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• 2010年, 45卷, 第8期
  刊出日期：2010-04-15

    

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综述
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  综述

  万古霉素给药方案的研究进展

  李昕 李焕德

  2010, 45(8): 561-564.

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  目的 介绍万古霉素给药方案的研究进展。方法 通过查阅近年来国内外相关文献，选取有代表性的学术期刊进行综述。结果 针对不同感染，万古霉素的给药方案包括大剂量静脉滴注、在静脉滴注前采用负荷剂量、24 h持续静脉滴注、鞘内注射、腹膜内给药及制成缓释系统给药等。结论 针对不同感染，采用不同的给药方案，能更有效地发挥万古霉素的抗菌作用、降低毒性反应并预防耐药菌株的产生。
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  综述

  天然化合物对免疫抑制剂药动学的影响

  徐璐扬 焦正 张明 施孝金

  2010, 45(8): 565-570.

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  目的 综述天然化合物对免疫抑制剂药动学的影响。 方法 通过查阅近年来国内外的相关文献，进行分析评述。 结果与结论 移植器官的存活率，依赖于各类免疫抑制剂的使用。由于多种天然化合物会影响钙神经蛋白抑制剂的药动学，因此为了最大限度地提高药物的有效性和安全性，有必要对移植患者天然化合物的摄取进行调整或限制。
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  论著

  贵州产毛萼香茶菜中非二萜化学成分

  叶林虎 杨小生 马琳 郝小江

  2010, 45(8): 571-573.

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  目的 开展毛萼香茶菜化学成分研究，为其开发利用提供依据。方法 用体积分数75%乙醇提取，经硅胶及凝胶柱色谱分离，通过NMR和MS光谱分析法确定结构。结果 分得11个化合物，分别鉴定为白桦脂酸（betulinic acid，Ⅰ)、白桦脂醇（betulin，Ⅱ)、齐墩果酸(oleanolic acid，Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid， Ⅳ)、2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolic acid， Ⅴ)、滨蓟素(cirsimartin， Ⅵ)、芫花素( genkwanin，Ⅶ)、β-谷甾醇(β-sitosterol，Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol，Ⅸ)、花生酸(arachidic acid，Ⅹ)、对羟基苯甲酸甲酯(methy-p-hydroxybenzoate， Ⅺ)。结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到，Ⅹ、Ⅺ为首次从该属植物中分离得到。
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  论著

  柯里拉京分子印迹聚合物固相萃取叶下珠中的柯里拉京及结构类似物

  袁小红 徐筱杰 朱伟

  2010, 45(8): 574-577.

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  目的 采用柯里拉京分子印迹聚合物固相萃取（Cor-MISPE）中药叶下珠中的柯里拉京及其结构类似物。方法 将柯里拉京分子印迹聚合物（Cor-MIP）装于自制的固相萃取柱中，对叶下珠提取液进行固相萃取，采用高分辨质谱仪进行检测。结果 由于Cor-MIP本身所特有的高选择性，它能特异性地将柯里拉京及老鹳草素从叶下珠提取液中萃取出来。结论 Cor-MIP对柯里拉京具有良好的选择性，可用于富集、萃取中药中的柯里拉京及其结构类似物。
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  论著

  拉毛果叶化学成分的研究

  杨春荣 金艳霞 张洁枝 张琳 付红伟 田景奎

  2010, 45(8): 578-579.

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  目的 研究拉毛果叶子的化学成分。方法 采用硅胶柱及Sephadax LH-20凝胶柱色谱法分离化合物，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从拉毛果叶中分离得到6个化合物，分别鉴定为：β-胡萝卜苷(Ⅰ)、肥皂草苷(Ⅱ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、异牡荆素(Ⅳ)、异荭草素(Ⅴ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)。结论 化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到，其中化合物Ⅱ～Ⅵ为首次从川续断属植物中分离得到。
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  论著

  Rho激酶抑制剂的高通量筛选模型建立与应用

  宫丽丽 方莲花 彭健豪 何国荣 杜冠华

  2010, 45(8): 580-584.

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  目的 建立重组人Rho激酶（Rho-associated coiled-coil forming protein kinase， ROCK）的表达、纯化方法，并建立基于荧光素酶发光法的ROCK抑制剂的高通量筛选（high throughput screening， HTS）模型，通过大规模筛选发现其选择性抑制剂，为心脑血管、神经系统等疾病的预防和治疗提供新的治疗策略。方法 用分子生物学的技术，构建ROCK-Ⅰ/pET32a表达质粒，转化入大肠杆菌BL21中，筛选阳性克隆，诱导目的蛋白表达。纯化可溶性蛋白后，用Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay进行活性鉴定，用Z’因子评价HTS方法的稳定性，并对3万个化合物和中药提取物进行了HTS。结果 重组人ROCK-Ⅰ蛋白显示较好的激酶活性，建立的HTS模型Z’因子为0.75，基于此模型筛选出4个活性化合物和5个活性提取物。结论 本实验建立了一个简单而快速的人重组ROCK-Ⅰ表达系统，该系统具有低成本、稳定、表达量大等特点。ROCK-Ⅰ的化学发光检测方法适用于HTS技术，具有较高的稳定性、灵敏性和可重复性。
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  论著

  应用Ussing Chamber技术评价甘草与海藻的配伍对大鼠肠黏膜P-gp的影响

  孙亚彬 李国锋 刘思佳 陈英 唐中昆 赵博欣

  2010, 45(8): 585-589.

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  目的 评价甘草海藻配伍对大鼠肠黏膜P-糖蛋白（P-gp）的影响。方法 通过对大鼠口服甘草煎液、海藻煎液、甘草海藻合煎液及其合并液、生理盐水1周后，使用Ussing Chamber技术，评价罗丹明123（R123）和荧光素钠（CF）经大鼠空肠黏膜的经时吸收方向和分泌方向的透过量和表观渗透系数。R123和CF在接受室的浓度用荧光分光光度计检测。结果 4种药液均具有增加R123经吸收方向透过性的趋势，但仅海藻使R123吸收方向的透过性显著增加（P<0.05，与生理盐水组比较）。同时，海藻也使R123分泌方向的透过性显著增加（P<0.01，与生理盐水组比较）。但海藻与甘草合用后，合煎组与合并组使R123分泌方向的透过性显著减少（P<0.01，与生理盐水组比较）；另外，海藻与甘草的单煎液、合煎液、合并液对CF经空肠黏膜转运的吸收方向及分泌方向的透过性与生理盐水比较，均无显著性差异。结论 海藻可能不对P-gp起抑制作用。海藻中的某些成分可能改变了细胞膜通透性，从而增加了跨膜转运药物R123吸收分泌双方向的渗透，但对细胞间的药物转运影响不大。海藻和甘草合用后对肠黏膜P-gp起到了一定抑制作用，引起海藻和甘草中P-gp底物的一些毒性成分吸收增加，这可能是两者配伍产生毒性的机制之一。
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  论著

  葛根素对大鼠肾小球系膜细胞体外增殖抑制作用及其机制

  谢月英 银国利 蒋锦琴 王黎芳 花扣珍 孙爱华

  2010, 45(8): 590-592.

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  目的 探讨不同浓度葛根素对大鼠肾小球系膜细胞增殖的影响及其作用机制。方法 采用体外细胞培养技术，采用MTT检测不同浓度葛根素对大鼠肾小球系膜细胞增殖的量效和时效关系。分别采用RT-PCR和ELISA，检测不同浓度葛根素作用大鼠肾小球系膜细胞后，结缔组织生长因子mRNA和蛋白表达水平的变化。结果 葛根素可抑制大鼠GMCs增殖（P<0.05），该增殖抑制作用呈浓度依赖模式。不同浓度葛根素作用于大鼠GMCs后，结缔组织生长因子mRNA和蛋白表达水平均随药物浓度增加而逐渐减弱（P<0.05）。结论 葛根素对大鼠肾小球系膜细胞增殖有明显的抑制作用，其作用机制可能与下调结缔组织生长因子基因转录和表达水平有关。
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  论著

  胺碘酮对心脏瓣膜置换患者华法林初始服药1周内抗凝效果的研究

  谢爽 刘红 娄莹 黄一玲 蒋娟娟 许莉 李一石

  2010, 45(8): 593-596.

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  目的 在心脏瓣膜置换患者中研究胺碘酮对华法林初始服药1周内抗凝效果的影响。方法 在单独应用华法林的心脏瓣膜置换患者(n=200)及合并使用胺碘酮的心脏瓣膜置换患者(n=54)中，比较术后前5 d华法林累积剂量，术后第6日能否进入治疗窗及术后首次进入治疗窗时间的差异。结果 合并使用胺碘酮患者术后前5 d华法林累积剂量低于单独服用华法林患者；合并使用胺碘酮不影响术后第6日进入治疗窗及国际标准化比值（INR）值术后首次进入治疗窗的时间。结论 合并使用胺碘酮不影响心脏瓣膜置换患者华法林初始服药1周内的抗凝效果。
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  论著

  灯盏花素脂质体体外释放及在酸和胆盐中稳定性研究

  董晓东 邓英杰 陈超 王晓宇

  2010, 45(8): 597-601.

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  目的 制备灯盏花素脂质体，并对其体外释放特性以及在酸性和胆盐环境下的稳定性进行研究。方法 利用不同的数学模型拟合，考察灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的体外释放行为；以包封药物量为指标，采用微柱离心法研究灯盏花素脂质体的不同处方在模拟胃肠道环境中的稳定性。结果 体外释放实验中，灯盏花素溶液8 h释放完全，普通脂质体8 h累计释放（44.2±2.38）%，阳离子脂质体8 h累计释放（8.23±3.21）%；灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的释放过程均符合Weibull模型，拟合方程为lnln[1/(1-Q)]=0.779 7lnt-2.318 7、 lnln[1/(1-Q)]=0.355 3lnt-3.197。脂质体处方中加入胆固醇对于提高脂质体在酸和胆盐中的稳定性有很大影响，十八胺(SA)能显著提高脂质体的包封率，但对实验中样品的稳定性没有影响。结论 体外释放实验模拟了灯盏花素脂质体的体外释放规律，通过研究可能找到进一步提高脂质体在胃肠道中稳定性的途径。
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  论著

  不同粒度红花粉体理化性质的比较研究

  廖正根 张晓辉 赵国巍 杨玉芬 梁新丽 杨连威 杨明 盖国胜

  2010, 45(8): 602-606.

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  目的 比较研究不同粒度红花粉体的理化性质，确定红花超微粉体的粒度。方法 分别考察4种不同粒度红花粉体的形态结构、吸湿性、比表面积及孔容，采用HPLC测定红花粉体中羟基红花黄色素A的含量、液相图谱及体外溶出行为。结果 随红花粉体粒度的减小，其细胞破壁率增大，比表面积及孔容增加，吸湿性增加；4种粒度红花粉体中羟基红花黄色素A的含量相近，HPLC谱图相似；D₉₀为65.4与29.4 μm的红花粉体溶出度相似。结论 疏松的细胞间连接而非破壁是增加红花羟基红花黄色素A溶出的必要条件，红花超微粉体D₉₀宜控制在29.4~65.4 μm内。
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  论著

  影响粉末直接压片的中药提取物物理性质研究

  李姝琦 冯怡 徐德生 王优杰 付小菊 阮克萍

  2010, 45(8): 607-610.

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  目的 研究中药提取物物理性质对粉末直接压片的影响。方法 应用多元回归分析方法考察了粉末的休止角、压缩度（卡尔指数）、黏聚力、压片压力等参数与片剂抗张强度的相关关系。结果 压缩度、黏聚力及压片时的压力均与片剂的抗张强度呈明显的正相关关系。结论 中药提取物物理性质是影响粉末直接压片的重要物理性质参数，这些物理性质保证在一定的适宜范围内中药提取物方可进行直接压片。
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  论著

  新型血管内栓塞材料原位植烷三醇液晶的生物相容性考察及体内评价

  韩珂 王周华 董怡萱 温新国 苏健芬 缪旭 吴传斌

  2010, 45(8): 611-616.

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  目的 制备及评价一种用于血管内栓塞治疗肝癌的新型栓塞材料原位植烷三醇液晶。方法 通过三元图实验设计筛选原位植烷三醇液晶的最佳处方，测定其黏度及胶凝时间，并考察此原位植烷三醇液晶的生物相容性；采用数字减影血管造影术检查评价原位植烷三醇液晶的栓塞效果，术后1周取栓塞组织石蜡切片，常规HE染色，光镜观察。结果 当水的质量分数小于50%时，所得各向同性溶液具有良好的流动性，并能在体内迅速形成植烷三醇立方液晶；另外，植烷三醇液晶无细胞毒性，不引起溶血，对出血和凝血时间无影响；栓塞实验表明该植烷三醇液晶能有效地闭塞血管，阻断肝动脉的血流，病理检查发现栓塞7 d后植烷三醇液晶仍能滞留于血管中。结论 植烷三醇液晶具有良好的生物相容性及栓塞效果，是一种理想的新型栓塞材料。
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  论著

  超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内药动学性质的影响

  张琴 刘莉 刘强

  2010, 45(8): 617-620.

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  目的 研究超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内的药动学性质的影响。方法 家兔灌胃给药10 g（生药）·kg-1，耳中动脉取血，采用高效液相色谱法测定兔血清中阿魏酸含量，色谱条件为：色谱柱Thermo Hypersil GOLD-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，流动相甲醇-水(含0.5%冰醋酸)(20∶80)，流速0.8 mL·min-1，检测波长322 nm，柱温30 ℃。用3P97计算川芎超微粉和普通粉中阿魏酸在家兔体内的药动学参数。结果 建立了HPLC测定家兔血清中阿魏酸含量的方法。口服普通粉和超微粉混悬液后阿魏酸在家兔体内符合一室模型，权重为1/C2。普通粉组和超微粉组的主要药动学参数为k_e（0.004 97±0.000 60）和（0.005 89±0.000 78） min-1；k_a=（0.065 4±0.012 5）和（0.134±0.033） min-1；t_1/2(ka)=（10.590±3.323）和（5.162±1.200） min；t_1/2ke=（139.52±17.01）和（117.78±15.13） min；t_peak=（42.640±6.882）和（24.359±3.72） min；ρ_max=（345.97±50.79）和（387.58±42.58） ng·mL-1；AUC_0-t（n）=（80 539±12 826）和（77 295±10 342）ng·min·mL-1； AUC_0~Infinite=（93 360±15 832）和（91 058±18 673）ng·min·mL-1。结论 川芎超微粉中阿魏酸在家兔体内的吸收和消除的速度都比普通粉快，AUC无显著差异。
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  论著

  口服齐墩果酸分散片和普通片剂的人体药动学特征

  陈瑞杰 刘晓 李朋梅 张镭 赵莉 张相林

  2010, 45(8): 621-625.

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  目的 建立HPLC-MS/MS测定人体血浆齐墩果酸（OA）浓度分析方法，探讨人体药动学特征。 方法 18例健康志愿者按随机分组自身交叉对照试验设计，口服OA普通片剂和分散片剂，采取受试者血样测定血药浓度，计算药动学参数，并用多元线性逐步回归分析药品暴露与各时间点血浆药物浓度的相关关系。结果 根据药时数据用非房室模型进行药动学计算，得OA片和分散片的主要药动学参数：ρ_max（18.9±8.0）和（17.8±7.5）μg·L-1；tmax（2.9±1.2）和（2.5±1.0）h；AUC_0-48（112.2±56.6）和（109.7±41.6）μg·h·L-1；t1/2（12.3±9.0）和（16.1±12.1）h；MRT （13.6±8.6）和（18.3±11.8）h。分散片相对于普通片剂的人体生物利用度为（111.4±44.0）%。经多元线性逐步回归分析，AUC与ρ₈-ρ₄₈各呈良好相关性（r>0.7, P<0.01），并得出有限浓度值计算药品暴露量的线性回归方程式。结论 OA人体药动学参数对临床用药有指导意义，有限的血样采集和浓度测定可以准确估算药品暴露程度。
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  论著

  6种胆酸类成分的HPLC-ELSD测定法及在两种牛黄中的含量比较

  李珂 王唯红 齐永秀 高允生 王福刚 李玉琴 贾宝秀 刘彩红

  2010, 45(8): 626-629.

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  目的 建立HPLC-ELSD同时测定6种胆酸类成分的分析方法，并比较两种牛黄中胆酸类成分的含量。方法 采用HPLC-ELSD法，以甲醇和0.1%的醋酸水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL·min-1，漂移管温度85 ℃，气体流速2.0 L·min-1。结果 石胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸线性范围分别为6.05~96.65，5.37~85.85，4.69~75，6.77~108.35，5.32~85，5.42~86.65 mg·L-1；检测限分别为0.75，0.74，0.65，0.63，0.63，1.05 ng·mL-1；加标回收率分别为99.43%，101.2%，100.4%，102.0%，101.7%，100.0%。结论 本法操作简便，结果准确，重现性好，可用于牛黄及其各种制剂中胆酸类成分的质量控制。
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  论著

  HPLC测定度米芬含片的含量

  符滇海 黄秋研 刘秋雨

  2010, 45(8): 630-632.

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  目的 采用高效液相离子对色谱法测定度米芬含片的含量。方法 色谱柱为Agilent TC-C₁₈ (4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相：0.012 mol·L-1十二烷基硫酸钠溶液（0.5%磷酸二氢钠，用30%磷酸溶液调至pH值至3.0）-乙腈（25∶75）；检测波长269 nm，流速为1.0 mL·min-1，柱温30 ℃。结果 度米芬在2.030～406.0 mg·L-1内，峰面积与浓度呈良好线性关系（r=0.999 9，n=8）。平均回收率为101.2%，RSD为0.6%(n=9)。结论 该方法准确、稳定、快速、通用，可用于度米芬含片的含量测定。
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  论著

  LC-MS/MS方法同时测定人血浆和尿液中乌头碱与次乌头碱的含量

  邱葵 吴华 王鹤尧

  2010, 45(8): 633-636.

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  目的 建立同时测定血浆和尿液中乌头碱（aconitine）与次乌头碱（hypaconitine）含量的LC-MS/MS分析方法。 方法 采用Phenomenex Gemini C₁₈柱 (4.6 mm×150 mm，5 μm) 为色谱柱，以甲醇-0.1%甲酸（70∶30）为流动相，流速为0.5 mL·min-1，以乙醚提取血浆和尿液中乌头碱与次乌头碱。样品经电喷雾离子源正离子化后，通过API3200三重四级杆串联质谱仪，采用多反应离子监测（MRM）对乌头碱(m/z 646.3→105.2)与次乌头碱(616.3→105.2)进行测定。结果 生物样品中乌头碱在0.5~40 μg·L-1内、次乌头碱在0.25~25 μg·L-1内线性关系良好；乌头碱与次乌头碱最低定量限分别为0.5和0.25 μg·L-1，在尿液中的平均提取回收率76.54%~81.25%，血浆中的平均提取回收率73.22%~80.31%；日间和日内精密度均小于15%。结论 本方法简便、灵敏可靠，适用于血浆、尿液中乌头碱与次乌头碱的分析。
药事管理
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  药事管理

  药品GMP制定过程中对企业经济影响的考虑

  张辰雪 郑强

  2010, 45(8): 637-639.

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  目的 探究美国在药品生产质量管理规范(Good Manufacturing Practice，GMP)的制定和修订过程中采取的成本-效益分析的管理模式对中国2009年新修订药品GMP的借鉴意义。方法 对比中美两国在评估GMP法规制定方面的差异，分析中美两国的不同。结合中国实际讨论对中国的借鉴意义。结果 美国的法规制定管理模式从经济角度评估法规的实施对药品生产企业、社会及公众可能产生的影响。其不同点体现在法律保障，管理执行的组织机构，以及评估的具体内容和程序等方面。结论 中国可以在基于对本国药品GMP法规以及医药卫生和法律体制的充分认识上，借鉴美国食品药品管理局（FDA）修订药品GMP法规时进行评估的做法和经验。