中国药学杂志

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    综 述
  • 综 述
    微透析与分析系统联用的研究进展
    柳琳 张幸国 李范珠
    2011, 46(19): 1457-1460.
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    目的 介绍微透析（microdialysis，MD）与分析系统联用的研究进展。方法 通过查阅近年来国内外的相关文献，概述包括MD-液相色谱仪、MD-毛细管电泳仪，MD-质谱仪或MD-串联质谱仪和MD-生物传感器的MD-AS的研究进展，概述其种类及特点，并着重介绍其应用。结果与结论 MD与分析系统联用（MD-AS）能对小体积样品进行定性和定量分析，实现了在线、实时、在体检测，具有广阔的应用前景。
  • 综 述
    肿瘤上皮间质转化中TGF-β作用机制及其活化酶抑制剂研究进展
    吴久鸿 史宁 李冠群 韦林毅
    2011, 46(19): 1461-1465.
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    目的 综述近年来肿瘤上皮间质转化(EMT)中转化生长因子（TGF）-β作用机制及其活化酶抑制剂(TAK1)研究进展。方法 查阅国外相关文献，对TGF-β介导EMT的信号转导过程及TAK1抑制剂的研究现状进行归纳总结。结果 TGF-β是调控EMT的主要机制之一，其复杂的信号传导网络可分为Smad依赖通路和非Smad依赖通路， TAK1是启动非Smad途径下游信号转导通路的重要蛋白激酶。结论 TAK1可作为阻断TGF-β介导的EMT发生的有效靶点，目前研究显示有3种结构类型的化合物对TAK1具有选择抑制活性。
    • 论 著
  • 论 著
    国产蟾酥药材质量综合评价研究
    姬诚 谢媛媛 王义明 陈丽 罗国安
    2011, 46(19): 1466-1470.
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    目的 综合考察国产蟾酥药材质量。方法 用HPLC测定14批蟾酥药材中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分含量，并考察样品中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分TLC鉴别和水分、总灰分、酸不溶灰分、醇浸出物等药材常规理化实验项目。结果 各样品中均可检测出7种指标成分的色谱峰，蟾酥药材指标成分含量和常规理化实验项目测定结果表明，不同产地蟾酥药材间品质差异较大。结论 本实验为蟾酥药材综合质量评价体系的建立提供理论和实验依据。
  • 论 著
    两种反胶束体系的水蛭素萃取效果比较
    方富永 苗艳丽 苏舒华 宋文东 黄甫 陈绍红 李世杰 何燕君 江海良
    2011, 46(19): 1471-1476.
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    目的 比较溴化十六烷基三甲铵（CTAB）-正丁醇-正辛烷反胶束体系及丁二酸-2-乙基己基酯磺酸钠（AOT）-异辛烷反胶束体系的水蛭素萃取效果。方法 以抗凝血酶活性单位（ATU）的萃取率为指标，用凝血酶滴定改进法测定萃取物的活性，正交实验对盐浓度、pH、搅拌时间、表面活性剂浓度等因素进行考察，优化CTAB-正丁醇-正辛烷体系及AOT-异辛烷体系的水蛭素对照品溶液反胶束萃取工艺，并进行水蛭素粗提液的分离纯化实验。结果 水蛭素CTAB反胶束体系最佳萃取工艺为：萃取pH 10.0，反萃取pH 2.0，萃取液NaBr浓度30 mmol·L-1、CTAB浓度85 mmol·L-1，反萃取液NaBr浓度32 mmol·L-1，萃取及反萃取均为30 ℃，萃取及反萃取均搅拌5 min；AOT反胶束体系最佳萃取工艺为：萃取pH 2.0，反萃取pH 9.0，萃取液KCl浓度26.5 mmol·L-1、AOT浓度30 mmol·L-1，反萃取液KCl浓度27.5 mmol·L-1，萃取及反萃取均为30 ℃，萃取搅拌5 min，反萃取搅拌9 min。ATU回收率前者为82.95%，后者为85.53%；水蛭素粗提液分离纯化实验两者的ATU回收率分别为80.70%和82.15%、比活性分别为2 389.54及2 459.98 ATU·mg-1。结论 两种反胶束体系的水蛭素萃取效果都较好，而后者又稍优于前者。
  • 论 著
    产生物碱和石杉碱甲蛇足石杉内生真菌的初步研究
    苏经迁 黄彬 邱慧 颜玲妹 张君诚 杨民和
    2011, 46(19): 1477-1481.
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    目的 筛选产生物碱和石杉碱甲的内生真菌。方法 以分离自健康蛇足石杉植株组织中的14株内生真菌为材料，采用酸性染料比色法筛选产生物碱的菌株；在此基础上，对内生真菌发酵液进行HPLC测定，分析是否产生石杉碱甲；并利用形态学和rDNA ITS序列分析进行菌种的初步鉴定。结果 筛选出8株产生物碱的菌株，并从中筛选出一株产生石杉碱甲的内生真菌SY-02，初步鉴定内生真菌SY-02为1株炭角菌。结论 在分离自蛇足石杉的内生真菌中，能产生生物碱的真菌比例较高，内生真菌菌株SY-02能在发酵条件下产生石杉碱甲。以产生物碱的菌株为出发菌株，结合活性及结构检测，可以使产石杉碱甲内生真菌的筛选更具有方向性。
  • 论 著
    超声结合双水相体系提取红花红色素的研究
    刘庆华 陈孝娟 于萍 井立萍 贺金华
    2011, 46(19): 1482-1485.
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    目的 探讨超声提取法和双水相分离技术相结合提取红花红色素的新方法。方法 利用超声波与双水相体系相结合对红花红色素进行提取和分离。结果 利用超声与双水相体系结合对红花红色素进行提取分离的最佳提取条件为：提取温度为40 ℃，料液比为1∶20，体积分数70%丙酮超声30 min两次；硫酸铵达到饱和状态，在此条件下，红花红色素提取率为0.36％。结论 超声与双水相体系结合红花红色素提取分离的方法简便，易操作。
  • 论 著
    清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究
    韩永龙 孟祥乐 李丹 周志勇 余奇 李颜 郭澄
    2011, 46(19): 1486-1490.
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    目的 研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法 采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮，分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性；清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育，并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果 在人肝微粒体体外孵育体系中，清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%，对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%；黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100 μmol·L-1。结论 在正常剂量下，清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用，对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用；黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。
  • 论 著
    丹参酮ⅡA抗人胃癌MGC-803细胞作用
    戴支凯 黄姣娥 罗伟生 徐庆
    2011, 46(19): 1491-1495.
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    目的 探讨丹参酮ⅡA（tanshinone ⅡA，Tan ⅡA）抗人胃癌MGC-803作用及其可能作用机制。方法 通过细胞形态学观察、生长曲线绘制和克隆实验观察Tan ⅡA对MGC-803细胞增殖的影响；应用Hoechest33258和PI双染法观察Tan ⅡA对MGC-803细胞凋亡的影响；采用荧光分光光度计检测Tan ⅡA对MGC-803细胞细胞内钙（[Ca2+]i）及线粒体膜电位的影响；RT-PCR检测Tan ⅡA对MGC-803细胞Bad和金属硫蛋白-1A（MT）-1A mRNA表达的影响。结果 Tan ⅡA能抑制MGC-803细胞增殖，且随Tan ⅡA剂量的增加和作用时间的延长而增强。Tan ⅡA作用MGC-803细胞24 h后，MGC-803细胞出现染色质聚集等典型的凋亡形态学改变，且随Tan ⅡA剂量的增加，MGC-803细胞凋亡百分率逐渐增大。Tan ⅡA作用后，MGC-803细胞的细胞内钙升高、线粒体膜电位降低、Bad mRNA表达增加、MT-1A mRNA表达下调。结论 Tan ⅡA具有诱导MGC-803细胞凋亡作用，可能与钙依赖性通路和MT-1A表达下调有关。
  • 论 著
    一种胰岛素口服纳米骨架给药系统的体内外初步研究
    李松 张华 王学清 王坚成 张火亘 张强
    2011, 46(19): 1496-1499.
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    目的 设计制备一种可用于胰岛素口服给药的新型纳米骨架系统，并进行可行性评价。方法 以微粉硅胶为骨架吸附胰岛素，再用聚丙烯酸树脂（EUD）进行包衣，制备了具有纳米骨架结构的胰岛素口服固体给药系统，并对处方比例进行了优化；测定了给药系统的粒径和分布；通过体外酶降解实验考察了给药系统对胰岛素的保护作用；通过正常大鼠腹腔糖耐量实验（IPGTT）观察了给药系统的降血糖作用。结果 胰岛素口服纳米骨架给药系统的平均粒径为（466±111）μm；该给药系统能有效减缓胰岛素被肠道消化酶降解的速度；IPGTT实验证实，此给药系统具有明显的降血糖效果（P<0.01）。结论 本实验设计和制备的纳米骨架给药系统具有增加胰岛素等多肽类药物口服吸收的作用。
  • 论 著
    盐酸青藤碱单室单层渗透泵型控释片的制备及释放考察
    辛伟 张志宏 白敏 梁敏 杨敏[石药集团中奇制药技术
    2011, 46(19): 1500-1505.
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    目的 研制盐酸青藤碱单室渗透泵型控释片，并考察体外释药行为。方法 采用湿法制粒制备片芯，包衣后激光打孔制备渗透泵片。考察不同辅料种类及用量、助溶剂及包衣增重等因素对药物释放的影响。考察优选处方在不同溶出条件下的释药行为。结果 渗透泵片片芯采用质量百分比为60% 的甘露醇-乳糖（2∶1）为渗透促进剂，10%酒石酸为酸性助溶剂；包衣膜采用醋酸纤维素为控释材料，聚乙二醇为增塑剂，包衣增重4%。所得控释片可体外控制释药16 h，药物释放曲线符合零级释药模型。结论 所研制的盐酸青藤碱控释片释药过程达到了预期的控释目的。
  • 论 著
    葛根素口服微乳在Caco-2细胞模型中摄取特性研究
    胡雄彬 唐甜甜 邓长凤 向大位 向大雄
    2011, 46(19): 1506-1508.
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    目的 研究葛根素口服微乳在Caco-2细胞模型中的吸收特性，为进一步探讨葛根素微乳的吸收机制提供依据。方法 利用MTT实验筛选出葛根素在Caco-2细胞中的安全浓度，考察时间、pH值及药物浓度对葛根素微乳吸收的影响。结果 葛根素微乳在Caco-2细胞模型的摄取实验中，随着葛根素微乳浓度的增加，葛根素吸收增加。结论 葛根素微乳在Caco-2细胞模型中的主要吸收机制可能是被动转运。
  • 论 著
    双氯芬酸对盐酸莫西沙星在大鼠体内的药动学影响
    董洁 陈晓乐 林高通 阚歆 张潇云 张秀华
    2011, 46(19): 1509-1512.
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    目的 研究双氯芬酸对莫西沙星在大鼠体内药动学的影响。方法 采用平行对照实验设计，健康雄性SD大鼠18只随机分成2组，单用莫西沙星组（ig 40 mg·kg-1 ）和双氯芬酸与莫西沙星联合使用组（ig 25 mg·kg-1双氯芬酸，ig 40 mg·kg-1莫西沙星）。采用HPLC测定莫西沙星的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数，并进行统计分析。结果 健康雄性SD大鼠灌胃给药：单用组、联用组莫西沙星ρmax分别为（6.7±1.1）和（4.4±1.0）mg·L-1，tmax分别为（0.9±0.2）和（1.2±0.2）h；AUC0-t 分别为（34.4±9.6）和（27.5±7.8）mg·h·L-1，AUC0-∞分别为（41.2±12.2）和（30.8±11.9）mg·h·L-1；t1/2分别为（9.0±5.7）和（6.2±3.7）h；Clz/F分别为(1.1±0.5)和(1.4±0.5) mL·h-1·g-1，联用组莫西沙星的AUC0-t、AUC0-∞和ρmax均显著小于单用组（高侧P>0.05，低侧P<0.05），两组莫西沙星tmax、t1/2和Clz/F比较无统计学意义（P>0.05）。结论 双氯芬酸和莫西沙星联合用于大鼠时，双氯芬酸使莫西沙星的AUC和ρmax减小，临床上应注意两药联用时的给药剂量的调整。
  • 论 著
    非布司他在健康受试者体内的尿药排泄特征
    周颖 丁黎 刘筱雪 黄瑶 马鹏程 冷晔 王聪
    2011, 46(19): 1513-1516.
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    目的 建立人尿样中非布司他浓度的液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定法，并研究健康中国受试者口服非布司他片后非布司他的尿药排泄特征。方法 尿液样品酸化后用乙酸乙酯提取，进行LC-MS分析。色谱柱为Hedera ODS-2，流动相为甲醇-10 mmol·L-1的醋酸铵水溶液（含0.05%甲酸）(70∶30)。12 名健康受试者分别单次口服非布司他片80 mg（规格：80 mg）后，测定尿药浓度，计算尿药排泄参数，并进行统计分析。结果 12 名健康受试者口服80 mg非布司他后，48 h内的尿药累积排泄量为(2.684±0.838) mg，累积排泄率为(3.4±1.0)%。男性与女性受试者间的累积排泄量和最大排泄速率无显著性差异。结论 非布司他在健康中国受试者体内的尿药排泄参数与已有文献报道的结果基本一致，且不存在性别差异。
  • 论 著
    RP-HPLC同时测定石胆草中4种主要成分的含量
    王彦志 刘媛媛 郑晓珂 贾玉光 冯志毅
    2011, 46(19): 1517-1519.
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    目的 运用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）同时测定石胆草药材中一个苯乙醇苷成分(PGs)和3个黄酮碳苷成分(FC-GsⅠ、FC-GsⅡ、FC-GsⅢ)的含量。方法 研究优化了石胆草药材中主要成分的检测波长和色谱分离条件等，采用ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)色谱柱，以乙腈-四氢呋喃（10∶1）-0.02%磷酸为流动相，梯度洗脱，检测波长为332 nm，石胆草中4个主要成分得到分离（Rs>1.5），历时45 min。结果 4种成分线性关系良好，r均大于0.999 0，线性范围分别为0.4~3.2 μg (PGs)、0.32~2.56 μg (FC-GsⅠ)、0.4~3.2 μg (FC-GsⅡ)、0.46~3.52 μg (FC-GsⅢ)，方法平均加样回收率>98.9%，相对标准偏差RSD<2.08%(n=6)。结论 此方法简便、快速、准确，适合用于石胆草药材的质量控制。
  • 论 著
    重组复制型溶瘤单纯疱疹病毒人细胞巨噬细胞集落刺激因子的质量研究
    高凯 付志浩 李永红 王兰 陶磊 毕华 饶春明
    2011, 46(19): 1520-1525.
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    目的 研究建立重组复制型溶瘤单纯疱疹病毒人细胞巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF，HSV1/GM-CSF)的质控方法与质量标准。方法 采用限制性内切酶酶切与PCR法，对GM-CSF基因、单纯疱疹病毒载体ICP 34.5、ICP6、ICP47等改造结构进行鉴定。采用A260紫外吸收法检测病毒颗粒数；pfu法测定HSV1/GM-CSF感染活性。HSV1/GM-CSF体外感染Vero细胞后，分别测定感染上清中GM-CSF表达量以及表达产物的生物学活性；测定HSV1/GM-CSF对肿瘤细胞MCF7的体外杀伤活性；HSV1/GM-CSF分别以相同MOI感染MCF7与二倍体人胚肺成纤维细胞MRC5后，分别测定细胞裂解上清中子代病毒的感染活性，并以子代病毒的感染活性比值来分析该制品在肿瘤细胞中的增殖复制能力。采用PCR法控制野生型单纯疱疹病毒等外源因子的残留。结果 对重组HSV1/GM-CSG基因组的酶切、以及对所携带的GM-CSF基因、ICP 34.5、ICP6、ICP47基因改造区的PCR鉴定结果与理论值相符。病毒载体颗粒数为4.5×1010 VP·mL-1，感染活性为4.3×107 pfu·mL-1。HSV1/GM-CSF以MOI 0.01感染Vero细胞72 h后，ELISA检测上清中GM-CSF表达量为228 ng·mL-1，表达产物的生物学活为4.3×103 U·mL-1。该基因治疗制剂对人乳腺癌肿瘤细胞MCF7体外杀伤的MOIIC50为0.08。以相同MOI感染并经pfu法检测，HSV1/GM-CSF在人乳腺癌肿瘤细胞MCF7与人胚肺成纤维二倍体细胞MRC5的增殖比值为308。未检出野生型单纯疱疹病毒。其他各项指标均符合《人基因治疗研究和制剂质量控制技术指导原则》及2005年版《中国药典》（三部）要求。结论 初步建立了HSV1/GM-CSF的质控方法和质量标准，并已用于该制品的质量控制。
  • 论 著
    HPLC-MS同时测定清眩片中7种香豆素类成分的含量
    许慧君 吉祥 陈钟 卢树杰 张兰桐
    2011, 46(19): 1526-1529.
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    目的 建立HPLC-MS测定清眩片中东莨菪亭（1），补骨脂素（2），异茴芹内酯（3），氧化前胡内酯（4），欧前胡素（5），蛇床明素（6）和异欧前胡素（7）含量的方法。方法 采用Sapphire C18柱（4.6 mm×150 mm，5 μm）；柱温30 ℃；甲醇-0.1%甲酸水溶液（72∶28）为流动相，以800 μL·min-1等度洗脱；质谱条件：采用电喷雾离子源进行正离子模式检测，多反应监测模式（MRM）用于定量测定。结果 在14 min内清眩片中7个香豆素类有效成分完全分离；峰面积与浓度呈良好的线性关系；加样回收率（n=3）分别为99.05%，99.57%，101.8%，101.2%，100.9%，102.1%和98.74%。RSD值分别为1.08%，1.16%，1.77%，1.24%，1.37%，1.02%和0.97%。结论 该方法简便，准确，重现性好，专属性高，可用于清眩片的质量控制。
    • 科研简报
  • 科研简报
    宽心口服液中丹参素和原儿茶醛的含量测定
    张熙洁 王玉 侯林中 刘晓红
    2011, 46(19): 1530-1531.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    医院药学实验室全面质量管理体系的建立与运行
    张镭 车慧 张相林
    2011, 46(19): 1532-1534.
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    目的 探讨在医院药学实验室建立符合ISO/IEC 17025标准的全面质量管理体系。方法 通过分析医院药学实验室质量管理工作现状，研究实验室质量环，建立组织架构并合理配置资源，编写质量管理体系文件，开展全员培训等工作，初步建立质量管理体系。结果 建立了符合医院药学实验室工作特点的质量管理体系，并通过试运行、质量审核等不断完善全面质量管理工作。结论 在医院药学实验室开展全面质量管理切实、可行，可保障检测结果准确、可靠。
    • 新药述评
  • 新药述评
    治疗HIV感染患者脂肪代谢障碍引起的腹部脂肪过多的新药——替莫瑞林
    曹运莉 朱珠
    2011, 46(19): 1535.
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