中国药学杂志

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    药述
  • 药述
    叶酸靶向的给药系统
    张奇;柳时;周小菊;项光亚
    2006, 41(01): 1-4.
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    目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸。结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FR阳性的肿瘤细胞的输送大为增强,在临床前和临床实验中显示出广阔的前景
  • 药述
    京尼平苷及其衍生物的药效学研究进展
    史卉妍;何鑫;欧阳冬生;周宏灏
    2006, 41(01): 4-6.
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    目的综述京尼平苷及其衍生物的药效学研究进展,为京尼平苷及其衍生物的开发利用提供参考。方法总结近年来有代表性的文献,对京尼平苷及其衍生物的药效学进展加以归纳。结果京尼平苷及其衍生物是杜仲、栀子等多种中药材及天然药物主要的有效成分,具有广泛的药理作用,有望成为新的治疗药物。结论应充分利用我国资源优势,加大对其的研发力度,为开发新的治疗药物奠定基础。
  • 药述
    眼科药物传递系统的研究进展
    凌沛学;管华诗;荣晓花;张天民
    2006, 41(01): 7-9.
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    目的阐述眼科药物传递系统的研究进展。方法依据近年来国内外的相关文献及作者多年的工作,对含增黏剂、相转变、微粒、化学、控释等多种眼科药物传递系统的研究进行了综述。结果与结论眼科用药传递系统的应用对改进传统眼科药物生物利用度低等不足具有重要意义。眼科药物传递系统形式多样,各有利弊,多种系统的联合应用,将是未来研究和开发的热点。
    • 论著
  • 论著
    党参化学成分的研究
    贺庆;朱恩圆;王峥涛 ;侴桂新;徐珞珊;胡之璧
    2006, 41(01): 10-12.
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    目的研究党参的活性成分,为质量标准制订提供依据。方法使用色谱技术,对化学成分进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果从党参的醇提物正丁醇萃取部位分离、鉴定出10个化合物,分别为党参炔苷 (1);丁香苷(2);β-D-葡萄糖正己醇苷(3);β-D-果糖正丁醇苷(4);lobetyolinin(5);京尼平苷(6);色氨酸(7);尿嘧啶(8);3’,4’,5, 9,9’-pentaydroxy-5-4,7’-epoxylignan(9);大黄素(10)。结论化合物4～10为党参属内首次发现。
  • 论著
    大血藤叶片提取物抑菌活性与次生代谢产物含量的通径分析
    李钧敏;金则新
    2006, 41(01): 13-17.
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    目的比较5个不同产地大血藤叶片提取物对5种细菌的抑菌活性,通过对抑菌活性和次生代谢产物含量进行通径分析,以确定进一步开发研究的目标化合物。方法采用纸片琼脂扩散法测定抑菌圈大小,利用分光光度法对次生代谢产物含量进行测定,采用逐步回归和通径分析的方法确定目标化合物。结果大血藤叶片提取物的抑菌活性高于其他器官。不同产地大血藤叶片提取物对5种细菌的抑菌活性与浓度之间存在明显的剂量-效应关系,即随着浓度的升高,抑菌效果明显增高。当药液为每1 mL含1 g生药,大血藤叶片提取物对5种细菌的抑菌效果为枯草芽孢杆菌>金黄色葡萄球菌>大肠杆菌> 苏云金芽孢杆菌>铜绿假单胞菌。不同产地大血藤叶片的抑菌活性与次生代谢产物含量差异均较大,抑菌活性与次生代谢产物含量之间的通径分析显示,影响犬血藤叶片提取物抑菌活性的主要次生代谢产物为黄酮类化合物和生物碱。聚类分析显示高抑菌活性的大血藤的适生区域为大雷山和百山祖。结论大血藤叶片具有抑菌活性,相关的次生代谢产物可能为黄酮类化合物和生物碱
  • 论著
    肉桂挥发油GC特征指纹图谱研究
    方琴;丁平;魏刚;徐鸿华
    2006, 41(01): 18-21.
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    目的建立肉桂挥发油特征指纹图谱,为肉桂的内在质量评价和鉴定提供特征数据。方法采用GC色谱指纹图谱的方法,以广东、广西等不同产地以及基地栽培肉桂为基准,对其挥发油进行主成分比较分析,从中提取主要共有峰并进行相似度计算。色谱条件:HP-5石英毛细管色谱柱(Crosslinked Mehyl siloxame,30m×0．321 mm,0．25 μm);柱温100℃,程序升温以20 ℃·min-1升至140℃,再以2℃·min-1升至200℃;进样口温度240℃,检测器(FID)温度300℃,流速为0．4 mL·min-1,分流比为50:l。结果从规范化种植基地以及广东、广西等不同产地样品GC指纹图谱中归纳出11个主要共有峰,构成肉桂挥发油特征指纹图谱,并对各样品相似度进行比较。结论建立的肉桂挥发油指纹图谱,方法准确可靠,专属性强,特征明显,相似度评价科学客观,可作为肉桂质量控制和鉴别的依据。
  • 论著
    青蒿琥酯抑制鸡胚尿囊膜血管生成作用的研究
    王玮琴;周慧君;陈耀
    2006, 41(01): 22-24.
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    目的观察青蒿琥酯对新生血管生成的影响。方法采用鸡胚绒毛尿囊膜方法,检测青蒿琥酯对正常鸡胚绒毛尿囊膜微血管生成抑制作用,对肿瘤细胞诱导的鸡胚绒毛尿囊膜微血管生成的敏感性以及对MCF-7细胞、白血病K562细胞生长和浸润的影响。结果青蒿琥酯有较强的抗肿瘤细胞和浸润作用,以及抑制血管增殖作用,并且呈剂量依赖性。结论青蒿琥酯具有抑制新生血管增殖作用。
  • 论著
    5-杂氮-2’-脱氧胞苷抑制人喉癌细胞生长机制的研究
    孔维佳;张松;韩月臣;张丹;王彦君
    2006, 41(01): 25-28.
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    目的观察5-杂氮-2’-脱氧胞苷对Hep-2人喉癌细胞系生长增殖的影响,探讨其抗肿瘤效应及可能的机制。方法用5- 杂氮-2’-脱氧胞苷对Hep-2人喉癌细胞系处理后,甲基化特异性PCR(MSP),T-A克隆测序分析死亡相关蛋白激酶(death-associ- ated protein kinase,DAPK)基因甲基化状态,逆转录聚合酶链反应、免疫细胞化学、流式细胞仪检测用药前后DAPK mRNA和蛋白的表达情况及细胞凋亡和周期的变化。结果未经5-杂氮-2’-脱氧胞苷处理的Hep-2细胞中DAPK基因CpG岛甲基化,且 DAPK mRNA不表达。经5-杂氮-2’-脱氧胞苷处理后,甲基化的DAPK基因部分去甲基化,大于或等于10-7 mol·L-1组的细胞中有DAPK mRNA表达,且表达随浓度增高而增强。免疫细胞化学染色显示,经处理后的肿瘤细胞DAPK蛋白表达呈阳性,而对照组不表达。流式分析结果为处理后凋亡率明显增加,且G1期细胞增加,G2/M期减少。结论 5-杂氮-2’-脱氧胞苷能抑制喉癌细胞的生长和增殖,可能的机制是其能使因甲基化而失活的DAPK基因再转录,诱导该基因的重新表达。
  • 论著
    神经节苷脂对染砷人脑皮层神经元的保护作用
    周晋;孟然;李丽敏;贾建平;杨宝峰
    2006, 41(01): 29-32.
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    目的研究神经节苷脂对As2O3体外干预的皮质神经元的保护作用及可能机制。方法将人原代脑皮质神经细胞分为 5组,空白对照组、5 μmol·L-1 As2O3干预组和5μmol·L-1 As2O3加神经节苷脂50,100,200 μg·L-1组,Fluo-3/AM荧光探针标记皮质神经元胞浆钙([Ca2+]i),激光共聚焦显微镜实时测定[Ca2+]i的变化。磷基转移法测定细胞膜和胞浆的蛋白激酶C(PKC) 的活性。流式细胞仪检测细胞凋亡百分比。结果 5 μol·L-1的As2O3,作用3 min,[Ca2+]i开始升高,并随时间延长逐渐明显,As2O3加神经节苷脂200 μg·L-1,作用9 min,[Ca2+]i才开始升高,且程度远没有As2O3组明显。5 μmol·L-1的As2O3组的 PKC活化程度明显高于As2O3加神经节苷脂组,以细胞膜相明显。24 h凋亡率分别为:As2O3组78.5%,As2O3加神经节苷脂 200μg·L-1组13.5%。结论神经节苷脂抑制As2O3引起的皮质神经元的[Ca2+]i升高和PKC活化,抑制细胞凋亡。并通过对细胞膜靶点的保护来实现对神经细胞的保护作用,这进一步证明砷剂最初的作用靶点是细胞膜。
  • 论著
    藻酸双酯钠对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑环境的影响及对鸡胚背根神经节的促生长作用
    谢松强;杜钢军;姬汴生;林海红;许启泰;胡香杰;张贵卿
    2006, 41(01): 33-36.
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    目的观察藻酸双酯钠(PSS)对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑环境的影响及对培养的鸡胚背根神经节的促生长作用。方法采用大鼠大脑中动脉结扎模型研究PSS对局灶性脑缺血再灌注后脑环境的影响;采用鸡胚背根神经节体外培养模型研究PSS对培养的鸡胚背根神经节的促生长作用。结果在大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型中,PSS可呈剂量依赖性阻止大脑皮质Ca2+释放,降低脑组织Na+,NO,丙二醛(MDA)浓度,抑制一氧化氮合酶(NOS),增强超氧化物歧化酶(SOD),Na+-K+- ATPase,Ca2+-ATPase活性,提高K+浓度;在鸡胚背根神经节体外培养模型中,PSS可呈剂量依赖性促进鸡胚背根神经节生长。结论 PSS能改善大鼠局灶性脑缺血再灌注后的损伤脑环境,促进鸡胚背根神经节生长,对局灶性脑缺血有保护作用。
  • 论著
    卡托普利迟释型缓释片体外释放和体内吸收相关性研究
    陈仲益;骆快燕;姚彤炜
    2006, 41(01): 37-40.
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    目的卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收的比较。方法以0.1 mol·L-1的盐酸溶液为释放介质,转速 100 r·min-1,在预定时间取样,HPLC测定卡托普利迟释型缓释片的体外释放度。给Beagle犬交叉服用单剂量卡托普利迟释型缓释片(CDSR)和普通缓释片(CSR),定时抽取血样,采用柱前衍生-固相萃取-HPLC测定血浆样品中卡托普利浓度,以Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数。结果迟释型缓释片在体外释放3 h开始起释,5 h时累积释放率仅10％,而普通缓释片1 h即释放20％。Beagle犬服用迟释型缓释片后2 h内血浆中未检测到药物,3～5 h时血药浓度达最大;而普通缓释片服用 0.5 h后血浆中即可检测到药物,1～3 h时血药浓度达最大。结论卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收有一定相关性。
  • 论著
    米托蒽醌-胰岛素偶联物体内分布和体外药效学评价
    聂宇;刘文胜;张志荣
    2006, 41(01): 41-44.
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    目的考察本实验室合成的米托蒽醌-胰岛素偶联物(MIT-INS)的肿瘤主动靶向性及药效。方法对比考察合成偶联物与原药米托蒽醌(MIT)在荷瘤小鼠体内的分布情况,并采用噻唑蓝比色法(MTT)考察了两者对肝癌细胞株SMMC-7721的体外抑瘤效果。结果体内分布实验结果显示,在肿瘤组织中MIT-INS较MIT半衰期(t1/2)延长75％,药-时曲线下面积(AUC)增大 67％,初始浓度提高近1倍,相对靶向效率(RTE)为1．67,药物在其他脏器特别是心脏中浓度显著降低;体外实验显示,MIT-INS 与MIT有相同肿瘤细胞抑制率。结论初步证明了胰岛素作为米托蒽醌的载体,能提高药物的肿瘤靶向性,降低不良反应, 并保持药物疗效,为肿瘤主动靶向生物大分子载体设计提供了新的思路。
  • 论著
    静脉滴注药物中不溶性微粒的考察
    毛璐;甄健存;陈志刚;崔蔚
    2006, 41(01): 45-47.
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    目的调研不同厂家、规格输液中不溶性微粒的基本情况;定量研究在静脉药物配置中心与普通病房复配的输液中不溶性微粒数量的差异;观察输液器对不溶性微粒的截留作用。方法采用光阻法对输液及在不同环境下配置的复配液进行微粒测定。结果不同厂家输液微粒存在显著性差异;在静脉药物中心内复配的药物微粒数较病房配置的明显减少;经过输液器后所有输液及复配液均符合中国药典关于>100 mL输液不溶性微粒质量标准。结论注射剂及大容量输液的质量、后期复配的环境、操作都是决定输液中微粒的重要因素。输液器是防止输液微粒进入人体的最后一道防线,其作用不容忽视。
  • 论著
    吴茱萸碱和吴茱萸次碱在家兔体内的药动学研究
    栾连军;裘国丽;程翼宇
    2006, 41(01): 48-50.
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    目的建立家兔血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱同时测定的液质联用方法,并用于口服给药后的药动学研究。方法血浆样品经甲醇沉淀除去蛋白,高效液相色谱-电喷雾质谱联用方法测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度,并用3P87程序计算两者的药动学参数。结果吴茱萸碱和吴茱萸次碱分别在0.32～32.0(r=0．999 6)和1.0～40.0 μg·L-1(r=0.999 2)内呈良好线性关系,平均提取回收率在80%以上。吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,曲线下面积(AUC) 分别为(183.2±76.2)和(453.5±191．0)μg·min·L-1。结论该方法简便、准确、灵敏度高,可用于家兔口服给药后吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度测定及其药动学研究。
  • 论著
    液质联用测定血浆中阿奇霉素及其人体药动学和相对生物利用度研究
    王玉花;陈俊杰;陈本美;张毕奎
    2006, 41(01): 51-53.
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    目的建立人血浆中阿奇霉素的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究阿奇霉素分散片的人体药动学及相对生物利用度。方法血浆样品中加入内标克拉霉素后,经乙酸乙酯提取,采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子峰检测。用建立的方法测定18名健康男性志愿者单剂量口服阿奇霉素分散片实验制剂或参比制剂的体内经时过程,由血药浓度数据获得各自的药动学参数,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果在2.5～800μg·L-1内呈良好的线性关系,r= 0.999 3,平均回收率为98.1％,日内RSD≤11．3％,日间RSD≤8.6%,单次服用500 mg阿奇霉素分散片实验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-120,ρmax,tmax,t1/2分别为(5 856.5±1 423.6)和(6 096.8±1 111.0)μg·h·L-1,(520.1±94.1)和(558.8± 74.0)μg·L-1,(1.4±0.4)和(1.3±0.2)h,(36.1±10.2)和(36.2±11.7)h。相对生物利用度为(96.3±16.0)%。结论该方法灵敏度高,无杂质干扰,结果准确。测得的实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,两种片剂为生物等效制剂。
  • 论著
    HPLC测定血浆中硝苯地平浓度及在Beagle犬体内的应用
    江少平;王雪丁;曾桂雄;黄丽慧;汤琤;钟国平;黄民
    2006, 41(01): 54-56.
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    目的建立血浆中硝苯地平浓度的HPLC分析方法,并用此法检测硝苯地平在Beagle犬体内的药物浓度。方法选择尼群地平为内标,血浆经无水乙醚-正己烷(3:1)提取,采用Hypersil BDS C18(4．6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-水(1:1) (1%磷酸调节pH至3．5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为238 nm。2只Beagle犬服用硝苯地平30 mg后用此法检测其血药浓度。结果硝苯地平在2～200μg·L-1线性关系良好(r=0．999 6),最低检测限为1μg·L-1(S/N≥3)。提取回收率为77.6%～87.3%,相对回收率在90.5%～101.7%内;日内精密度RSD≤7.1%,日间精密度RSD≤2.5%。结论本方法简便、准确灵敏,重现性好,可用于硝苯地平的血药浓度分析及进行药动学和生物等效性实验研究。
  • 论著
    中药提取物质量控制的一种新方法探讨
    瞿海斌;欧丹林;程翼宇
    2006, 41(01): 57-59.
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    目的提出一种基于中药色谱指纹图谱和指标性成分含量进行中药提取物质量控制的混合优化方法。方法运用非线性规划方法,以指纹图谱相似度和多个指标性成分含量相对偏差为优化指标,建立中药提取物混合优化模型,采用逐步二次规划方法求得最优的混合比例。结果选择不同批次的丹参提取液作为混合优化典型研究对象,应用混合优化方法得到的混合提取物质量符合标准要求。结论混合优化方法可以提高批次间中药产品质量的稳定性。
  • 论著
    顶空毛细管气相色谱法测定猪肺表面活性物质的有机溶剂残留量
    叶小敏;李慧义;张启明;冯芳;田颂九
    2006, 41(01): 60-62.
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    目的建立顶空毛细管气相色谱法测定猪肺表面活性物质中的有机溶剂残留量。方法采用HP-624毛细管柱,顶空进样法,FID检测器,以正丙醇为内标进行测定。结果甲醇、丙酮、氯仿的线性范围为17.55～877.3 mg·L-1(r=0．999 9), 29.62～1 481.8 mg·L-1(r=1.000 0),0.358 2～17.91 mg·L-1(r=0.999 8);平均回收率分别为102.7％,98.1％,99.3％;RSD分别为1.5％,1.3％,2.9％(n=9)。结论本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,适用于猪肺表面活性物质中有机溶剂残留量的测定。
  • 论著
    血小板细胞膜固相色谱法在脉络宁注射液效应物质分析中的应用
    樊宏伟;朱荃;洪敏;余黎
    2006, 41(01): 63-66.
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    目的应用血小板细胞膜固相色谱法分析脉络宁注射液的活性血小板作用成分。方法应用血小板细胞膜作为固定相选择性地结合脉络宁注射液中的活性成分,排除未与血小板靶点结合的非活性成分后,使细胞膜靶点失活,被结合的活性成分从血小板膜上释放出来,样品经固相萃取处理后用HPLC对这些成分进行分析,利用制备色谱得到筛选出的活性成分。结果脉络宁注射液的效应成分初步确定为8个。结论血小板细胞膜固相色谱法可以进行抗血栓栓塞性疾病血管内给药制剂活性成分的筛选,同时反映了化合物与细胞膜生物靶点(受体、通道、酶等)的作用强度。
  • 论著
    HPLC测定沙喹那韦的含量及其有关物质
    罗金文;朱海霖;李会林
    2006, 41(01): 67-68.
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    目的建立测定沙喹那韦含量与有关物质的高效液相色谱法。方法采用Alltima C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)。流动相:0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 6．7)-乙腈(40:60),流速:1.0 mL·min-1。检测波长:240,220 nm。结果在上述色谱条件下,7种中间体和各降解产物均可与沙喹那韦主峰良好分离。HPLC测定的线性范围为16.44～61.64 mg·L-1,r=0．999 9,沙喹那韦的最低检测限为0.41 ng,方法的精密度为0.49％,平均回收率为100.2％。结论采用HPLC测定沙喹那韦的含量及其有关物质,方法简便,结装准确可靠。
  • 论著
    3,4-二甲氧基-D-甘露醇的制备及其抗氧化活性
    詹天荣;宋金明;杨慧娟;娄红祥
    2006, 41(01): 69-73.
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    目的合成目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇,并研究其体外抗氧化活性。方法以海藻中提取的海洋活性物质D- 甘露醇为原料,经缩合、醚化和脱保护反应,制备目标化合物。利用红外光谱、元素分析、核磁共振氢谱、碳谱和质谱分析对合成的中间体和目标产物的结构进行确证。采用体外实验研究目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、自由基1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)、双氧水(H2O2)诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用的保护作用。结果合成了目标产物并确定了结构,两种方法的总收率分别为43.32％和50.92％。抗氧化结果表明,3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、DPPH,H2O2诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用均有不同程度的抑制作用, 对超氧阴离子有良好的清除作用,IC50为1.4 g·L-1。同时发现对D-甘露醇3,4位的羟基进行甲醚化后,所得的甘露醇衍生物对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用都有明显的提高,对羟自由基的清除作用和对H2O2诱导的小鼠红细胞氧化溶血的作用基本没有变化,而对超氧阴离子自由基的清除作用则有显著的降低。结论目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯具有显著的体外抗氧化活性,但与D-甘露醇相比,只是对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用有明显提高。
    • 研究简报
  • 研究简报
    同时蒸馏萃取/GC-MS法分析蜘蛛香挥发油的化学成分
    杨再波;彭黔荣;杨敏;王东山
    2006, 41(01): 74-75.
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    • 药物与临床
  • 药物与临床
    琥乙红霉素与抗组胺药合用引起心脏损害
    林琴;余更生
    2006, 41(01): 76-76.
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