件为121 ℃(97 kPa),灭菌15 min。结论 甘草素注射液制备工艺条件合理,利于生产操作,可用于工业化生产。
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  叔丁醇-水共溶剂体系冻干法制备多西紫杉醇脂质体

  李菲, 王建筑, 毕研平, 刘辉, 赵庆元

  2016, 51(4): 293-297. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.010

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  目的 采用叔丁醇-水共溶剂体系冻干法制备多西紫杉醇脂质体。 方法 单因素考察法优化叔丁醇-水共溶剂体系冻干法制备多西紫杉醇脂质体制剂的处方工艺,考察叔丁醇-水比例、糖脂比、药脂比、温度等因素对脂质体包封率和粒径的影响。结果 最佳处方工艺为:叔丁醇-水比50∶50,糖脂比为5∶1,药脂比为1∶10,温度60 ℃,脂质体平均包封率为(88.45±1.63)%,平均粒径263 nm,脂质体体外持续释药48 h。结论 优化的处方工艺可用于多西紫杉醇脂质体的制备。
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  N,N-二甲基丙烯酰胺与丙烯酸的共聚物水凝胶对氯霉素的负载与缓释性能

  杨性坤,王爽,李超

  2016, 51(4): 298-301. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.011

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  目的 研究N,N-二甲基丙烯酰胺(DMAM)与丙烯酸(AA)的共聚物[Poly(DMAM-co-AA)]水凝胶对氯霉素的负载能力和缓释动力学。方法 将制得的干凝胶浸泡在氯霉素溶液中至充分溶胀饱和,测定凝胶对氯霉素的负载量;将负载氯霉素的干凝胶放入不同的溶液中不停搅拌,测定凝胶对氯霉素的释放速率。结果 发现随两种反应单体配比增大和氯霉素溶液浓度的增加,产物的氯霉素负载能力增大;该水凝胶对氯霉素的释放速率随温度升高而增大,在中性介质中释放速率较慢,在酸性和碱性介质中的释放速率均较快。结论 合成的水凝胶对氯霉素的负载能力随氯霉素溶液浓度的增大而增大,对负载氯霉素的释放可在8~12 h内完成,氯霉素的累计释放率可达到90%左右。
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  尤特奇-壳聚糖双层包衣迷你片用于结肠靶向递送药物的研究

  党云洁,敖惠,孙梦娟,王勇,杜青

  2016, 51(4): 302-307. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.012

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  目的 以壳聚糖为酶触型结肠靶向给药系统的材料,研制可用于结肠靶向的多单元口服给药系统(迷你片),以期为结肠部位疾病治疗的药物输送提供重要参考。方法 以结肠癌的治疗药物-吲哚美辛为模型药物,首先制备固体分散体,再采用直接压片法和包衣技术制备尤特奇-壳聚糖双层包衣结肠靶向迷你片,考察靶向迷你片在不同释放介质中的释药行为,采用小动物活体荧光成像技术考察制剂在体内的转运和吸收情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果 制备的壳聚糖多单元结肠靶向迷你片可以完整形态通过大鼠胃和小肠,并靶向在结肠部位缓慢释放,比格犬体内药动学数据表明,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论 本实验制备尤特奇-壳聚糖双层包衣多单元迷你片给药系统具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。
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  Transgelin 2在人乳腺癌紫杉醇耐药和侵袭转移中作用的研究

  郑小维,张蔚鹏,陈思颖,杨乾婷,董亚琳

  2016, 51(4): 308-314. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.013

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  目的 探讨transgelin 2在人乳腺癌紫杉醇耐药细胞(MCF-7/PTX)紫杉醇耐药和侵袭转移中的作用。方法 在倒置显微镜下观察细胞的形态;采用MTT法测定细胞活性;运用Western blot和Real-time PCR检测细胞中transgelin 2,E-cadherin,N-cadherin,Vimentin的蛋白和mRNA表达;通过细胞划痕和Transwell侵袭实验分别测定细胞的迁移和侵袭能力;运用小干扰RNA技术降低MCF-7/PTX细胞中 transgelin 2的表达。结果 MCF-7/PTX细胞发生EMT过程,并具有较强的耐药和侵袭迁移能力;干扰transgelin 2后,增强MCF-7/PTX细胞对紫杉醇的敏感性,抑制它们的侵袭和迁移能力。结论 高表达transgelin 2不仅能够诱导MCF-7/PTX对紫杉醇的耐药,还能促进侵袭转移的发生,提示transgelin 2可望成为乳腺癌新的肿瘤标志物及治疗靶点。
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  不同产地、生长年限和种质的巴戟天药材寡糖含量分析

  章润菁, 李倩, 屈敏红, 高俊丽, 丁平

  2016, 51(4): 315-320. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.014

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  目的 考察37批不同产地、生长年限和种质的巴戟天药材中4种寡糖类成分的含量差异。 方法 采用HPLC-ELSD法测定上述样品中蔗糖、1-蔗果三糖、耐斯糖和1^F-果呋喃耐斯糖的含量,考察不同产地、生长年限和种质对巴戟天寡糖含量的影响。结果 不同产地巴戟天药材中蔗糖、1-蔗果三糖和1^F-果呋喃耐斯糖含量以广东最高,耐斯糖含量广东与福建相近,广西和海南最低;不同生长年限巴戟天药材中2.5年生巴戟天药材蔗糖和1-蔗果三糖含量最高,4年生巴戟天药材耐斯糖和1^F-果呋喃耐斯糖含量最高;不同种质巴戟天药材中广东省小叶种巴戟天药材各寡糖含量远高于大叶种,同时不同种质巴戟天药材叶片形态特征也有较大差别。结论 不同产地、生长年限和种质对巴戟天药材的寡糖含量有较大影响,通过以上研究可为巴戟天药材的质量控制提供参考。
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  多柔比星和表柔比星治疗转移性乳腺癌的系统评价

  骆楚君,钟黛云,张建萍

  2016, 51(4): 321-325. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.015

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  目的 评价多柔比星和表柔比星应用于转移性乳腺癌的疗效和安全性。方法 检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase、CNKI、CBM和万方期刊数据库,筛选相关文献,对符合纳入标准的文献进行资料提取和质量评价,采用Meta分析和描述统计分析。 结果 最终纳入6篇研究。总生存期分析结果表示,多柔比星和表柔比星的总生存期效应相似(549 d和480 d)。客观缓解率Meta分析结果显示,多柔比星治疗转移性乳腺癌的疗效与表柔比星相当[RR=1.12,95% CI(0.99,1.26), P=0.07]。不良反应分析表明,表柔比星的血液学毒性和脱发的发生率与多柔比星相当,但表柔比星的心脏毒性低于多柔比星。结论 多柔比星和表柔比星均能有效治疗转移性乳腺癌,但多柔比星的心脏毒性高于表柔比星,不建议用于患有心脏疾病的转移性乳腺癌患者。

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  戴明环循环法在Ⅰ期临床药动学实验室质量管理中的应用

  张现化, 黄竞, 杨丽, 熊歆, 刘洋, 杨毅恒

  2016, 51(4): 326-328. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.016

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  目的 本研究结合戴明环(PDCA)法,阐述Ⅰ期实验室质量管理体系持续改进的基本流程。方法 结合Ⅰ期实验室的具体情况,分别从体系运行层面以及项目开展层面研究戴明环工具的具体运用。结果 戴明环法作为一种管理工具,与ISO 17025质量管理体系目标一致,都可以促使Ⅰ期实验室质量管理体系不断完善。结论 戴明环循环法在实现Ⅰ期实验室质量目标的过程中,有非常重要的意义,可保障Ⅰ期实验室检测结果的准确、可靠。

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  浅谈我国仿制药的通用技术文件格式注册文件

  夏莉,曾苏

  2016, 51(4): 329-334. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.018

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  目的 为实现我国药品注册文件能够国内外同步申报,推动我国仿制药的国际化进程,提出我国仿制药通用技术文件(common technical document,CTD)格式注册文件的改进建议。方法 调研国际上仿制药通用技术文件格式文件的要求和实施进展,对比我国的要求和进展,并总结思考。结果 我国通用技术文件格式申报文件与药品注册技术要求国际协调合成通用技术文件要求存在一定的差异,在推行电子通用文档格式申报格式的进度上偏慢。结论 提出按药品注册技术要求国际协调合成通用技术文件格式完整我国通用技术文件格式申报文件及推行电子通用文档格式申报格式的建议,促进我国仿制药按通用技术文件格式注册申报的顺利有效实施。
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  药检机构数据完整性和计算机系统验证技术研究

  李健,项新华,陈为

  2016, 51(4): 335-338. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.04.019

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  目的 研究探讨药检机构数据完整性和计算机系统验证技术。方法 结合国际国内法规要求及我国药检机构实验室数据完整性和计算机系统验证的现状,论述数据完整性和计算机系统验证的意义和必要性,并提出如何在药检机构开展数据完整性和计算机系统验证实践。结果 药检机构非常有必要建立一套符合国内国际规范的数据完整性和计算机系统验证的管理体系。结论 遵循GAMP5指导原则并结合药检机构实际情况执行数据完整性及计算机化系统验证的实践具有可行性。