中国药学杂志

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综述

促进药物经皮吸收的促渗肽研究进展

何俊^a,李晓晖^b,常明明^a,,汪晴^a*

2014, 49(8): 627-631. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.001

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目的总结近10年来一些具有促渗作用的短肽在促进药物经皮吸收方面的应用。方法分析、归纳、总结国内外相关文献,并就促渗肽的种类及特点、促进药物经皮吸收的方式、促渗机制、存在的问题以及发展方向进行了讨论。结果与结论促渗肽能够有效地帮助药物透过角质层到达活性皮肤或者进入体循环。与传统的物理和化学促渗方法相比,这些具有促渗作用的短肽作为一种新的生物促渗剂,具有生物相容性良好、毒性低等优点,同时,促渗肽对胰岛素等生物大分子的经皮促渗作用为研究生物大分子药物新的给药途径带来了希望。

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论著

青霉菌I09F 484抗菌活性物质研究

刘玉凤^,, 甘茂罗^*, 杨延辉, 刘忆霜, 关艳, 肖春玲

2014, 49(8): 632-635. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.002

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目的分离纯化青霉菌Penicillium sp. I09F 484发酵液中的抗菌活性物质。方法利用大孔树脂、MCI CHP20P、凝胶等色谱技术对菌株484发酵液进行分离纯化,根据波谱学数据和理化性质鉴定化合物结构。采用微量二倍稀释法评价各化合物的抗菌活性,并初步评价其抗病毒活性。结果从发酵液中分离鉴定了8个化合物,分别是棒曲霉素(patulin,1)、龙胆醇(gentisyl alcohol,2)、3-羟基苯甲醇(3-hydroxybenzyl alcohol,3)、2-甲基氢醌(2-methylhydroquinone,4)、(4S,5S)-4,5-二羟基-2-甲基环己-2-烯酮、表环氧型菌素(epiepoformin,6)、胸苷(thymidine,7)、环(L-脯-L-酪)二肽。化合物1对多种致病菌具有抑制活性,MIC值范围为64~128 μg·mL^-1,化合物4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌表现出抗菌活性,MIC值分别为64和128 μg·mL^-1;化合物2对流感病毒A/FM/1/47(H1N1)和A/汉防/359/95(H3N2)具有抑制作用,IC₅₀值分别为 5.0和59 μmol·L^-1。化合物4对柯萨奇病毒B3型有抑制作用,IC₅₀值为149.4 μmol·L^-1。结论化合物1 ～ 8 均为首次从该菌株中分离得到,棒曲霉素(1)是该菌株的主要抗菌活性成分。化合物2和4具有显著的抗流感和柯萨奇病毒活性,其抗病毒活性为首次测定。

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论著

披针叶茴香果实的化学成分研究

李慧娟,王丽霞,刘孟奇,张雁冰,毕跃峰,柳继锋^*

2014, 49(8): 636-639. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.003

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目的研究八角科(Illiciaceae)植物披针叶茴香(Illicium lanceolatum)果实的化学成分。方法应用硅胶、Sephadex LH-20、MCI等各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从披针叶茴香果实的体积分数95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,通过波谱数据和理化常数分别鉴定为2,4-dihydroxy-allylbenzene-2-O-β-D-glucopyranoside(1),(＋)-儿茶素(2),槲皮素-3-O-β-L-鼠李糖苷(3),芦丁(4),异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(5),6-deoxy-1-hydroxy neoanisatin(6),莽草毒素(7),icariside E3(8),(7S,8R)-urolignoside(9),对羟基苯甲酸(10),莽草酸(11),β-谷甾醇(12)。结论化合物1,4~6,8~10为首次从该植物中分离得到。

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论著

刺五加贝壳杉烷型二萜类化合物及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性研究

李娜,张南,李佳琳,邢姗姗,马坤,崔龙^*

2014, 49(8): 640-643. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.004

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目的研究刺五加(Acanthopanax senticosus Harms)的化学成分及其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性。方法利用生物活性导向分离方法分离得到具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的贝壳杉烷型二萜类化合物。结果9个化合物分别鉴定为17-isobutyryloxy-16αH-kauran-19-oic acid(1),17-hydroxy-16αH-kauran-19-oic acid(2),17-acetoxy-18-isobutyryloxy-16αH-kauran-19-oic acid(3),ent-kaur-16-en-19-oic acid(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid(kaurenoic acid(5),4-epirulopezol(6),16α-hydroxy-ent-kauran-19-oic acid(7),16αH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid(8)和16α-hydroxy-17-isovaleryloxyent-kauran-19-oic acid(9)。结论化合物1~3、5和6为首次从该植物中分离得到。化合物1、3~6和8,对PTP1B活性具有抑制作用,其IC₅₀值在(5.6±0.8)到(22.8±1.2)μmol·L^-1之间。

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论著

阿扎霉素F 3个主要成分的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性研究

袁干军,李沛波,陈善军,朱潇逸,张庆华

2014, 49(8): 644-648. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.005

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目的研究阿扎霉素F_5a、F_4a和F_3a抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性及与其他化合物可能的协同抗MRSA作用。方法以标准菌株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ATCC 33592和临床分离株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌01~08为指示菌,达托霉素为阳性对照药,采用微量肉汤稀释法测定阿扎霉素F 3个主要成分对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度;然后运用棋盘格法设计试验,分别测定其与鼠尾草酸或三甲基氢醌的联合抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌作用。结果阿扎霉素F_5a、F_4a和F_3a对指示菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ATCC33592和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 01~08的最低抑菌浓度分别为4~8、4和4~8 μg·mL^-1,最低杀菌浓度均为8~16 μg·mL^-1;与鼠尾草酸联合抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的部分抑菌浓度指数(FICIs)均为0.75~1.25,呈无关的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌作用;与三甲基氢醌联合抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的FICIs 均为0.25~0.50,呈协同抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌作用。结论阿扎霉素F 3个主要成分具有明显的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性,且与三甲基氢醌具有协同抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌作用,作为新型抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌大环内酯,值得进一步研究与开发。

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论著

丹参酮ⅡA磺酸钠对转换生长因子-β1诱导的心房成纤维细胞分化的影响

杨乐,邹晓静^*,尹钊,郝洪真

2014, 49(8): 649-652. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.006

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目的观察丹参酮ⅡA磺酸钠(sodium tanshinone ⅡA sulfonate, STS)对转换生长因子-β1(transforming growth factor-β1, TGF-β1)诱导的心房成纤维细胞分化的影响及其机制。方法体外培养1~2 d龄乳鼠心房成纤维细胞,酶联免疫吸附测定法检测培养上清液中Ⅰ/Ⅲ型胶原含量,四甲基偶氮唑蓝法检测细胞活力,免疫荧光法及蛋白质印迹法测定α-平滑肌肌动蛋白表达,同时蛋白质印迹法检测细胞外调节蛋白激酶1/2磷酸化。结果转化生长因子-β1能显著提高心房成纤维细胞培养上清液中Ⅰ/Ⅲ型胶原含量,提高细胞增殖活力,同时上调α-平滑肌肌动蛋白表达及细胞外调节蛋白激酶1/2磷酸化。以上各指标能被丹参酮ⅡA磺酸钠(3, 10, 30 μmol·L^-1)逆转。结论丹参酮ⅡA磺酸钠可以抑制转化生长因子-β1诱导的心房成纤维细胞分化,机制可能与下调细胞外调节蛋白激酶1/2活化有关。

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论著

异丹叶大黄素下调XIAP基因的化疗增敏作用研究

方勇,侯琦,潘宏铭^*

2014, 49(8): 653-658. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.007

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目的观察异丹叶大黄素(ISO)对膀胱癌细胞增殖及X染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的影响,并观察异丹叶大黄素对化疗药物多西他赛诱导膀胱癌细胞凋亡及其细胞毒性的增敏作用。方法以异丹叶大黄素作用于人源性膀胱癌T24T细胞,以ATPase法检测异丹叶大黄素对膀胱癌细胞的细胞毒性,并以软琼脂集落形成实验,检测异丹叶大黄素对T24T增殖能力的影响。以逆转录-聚合酶链反应和蛋白质印迹法检测异丹叶大黄素对膀胱癌细胞X染色体连锁凋亡抑制蛋白基因表达的影响。以ATPase法、倒置显微镜下以及流式细胞仪分别观察检测异丹叶大黄素对多西他赛诱导的膀胱癌细胞凋亡和细胞毒性的影响。结果异丹叶大黄素可显著抑制膀胱癌细胞的增殖和集落形成,其IC₅₀约为(54.5±3.6)μmol·L^-1。经蛋白印迹法和逆转录-聚合酶链反应法证实,异丹叶大黄素在作用于人源性膀胱癌T24T细胞后,其X染色体连锁凋亡抑制蛋白基因在蛋白和mRNA水平均显著性降低。经多西他赛处理T24T细胞后,IC₅₀为(8.78±1.32)nmol·L^-1;而联用异丹叶大黄素后,IC₅₀仅为(1.02±0.38)nmol·L^-1,两者之间有显著性差异(P<0.01)。经流式细胞仪检测,T24T细胞接受2.5 nmol·L^-1多西他赛组凋亡率(21.07±2.79)%显著低于联用异丹叶大黄素治疗组的凋亡率(49.59±5.67)% (P<0.01)。结论异丹叶大黄素可抑制膀胱癌细胞增殖,并可通过下调X染色体连锁凋亡抑制蛋白基因表达,显著增强多西他赛诱导的膀胱癌细胞凋亡,并增强细胞毒性。

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论著

乙醇环流同轴电纺制备药物缓释乙基纤维素纳米纤维

余灯广, 王霞, 赵绪尧, 王瑞, 符彩涛, 戈嘉雯

2014, 49(8): 659-663. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.009

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目的本实验研究改进型同轴电纺在药物缓释纳米纤维开发上的应用。方法以乙基纤维素为成纤聚合物基材、以阿魏酸为模型药物、以乙醇为环流鞘液实施溶剂环流同轴电纺工艺,制备出载药乙基纤维素纳米纤维,进行系列表征分析。结果所实施的改进型同轴电纺能够不堵塞纺丝头、连续而平稳地进行纳米纤维制备,场发射扫描电镜观察纳米纤维直径可以通过鞘液流量进行调控,晶体衍射和红外分析结果表明,乙基纤维素能与阿魏酸通过氢键相互作用,使得阿魏酸以无定形态存在于纳米纤维基材中,体外释放结果表明,阿魏酸能够通过扩散机制进行缓释。结论溶剂环流同轴电纺技术能够为新型药物缓释给药系统的开发提供有效工具。

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论著

改良酸性丙酮法提取鸭血血红素的研究

沈亮^,,徐晓燕,赵斌斌,曾强成^*

2014, 49(8): 664-668. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.010

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目的提取樱桃谷肉鸭鸭血中的血红素。方法用微波辅助酸性丙酮法制备鸭血血红素。结果单因素实验,证明了微波的功率和萃取时间对整个萃取结果影响显著。设计了正交实验,实验结果显示,确定了实验室条件下微波辅助萃取的最佳工艺条件:功率为800 W,时间为60 min,温度为50 ℃。结论改良传统酸性丙酮法,加入微波辅助工艺将细胞破碎和萃取过程合二为一,简化其提取工艺。

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论著

阳离子脂质体-小干扰RNA复合物的处方优化及其治疗前列腺癌的体外研究

王啸林^,,葛华,王清清^*,李淼,高新,付洁,宋海峰^*

2014, 49(8): 669-673. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.011

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目的研究小干扰RNA(siRNA)的新型阳离子脂质体的制备,考察此脂质体-小干扰RNA复合物对LNCap细胞中靶mRNA的沉默效应。方法采用逆向蒸发法制备新型阳离子脂质体,并加入鱼精蛋白和小牛胸腺DNA以增加其对小干扰RNA的压缩,评价其理化性质;以LNCap细胞为模型,以lipofectamine 2000作为阳性对照,用RT-PCR方法研究脂质体-小干扰RNA复合物对前列腺癌细胞中靶基因Plk-1的沉默效应。结果制备的脂质体(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵胆固醇的最佳比例为3∶1,粒径为(117±4.3) nm,Zeta电位为(47±3.6) mV;新型阳离子脂质体小干扰RNA复合物的入胞效率显著提高,荧光显微镜显示LNCap细胞内小干扰RNA含量明显升高。结论本实验所制备的阳离子脂质体具有较高转染效率,脂质体-小干扰RNA复合物的沉默效果显著。此新型阳离子脂质体有望成为小干扰RNA等基因治疗药物的高效传递系统。

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论著

抗人类免疫缺陷病毒先导物DAAN-5508的大鼠药动学研究

王瑞^,, 秦炳杰, 魏霞, 谢剑炜^*, 李桦^*, 谢蓝

2014, 49(8): 674-678. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.012

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目的建立检测大鼠血浆中抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)候选化合物DAAN-5508的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 mL·min^-1。定量分析在Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多重反应离子监测(MRM)的方式进行。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAAN-5508的药动学和生物利用度研究。结果DAAN-5508在0.2~2 500 ng·mL^-1内呈良好的线性关系 (r²=0.999 8),最低定量限为0.2 ng·mL^-1,方法的回收率＞80%,日内和日间精密度和准确度符合生物样品的检测要求。大鼠静注(5 mg·kg^-1)和口服(15 mg·kg^-1)DAAN-5508后,静注和口服的消除半衰期分别为2.6和4.6 h。大鼠口服后DAAN-5508的吸收较快,血浆浓度在1 h左右达到(188.0±62.33) ng·mL^-1的峰值,口服生物利用度为12%。结论本实验建立了特异、灵敏、简便快捷的定量检测血浆DAAN-5508的LC-MS/MS方法,成功应用于DAAN-5508的大鼠药动学和生物利用度研究。

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论著

牛蒡苷元纳米乳在大鼠体内的药动学研究

江云霞,田红翠,张靖悦,韩飞,许卉^*

2014, 49(8): 679-682. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.014

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目的建立测定牛蒡苷元在大鼠血浆中药物浓度的高效液相色谱法,研究牛蒡苷元纳米乳在大鼠体内的药动学特征。方法血浆样品经乙酸乙酯萃取处理,色谱柱为Agilent C₁₈柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水(52∶48,V/V),检测波长为280 nm,以槲皮素为内标。以4 mg·kg^-1的剂量给大鼠iv牛蒡苷元纳米乳,测定不同时间点的血药浓度,用DAS2.1软件计算药动学参数。结果牛蒡苷元在0.1~10 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 2),定量下限为0.1 mg·L^-1,最低检测限为0.03 mg·L^-1,提取回收率在85%以上,日内、日间RSD均小于6%。牛蒡苷元在大鼠体内的过程符合二室模型,分布半衰期和消除半衰期分别为(0.134±0.085) 、(1.471±0.164) h。结论本方法可用于测定牛蒡苷元在大鼠血浆中的药物浓度,牛蒡苷元纳米乳在大鼠体内迅速分布,而且消除较慢。

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论著

高效液相色谱法同时测定止咳平喘类中成药中违规添加的磺胺嘧啶等7种化学抗菌物质

王艳红, 李冰^*, 陈真

2014, 49(8): 683-687. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.015

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目的建立高效液相-二极管阵列(HPLC-DAD)法同时检查止咳平喘类中成药中非法添加的磺胺嘧啶、吡哌酸、甲氧苄啶、磺胺二甲嘧啶、氧氟沙星、诺氟沙星和磺胺甲NFDE6唑。方法采用Venusil MP C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-甲醇(1∶1)为流动相A,0.3%甲酸铵溶液(含0.1%甲酸)为流动相B,梯度洗脱(0～10 min,10% A; 10～40 min,10% A→40% A),流速1 mL·min^-1,检测波长280 nm,参比波长360 nm,波长扫描范围190～400 nm,柱温30 ℃。结果磺胺嘧啶、吡哌酸、甲氧苄啶、磺胺二甲嘧啶、氧氟沙星、诺氟沙星和磺胺甲NFDE6唑在1.4～18.0 μg·mL^-1(r=1.000 0)、1.4～17.6 μg·mL^-1(r=0.999 7)、2.4～30.0 μg·mL^-1(r=0.999 8)、1.5～19.2 μg·mL^-1(r=1.000 0)、2.6～32.8 μg·mL^-1(r=0.999 6)、2.0～24.4 μg·mL^-1(r=1.000 0)、1.4～17.6 μg·mL^-1(r=1.000 0)内呈良好线性关系,高、中、低浓度的回收率(n=3)为94.5%～100.6%、90.3%～98.3%、93.5%～98.0%、95.1%～101.7%、92.8%～103.1%、93.2%～100.9%、95.5%～106.3%;3批阴性样品结果呈阴性,3批模拟阳性样品结果呈阳性;3批假药中检出甲氧苄啶、磺胺甲NFDE6唑。结论本方法可用于检查止咳平喘中药制剂中非法添加的7种化学抗菌物质。

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论著

高效液相色谱法同时测定中药制剂烧伤膏中芦荟大黄素等5个蒽醌类化合物含量

赵萍^,,王艳坤,黄赵刚,高昌琨,夏泉,许杜娟,高建^,,*

2014, 49(8): 688-692. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.016

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目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定中药制剂烧伤膏中5个蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)的含量。方法以5个蒽醌类成分为指标,选择Diamonsil C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,使用甲醇-乙腈0.1%磷酸(23∶42∶35)为流动相进行洗脱。结果5个蒽醌类成分分别在0.005 5～0.176 1 μg(芦荟大黄素r=0.999 9)、0.010 1～0.323 7 μg(大黄酸r=0.999 9)、0.016 6～0.522 3 μg(大黄素r=0.999 9)、0.0216～0.690 6 μg(大黄酚r=0.999 9)和0.030 3～0.968 8 μg(大黄素甲醚r=0.999 9)内,与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为97.6%、96.6%、98.8%、99.2%、97.5%;RSD(n=6)分别为2.0%、1.8%、2.9%、1.3%、1.2%。结论该方法简便、可靠、重复性好,适用于烧伤膏中大黄的质量控制。

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药物与临床

新生儿重症监护室临床药师工作实践与体会

倪映华,张慧芬,杨巨飞,朱正怡,王珏^*

2014, 49(8): 693-694. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.017

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目的介绍临床药师在新生儿重症监护室开展药学服务的实践与体会。方法从药物遴选、用量调整和其他适合新生儿的药学服务等方面阐述了临床药师在新生儿重症监护室的工作实践,同时总结了临床药师更新知识、与临床沟通和开展科研工作的体会。结果临床药师开展了适合新生儿的药学服务。结论临床药师为新生儿重症监护室的合理用药起到了应有的作用。

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药物与临床

高血压伴高尿酸患者自服别嘌呤醇诱发剥脱性皮炎致死1例

刘长春,刘琪华,王英

2014, 49(8): 695-696. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.018

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药事管理

中国非处方药物评价体系及展望

夏东胜

2014, 49(8): 697-701. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.019

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目的加强世界对中国非处方药物评价体系的了解、指导我国药品企业较为全面地认识并正确申报非处方药、促进相关部门为中国非处方药物评价体系发展及为公众构建负责任自我药疗框架做出贡献。方法结合中国非处方药物的法规、政策,全面阐述中国非处方药物评价体系的建立与发展,并提出现存问题及对未来的展望。结果中国的非处方药物评价体系已建立并得到快速发展,但仍处于探索和逐步完善阶段。结论继续加强药品分类管理和技术评价研究,中国的药品分类管理与非处方药评价具有广阔而良好的发展前景。

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知识介绍

2型糖尿病治疗的新选择——DPP-4抑制剂

王汝龙,母义明,胡欣

2014, 49(8): 702-704. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.08.021

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目的综述2型糖尿病(T2DM)的流行病学现状和基于肠促胰素的新型口服降糖药治疗应用。方法以近年来的研究文献为基础,对以西格列汀为代表的DPP-4抑制剂的作用机制、循证医学证据、指南地位等方面进行介绍。结果与结论大量临床研究证据表明,DPP-4抑制剂无论是单药还是联合治疗,都突显了其有别于传统药物的独特优势和价值,不仅可有效降糖,还具有良好的安全性。该类药物已获得一些学术机构的指南推荐。

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