中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    国家药品标准物质的发展历程与现状
    马玲云，刘明理，马双成*
    2012, 47(13): 1017-1021.
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    目的 介绍国家药品标准物质的发展过程、现状和存在的问题以及今后应探索的发展趋势。方法 总结目前国家药品标准物质的发展过程，分析、探究其发展趋势。结果 国家药品标准物质五十年的发展取得了可喜的成就，但仍存在一些技术及供应方面的问题。结论 国家药品标准物质的发展离不开药品标准的不断提高，二者相互促进，对于化学药品、疫苗、生物技术药物以及中药的产业化、现代化具有重要的意义。
  • 综述
    低相对分子质量透明质酸制备方法及生物活性研究进展
    张惠，，刘爱华，臧恒昌，郭学平，张天民
    2012, 47(13): 1022-1024.
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    目的 总结低相对分子质量透明质酸的制备方法及生物活性研究进展，为其进一步开发利用提供理论依据。方法 以近年来国内外发表文献为依据，进行分析、整理、归纳、总结。结果 总结了低相对分子质量透明质酸的制备方法，包括传统的降解方法和近年来的发酵生产法。总结了低相对分子质量透明质酸近几年发现的生物活性，如抗肿瘤作用等。结论 透明质酸生物活性具有相对分子质量依赖性，其中低相对分子质量透明质酸独特的生物活性可进一步开发成为各种生物制剂，具有广阔的利用前景。
  • 综述
    肠抑胃肽和胰高血糖素样肽1的研究进展
    郭莉霞，刘建辉*，殷菲
    2012, 47(13): 1025-1028.
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    目的 综述比较两种肠促胰岛素肠抑胃肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)的研究进展。方法 通过查阅国内外最新文献，对肠抑胃肽和胰高血糖素样肽1在其分泌代谢、刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌及在很多表达有其受体的组织和器官中（胰腺、脂肪、骨骼、大脑、胃）参与的重要的生物学过程的研究现状和最新进展进行总结、分析和比较。结果 两种肠促胰岛素肠抑胃肽和胰高血糖素样肽1虽然在胰腺、大脑组织中具有部分相似的作用，均能促进β细胞增殖、刺激胰岛素分泌、调节食欲，但是在对胰腺中的胰高血糖素、脂肪组织、骨骼及胃的调节中表现出不同甚至相反的作用。结论 利用肠促胰岛素治疗2型糖尿病已成为今后糖尿病药物研究中重要的发展方向，科学地应用肠抑胃肽和胰高血糖素样肽1的生理特性及积极寻找新型的、长效的类似物成为治疗或缓解2型糖尿病的关键。
    • 论著
  • 论著
    海芋的化学成分研究
    朱玲花，黄肖生，叶文才，周光雄*
    2012, 47(13): 1029-1031.
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    目的 研究海芋[Alocasia macrorrhiza(L.) Schott]的化学成分。方法 采用有机溶剂提取，硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC和重结晶等方法分离纯化化合物，通过化合物的理化性质和质谱、核磁等光谱数据鉴定其结构。结果 从海芋的根茎中分离并鉴定了9个化合物，分别是山橘脂酸(1)、反式-阿魏酰酪胺(2)、grossamide(3)、原儿茶酸(4)、香草酸(5)、对羟基苯甲酸(6)、尼泊金甲酯(7)、β-胡萝卜苷(8)、β-谷甾醇(9)。结论 化合物1~9均为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    半枝莲化学成分及抑制血管生成活性的研究
    袁延强，韩利文，王希敏，侯海荣，刘可春*
    2012, 47(13): 1032-1034.
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    目的 研究半枝莲的化学成分及其抑制血管生成活性。方法 采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20凝胶柱色谱分离纯化化合物，运用理化反应和波谱分析鉴定化合物的结构。采用斑马鱼抑制血管生成模型测试化合物的活性。结果 从半枝莲体积分数75%乙醇提取物中的乙酸乙酯萃取部分中分离得到了9个化合物，分别为：汉黄芩素，4′-羟基汉黄芩素，芹菜素，黄芩素，柚皮素，木樨草素，异鼠李素，野黄芩苷，黄芩苷，其中异鼠李素有明显的抑制血管生成活性。结论 抑制血管生成是半枝莲抗肿瘤作用的途径之一。
  • 论著
    肉苁蓉对运动训练大鼠睾酮含量、物质代谢及抗运动疲劳能力的影响
    周海涛，曹建民，林强*
    2012, 47(13): 1035-1038.
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    目的 研究肉苁蓉对运动训练大鼠睾酮含量、物质代谢及抗运动疲劳能力的影响。方法 以大强度耐力训练大鼠为模型。将7周龄雄性Wistar大鼠65只为对象随机分为4组： 静止ig服水组（C组）、静止ig肉苁蓉组(M组)、运动ig水组(T组)、运动ig肉苁蓉组（TM组），每组15只（剔除不符合实验要求的大鼠）。采用专业灌胃器每天ig一次，M、TM组剂量为6.01 g·kg-1，ig体积为5 mL·kg-1，C，T 2组ig等量生理盐水。42 d力竭游泳训练后，测定体重、力竭游泳时间及血睾酮等生化指标。结果 TM组体重大于T组（P
  • 论著
    黄芪多糖对斑马鱼发育及与衰老相关基因表达的影响
    夏广清，韩晓娟
    2012, 47(13): 1039-1041.
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    目的 研究黄芪多糖抗衰老的作用机制。方法 β-半乳糖苷酶（SA-β-gal）及吖啶橙（AO）的荧光染色分析黄芪多糖对斑马鱼胚胎细胞衰老及凋亡的影响；RT-PCR检测与衰老相关基因的表达。结果 当黄芪多糖质量浓度为0.25 mg·mL-1时，可以延缓斑马鱼细胞凋亡；增强斑马鱼端粒酶基因（TERT）基因的表达，降低bax、p21、p53基因的表达。结论 黄芪多糖具有改善细胞复制性衰老的作用，其分子机制可能与上调TERT和下调p21、p53和bax基因的表达，从而起到一定的抗衰老作用。
  • 论著
    非诺贝特对小鼠急性局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用
    马昂，周宇*，杨立朝，杨武双，张雪梅，金鑫
    2012, 47(13): 1042-1047.
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    目的 研究非诺贝特（fenofibrate，Fen）对小鼠急性局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制。方法 线栓法制备小鼠大脑中动脉栓塞模型，缺血90 min后再灌注。非诺贝特（10，80 mg·kg-1）再灌注同时及再灌后2 h各灌胃给药1次。再灌注后24 h，测定小鼠神经功能缺失评分、脑梗死体积及脑水肿程度，实时逆转录多聚酶链反应（RT-PCR）法检测过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）mRNA的表达水平，生化法测定脑组织丙二醛（maiondialdehyde，MDA）含量及超氧化物歧化酶（superoxide dismutase， SOD）的活性，伊文思蓝（Evans blue， EB）法观察血脑屏障破坏程度；应用过氧化物酶体增殖物激活受体α拮抗剂MK886( 10 mg·kg-1)，观察过氧化物酶体增殖物激活受体α是否参与非诺贝特的脑保护作用。结果 非诺贝特（80 mg·kg-1）可改善小鼠神经功能缺失，减小脑梗死体积，减轻脑水肿程度，减少脑缺血后脑内伊文思蓝的渗漏，上调脑损伤后脑内过氧化物酶体增殖物激活受体α mRNA的表达，减轻脑组织的脂质过氧化。MK886可拮抗非诺贝特的保护作用。结论 非诺贝特可通过上调过氧化物酶体增殖物激活受体α mRNA表达、减轻脂质过氧化损伤而对小鼠急性局灶性脑缺血再灌注损伤发挥保护作用。
  • 论著
    采用肝微粒体研究夫拉平度葡萄糖醛酸化代谢的性别及种属差异
    柳茜，谢利霞，石剑，刘中秋，夏笔军*
    2012, 47(13): 1048-1051.
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    目的 研究夫拉平度（flavopiridol）在不同种属不同性别肝微粒体中葡萄糖醛酸化（UDP-glucuronosyl transferase，UGT）代谢速率及代谢机制。方法 采用人和4种动物（小鼠、大鼠、豚鼠、狗）雌雄两种性别的肝微粒体酶对夫拉平度的酶代动力学进行研究，以超高效液相色谱法测定葡萄糖醛酸化代谢反应物的浓度，比较葡萄糖醛酸化代谢速率。结果 夫拉平度在各种肝微粒体中都能被代谢并生成葡萄糖醛酸结合物。同一性别的5种动物的肝微粒体代谢夫拉平度的速率有种属差异（P
  • 论著
    自噬对槲皮素诱导人肝癌SMMC-7721细胞死亡的影响
    朱茉莉a， b，梁金英a，李鹏a，赵繁荣a，张玉林 a，高志涛c*
    2012, 47(13): 1052-1055.
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    目的 研究自噬在槲皮素（quercetin，Que）诱导的人肝癌细胞系SMMC-7721死亡中的作用。方法 采用四甲基偶氮唑蓝法测定槲皮素对SMMC-7721细胞的抑制作用；单丹磺酰戊二胺、免疫荧光法观察给药后自噬的发生； 乳酸脱氢酶 (LDH)漏出率、蛋白印迹法观察槲皮素诱导的SMMC-7721细胞死亡的分子机制。结果 槲皮素对SMMC-7721生长有显著抑制作用，呈明显的时间、剂量依赖性； 槲皮素可激活SMMC-7721 细胞的LC3的表达、诱导自噬的发生；乳酸脱氢酶漏出率实验结果表明，在槲皮素给药前用3-甲基腺嘌呤（3-MA）阻断自噬或者氯喹碱化溶酶体，可增强槲皮素对SMMC-7721细胞的细胞毒作用； 蛋白印迹结果显示，槲皮素可使SMMC-7721细胞溶酶体组织蛋白酶B的表达明显增强。结论 槲皮素能明显抑制SMMC-7721 细胞的生长，并诱导其发生自噬；自噬激活能降低槲皮素对SMMC-7721细胞的毒性；自噬的发生与溶酶体酶组织蛋白酶B表达增强相关。
  • 论著
    电学因素和供应室pH对盐酸环丙沙星离子导入的影响
    童郁韫，应晓英
    2012, 47(13): 1056-1059.
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    目的 研究电流、电压和供应室溶液的pH值对盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的影响。方法 以盐酸环丙沙星为模型药物，采用Valia-chien双室扩散池，分别测定不同电流强度、不同电压强度及不同pH溶液的离子导入渗透速率和增渗倍数。结果 盐酸环丙沙星离子导入渗透速率和增渗倍数随着电流强度的增加而增加；当电流强度恒定，盐酸环丙沙星的离子导入增渗倍数随着电压强度的增加而增加；供应室溶液的pH值对离子导入透皮渗透有影响，当pH 3.5时，促渗效果较好。结论 电学因素及供应室溶液的pH值是影响盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的重要因素。
  • 论著
    溴甲纳曲酮水溶液降解动力学研究
    穆常让，，靳文仙，，王成港，，王春龙，
    2012, 47(13): 1060-1064.
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    目的 研究溴甲纳曲酮在水溶液中的降解动力学特征，考察溴甲纳曲酮的降解影响因素，为其制剂的研究提供必要的实验结果和数据。方法 通过经典恒温实验，应用HPLC测定溴甲纳曲酮在不同温度、pH值、光照和Fe3+浓度条件下的降解动力学参数，用阿仑尼乌斯公式预测其有效期和活化能。结果 溴甲纳曲酮在水溶液中的降解反应级数为n=1，其水溶液最稳定的pH值在3.51左右；随着温度升高，溴甲纳曲酮降解速率增加，在常温水溶液中的有效期t0.9=145 d；Fe3+和光照能促进溴甲纳曲酮的降解。结论 溴甲纳曲酮在水溶液中的降解属近似一级动力学过程，降解速率与温度成正相关，pH对溴甲纳曲酮的降解有一定的影响，Fe3+和光照对溴甲纳曲酮的降解速率影响较明显。为制剂的研发提供了必要的实验结果和数据。
  • 论著
    HPLC测定大鼠肝微粒体中谷胱甘肽硫转移酶活性及体外动力学研究
    张有金，于超*，郭延垒，张艳辉，杨竹，李文娟
    2012, 47(13): 1065-1068.
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    目的 建立一种测定1-氯-2，4-二硝基苯（CDNB）高效液相色谱分析方法，并以1-氯-2，4-二硝基苯为探针测定大鼠肝微粒体中谷胱甘肽硫转移酶（GST）活性并进行体外动力学分析。方法 色谱条件：Welch Materials UltimateTM XB C18反相柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相：乙腈-水（7∶3)，流速0.8 mL·min-1，柱温30 ℃，检测波长238 nm。实验方法：1-氯-2，4-二硝基苯与大鼠肝微粒体在37 ℃温孵7 min后，冰乙腈终止反应。反应液离心取上清液过滤后进行HPLC分析，通过Sigma Plot 软件作图求算Vmax、Km及代谢清除率（CLint）值。结果 1-氯-2，4-二硝基苯的Rt=6.0 min，峰形良好，且无内源性干扰。最低检测限为1.0 μmol·L-1，线性范围：2.5～100.0 μmol·L-1。日内、日间精密度均小于10%。5 d内于室温及-20 ℃下较稳定。方法回收率为99.38%～108%。动力学分析表明，不同浓度1-氯-2，4-二硝基苯在0.02 mg·mL-1蛋白浓度下孵育7 min，测得动力学参数：Vmax为85.45 nmol·min-1·（mg protein）-1；Km为15.09 μmol·L-1； CLlint为5.66 mL·min-1·（mg protein）-1。结论 该方法稳定可靠，灵敏度高，能准确快速测定谷胱甘肽硫转移酶活性，可用于其体外动力学研究。
  • 论著
    HPLC手性流动相添加剂法拆分药典收载三种含N手性药物及其机制探讨
    周颖，，黄敏，王琰*，张启明
    2012, 47(13): 1069-1073.
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    目的 采用磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）作为手性流动相添加剂，以反相高效液相色谱技术(RP-HPLC)，建立了磷酸氯喹、马来酸氯苯那敏、盐酸维拉帕米3个含N碱性药典品种对映体在RP-HPLC系统中的拆分方法并探讨其机制。方法 色谱柱为Alltima C18（4.6 mm×250 mm，5μm）；流动相：乙腈-水（含磺丁基醚-β-环糊精、磷酸二氢钠，用磷酸调pH值至2.5）；检测波长：332、264、278 nm；流速：0.8 mL·min-1；柱温：25 ℃。结果 磷酸氯喹、马来酸氯苯那敏、盐酸维拉帕米可在上述色谱条件下分别与其对映体得到分离，同时考察手性流动相添加剂的种类和浓度、pH、缓冲盐的种类和浓度、有机相的种类和比例、柱温对药物对映体拆分效果的影响，选择了最佳的手性分离条件并对其分离机制作了探讨。结论 SBE-β-CD作为一种手性添加剂，用于手性流动相RP-HPLC，可拆分含N碱性的手性药物，其手性分离效果明显优于天然环糊精（β-CD）及衍生化的中性环糊精（HP-β-CD）。
  • 论著
    安神宁口服液微生物限度检查方法的研究
    宋永熙，刘世萍，马妍妍，曲婷
    2012, 47(13): 1074-1076.
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    目的 建立安神宁口服液微生物限度检查方法。方法 按2010年版《中国药典》附录微生物限度检查法中细菌、霉菌及酵母菌数计数方法和控制菌检查方法进行验证。采用培养基稀释法对细菌、霉菌及酵母菌计数，采用常规法对控制菌检查方法进行方法学验证。结果 在对细菌、霉菌及酵母菌数计数方法验证的3次独立平行实验中，稀释剂5株对照组的菌回收率均大于70%，试验组的菌回收率均大于70%；在对控制菌检查方法验证的3次独立平行实验中，阴性对照组未检出阴性对照菌，实验组检出阳性试验菌，故可照相应的供试液制备方法和计数法，测定安神宁口服液的细菌、霉菌及酵母菌数和控制菌检查。结论 建立的微生物限度检查方法，可靠、准确、全面，该方法用于安神宁口服液的常规微生物限度检查方法。
  • 论著
    分子印迹聚合物定向分离分析药材中白术内酯Ⅲ的研究
    江一帆，李进进，衷友泉，罗刚，马兴霞，尹小英*
    2012, 47(13): 1077-1079.
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    目的 建立一种新型高效的中药材中低含量活性成分的富集方法。方法 以白术内酯Ⅲ为模板分子、1-乙烯基咪唑为功能单体，采用沉淀聚合法制备了白术内酯Ⅲ分子印迹聚合物（MIPs），再将其作为固相萃取柱（SPE）填料对中药白术和党参药材提取液中白术内酯Ⅲ及其结构相近的活性成分进行富集分离。结果 MIP-SPE和C18 -SPE的富集因子（EF）分别为78.90和51.56 μg·g-1，MIP对目标成分的选择性富集性能强于C18吸附填料。白术内酯Ⅲ分子印迹固相萃取法加样回收率为102.2%，检测限为0.36 μg·mL-1。结论 分子印迹固相萃取法可以作为定向富集低含量活性成分的有效方法。
  • 论著
    超高效液相色谱法同时测定茯苓中去氢土莫酸等6种活性成分的含量
    张靓琦a，贾英a*，罗洁a，崔思娇a，黄健a，毕开顺b
    2012, 47(13): 1080-1083.
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    目的 建立同时测定茯苓中去氢土莫酸、土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸的超高效液相色谱。方法 采用ACQUITY UPLC，HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm，1.8 μm)，流动相为乙腈-0.05%的磷酸水溶液梯度洗脱，检测波长采用210 nm。结果 去氢土莫酸、土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸质量浓度与峰面积分别在5.400～108.0，2.040～40.80，5.020～100.4，2.120～42.40，5.060～101.2和5.100～102.0 μg·mL-1内呈良好的线性关系。平均回收率去氢土莫酸为98.0%，RSD为2.9%；土莫酸为99.0%，RSD为2.8%；猪苓酸C为101.5%，RSD为2.5%；3-表去氢土莫酸为97.7%，RSD为2.7%；去氢茯苓酸为101.5%，RSD为2.1%；茯苓酸为99.6%，RSD为1.1%。结论 该方法快速、准确，分离度好，可用于同时测定茯苓中多种三萜酸的含量。
  • 论著
    吉非替尼合成工艺的研究
    陈任宏，叶连宝* ，袁萍
    2012, 47(13): 1084-1087.
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    目的 合成吉非替尼。方法 以藜芦醛为原料，经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛，然后将醛基转化为氰基，再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合，将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3，4-二氢喹唑啉-4-酮，最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论 本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    普外科Ⅰ类手术切口目标性监测围手术期抗菌药物使用效果评价
    余雪梅，周瑞微，周海帆
    2012, 47(13): 1088-1089.
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    目的 了解不同监测方法下普外科Ⅰ类手术切口围手术期抗菌药物使用的情况，为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法 比较某院2010年7月~2010年9月（实施目标性监测前，对照组）及2011年7月~2011年9月（实施目标性监测后，监测组）行腹股沟疝修补手术、甲状腺疾病手术、乳腺疾病手术切口感染率、平均住院日、围手术期抗菌药物使用率等情况。结果 对照组感染率0.78%，平均住院日7.77 d，抗菌药物使用率65.7%，不合理使用率86.7%，监测组感染率0.53%，平均住院日7.61 d，抗菌药物使用率29.5%，不合理使用率13.5%。结论 实施目标性监测可以缩短患者住院时间、降低抗菌药物使用率及不合理用药使用率，而且使用抗菌药物预防Ⅰ类切口手术感染与不用抗菌药物的切口感染率比较差异无统计学意义。
  • 药物与临床
    帕利哌酮缓释片对精神分裂症患者社会功能和生活质量影响
    何俊a，陶云海b，龙森a，周婧a
    2012, 47(13): 1090-1093.
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    目的 探讨帕利哌酮缓释片对精神分裂症患者社会功能和生活质量的影响，为临床应用和干预提供参考。方法 双盲对照研究。140例精神分裂症患者作为研究对象被随机分配到实验组和对照组，实验组给予帕利哌酮治疗，对照组给予齐拉西酮治疗，观察8周。结果 ①两组在治疗后生活质量综合评定量表（GQOLI-74）评分均有显著性提高(P
    • 药事管理
  • 药事管理
    国家基本药物抽验设计优化及获取最大效益的初步探讨
    李静莉，黄志禄*
    2012, 47(13): 1094-1096.
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    目的 本文通过分析我国药品质量监管历程及现阶段我国药品质量现状和监管现状，分析原因并提出建议。方法 通过分析近年来国家基本药物抽验工作具体实施方案，结合目前各地在抽验实施和操作过程中发现的突出问题，借鉴国外成功经验，提出改进方案。结果与结论 针对抽验的不同环节，提出进一步优化抽验设计方案，使抽验达到效益的最大化。