中国药学杂志

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    ·综 述·
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    洋川芎内酯类化合物药理作用研究进展
    张丽娟,刘继勇,姚翀,台宗光,孙李平,高申
    2015, 50(13): 1081-1084. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.001
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    以近年来国内外研究洋川芎内酯类化合物的报道为基础,对洋川芎内酯类化合物的药理作用及药动学研究进展进行总结。洋川芎内酯类化合物在抗氧化损伤、抗炎镇痛、抗凝及抗血小板聚集、舒张血管、细胞毒等方面具有显著的疗效,是一类极具药用价值的化学物质,具有广阔的应用前景。
  • ·综 述·
    脂质载体结合微针在经皮给药中的应用
    郭腾,张永太,赵继会,冯年平
    2015, 50(13): 1085-1089. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.003
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    脂质载体结合微针的给药方式是一种新型的经皮给药方式,通过微针突破皮肤屏障的同时以载体材料的包裹延长药物的释放,提高药物的稳定性及减少药物的毒副作用和皮肤刺激性,为中药经皮给药制剂的开发带来了新的发展机遇。笔者根据近年来国内外相关的研究报道,对脂质载体结合微针的促透机制、给药方式和影响药物透皮吸收的因素进行归纳总结,综述了脂质载体结合微针在经皮给药中的应用进展。
    • ·论 著·
  • ·论 著·
    木蹄层孔菌化学成分研究(Ⅱ)
    冯薇, 杨峻山
    2015, 50(13): 1090-1092. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.004
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    目的 研究木蹄层孔菌的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到6个化合物,其中2个脂肪族化合物:木蹄素(1),2-羟基-蜡酸乙酯(2);3个小分子芳香族化合物:丁香酸(3),丁香醇(4),香草醛(5);1个甾类化合物:麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮(6)。结论 化合物1为新化合物,化合物2~6均为首次从该真菌中分离得到。
  • ·论 著·
    响应面法优化女贞子三萜酸的提取工艺
    潘晴,孙京海,李卫国,马鲁豫
    2015, 50(13): 1093-1097. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.005
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    目的 采用响应面分析法优化女贞子中总三萜酸的提取工艺,以均匀实验确定纯化工艺,使总三萜酸的含量达到50%以上。方法 应用HPLC-UV,建立女贞子中总三萜酸含量的测定方法,通过乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间和提取次数等单因素考察,确定乙醇提取次数,应用响应面法优化乙醇浓度、溶剂倍量和提取时间。应用醇提水沉除去水溶性杂质;石油醚除去叶绿素、油脂等脂溶性杂质;乙醇沉淀得到女贞子总三萜酸;设计均匀实验分别确定石油醚的用量、纯化次数和时间,乙醇的浓度和用量。结果 女贞子总三萜酸以齐墩果酸计,提取工艺为体积分数80%的乙醇、10倍量、提取2次,每次0.5 h。纯化工艺为12倍量石油醚,纯化1次,每次2 h;10倍量体积分数60%的乙醇沉淀,纯化1次。结论 用响应面分析法和均匀实验设计法来优化女贞子三萜酸的提取纯化工艺,工艺简单,可产业化。
  • ·论 著·
    青海玉树不同产地冬虫夏草中脂肪酸成分的定性定量对比分析
    肖远灿, 迟晓峰, 董琦, 谭亮, 胡风祖
    2015, 50(13): 1098-1103. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.006
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    目的 建立冬虫夏草中脂肪酸成分的一步甲酯化衍生分析方法,并对青海玉树5县12个不同产地样品中脂肪酸组成和含量进行比较分析。方法 采用GC/MS和对照品对照的方法对冬虫夏草中脂肪酸类成分定性定量分析,并对数据进行比较。结果 青海玉树冬虫夏草中主要含有C14～C20的13种脂肪酸,其总量在79.81～160.20 mg·g-1之间。同一样品中棕榈酸、油酸和亚油酸3种脂肪酸含量最高,其总和占13种脂肪酸总量的92.81%～95.66%。不饱和脂肪酸所占比例高于饱和脂肪酸,UFA/SFA在4.23～6.63之间。18碳和16碳的脂肪酸种类最多、含量最高,C18/C16含量比为4.04～6.19。玉树不同产地冬虫夏草样品中上述13种脂肪酸的组成基本一致,但脂肪酸的含量和比例存在较大差异。结论 建立的冬虫夏草中脂肪酸的分析方法简便、准确,适合天然冬虫夏草中脂肪酸类成分的分析。玉树5县12个不同产地中脂肪酸类成分的定性定量分析数据能够为更好认识冬虫夏草的价值和其质量控制的研究提供参考。
  • ·论 著·
    基于超高效液相-串联四极杆飞行时间高分辨质谱技术分析不同种源太子参化学成分的差异
    侯娅, 马阳, 邹立思, 刘晓, 刘训红, 罗益远, 刘娟秀, 兰才武, 袁济端
    2015, 50(13): 1104-1110. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.008
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    目的 分析不同种源太子参中化学成分的差异。方法 采用超高效液相-串联四极杆飞行时间高分辨质谱(UPLC-Triple TOF-MS/MS)技术对不同种源太子参24批样品进行测定,通过多级串联质谱分析,对其质谱数据进行峰匹配、峰对齐、滤噪处理等进行特征峰提取;用主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA) 进行数据处理;通过一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息,结合软件数据库搜索及相关文献进行成分鉴别。结果 不同种源太子参样品间的化学组成得到明显区分;初步筛选并鉴定出不同种源太子参间21种差异显著的化学成分,且11种共有差异化学成分呈现不同的变化规律。结论 为揭示种源遗传对太子参代谢物合成积累的影响规律提供基础资料。
  • ·论 著·
    槐定碱对肺癌A549细胞体外增殖和侵袭抑制作用及机制的研究
    李明潺, 王玉丽, 董林易
    2015, 50(13): 1111-1116. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.009
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    目的 探讨天然产物槐定碱对人肺癌A549细胞系体外增殖和侵袭的抑制作用及其机制。方法 应用噻唑盐(MTS)法检测槐定碱对肿瘤细胞生长的作用,流式细胞术检测槐定碱对肿瘤细胞凋亡、细胞周期和细胞内活性氧(ROS)生成的变化,Transwell试验检测肿瘤细胞体外侵袭能力的变化,黏附实验检测肿瘤细胞体外黏附能力的变化,Realtime PCR法和Western blotting法检测细胞凋亡相关基因Survivin、Bcl-2和caspase-3/8、细胞周期相关基因CDK-2、黏附分子CD44和基质金属蛋白酶MMP-2/9的表达以及AKT磷酸化的变化;报告基因技术检测NF-κB转录活性和细胞内泛素化蛋白酶体的活性的变化。结果 槐定碱对肺癌A549细胞具有明显的抑制作用,经过槐定碱作用后,肿瘤细胞内活性氧水平和凋亡率上调,细胞周期阻滞在G2/M期,细胞体外侵袭和黏附能力降低,Realtime PCR和Western blotting结果显示,促凋亡蛋白caspase-3/8表达上调,抑制凋亡蛋白Survivin和Bcl-2,细胞周期相关蛋白CDK-2、黏附分子CD44以及基质金属蛋白酶MMP-2/9表达下调,AKT磷酸化水平下调,NF-κB转录活性和细胞内泛素化蛋白酶体的活性降低。结论 槐定碱可抑制肺癌A549细胞体外增殖和侵袭能力,可能与槐定碱提升肿瘤细胞内的活性氧水平、促进其凋亡、阻滞细胞周期、抑制泛素化蛋白酶体的活性和调节肿瘤相关基因表达有关。
  • ·论 著·
    十六烷酸对谷氨酸致PC12细胞凋亡的保护作用
    李静,汪宁,王艳,朴新新
    2015, 50(13): 1117-1122. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.010
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    目的 研究十六烷酸对谷氨酸损伤PC12细胞凋亡的保护作用。方法 将PC12细胞分为7组:正常对照组,二甲基亚砜溶剂对照组,模型对照组(25 mmol·L-1谷氨酸),阳性药物对照组(7 μmol·L-1尼莫地平或10 μmol·L-1MK801)以及十六烷酸组(1、10、100 μmol·L-1)。噻唑蓝法验证十六烷酸对谷氨酸损伤PC12细胞保护作用;乳酸脱氢酶比色法、台盼蓝染色法检测不同浓度十六烷酸对谷氨酸损伤PC12细胞膜通透性变化的影响;AO/EB、Hoechst荧光染色法观察PC12细胞凋亡的形态。FITC-Annexin V/PI荧光标记流式细胞仪检测细胞凋亡率。Western blot法检测细胞内Bcl-2、Bax、GluR1蛋白表达。结果 噻唑蓝、台盼蓝染色计数、细胞上清液中乳酸脱氢酶含量显示:与谷氨酸模型组相比,十六烷酸能明显改善谷氨酸损伤PC12细胞的活力,减少细胞膜通透性;AO/EB荧光染色显示谷氨酸损伤后,模型对照组可见大部分细胞经AO染色后核染色质部分呈现浓染,十六烷酸各组仅出现少数被EB染成橘红色的细胞;Hocehst荧光染色显示,与模型组相比十六烷酸组细胞核发出蓝色荧光较弱。十六烷酸能上调Bcl-2蛋白表达,抑制Bax蛋白表达;并能抑制谷氨酸导致的谷氨酸受体的过度表达。结论 十六烷酸对谷氨酸损伤PC12细胞凋亡具有保护作用,该保护与抑制谷氨酸受体蛋白NMDA、Bax蛋白的表达的增加,上调Bcl-2蛋白表达等有关。
  • ·论 著·
    乙二胺功能化修饰多壁碳纳米管及对PC12细胞生物相容性的研究
    张涛,韩博,张华,陈文
    2015, 50(13): 1123-1129. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.011
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    目的 乙二胺(EDA)功能化修饰多壁碳纳米管(MWCNTs-COOH)制备低毒、分散性良好的多壁碳纳米管-乙二胺复合物(MWCNTs-EDA),为碳纳米管作为药物载体研究奠定一定基础。方法 乙二胺功能化修饰多壁碳纳米管和乙二胺通过共价交联法制备得到多壁碳纳米管-乙二胺复合物,利用扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)、红外光谱(FTIR)、热失重分析(TG)、拉曼光谱(Raman)、Zeta电位对复合物进行表征及对修饰前后的碳纳米管分散性进行考察;采用MTT法及流式细胞仪法考察其对大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)的毒性作用,评价复合物体外生物相容性。结果 扫描电镜、透射电镜、红外光谱、热失重分析、拉曼光谱、Zeta测定结果证实乙二胺成功接枝到多壁碳纳米管上;分散性实验结果表明,多壁碳纳米管-乙二胺复合物在去离子水中分散均匀且稳定性良好;MTT及流式细胞实验结果表明,通过乙二胺功能化修饰多壁碳纳米管使得多壁碳纳米管的细胞毒性显著降低。结论 乙二胺功能化修饰后的多壁碳纳米管分散性得到明显改善且对细胞毒性显著降低,为碳纳米管作为新载体的进一步研究提供有益依据。
  • ·论 著·
    羟丙基淀粉空心胶囊与氧氟沙星胶囊药物颗粒的相容性考察
    帅放文,章家伟,王向峰,王小青,周宏灏
    2015, 50(13): 1130-1133. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.012
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    目的 考察羟丙基淀粉空心胶囊与市售氧氟沙星胶囊药物颗粒的相容性。方法 将样品分别置于高温(40 ℃)、高湿相对湿度(75±5)%条件下放置5和10 d,高效液相色谱法检测氧氟沙星的含量及有关物质,并比较放置前后含量及有关物质有无变化,同时观察药物颗粒的外观、色泽等药物性状的变化。结果 高温、高湿条件下0、5、10 d的样品所测含量均在标示量的90%～110%之内,而且有关物质未检测出新的杂质,含量和有关物质检测结果均符合《中国药典》2010年版第二部中氧氟沙星胶囊的标准。结论 氧氟沙星与羟丙基淀粉空心胶囊二者的相容性良好,与明胶胶囊结果一致。
  • ·论 著·
    吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学研究
    何秀玲, 许馨文, 张明,倪晓佳,胡晋卿,王占璋,尚德为,邱畅,温预关
    2015, 50(13): 1134-1137. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.013
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    目的 研究吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学特征。方法 12名健康受试者随机分成低、中、高3个剂量组(200、400、600 mg)进行单次口服给药,其中400 mg组为多次给药组,连续给药5 d,每天3次,采集第3、4、5天早晨服药前和第5日服药后12 h内血样;采用高效液相色谱-质谱联用测定法测定血浆中吡非尼酮的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果 单次口服200、400、600 mg吡非尼酮的主要药动学参数ρmax分别为(5.00±1.42)、(9.43±2.74)、(14.14±3.36)mg·L-1,tmax分别为(0.57±0.33)、(0.60±0.30)、(0.60±0.38)h,t1/2分别为(2.16±0.77)、(2.15±0.75)、(2.01±0.76)h,AUC(0-∞)分别为(13.87±7.79)、(29.26±12.02)、(45.85±20.25)mg·h·L-1,AUC0-12分别为(13.27±7.08)、(27.92±10.56)、(43.98±18.14)mg·h·L-1。多次给药400 mg后的药动学参数ρmax为(9.46±2.77) mg·L-1,ρmin为(1.14±1.11) mg·L-1,tmax为(0.52±0.34) h,t1/2为(1.93±0.63) h,AUC0-∞为(26.74±13.49) mg·h·L-1,AUC0-12为(25.79 ±12.34) mg·h·L-1,AUCss为(23.53±10.59) mg·h·L-1。结论 吡非尼酮在200～600 mg内ρmax 与AUC与剂量线性关系良好,药动学参数与文献值较为一致。
  • ·论 著·
    香青兰提取物中苯丙素类和黄酮类3个化合物的含量测定
    于宁,何承辉,邢建国,帕依曼·亥米提, 曾诚
    2015, 50(13): 1138-1141. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.014
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    目的 建立同时测定香青兰提取物中1种苯丙素类成分(迷迭香酸)和2种黄酮类成分(木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和田蓟苷)的含量测定方法。方法 采用Purospher STARLP RP-18 endcapped(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙睛(A)-0.5%甲酸水溶液(B),梯度洗脱(0～28 min,20% A;28～55 min,20%→28% A;55～80 min,28%→30% A),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为330 nm,柱温为35 ℃。结果 迷迭香酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和田蓟苷分别在2.184～21.84 μg·mL-1(r=0.999 6),3.14～31.84 μg·mL-1(r=0.999 6),7.9～39.5 μg·mL-1(r=0.999 5)内呈良好线性关系。香青兰提取物迷迭香酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和田蓟苷的平均回收率(n=9)分别为99.62%、99.64%和100.12%,且RSD分别为1.27%、1.05%和1.09%。结论 本方法准确、简便,重复性好。可用于同时测定香青兰提取物中木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸和田蓟苷的含量。
  • ·论 著·
    褪黑素首批化学对照品的研制
    王昆, 吴先富, 马玲云, 肖新月
    2015, 50(13): 1142-1145. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.015
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    目的 建立供含量测定用褪黑素的首批化学对照品。方法 应用紫外光谱、红外光谱、核磁共振和质谱对褪黑素对照品进行结构鉴定,并采用HPLC进行纯度分析和含量测定。结果 HPLC测定本品含量为99.8%。结论 本实验中褪黑素对照品的建立为保健食品中添加褪黑素的检测和监督提供有力支持。
  • ·论 著·
    转移因子注射剂质量评价与研究
    黄青,鲁素雅,陆益红,史清水,张玫
    2015, 50(13): 1146-1152. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.016
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    目的 考察国产转移因子注射剂的质量现状及存在问题,对现行质量标准的科学性及检验方法进行研究,完善质量标准。方法 转移因子注射剂为多组分生化药,是2013年国家药品计划抽验品种。通过对3个生产企业57批次转移因子注射剂,依据现行法定质量标准进行标准检验,运用多种统计学方法分析其质量总体水平,比较不同生产企业产品质量;通过探索性研究,建立并完善了多个检测方法,包括微量板-白细胞黏附抑制法、高效液相色谱-氨基酸差值法、酶解-反相离子对色谱法、高效液相色谱特征图谱法等,对该品种的质量状况及现行质量标准的可行性做出总体分析及评价。结果 本次抽验中涉及的57批次样品按现行标准检验,合格率为91.2%。在5批不符合规定样品中,4批为转移因子注射液,均为可见异物不符合规定,1批为注射用转移因子,核糖含量不符合规定。法定检验与探索性研究结果之间存在显著差异,部分项目的检测反映出一些标准上的缺陷和问题;通过本次实验,对国家药品标准地升部十六册中收载的转移因子注射剂标准作了大幅提高和修订。结论 从标准检验和探索研究结果的质量分析情况看,本品总体质量状况一般。探索性研究结果表明法定标准需提高,应采用更专属、准确、灵敏的方法全面控制产品质量。
    • ·药事管理·
  • ·药事管理·
    新药Ⅰ期临床试验中的加强心电监测的策略探讨
    薛薇,李可欣
    2015, 50(13): 1153-1155. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.017
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    目的 探讨在Ⅰ期临床试验中加强心电监测的策略,为全面QT/QTc研究(Thorough QT/QTc Study,TQT/QTc)的必要性及新药后续开发策略提供参考。方法 参考国内外心脏安全性研究的相关进展,结合全面QT/QTc研究指南,探讨本研究策略。结果 本文提出并探讨了Ⅰ期试验中加强心电监测的适用范围,分析并阐述方案设计及质量控制的原则与规范。结论 新药Ⅰ期临床试验中加强心电监测是依托Ⅰ期临床试验的平台对心脏安全性所进行的初步评价与筛选,在不增加受试者药物暴露的情况下获取及挖掘更多安全性信息,为进一步QT/QTc试验提供依据和参考。
  • ·药事管理·
    美国药品效果评审计划对我国药物综合评价体系的启示
    赵宜乐,韩晟,管晓东,商金鑫,史录文
    2015, 50(13): 1156-1159. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.018
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    目的 对药品效果评审计划进行介绍,结合我国实际情况提出建设完善我国药物综合评价体系的思路。方法 以近年来国内外文章及药品效果评审计划官方资料为依据进行分析、整理和归纳。结果 对美国药品效果评审计划的组织结构、评价流程、影响力及特点进行了介绍,提出我国完善药物综合评价体系过程中的注意事项。结论 我国药品综合评价体系可在鼓励发展第三方评价机构、合理制定药品评价顺序以及保障评价证据质量等方面做出改进。
  • ·药事管理·
    泮托拉唑与雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的系统评价及药物经济学分析
    张家兴,王忠元,谢娟,陈琦,高玲,罗蕾,李莲华,熊世娟,盛长城
    2015, 50(13): 1160-1164. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.13.019
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    目的 系统评价泮托拉唑与雷尼替丁比较治疗十二指肠溃疡的有效性和安全性,并分析其药物经济性。方法 计算机检索PubMed、Medline、EMbase、The Cochrane Library、CNKI、VIP和WanFang Data,查找有关口服用泮托拉唑与雷尼替丁比较治疗十二指肠溃疡的随机对照试验(RCT),检索时间均为从建库至2014年9月。由2位评价员根据纳入与排除标准独立进行文献筛选、资料提取和质量评价后,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析,并以决策树模型进行成本-效果分析。结果 共纳入6个RCT,包括患者1 225例。Meta分析结果显示:2周和4周溃疡治愈率,泮托拉唑均优于雷尼替丁;2周疼痛症状缓解率,泮托拉唑优于雷尼替丁;2周胃肠道症状缓解率,泮托拉唑优于雷尼替丁;不良反应发生率,泮托拉唑与雷尼替丁相当;成本-效果比,雷尼替丁优于泮托拉唑(29.33 vs 53.90)。结论 现有证据表明,泮托拉唑为治疗十二指肠溃疡较为有效的方案,雷尼替丁为较为经济的方案,而两者安全性相当且耐受性较好,可根据患者实际情况进行个体化选择。