目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。方法 采用多周期试验设计，10名健康受试者单次po（200，400，600 mg）和多次po（400 mg）普卢利沙星片；采用HPLC测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶-喹啉羧酸衍生物（NM394）的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数，并进行统计分析。结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后，其活性代谢物NM394符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数：单次给药低、中、高3种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物NM394的消除半衰期及体内平均驻留时间相近，ρmax、AUC0-t和AUC0-∞均值与剂量呈良好的线性；多次给药ρ 为（1.02±0.18）mg·L-1，DF为（2.17±0.48），AUC 为（15.69±3.20）mg·h·L-1，AUC 为（16.38±3.34）mg·h·L-1，t1/2α为（1.23±0.58）h，t1/2β为（7.95±3.28）h。结论 普卢利沙星片单次（低、中、高3种剂量）与多次（中剂量）po给药的主要药动学参数（t1/2、V/F、CL/F）无显著性差异（P>0.05），体内药物无蓄积现象。
style="width:400px" rows="8" cols=""> 摘要：目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。 方法 采用多周期试验设计， 10 名健康受试者单次
<> po （ 200 ， 400 ， 600 mg ）和多次
<> po （ 400 mg ）普卢利沙星片；采用 HPLC 测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶 - 喹啉羧酸衍生物（ NM394 ）的血药浓度。用 DAS2.0 程序计算主要药动学参数，并进行统计分析。 结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后，其活性代谢物 NM394 符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数： 单 次给药 低、中、高 3 种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物 NM394 的消除半衰期及体内平均驻留时间相近，
<> ρ max 、 AUC
0-<>t 和 AUC
0-∞ 均值与剂量呈良好的线性；多次给药
<> ρ 
为（ 1.02±0.18 ） mg·L-1 ， DF 为（ 2.17±0.48 ）， AUC 
为（ 15.69±3.20 ） mg·h·L-1 ， AUC 
为（ 16.38±3.34 ） mg·h·L-1 ， <> t 1/2α 为（ 1.23±0.58 ） h ， <> t 1/2β 为（ 7.95±3.28 ） h 。 结论 普卢利沙星片单次（低、中、高 3 种剂量）与多次（中剂量） <> po 给药的主要药动学参数（ <> t 1/2 、 <> V /<>F 、 <> CL /<>F ） 无显著性差异（ <> P >0.05 ）， 体内药物无蓄积现象 。
Abstract
OBJECTIVE To investigate the pharmacokinetics of prulifloxacin tablets in Chinese healthy volunteers after a single dose and multiple doses. METHODS Using crossover design, a single dose of 200, 400, 600 mg of prulifloxacin tablets and multiple doses of 400 mg were given to each of 10 healthy volunteers. The concentrations of NM394, an active metabolite of prulifloxacin in plasma, were determined by HPLC. The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS2.0 programme. RESULTS The elimination half life and the mean residence time of single dose were obtained and the means of ρmax, AUC0-t and AUC0-∞ had a good linear relationship with the dose. The obtained pharmacokinetic parameters of prulifloxacin tablets in multiple doses of 400 mg group were as follows: AUC (15.69±3.20) mg·h·L-1, AUC (16.38±3.34) mg·h·L-1, t1/2α (1.28±0.58) h, t1/2β (7.95±3.28) h. CONCLUSION The differences of the main pharmacokinetic parameters of t1/2, V/F and CL/F between each group were not significant and drug accumulation was not found. There was no drug accumulation and prulifloxacin showed good safety.
关键词
普卢利沙星 /
噻丁啶 - 喹啉羧酸衍生物（ NM394 ） /
药动学 /
高效液相色谱法
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Key words
prulifloxacin /
NM394 /
pharmacokinrtic /
HPLC
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参考文献
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（ 收稿日期 ： 2009-02-19 ）
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脚注
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