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• 2013年, 48卷, 第10期
  刊出日期：2013-06-06

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  知识介绍
  

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综述
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  综述

  癌症靶标AuroraA激酶结构、功能与抑制剂研究进展

  朱贺敏^，a，孙晓晓^，b，刘伟^，*，周红刚^，b，杨诚^，b*

  2013, 48(10): 753-758. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.001

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  目的 综述抗癌靶标Aurora A及其抑制剂的研究进展。方法 对国内外Aurora A相关文献进行分析，总结Aurora A作为抗癌靶标的优势及其抑制剂的研究进展。结果与结论 属于丝/苏氨酸家族的Aurora A，参与中心粒成熟，分离等多种细胞活动，在细胞周期运转中起着不可替代的作用。针对Aurora A的抑制剂，能够干扰癌细胞正常分裂，对多种癌均有良好的抑制作用。
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  综述

  国内外药物对驾驶的影响研究进展

  李强，付青姐，李明春^*，逄苗苗，谭潇

  2013, 48(10): 759-762. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.002

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  目的 现如今在药物的影响下驾驶，简称药驾，driving under the inference of drugs，DUID)已经成为一种较为常见的社会现象，笔者主要介绍国内外对这种现象的研究进展。方法 查阅相关文献并分析总结，其中外文文献多在sciencedirect online和springerlink两个外文数据库查阅，检索关键词为drug、driving、accident、traffic、crash等。结果 发现国内关于药驾的研究较少，而国外关于药驾的报道较多。此外，酒驾(driving under the inference of alcohol，DUIA)的危害已众所周知，而药驾的危害却鲜为人知。结论 药驾在我国必须引起足够的重视，须制定相关的法律法规以改变药驾被人们忽视的现状。
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  综述

  胰腺癌靶向治疗药物最新研究进展及展望

  高嵩^，，陈震^，*

  2013, 48(10): 763-767. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.003

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  目的 对近来胰腺癌靶向治疗药物的分子生物学特性和临床试验的结果进行概述，为其开发及临床应用提供参考。方法 通过PUBMED、万方等权威数据库，检索国内外大量文献，较全面地阐述近年来胰腺癌靶向药物临床试验的现状以及发展趋势。结果与结论 靶向药物与吉西他滨联合对照的临床试验结果虽然优势微弱或并不理想，但随着分子生物学研究的不断深入和更多的与胰腺癌发生、发展相关的信号通路、靶点的出现，多靶点的靶向治疗药物将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用。
论著
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  论著

  蜜炙对甘草化学成分影响研究

  周倩，孙立立^*

  2013, 48(10): 768-771. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.005

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  目的 对甘草及不同炮制品进行化学成分比较研究，分析蜜炙对甘草化学成分的影响。方法 采用HPLC对甘草、炙甘草和清炒甘草进行了色谱图的比较分析，同时通过测定葡萄糖、果糖、5-羟甲基糠醛（5-HMF）含量分析了辅料蜂蜜在蜜炙过程中对甘草化学成分产生的影响。结果 甘草经炮制后化学成分之间的比例发生了变化，葡萄糖和果糖含量显著增加，新产生了5-羟甲基糠醛，清炒法与蜜炙对化学成分的影响不同。结论 甘草经蜜炙后成分比例的改变和蜂蜜的加入可能为甘草蜜炙后增强补脾作用的物质基础，这些变化为加蜜和加热同时作用的结果。上述研究可为探讨甘草蜜炙原理提供实验依据。
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  论著

  中药复方制剂仙灵骨葆胶囊HPLC指纹图谱研究

  程红，姚志红^，*，戴 毅^，，屠凤娟，温丽荣，韦卓纯，姚新生^，

  2013, 48(10): 772-776. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.006

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  目的 建立中药复方仙灵骨葆胶囊的HPLC指纹图谱，对市售制剂进行质量控制。方法 采用C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm， 5 μm)，以乙腈-水(各含体积分数为0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱，流速0.80 mL·min^-1，检测波长270 nm，柱温35 ℃；建立仙灵骨葆胶囊HPLC指纹图谱，运用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件”对28批市售制剂进行相似度评价，通过比对化学分离对照品的保留时间对主要特征峰进行明确化学指认并初步确定组方中药来源。结果 建立的仙灵骨葆胶囊HPLC指纹图谱的专属性、精密度、重现性和稳定性均良好；28批市售制剂的指纹图谱与对照指纹图谱的相似度值在0.952~0.995之间；覆盖该复方六味组方中药的27个主要特征峰得到明确的化学指认、指认峰面积约占总峰面积的70%。结论 上述建立的主要特征峰化学成分明确的HPLC指纹图谱基本全面反映该中药复方制剂中各味组方中药、多成分的整体特征，可以用于市售产品的质量评价。以上工作可为提高仙灵骨葆整体质量控制方法提供实验依据。
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  论著

  爬岩红化学成分研究

  邓雪红^，，郑承剑^*，吴宇，秦路平^*

  2013, 48(10): 777-781. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.007

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  目的 研究爬岩红全草的化学成分。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化，同时根据理化性质及波谱分析对所分离的化学成分进行结构鉴定。结果 从爬岩红全草的乙醇提取物中共分离得到23个化合物，分别是5-羟基-7，4′-二甲氧基黄酮（1）、金合欢素（2）、5，7，4′-三羟基-8-甲氧基黄酮（3）、5，7，3′-三羟基-4′-甲氧基黄酮（4）、木樨草素（5）、油酸（6）、丁香脂素（7）、glyceryl ferulate（8）、桂皮酸（9）、对羟基桂皮酸（10）、咖啡酸（11）、阿魏酸（12）、3，4-二甲氧基肉桂酸（13）、对羟基苯甲酸（14）、原儿茶酸（15）、香草酸（16）、异香草酸（17）、原儿茶醛（18）、对苯二酚（19）、1，2，4-苯三酚（20）、D-甘露醇（21）、蔗糖（22）、β-谷甾醇（23）。结论 除化合物2、5、19、21、23以外，其余均为首次从该种植物中分离得到，除化合物2、5、6、12、13、19、21、23以外，其余均为首次从该属植物中分离得到。其中化合物8的碳谱数据为首次报道。
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  论著

  抗血管内皮生长因子受体1和2双靶向寡肽融合蛋白A7/G6-力达霉素辅基蛋白的构建及其抗血管生成活性

  姜文国，尚伯杨，李毅，甄永苏^*

  2013, 48(10): 782-787. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.008

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  目的 构建抗血管内皮生长因子受体1和血管内皮生长因子受体2双靶向寡肽融合蛋白A7/G6-力达霉素辅基蛋白并研究其抗血管生成活性及作用机制。方法 构建抗血管生成寡肽A7、G6与力达霉素辅基蛋白的融合蛋白A7/G6-力达霉素辅基蛋白表达载体；利用亲和层析进行蛋白纯化，产物进行十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱法分析；酶联免疫吸附法和免疫细胞化学分析A7/G6-力达霉素辅基蛋白与内皮细胞的结合活性；CCK-8法检测A7/G6-力达霉素辅基蛋白对人微血管内皮细胞-1增殖的影响；蛋白质印迹法分析A7/G6-力达霉素辅基蛋白对血管内皮生长因子信号通路影响；划痕法分析A7/G6-力达霉素辅基蛋白对人微血管内皮细胞-1迁移的影响；小管形成分析A7/G6-力达霉素辅基蛋白对人微血管内皮细胞-1血管生成的影响。结果 成功获得A7/G6-力达霉素辅基蛋白融合蛋白，产量20 mg·L^-1培养基，纯度较高；A7/G6-力达霉素辅基蛋白具有与人微血管内皮细胞-1和人脐静脉内皮细胞结合的活性；较高浓度能够抑制人微血管内皮细胞-1的增殖；能抑制内皮细胞的迁移和体外血管生成；其作用机制是通过G6和A7抑制血管内皮生长因子信号通路中AKT蛋白的磷酸化引起的。结论 针对血管内皮生长因子受体构建的双靶向寡肽融合蛋白A7/G6-力达霉素辅基蛋白具有抗血管生成的活性，为A7/G6-力达霉素辅基蛋白进一步体内活性研究和作为药物输送载体研究奠定了基础。
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  论著

  U83836E对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用

  郭春花^a，来丽娜^a，张晓一^a，张晓京^a，宋晓亮^a*，范毅敏^b

  2013, 48(10): 788-791. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.010

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  目的 探讨第2代拉扎碱（U83836E）对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法 用Langendofff灌注系统，建立大鼠离体全心缺血再灌注损伤模型。观察不同时间注射U83836E对复灌后心脏舒缩功能、心肌乳酸脱氢酶（LDH）、肌钙蛋白（cTnT）及热休克蛋白70（HSP70）的影响。结果 U83836E可改善大鼠离体心脏缺血再灌注后的功能，与模型组比较，左心室收缩压（LVSP）升高（P<0.01），左心室舒张末压（LVEDP）降低（P<0.05），左心室压力最大上升和下降速率（±dp/dt_max）加快（P<0.01）；冠脉流出液中的乳酸脱氢酶和肌钙蛋白含量减少（P<0.01），并可诱导心肌组织产生热休克蛋白70（P<0.01）。结论 U83836E对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。
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  论著

  硝酰基通过巯基靶点增加心肌对钙离子敏感性

  王育文，杨东晓，王喜尧，钟鑫^*

  2013, 48(10): 792-796. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.011

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  目的 研究NCA 的作用效果及其巯基靶点机制。方法 大鼠右心室的完整梳状肌被连接在张力换能器与刺激电极之间，肌小节长度设定在2.2~2.3 μm 之间，K-H液表面灌流后(pH 7.4，室温)，Fura-2经玻璃微电极负载进行离子透入法检测_i同时测定心肌收缩张力的变化。Western blotting方法检测NCA对Tm(肌原纤维蛋白)、MLC(肌凝蛋白轻链)和TnI(肌钙蛋白I)的影响。结果 收缩力在NCA作用下呈剂量依赖性增加(20~100 μmol·L^-1)。不同频率作用下(0.5~3.0 Hz，NCA 20 μmol·L^-1，Ca²⁺ 0.5 μmol·L^-1)收缩力的增加(P<0.01)和_i瞬变(P>0.05)没有受到明显的影响。同对照组相比，NCA处理组去肌膜心肌收缩力明显增加(P<0.05)，且作用效果具有结构唯一性特点。非还原条件下Western blotting可见Tm出现交联。巯基还原剂二硫苏糖醇(DTT，5.0 μmol·L^-1)能够阻止并逆转NCA的活动。结论 NCA提供的硝酰基是心脏钙离子增敏剂，心肌调节蛋白质巯基翻译后修饰可能是其靶点作用所在。
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  论著

  水杨酸甲酯乳糖苷片制剂工艺与质量研究

  何秀峰，王爱国，夏鹏飞，沈珑瑛，赵立敏^*

  2013, 48(10): 797-799. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.012

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  目的 制备水杨酸甲酯乳糖苷片并考察产品的检测方法。方法 以水杨酸甲酯乳糖苷为主药，微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等为辅料制备水杨酸甲酯乳糖苷片，并对其检测方法进行了研究。结果 经过实验建立了水杨酸甲酯乳糖苷片有关物质、含量测定的高效液相色谱法。结论 本实验处方合理、制备工艺可靠；所建立的高效液相色谱法专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰，方法可行，可用于产品的检测。
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  论著

  乳化溶剂挥干法制备水溶性羧化壳聚糖鼻用微球及其特性的考察

  余超群，王志刚，唐星^*

  2013, 48(10): 800-804. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.013

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  目的 为避免传统制备壳聚糖微球过程中使用对人体具有刺激性和毒性的酸性溶剂及醛类交联剂，提高制剂鼻腔给药的生物相容性，本实验采用水溶性羧化壳聚糖为药物载体材料，通过乳化溶剂挥干法制备鼻用微球。方法 以佐米曲普坦为模型药物，考察处方工艺因素的改变对载佐米曲普坦的羧化壳聚糖微球特性的影响，并筛选出微球的最佳处方和制备工艺，进而对微球的收率、粒径、外观、载药量、包封率以及释放行为等进行评价。结果 所得微球呈球形，表面光滑，流动性较好，粒径分布较为均匀，平均粒径为（21.4±10.1）μm，载药量为5.67%，包封率为62.4%，体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用。结论 乳化溶剂挥干法制备羧化壳聚糖鼻用微球是可行的，可避免酸性溶剂及醛类毒性交联剂的使用。
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  论著

  枇杷叶药渣三萜酸类成分提取工艺研究

  李开泉^， ，陶华蕾

  2013, 48(10): 805-807. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.014

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  目的 研究枇杷叶药渣中三萜酸类成分的最佳提取工艺条件。方法 采用单因素分析和正交实验设计法，选择乙醇浓度(A)、料液比(B)、提取时间(C)、提取次数(D)为因素各取3水平，按L₉(3⁴)正交表进行实验。结果 乙醇浓度为主要因素、提取次数为次要因素。其最佳工艺条件为A₂B₁C₃D₁，即7倍量90%的乙醇，80 ℃加热回流2次，每次1.5 h。结论 以乙醇为溶剂提取枇杷叶药渣中三萜酸类成分效果较好，本实验为医药生产企业综合利用枇杷叶资源提供了有用信息。
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  论著

  二至丸对四氯化碳致大鼠急性肝损伤血浆代谢组学研究

  姚卫峰^，，蒋叶娟^，，蔡秀江^，，何睦^，，丁安伟^，*

  2013, 48(10): 808-812. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.015

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  目的 研究四氯化碳（CCl₄）致大鼠急性肝损伤模型大鼠血浆内源性代谢物变化特点和二至丸对异常代谢的调节作用，寻找二至丸治疗急性肝损伤可能的代谢生物标志物，以探索二至丸治疗肝损伤的作用机制。方法 运用快速分离液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱（RRLC-Q-TOF/MS）技术，对大鼠血浆中内源性代谢物进行测定。结果 定性鉴定出9种潜在代谢生物标志物，通过独特通路分析（IPA），找到2条肝损伤代谢通路。结论 二至丸可以使造模后大鼠的体内代谢物含量有不同程度的恢复，提示其治疗作用可能与2条肝损伤代谢通路的调节有关。独特通路分析能有效的识别药物靶标，这有助于进一步了解药物作用机制，提高研究效率。
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  论著

  单剂量静脉滴注米屈肼注射液在健康人体中的药代动力学及安全性研究

  邱枫，何晓静，孙亚欣，肇丽梅^*

  2013, 48(10): 813-817. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.016

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  目的 研究中国健康志愿者单剂量静脉滴注250、500、1 000 mg米屈肼注射液后的药动学行为，并评价药动学参数在250~1 000 mg内剂量相关性。方法 12名健康志愿者，随机三交叉试验，分别单剂量静脉滴注米屈肼注射液250、500、1 000 mg；测定给药后24 h内的血药浓度和尿药浓度，用DAS2.0软件计算药动学参数。结果 单剂量静脉滴注250、500、1 000 mg米屈肼注射液后，米屈肼的消除半衰期大约为5~6 h，血浆药物浓度(ρ_max)随剂量增加呈线性增加。另外，曲线下面积（AUC）在250~1 000 mg内也呈线性增加。24 h 尿药排泄率分别为（30.19±7.63）%、（39.64±5.02）%和（58.10±10.21）%。结论 静脉滴注米屈肼在250~1 000 mg内呈线性药动学，ρ_max、AUC的升高与剂量成正比。不同剂量组t_max、尿药排泄率有统计学差异。除500 mg剂量组尿药排泄率性别间存在显著性差异，其他剂量组t_max、ρ_max、t_1/2、AUC_0-t、CL、Vd、MRT_0-t、尿药排泄率性别间均无统计学差异。

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  论著

  苦豆子等位酶遗传多样性研究

  刘萍，马国珍，马良

  2013, 48(10): 818-822. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.017

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  目的 探讨苦豆子不同种群的等位酶特性，从生化水平上分析其遗传变异。方法 采用聚丙烯酰胺凝胶电泳技术，研究来源不同的24个苦豆子（Sophora alopecuroides L.）种群720个样本的遗传多样性，应用POPGEN 32分析数据，UPGMA绘制聚类图。结果 5个酶系统共检测到26个酶位点，多态位点百分数（P）为73.08%，平均期望杂合度（He）为0.337；Shannon信息指数（I）为0.517；各种群间基因分化系数（F_ST）为0.427；基因流（Nm）的平均值为0.687；种群间的遗传一致度为0.581 5~0.926 1，平均为0.769 0。聚类分析显示，种群间存在遗传分化。结论 苦豆子具有较高的遗传多样性，种群间的遗传分化是其遗传多样性的主要来源；各种群间的遗传距离与地理距离间没有明显的关系。

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  论著

  水杨酸天然冰片酯的合成及透皮作用的研究

  王涛，周园，薛薇，刘永谦，王宁生^*，宓穗卿

  2013, 48(10): 823-826. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.018

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  目的 合成水杨酸天然冰片酯并研究其透皮吸收。方法 酸性条件下，酯化反应制备水杨酸天然冰片酯；以2%氮酮为促透剂，采用Franz扩散池进行离体小鼠皮肤的体外渗透性实验，紫外分光光度法检测累积透过量。结果 水杨酸天然冰片酯结构通过UV、IR、¹H-NMR等图谱的综合解释加以确证；其透皮吸收符合Higuchi方程，累积透过量(Q)与t成线性关系。12 h平均累积透过量为2.611 2 mg；12 h平均透皮速率常数为0.253 9 mg·cm^-2·h^-1。结论 水杨酸天然冰片酯合成方法操作简便；2%氮酮对水杨酸天然冰片酯有良好的促透作用。
药物与临床
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  药物与临床

  连续肾脏替代治疗患者抗菌药物剂量调整临床药师干预效果的回顾性分析

  姜赛平 ，朱正怡 ，肖永红，卢晓阳^*

  2013, 48(10): 827-829. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.020

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  目的 评估重症监护室（ICU）临床药师在连续肾脏替代治疗（CRRT）患者抗菌药物剂量调整中的作用与价值。方法 对本院综合重症监护室行连续肾脏替代治疗患者抗菌药物使用进行常规药学监护，对用药剂量进行评估和干预，并提取相关数据进行统计和分析。结果 研究期间临床药师总共提出药学建议220例次，其中77.27％为临床药师主动提出的，83.18%可被临床医生完全采纳。肾衰竭连续连续肾脏替代治疗治疗、肾衰竭间断连续肾脏替代治疗治疗、肾功能正常连续肾脏替代治疗治疗是药学建议中最常见的3种类型，药学建议数量分别为78（35.45%）、105（47.73%）、21（9.55%）。分三阶段对药学建议分析显示，阶段II每例患者平均药学建议数显著低于阶段I（P<0.05），阶段III与阶段II则基本接近（P>0.05）。结论 临床药师可为危重病连续肾脏替代治疗患者提供合理化的抗菌药物剂量调整建议，是重症监护室临床药师参与治疗团队的一个很好切入点。
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  药物与临床

  102例左氧氟沙星临床不良反应分析

  严汝庆

  2013, 48(10): 830-831. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.021

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  目的 探讨左氧氟沙星药物不良反应（ADR）发生的一般规律及特点，为合理用药提供参考。方法 对我院2009年1月～2012年12月4年期间收治的102例左氧氟沙星药物不良反应报告进行回顾性分析。分析总结药物不良反应发生的相关因素、临床表现及治疗预后。结果 左氧氟沙星药物不良反应发生率女性高于男性；20～60岁的患者左氧氟沙星药物不良反应发生率最高；给药途径为静脉给药的患者药物不良反应发生率明显高于口服给药；给药剂量为400 mg时的药物不良反应发生率较高；联合用药的患者药物不良反应发生率较单独用药患者高；临床表现以皮肤瘙痒、皮疹最为明显；102例患者经及时给予停药、对症处理后均治愈好转。结论 左氧氟沙星药物不良反应发生率较高，应重视并掌握其发生的相关因素，加强药物不良反应监测，合理应用。
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  失效模式与效应分析在医疗风险管理中的应用

  张幸国， 楼燕，羊红玉，饶跃峰，张相宜，赵青威

  2013, 48(10): 832-835. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.022

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  目的 通过系统概述医疗风险的特点、应用风险管理工具的迫切性以及风险管理工具“失效模式与效应分析”（FMEA）的工作原理、实施方法和要点，结合FMEA在医疗风险管理研究领域的应用现状，阐明FMEA应用于医疗风险管理的必要性和可行性。方法 查阅国内外医疗风险管理及FMEA研究实践领域的相关文献并分析、归纳总结。结果与结论 利用FMEA作为医疗风险的评估手段，有利于将“事后行为”的医疗安全管理模式转变为“事前行为”的风险控制机制，从而提高医疗安全水平。
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  二房室模型药物体内表观吸收速率估算的概率论法

  李进文

  2013, 48(10): 835-839. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.023

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  目的 介绍一种关于二房室模型药物体内表观吸收速率估计的新方法即概率论法。方法 将房室模型理论与概率论原理相结合。药物分子从给药部位经表观吸收后进入体循环和从体循环处置（二房室模型分布与一级消除）的过程为独立随机过程。将一次血管外给药后的总驻留时间（T_h）视为在给药部位的驻留时间（T_f）与在体循环的驻留时间（T_g）之和，T_f与T_g为定义于同-概率空间上的随机变量，（T_f，T_g）为2维随机向量，T_f与T_g相互独立，且T_f及T_g均为非负且连续型随机变量。在导出T_g概率密度函数与分布函数的基础上，根据卷积公式，得到估算二房室模型药物体内表观吸收速度的概率论方法。结果 数值模拟计算初步表明，概率论法与Loo-Riegelman（L-R）法相比，两者均为数值递推近似估算，所需条件相同，但概率论法计算过程较为简便。在理论上求得血药浓度-时间数据准确值条件下，概率论法所求体内表观吸收速率值的准确度低于L-R法。若血药浓度测定值与准确值随机相对误差为+10%或-10%（较符合生物药物测定的实际），则概率论法准确度与L-R法准确度相当，但概率论法的稳健性略高于L-R法稳健性。结论 概率论法作为一种实用且简便方法，可与L-R法配合应用，相互印证；又从概率论角度深化对二房室模型及体内表观吸收的认识。