中国药学杂志

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专家笔谈

从帕罗西汀甲磺酸盐看新药研发的专利战略

吴顺华;何伍

2004, 40(12): 881-883.

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综述

植物药与西药的药动学相互作用

周权;徐庆;寿军;曾苏

2004, 40(12): 884-887.

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目的促进国内植物药与西药药动学相互作用研究,为中药现代化和临床合理用药服务。方法通过检索近3年文献,总结研究方法、相互作用机制和特点。结果研究方法主要包括整体动物试验、人体探药试验和体外试验。相互作用机制主要基于药物代谢酶和P-糖蛋白水平。植物药剂量、用药时间、方剂组成的加减、生药的不同提取方法和产地、西药同类药品的选用均可能影响相互作用的发生。体外试验结果可能不能代表体内真实情况。西药对植物药药动学影响报道较少。结论应警惕植物药与西药可能发生药动学相互作用,并加强这方面的研究。体外高通量代谢筛选和鸡尾酒体内探药试验值得大力提倡。

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综述

阿尔茨海默病治疗新途径——抑制β淀粉样蛋白聚集及纤维化

谷峰;罗焕敏

2004, 40(12): 887-890.

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目的综述目前国内外在体外、体内实验中已发现的有效抑制β淀粉样蛋白聚集及减少其毒性的多种物质。方法查阅国内外近年来相关的资料文献分析评述。结果与结论在体外和/或体内实验中,四环素、层黏连蛋白、Ⅳ型胶原蛋白、β片层阻断肽、植物提取成分TA9001等物质能有效抑制Aβ聚集并减少神经毒性的药物,为阿尔茨海默病治疗药物的开发应用提供依据。

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综述

喹诺酮类抗肿瘤药物的研究进展

王晓天;张建宾;雷英杰

2004, 40(12): 890-894.

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目的对喹诺酮类药物抗肿瘤活性的研究进展进行综述。方法查阅国外最新文献,进行归纳、总结和分析。结果喹诺酮类化合物的抗肿瘤活性明显,但作用机制较复杂。结论喹诺酮类化合物在抗肿瘤作用方面有广泛的应用前景。

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论著

复方有效部位与组方药材指纹图谱色谱峰相关性研究

胡柳;栾连军;程翼宇

2004, 40(12): 895-897.

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目的在色谱指纹图谱分析的基础上,研究复方有效部位与组方药材指纹图谱色谱峰相关性,进而分析有效部位化学组成。方法以精制血府逐瘀汤降血脂有效部位(FP)为研究对象,通过HPLC/DAD联用建立复方有效部位及各药材相应部位指纹图谱,以色谱峰保留时间相对偏差△t和紫外光谱相似度为考察指标,对方剂有效部位化学指纹图谱色谱峰归属进行分析。结果对复方有效部位FP中的16个色谱峰进行了归属分析,确定其主要来源于枳壳、川芎、赤芍、红花,为黄酮及萜类化合物。结论该方法能较好地判别FP部位主要色谱峰与药材化学组分间的相关性,帮助确定FP部位指纹峰的归属,可应用于中药复方有效部位化学组成及来源分析。

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论著

十字花科植物种子中莱菔硫烷含量的比较

梁浩;袁其朋;东惠茹;钱忠明;刘玉梅

2004, 40(12): 898-899.

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目的研究十字花科植物种子中莱菔硫烷的含量和测定方法。方法采用反相高效液相色谱法对不同种属、不同产地的十字花科植物种子提取物中莱菔硫烷的含量进行了系统的分析。结果十字花科植物种子中莱菔硫烷的含量存在显著差异,且青花菜种子中莱菔硫烷的含量最高,可达4.748mg·g^-1。结论青花菜种子是制备莱菔硫烷的优良原材料。

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论著

细茎石斛多糖DMP2a-1的结构分析

徐程;陈云龙;张铭

2004, 40(12): 900-902.

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目的研究从细茎石斛[Dendrobium moniliforme(L)Sw]中分离纯化得到的一种相对分子质量为60×10³的多糖DMP2a1的化学结构。方法应用紫外、红外、高碘酸氧化、甲基化分析、质谱及¹H,¹³CNMR等化学和光谱方法研究该多糖的结构特征。结果多糖DMP2a-1主链由1,4连接的α-D-吡喃葡萄糖基组成,β-D-甘露糖以端基糖的形式位于1,4α-D-吡喃葡萄糖基的O6位上,每6个1,4连接的葡萄糖残基上有1个O6位发生了取代。结论细茎石斛多糖DMP2a-1是一新结构多糖,为首次从该植物中分离得到。

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论著

3,6-二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

李春梅;刘新光;林小聪;陈小文;梁念慈

2004, 40(12): 903-905.

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目的观察3,6二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制,寻找CK2的抑制剂。方法以重组人CK2全酶为分子靶点,检测不同浓度3,6二羟黄酮对CK2活性的影响,并通过酶的动力学分析其抑制作用机制。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ³²P]ATP的[³²P]放射活度来检测。结果重组人CK2与天然CK2的性质完全一致。3,6二羟黄酮对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用,IC₅₀为1393μmol·L^-1;进一步分析,它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K_i值为10.67μmol·L^-1;与酪蛋白呈以非竞争性为主的混合性抑制CK2的活性,抑制常数K_i值为17.34μmol·L^-1。结论3,6二羟黄酮是一种重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。重组人CK2可作为一种较为简便地筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点。

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论著

川芎水煎剂和挥发油对大鼠血流动力学的影响

阮琴;何新霞;胡燕月;孙华英

2004, 40(12): 906-909.

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目的在离体状态下观察川芎水煎剂和川芎挥发油对大鼠血流动力学的影响。方法应用Langendorff离体心脏灌流模型,在去除神经、体液因素影响的情况下,观察注射川芎水煎剂和川芎挥发油对大鼠心脏的影响。结果低剂量(02mg·mL^-1)、中剂量(2mg·mL^-1)组的川芎水煎剂在LVSP,LVEDP,HR,CF,+dp/dt_max,-dp/dt_max等各项血流动力学指标无明显改变,但中剂量(2mg·mL^-1)组的水煎剂能显著地减少CF;高剂量川芎水煎剂(20mg·mL^-1)可显著降低离体大鼠心脏的LVSP,+dp/dt_max,CF,HR,显著地升高-dp/dt_max;1,2,3μL挥发油对血流动力学各指标影响不明显。结论高浓度川芎水煎剂对离体大鼠心脏有负性变力和负性变时作用,并可使CF降低;川芎挥发油对大鼠心脏的血流动力学作用不明显。

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论著

沙苑子黄酮抗CCl₄大鼠肝纤维化作用及对IFN-γ,TGF-β₁的影响

刘春宇;顾振纶;张克平;周文轩;郭次仪

2004, 40(12): 910-912.

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目的观察沙苑子黄酮对四氯化碳(CCl_{4)诱导的大鼠肝纤维化及细胞因子干扰素(IFNγ),生长转化因子β₁(TGFβ₁)的影响。方法采用CCl₄诱导大鼠肝纤维化,期间给予灌服沙苑子黄酮(30,60,120mg·kg^-1),设秋水仙碱组作对照,给药6周后,测定血清谷丙氨转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性和总胆红素(TBILI)含量;放射免疫分析法测定血清透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)含量;ELISA法测定血清IFNγ,TGFβ₁蛋白含量;光镜观察肝细胞结构和肝纤维化程度。结果沙苑子黄酮预防给药,明显降低CCl₄诱导的肝纤维化大鼠血清ALT,AST活性(P<001,P<001),显著降低血清TBILI,HA和LN含量(P<001,P<001,P<001),血清IFNγ含量明显增加(P<001),而血清TGFβ₁含量明显降低(P<005)。病理学观察结果,沙苑子黄酮预防组大鼠胶原纤维沉积明显减轻,假小叶结构明显减少。结论沙苑子黄酮预防给药,可抑制CCl₄诱导的大鼠肝纤维化形成,其作用可能与调节细胞因子IFNγ,TGFβ₁有关。}

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论著

海嘧啶对FC,H₂₂荷瘤小鼠红细胞膜功能的影响

季宇彬;高世勇

2004, 40(12): 913-916.

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目的研究海嘧啶对荷瘤小鼠红细胞膜功能的影响。方法采用DPH荧光探针标记的方法测定红细胞膜的流动性,聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定红细胞膜蛋白的含量,用比色法测定红细胞膜表面唾液酸含量和膜封闭度。结果海嘧啶能够降低荷瘤小鼠红细胞膜的流动性,降低荷瘤小鼠膜蛋白的含量,升高荷瘤小鼠红细胞膜唾液酸含量,提高红细胞膜重新封闭的能力。结论海嘧啶通过改善和恢复荷瘤小鼠红细胞膜功能,改善机体的免疫功能而达到抗肿瘤的作用。

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论著

醋酸乙酯为油相制备阿霉素白蛋白微球

徐希明;余江南;蔡承国;张钧寿

2004, 40(12): 917-918.

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目的研究阿霉素白蛋白微球的新型制备工艺,并对其形态与大小、载药量、包封率加以考察。方法以醋酸乙酯为油相,采用乳化化学交联技术制备白蛋白微球。结果所得微球扫描电镜观测呈球型,粒径分布范围为025～330μm,跨距为120,平均粒径为137μm,载药量、包封率分别为(674±037)%,(851±327)%。结论本法工艺简便、重现性好、具有良好应用前景。

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论著

以白色念珠菌为模型高通量筛选潜在抗真菌药物

蒋笑艳;杜冠华;张翼

2004, 40(12): 919-922.

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目的通过高通量药物筛选来寻找有活性的广谱性抗真菌药物,专一性抗白色念珠菌药物以及特异性抑制含核酶的白色念珠菌生长的药物。方法以两株基因型不同的白色念珠菌菌株(一株含I型内含子核酶,一株不含核酶)和一株非病原真菌啤酒酵母(不含I型内含子核酶)为细胞模型,3种菌株依次以96孔板为容器,在起始菌液浓度的A_580nm为0.1时分别加入10720种药物样品(包含化合物与天然产物),在30℃静止培养6h,选取抑菌效率超过50%的样品进行复筛。结果通过初筛和复筛,发现了23种药物在10μg·mL^-1的浓度时的抑菌效率超过50%,其中1种药物特异性抑制含核酶的白色念珠菌生长,是潜在的抗核酶药物;4种药物特异抑制白色念珠菌的生长,是潜在的抗白色念珠菌药物;18种药物抑制所有模式菌株的生长,是潜在的广谱性抗真菌药物。结论本研究在国内首次采用自动化工作站进行抗真菌药物的高通量药物筛选,方法简便快捷,筛选结果稳定可靠,并筛选到一些有希望向临床发展的抗真菌药物活性样品。此方法有可能应用于抗其他病原微生物的药物筛选。

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论著

非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究

饶跃峰;郦锋;梁文权

2004, 40(12): 923-924.

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目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm^-2·h^-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。

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论著

离心造粒法制备利巴韦林缓释微丸

陶秀梅;唐星;陈鹏

2004, 40(12): 925-927.

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目的研究离心造粒粉末层积法制备利巴韦林缓释微丸。方法采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和利巴韦林含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit RNE30D)包衣。通过单因素考察筛选包衣水平并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果以水为润湿剂微晶纤维素空白母核32～40目收率为803%;在空白丸核的基础上以3%羟丙甲基纤维素水溶液为黏合剂,以含利巴韦林91%微晶纤维素9%混合物为层积粉料,所得含药微丸20～24目收率为901%,药物含量为725%。利巴韦林缓释微丸的释药机制主要是以膜控为主的扩散作用,释药动力为渗透压驱动力。结论该制备技术操作灵活,包衣均匀,载药量高,可自动化操作。

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论著

精神分裂症患者富马酸喹硫平血药浓度测定及其与临床效应的相关性

傅崇铭;张桂华;唐茂芹;郭瑞臣

2004, 40(12): 928-930.

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目的建立反相高效液相色谱法测定精神分裂症患者富马酸喹硫平血药浓度的方法学,探讨其血药浓度与患者年龄、性别、服药剂量及临床效应的关系。方法采用高效液相色谱法测定76例单一服用富马酸喹硫平精神分裂症住院患者治疗前及治疗后第2,4,6周血药浓度,并进行BPRS量表评定及相关性分析。结果富马酸喹硫平血药浓度在50～500ng·mL^-1内有良好线性关系(r=09850)。日剂量在50～450mg内血药浓度随剂量的增大而升高,但与服药患者年龄、性别无显著相关性。血药浓度在126～350ng·mL^-1范围内临床效果较好。结论测定方法简便、准确、专一性强,可用于富马酸喹硫平血药浓度监测。富马酸喹硫平治疗窗浓度为126～350ng·mL^-1。

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论著

复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性研究

胡玉钦;薛洪源;侯艳宁;刘会臣

2004, 40(12): 931-933.

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目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝酸异山梨酯用高效液相色谱电喷雾质谱(HPLC/ESIMS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC_0→36h分别为(100251±13369)和(94720±11393)μg·h·L^-1,t_max分别为(47±10)和(45±08)h,c_max分别为(6619±765)和(6580±832)μg·L^-1;水杨酸的AUC_0→∞分别为(21864±6329)和(18872±5379)μg·h·L^-1,t_max分别为(08±04)和(47±10)h,c_max分别为(6050±1133)和(3797±872)μg·L^-1。受试制剂单硝酸异山梨酯和水杨酸的相对生物利用度分别为(1059±64)%和(1175±193)%。受试者口服多剂量受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC^ss_0→24h分别为(103335±15192)和(104105±17675)μg·h·L^-1,t_max分别为(43±11)和(43±08)h,c_max分别为(7248±955)和(7867±1100)μg·L^-1,c_min分别为(1294±400)和(1219±360)μg·L^-1,c_av分别为(4306±633)和(4338±736)μg·L^-1,DF分别为(1401±159)%和(1552±207)%;稳态时受试制剂单硝酸异山梨酯的相对生物利用度为(100.5±13.0)%。结论以单硝酸异山梨酯为研究对象,受试制剂与参比制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象，受试制剂和参比制剂吸收程度相当,吸收速度较快。

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论著

血浆中右旋酮洛芬的HPLC测定

陈亮;何凤慈;孟德胜

2004, 40(12): 934-935.

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目的采用高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度。方法用乙醚提取血浆样品中右旋酮洛芬,在C₁₈柱上,以甲醇50mmoL·L^-1磷酸二氢钠(30∶70)为流动相进行分离,于260nm检测。结果线性范围为0.05～25μg·mL^-1,回收率为99.92%～100.54%,日内RSD为056%～294%,日间RSD为06%～289%。结论本法简便、准确,重现性好,用于测定6只家兔口服右旋酮洛芬β环糊精缓释微球血药浓度取得良好结果。

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论著

丁公藤类药材及其混用品中总东莨菪内酯的含量测定

张紫佳;张勉;朱恩圆;吴立宏;王峥涛;余国奠

2004, 40(12): 936-937.

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目的建立测定丁公藤药材中总东莨菪内酯含量的HPLC。方法采用ShimpackCLCODS色谱柱(6mm×150mm,5μm),以甲醇005%磷酸(39∶61)为流动相,检测波长为345nm。结果东莨菪内酯的线性范围为00301～301μg(R²=10000,n=6),检测限为009ng(S/N=3),定量限为03ng(S/N=10),平均回收率为9760%,RSD=159%(n=9)。结论本方法操作简便、准确、灵敏度高,可作为丁公藤药材中总东莨菪内酯的定量分析方法。

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论著

复方南板蓝根冲剂质量标准研究

李钦;程铁峰;许启太;贾天柱

2004, 40(12): 938-940.

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目的研究复方南板蓝根冲剂的质量标准。方法用TLC对处方中的咖啡酸、紫花地丁进行定性鉴别;用HPLC测定蒲公英中咖啡酸的含量。结果TLC色谱能检出咖啡酸、紫花地丁;咖啡酸的含量在0142～0710μg内,进样量与峰面积积分值呈良好的线性关系,r=09997,平均回收率974%,RSD=127%。结论建立的方法能准确、快速地进行定性、定量检测,可用于复方南板蓝根冲剂的质量控制。

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论著

人红细胞中巯嘌呤甲基转移酶活性的HPLC测定法

张波;徐小薇;付强;李大魁

2004, 40(12): 941-943.

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目的建立人红细胞中巯嘌呤甲基转移酶(thiopurinemethyltransferase,TPMT)活性的HPLC测定法,为初步考察汉族健康人及自身免疫病患者TPMT活性分布状况及TPMT遗传多态性对硫唑嘌呤药动学影响提供方法学基础。方法以S-腺苷L-甲硫氨酸(S-adenosyle-L-methionine,SAM)作为甲基供体,6巯基嘌呤(6mercaptopurine,6MP)作为酶反应底物,TPMT催化6MP生成6甲基巯基嘌呤(6methylmercaptopurine,6MeMP),采用二氯甲烷异丙醇(80∶20)萃取6MeMP,常温下氮气吹干,120μL流动相复溶,10～50μL进样分析。色谱条件ShimpackCLCODS(6mm×150mm,5μm)柱;流动相甲醇水三乙胺(24∶756∶04),磷酸调至pH7,流速为10mL·min^-1;紫外检测,λ=290nm。结果该方法在50～2000ng·mL^-1内线性良好,相关系数r=09996,斜率变异系数RSD=473%(n=7);高、中、低浓度质控样本的批内、批间RSD在111%～429%之间,回收率在949%～1032%之间(n=7)。结论该方法灵敏、准确、重现性好,满足临床研究需要。

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论著

阳离子膜融合脂质体的细胞转染机制及其保护作用

胡英;金一

2004, 40(12): 944-946.

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目的探讨阳离子膜融合脂质体(CFL)介导反义寡核苷酸(ASON)的细胞转染机制和抗核酸酶的作用。方法用流式细胞仪检测不同转染条件下,阳离子膜融合脂质体(CFL)介导反义寡核苷酸(ASON)细胞摄取的情况,变性聚丙烯酰胺凝胶电泳检测阳离子膜融合脂质体对反义寡核苷酸的保护作用。结果在转染4h后,细胞内总荧光强度已达峰,此时CFL/ASON细胞摄取效率约为游离ASON的30倍。在低能量(4℃)或有溶酶体酶抑制剂(氯喹)的条件下,细胞内的荧光强度未发生明显改变,可推测阳离子膜融合脂质体介导的细胞转染机制主要是融合而非内吞途径。变性聚丙烯酰胺凝胶电泳证实阳离子膜融合脂质体具有保护ASON的抵抗核酸酶降解的作用。结论阳离子膜融合脂质体有望成为ASON理想的传递系统。

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知识介绍

盐酸吡格列酮的人工神经网络评价模型

郭晓昕;元英进;曹立亚;赵广荣;任德锋;吴晔;任经天;程鲁榕;张承绪

2004, 40(12): 947-949.

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科技园地

湿疹喷雾剂体外透皮试验研究

何群;赵碧清;刘明芝;罗杰英;刘亮

2004, 40(12): 950-951.

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科技园地

颈痛平片中丹参素与葛根素的含量测定

江华;张晓乐;翟所迪;谭颖丹

2004, 40(12): 951-952.

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科技园地

薄层扫描法测定紫菀中表木栓醇的含量

张丽明;白鸥;付旭彬;刘永红

2004, 40(12): 952-953.

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