过刊目录

  • 全选
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    专家笔谈
  • 专家笔谈
    曹文庄;张晓丹
    2004, 40(11): 801-803.
  • 综述
  • 综述
    罗群力;李静雅;叶其壮;南发俊
    2004, 40(11): 804-808.
    目的 总结近年来甲硫氨酰氨肽酶作为抗肿瘤、抗感染药物靶点的研究进展。方法 查阅近几年国内外有关文献资料并进行分析综述。结果 人源Ⅱ型甲硫氨酰氨肽酶是抗肿瘤血管生成药物TNP-470在细胞内的分子靶点,细菌和真菌体内的甲硫氨酰氨肽酶可以作为抗感染药物的靶点。结论 研究甲硫氨酰氨肽酶及其抑制剂对于发现新型抗肿瘤和抗感染药物有重要意义。
  • 综述
    方玉春;李英霞
    2004, 40(11): 808-811.
    目的 介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果。方法 根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、 作用特点、构效关系进行总结评价。结果与结论 磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不 断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展。
  • 综述
    宋君秋;刘艳霞
    2004, 40(11): 811-814.
    目的 介绍细胞凋亡在心肌缺血再灌注损伤中的作用,并阐述血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物的保护作用机制。方法 根据近几年的文献资料对缺血再灌注心肌细胞凋亡及ACEI发挥保护作用方面的研究进行综述。结果与结论细胞凋亡参与了心肌缺血再灌注损伤的发生过程,ACEI可通过减少血管紧张素Ⅱ生成、保存缓激肽活性、影响肾素血管紧张素系统和激肽系统之间相互作用、保护血管内皮细胞以及影响凋亡相关基因表达等机制发挥心脏保护作用。
  • 论著
  • 论著
    魏玉平;刘俊;廖杰;赵玉兰;周春喜;石兴明;程大军;任天池
    2004, 40(11): 815-816.
    目的 连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律。方法 用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量。结果 不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5%~2.2%之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3~2.6之间波动)。结论 四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据。
  • 论著
    张向飞;张荣涛;曹岚;王勇;王宁宁;王淑芳
    2004, 40(11): 817-819.
    目的 研究继代次数、继代龄(继代组织块的年龄)、生长素、金属离子等因子的改变对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分积累的影响。方法 测定不同因子的影响下,长春花愈伤组织的鲜重,并对吲哚总碱进行提取、含量测定和比较。结果 随继代次数的增加,长春花愈伤组织中吲哚总碱含量有所下降;20 d继代龄最利于组织生长;2,4-二氯苯氧乙酸的存在对吲哚总碱的积累有一定的抑制作用,但却有利于愈伤组织生长,两种生长素组合比单一的生长素更利于组织生长,也较利于吲哚总碱积累;钙离子浓度为220 mg·L-1,锌离子浓度为8.6哗·L-1时,对提高吲哚总碱产量最有效。结论 继代次数、继代龄、生长素、金属离子对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分的积累有较大影响。
  • 论著
    郑晓珂;冯卫生;王彦志;毕跃峰;王新亮
    2004, 40(11): 820-821.
    目的 研究松科(Pinaceae)植物马尾松(Pinus,massoniana Lamb.)松针的化学成分。方法 利用Diaion HP-20,ToyopearlHW-40、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从马尾松松针水煎液的正丁醇部位分离得到了5个化合物,分别鉴定为:开环异落叶松脂素(I),4-(41′-羟基-3′-甲氧基苯基)-2-丁醇(Ⅱ),4-对羟基苯基-2-丁醇(Ⅲ),伞花内酯(Ⅳ),原儿茶酸(Ⅴ)。结论 这5个化合物均为首次从本植物中分离得到。
  • 论著
    曾燕;梁勋厂;施静;茹立强;王增珍
    2004, 40(11): 822-825.
    目的 观察急性和慢性吗啡应用对大鼠内嗅皮质外侧穿通纤维-CA3区直接通路突触传递长时程增强(LTP)的影响,并进一步研究其作用机制。方法 慢性腹腔注射吗啡建立SD大鼠吗啡依赖模型,从海马CA3区急性给药,在体记录由刺激内嗅皮质外侧穿通纤维(lateral perforant path,LPP),所诱发的CA3区锥体细胞群体峰电位(population spike,PS),并观察高频刺激引起的LTP效应。结果 急性给予CA3区终浓度1×10-6mol·L-1吗啡能增强基础PS及PS的LTP效应(P<0.05),这种增强作用能被μ-受体拮抗剂纳络酮阻断。而长期给予吗啡戒断24 h后,LTP的诱导被抑制(P<0.05);CA3区急性给予吗啡能恢复被损害的LTP。结论 阿片肽系统参与了EPP-CA3区直接通路的LTP诱导,慢性吗啡应用造成了此通路突触传递的适应性变化。
  • 论著
    林蓉;刘俊田;贺浪冲;甘伟杰;杨广德
    2004, 40(11): 826-827.
    目的 观察红毛七的提取物(HMQ-4)对H2O2损伤内皮细胞核转录因子-κB的表达和一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)的影响。方法 用H2O2造成血管内皮细胞损伤模型,采用MTT法观察HMQ-4对血管内皮细胞活性的影响;用比色法测定细胞培养液中NO,NOs含量;免疫细胞化学法观察内皮细胞核转录因子-κB的表达。结果H2O2对血管内皮细胞具有损伤作用,HMQ-4在一定剂量内减少细胞的死亡;HMQ-4还可促进H2O2损伤的血管内皮细胞内NO,NOS释放的增加和抑制核转录因子-κB的表达的加强。结论 HMQ-4对H2O2损伤的血管内皮细胞具有保护作用,其机制可能与其增加NO,NOS释放和转录因子-κB的表达有关。
  • 论著
    王宁;艾静;杨梅;方志伟;杜智敏;杨宝峰
    2004, 40(11): 828-830.
    目的 观察原钒酸钠(sodium orthovanadate)对2型糖尿病大鼠骨骼肌葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)mRNA表达的影响。方法 用高脂饲料灌胃正常大鼠10 d,引起肥胖,再用四氧嘧啶(120mg·kg-1)腹腔注射,建立2型糖尿病大鼠模型。筛选空腹血糖值大于16.7 mmol·L-1的大鼠,随机分成5组:原钒酸钠大剂量组(9 mg·kg-1·d-1)、原钒酸钠中剂量组(3 mg·kg-1·d-1)、原钒酸钠小剂量组(1 mg·kg-1·d-1)、糖尿病模型组、苯乙双胍组(75 mg·kg-1·d-1)。连续用药7d,用快速血糖仪测空腹血糖值。用胰岛素放免试剂盒测血清胰岛素值。用骨骼肌GLUT4原位杂交试剂盒检测骨骼肌GLUT4 mRNA的表达。结果①2型糖尿病大鼠经原钒酸钠灌胃给药后,空腹血糖值与模型组相比有明显的降低(P<0.05);②用药组大鼠血清胰岛素值与模型组相比无显著差异;③用药组大鼠的骨骼肌GLUT4 mRNA表达量与模型组相比均有明显增多。结论 原钒酸钠对2型糖尿病大鼠有明显的降糖作用,对血清胰岛素的分泌无明显影响,对2型糖尿病大鼠骨骼肌GLUT4 mRNA的表达有促进作用。
  • 论著
    周晋;孟然;孙宏利;李宝馨;杨宝峰
    2004, 40(11): 831-833.
    目的 研究三氧化二砷(As2O3)对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响。方法Fluo-3/AM荧光探针标记豚鼠心室肌细胞游离钙离子,激光共聚焦显微镜实时测定不同浓度As2O3干预5 min后心室肌细胞的胞浆钙的变化。不同剂量的As2O3对正常台氏液中的豚鼠心肌细胞体外浓度递减性干预13 h后心肌细胞DNA片断化的情况。结果 不同浓度As2O3对心室肌细胞的胞浆钙影响不同。在正常台氏液中,低浓度As2O3引起一过性钙增高,高浓度的As2O3引起持续钙增高,并被钙通道阻滞剂维拉帕米不完全阻断。在无钙台氏液中,低浓度As2O3对胞浆钙无影响,高浓度的As2O3引起持续钙增高。10μmol·L-1的As2O3体外浓度递减性干预13 h后,豚鼠心肌细胞发生DNA的片断化。低于10μmol·L-1的As2O3体外浓度递减性干预13 h后,心肌细胞无明显的DNA片断化。结论 As2O3影响细胞外钙内流和细胞内钙库释放,导致心肌细胞内的游离钙升高,其机制可能有电压依赖性钙通道参与。低浓度引起胞内一过性钙升高;高浓度导致胞内持续性钙升高。后者可能是As2O3诱导细胞凋亡的机制之一。
  • 论著
    刘志东;丁平田;李佳玮;潘卫三
    2004, 40(11): 834-836.
    目的 研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂。方法 建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果 亲水凝胶材料含量越小,依诺沙星从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论 依诺沙星眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。
  • 论著
    雷英杰;石继仙;刘福德
    2004, 40(11): 837-838.
    目的 制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法 通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定。结果 建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法。结论 β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素。
  • 论著
    殷殿书;蒋建兰;元英进
    2004, 40(11): 839-841.
    目的 开发一种紫杉醇透明质酸的新型高效低毒注射剂。方法 对新型制剂的处方组成、制备工艺及稳定性进行了研究考察,制备了新的注射用固体制剂。并对该制剂的体内外活性进行了考察。结果 以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂稳定性良好;对荷U14宫颈癌和S180肉瘤小鼠的抑瘤率、小鼠存活期、体重均优于原制剂。结论 以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂可以降低原制剂的毒性,提高紫杉醇的治疗效果。
  • 论著
    陈岚;张岩;李保国;刘哲鹏;陆伟跃;伍贻文;华泽钊
    2004, 40(11): 842-844.
    目的 通过对超临界流体制备的阿莫西林缓释、黏附微囊的研究,探索一条制备微米级缓释药物微囊的新方法。方法以乙基纤维素为包囊材料、卡波谱为黏附材料,采用超临界流体增强溶液分散度法制备了阿莫西林微囊,并对药物的包合情况、微囊的载药量、平均粒径和释药度等进行了研究。结果 运用本方法制得了粒径小于10μm的微囊。结论 阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱微囊具有明显的缓释作用,超临界流体增强溶液分散度法是制备药物微囊的可行性方法。
  • 论著
    魏立平;王文俊;吴玫涵
    2004, 40(11): 845-847.
    目的 研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药动学。方法 采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min-1升至220℃,保持5 min;进样口温度:250℃;检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×104 Pa;内标物:α-萘酚。结果 β-细辛醚与内标物的峰面积之比(y)与浓度(c)之间的回归方程为:y=0.018 89c+1.755×10-3(n=6,r=0.999 9)。线性范围:0.04~40.0μg·mL-1。小鼠全血中最低检测浓度为:0.04μg·mL<-1。结论 小鼠灌胃石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药-时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t1/2(α)为6.5min,t1/2(β)为93.6 min。
  • 论著
    郑英丽;张正;陈宝玲;王珂;薛立明;方丽;顾德良
    2004, 40(11): 848-849.
    目的 建立固相萃取-高效液相色谱电化学检测法,测定犬血浆中去甲乌药碱的血药浓度,并以此法研究去甲乌药碱在Beagle犬体内的药动学。方法 血浆样品中去甲乌药碱经Alltech酸性氧化铝柱萃取后,以多巴酚丁胺为内标进行色谱分析。色谱柱为Alltech公司Apollo Phenyl(5μm,150 mm×4.6mm)柱,柱前加预柱(2.5cm×4.6 mm),日本岛津L-ECD-6A型电化学检测器检测。流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钠(pH 3.0)-乙腈(89:11),流速1.0 mL·min-1。结果 去甲乌药碱与内标峰面积比和血浆去甲乌药碱浓度直线相关,r=0.9998,线性范围为25.0~10000.0 ng·mL-1。去甲乌药碱的最低检测浓度为2.55ng·mL-1,日内及日间RSD均小于7%。研究表明,去甲乌药碱的药-时曲线符合二室模型,t1/2为8.60min。结论 此方法灵敏、准确、稳定,可用于去甲乌药碱药动学研究。
  • 论著
    张碧玫;王长力;彭军;姜红;李增彦
    2004, 40(11): 850-851.
    目的 应用高效液相色谱法测定替硝唑乳汁浓度并对产后妇女乳汁中的药物含量进行监测。考察是否对乳儿有潜在的不良反应。方法 采用Spherisorb C18柱(3.9 mm×150 mm,10μm),甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钠为流动相,甲硝唑为内标,紫外检测波长320 nm,流速为1.0 mL·min-1。结果 替硝唑在2.25~18μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9995,在3种不同浓度下,平均回收率分别为98.4%,100.61%,100.07%。结论 该方法的建立为临床治疗的有效性和安全性提供了保证和依据。
  • 论著
    金锐;王珍;韩毓博
    2004, 40(11): 852-853.
    目的 研究两种尼扎替丁胶囊的人体相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量 po 300 mg尼扎替丁国产或进口胶囊剂后的药动学数据。结果 po 国产与进口制剂后AUC0~12均值分别为(6.66±1.54)和(6.79±1.56)μg·h·mL-1,实测cmax均值分别为(2.10±0.64)和(2.06±0.74)μg·mL-1,实测tmax均值分别为(1.32±0.59)和(1.67±1.04)h,国产尼扎替丁胶囊的相对生物利用度为(98.40±10.50)%。结论 经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。
  • 论著
    张才华;郭兴杰;薛秀峰;杨凌;冉桂梅;李发美
    2004, 40(11): 854-855.
    目的 建立测定白花蛇舌草注射液中对香豆酸含量的HPLC。方法 采用ODS柱,以甲醇-20 mmol·L-1NH4Ac(pH3.5)(33:67)为流动相,于308am波长处检测。结果 对香豆酸在0.0101~0.202mg·mL-1内浓度与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7);样品的加样回收率为98.7%~101.5%;方法精密度及重现性良好,RSD均不大于1.5%。结论 方法简便、准确,所测结果稳定、重现性好,可以作为白花蛇舌草注射液质量控制的一个定量方法。
  • 论著
    刘言;黄志东
    2004, 40(11): 856-857.
    目的 以三甲基-β-环糊精为手性选择剂,研究甲磺酸罗哌卡因对映体拆分方法。方法 用区带毛细管电泳模式。探讨三甲基-β-环糊精对甲磺酸罗哌卡因对映体的拆分的影响,确定拆分甲磺酸罗哌卡因对映体的最佳条件,并与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精进行了对比。结果 以β-环糊精和羟丙基-β-环糊精作为手性选择剂时,不能使甲磺酸罗哌卡因对映体达到基线分离,而三甲基-β-环糊精能获得很好的分离结果。结论 本方法简便、快速,能比较准确地测定甲磺酸罗哌卡因对映体的纯度。
  • 论著
    吕海鸿;廖海明;徐康森
    2004, 40(11): 858-860.
    目的 建立毛细管区带电泳(CZE)法测定酪丝亮肽及其制剂的含量和有关物质。方法 采用CZE,以O.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 8.0)为运行缓冲液;运行电压:14 kV;压力进样3.45 kPa,3 s;检测波长:200 nm;毛细管柱温:25℃;以咪唑为内标物。结果在0.001~1.0 mg·mL-1的范围内,线性关系良好(r=0.999 7);最低检测限为0.1μg·mL-1;精密度的RSD为0.76%(n=7);制剂的低、中、高加样回收率分别为99.2%,99.3%,98.9%(n=3);主峰和各杂质峰间均能达到很好的分离。结论 该法简便、快速、准确,可用于原料和制剂的含量测定及其有关物质检查。
  • 论著
    王凌;夏晶;季申
    2004, 40(11): 861-863.
    目的 研究番泻叶中12种有机磷农药残留量的测定方法。方法 样品经冰浴超声提取,活性炭小柱净化后,采用不分流进样,用DB-17MS弹性石英毛细管柱,经程序升温技术分离,并用NPD检测器检测,以外标法计算含量。结果 样品3水平(0.10,0.50,1.00 mg·kg-1)添加时的12种有机磷农药的回收率均在79.87%~99.23%之间,均在4.22%~14.54%,符合农药残留量分析的要求。10批番泻叶均含有不同程度的农药残留。结论 本法净化效果好,重现性好,可用于番泻叶中12种有机磷农药的残留量检测。
  • 论著
    章国林;胡永洲
    2004, 40(11): 864-865.
    目的 用简便的化学方法全合成肿瘤相关Tn抗原。方法 以简便易得的1-溴-3,4,6-三-0-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖取代文献报道的1-氯-3,4,6-三-0-乙酰基-2-迭氮-β-D-半乳吡喃糖为糖基供体,与保护的丝氨酸缩合后,经选择性还原叠氮基,乙酰化氨基,氢解脱去苄基保护基,最后选择性脱去0-乙酰基保护基得Tn抗原。结果 经IR,1H-NMR和元素分析确证最终产物为Tn抗原。以3,4,6-三-0-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成关键中间体N-苄氧羰基-3-0-(3,4,6-三-0-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖基)-L-丝氨酸苄酯的总收率为32%,文献值为26%;以3,4,6-三-0-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成目标物Tn抗原的总收率为23%,文献值为20%。结论 与文献相比,本方法操作简便;避免使用不稳定、价贵试剂Lil;减少一步反应;收率有所提高。
  • 论著
    闫春兰;詹金彪;陈枢青
    2004, 40(11): 866-868.
    目的 调查浙江省汉族与畲族CYP2C19基因多态性。方法 采用PCR体外扩增CYP2C19的两个多态性位点CYP2C19*2(m1)和CYP2C19*3(m2),m1的PCR扩增产物用Sma I酶切,m2的PCR产物用BamH I酶切,琼脂糖电泳检测。结果 汉族与畲族各种基因型出现频率为:wt/wt:0.412,0.411;wt/ml:0.345,0.387;wt/m2:0.108,0.055;ml/ml:0.081,0.123;ml/m2:0.054,0.018;m2/m2:0.000,0.006。汉族与畲族CYP2C19不同等位基因出现频率:wt:0.639,0.632;ml:0.280,0.325;m2:0.081,0.043。结论 浙江省汉族m2出现频率高于畲族,且差异显著(P<0.05);畲族ml出现频率高于汉族。CYP2C19各种基因型:wt/wt出现频率汉、畲两民族相近;wt/m2,ml/m2基因型汉族大于畲族;wt/ml,ml/ml畲族明显高于汉族。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    陈怡禄;高岩;卓仪;李颖杰;黄跃
    2004, 40(11): 869-870.
    目的 探讨儿童急性中毒的诊断与治疗评价,分析儿科临床急性中毒的原因。方法 应用荧光偏振免疫法(FPIA)或气相色谱-质谱联用方法(GC/MS)定性定量分析中毒物质,采用血液灌流法(HP)治疗中毒患儿,调查189例急性中毒儿童的年龄、中毒物质及其原因。结果 189例儿童急性中毒者,应用FPIA定量测定的20例(11%);应用GC/MS定性鉴别的101例(53%)。189例中抢救成功173例(92%),死亡16例(8%);必须采用HP治疗的17例。灭鼠药中毒的危重患儿全部抢救成功,有效率100%。1~7岁患儿130例(70%)为儿童急性中毒的高发期;引起儿童急性中毒的物质有化学药品68例(36%)、中药4例(2%)、有机物类121例(59%),其中农药和灭鼠药中毒的患儿101例(90%,101/112),以及食物源性5例(3%);急性中毒的原因是医源性药物中毒22例(12%)、患儿家属自行或不遵医嘱用药38例(20%)、患儿偷食家人药品或其它物质12例(6%)、食物源性5例(3%)、毒物污染环境或食物引起中毒112例(59%)。结论 FPIA定量测定和GC/MS定性鉴别,在儿童急性中毒的临床诊断和治疗评价中有非常的意义;HP为治疗灭鼠药中毒危重患儿的有效手段。预防儿童各种意外中毒应引起人们的高度重视。
  • 药物与临床
    赵蕊;刘芳;江华;翟所迪
    2004, 40(11): 871-872.
  • 知识介绍
  • 知识介绍
    周鲁;左之利;苏怡;赵蔡斌;夏昆华
    2004, 40(11): 873-875.
    目的 确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的QSPR关系,对药物的生物利用度进行预测。方法 计算药物分 子的理化、量化参数,并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物的生物利用度进行关联。结果 利用得到的QSPR关 系预测了药物的生物利用度,预测结果令人满意。结论 可以根据本文所建议QSPR关系来预测药物的生物利用度。
  • 科技园地
  • 科技园地
    胡润淮;袁珂;万焱
    2004, 40(11): 876-877.
  • 科技园地
    王妍;王淑静;王立新
    2004, 40(11): 877-878.