中国药学杂志

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综述

缺血性脑血管病治疗学进展

贾建平

2004, 40(04): 241-243.

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目的阐述缺血性脑血管病治疗方面的新进展。方法阅读国内外近年来相关的文献资料,进行整理、分析、给予综合评价。结果与结论缺血性脑血管病的治疗除了常规共性治疗外,可选用溶栓、抗血小板、神经细胞保护剂等治疗方法,应强调个体化、综合治疗的原则。

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综述

亚甲蓝在肿瘤诊断和治疗中的应用

赖百塘

2004, 40(04): 243-246.

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目的阐述亚甲蓝在肿瘤诊断和治疗中的应用情况。方法阅读国内外相关文献进行分析整理。结果与结论近年研究发现亚甲蓝对癌细胞及黑色素有高度亲和性,其对癌细胞的杀伤呈显著的时间依赖性特征。国内在应用亚甲蓝治疗多种肿瘤方面有很多研究,国外在对亚甲蓝作为光敏剂应用于肿瘤光动力学治疗及用放射性同位素标记的亚甲蓝诊断及治疗黑色素瘤方面有很大进展。亚甲蓝可能在肿瘤的诊断及治疗中发挥更多作用。

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综述

环氧酶(COX)家族的生物学研究进展

施文;王永铭

2004, 40(04): 246-249.

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目的综述了近年采非甾体抗炎药作用靶酶环氧化酶(COX)亚型的研究进展。方法查阅近年来国内外具有代表性的研究论文、综述进行分析整理和归纳。结果与结论 COX-1和(或)COX-2模型不是COX作用机制的全部,COX-1和COX-2都有同分异构体存在,而且可能存在第3种COX的亚型——cox-3。

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综述

双膦酸类药物的分析

张晓青;徐智儒;蒋晔

2004, 40(04): 249-252.

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目的对国内外双膦酸类药物的各种分析方法进行了总结概括,对如何有效控制该类药物的质量进行探讨。方法以国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果现有的分析方法为双膦酸类药物的质量控制提供了重要手段。结论随着新的双膦酸类药物的开发与研制,需要根据药物特有的结构与性质建立与其相适宜的分析方法,以更好地进行药物的质量控制。

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论著

栾树皮化学成分的研究

雷海民;龚卫红;毕葳;张静;林文翰

2004, 40(04): 253-253.

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目的对北京产栾树(Koelreuteria paniculata Laxm.)皮的化学成分进行研究。方法利用溶剂提取、硅胶色谱柱和Sepha-dex LH-20进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果分离鉴定了3个皂苷类化合物,分别为3β-羟基-羽扇豆烷(Ⅰ)、3β,28-二羟基-羽扇豆烷(Ⅱ)、3β-羟基-28-羽扇豆酸(Ⅲ)。结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ为首次从该植物中发现。

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论著

铁皮石斛多糖的研究

杨虹;王顺春;王峥涛;胡之璧

2004, 40(04): 254-255.

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目的研究铁皮石斛多糖DT2,DT3的化学结构。方法运用糖组成分析、甲基化分析及NMR等方法确定多糖的结构。结果 DT2,DT3的数均分子量分别为7.4×10⁵,5.4×10⁵,主要含有葡萄糖、半乳糖、木糖及少量阿拉伯糖和甘露糖,摩尔比分别为5.9:1.0:1.0:0.8:0.5和7.9:1.3:1.0:0.5:0.7。结论这两个多糖为首次从铁皮石斛中分离得到。

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论著

天葵的化学成分研究

邹建华;杨峻山

2004, 40(04): 256-257.

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目的对天葵属植物天葵[Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino]的根进行化学成分研究。方法通过多次硅胶柱色谱和反复重结晶分离纯化,波谱法鉴定结构。结果分离到7个已知化合物,分别为aurantiamide acetate(Ⅰ),β-谷甾醇(Ⅱ),棕榈酸(Ⅲ),胡萝卜苷(Ⅳ),cirsiumaldehyde(Ⅴ),griffonilide(Ⅵ),lithospermoside(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ为首次从该属植物中分离得到,其中化合物Ⅰ和Ⅴ为首次从毛茛科植物中分离到。并首次详细报道化合物Ⅰ的碳谱数据。

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论著

非诺贝特和吡格列酮对心肌细胞肿瘤坏死因子-α表达的影响及机制初探

叶平;方红;周新;贺艳丽;刘永学

2004, 40(04): 258-260.

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目的观察过氧化体增殖物激活型受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)激活剂——非诺贝特和吡格列酮对新生大鼠心肌细胞肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)表达水平的影响,探讨可能涉及的机制。方法体外原代培养新生Wistar大鼠心肌细胞,分别给予不同浓度的非诺贝特(PPARα激活剂)或吡格列酮(PPARγ激活剂)刺激,并辅加脂多糖诱导TNF-α表达。采用半定量RT-PCR法检测TNF-αmNNA的表达,ELISA法检测TNF-α的蛋白水平。心肌细胞瞬时转染TNF-α启动子控制的报告基因载体,测定CAT相对活性以反映TNF-α基因的转录活性。结果与对照组相比,非诺贝特组和吡格列酮组的TNF-αmRNA及蛋白表达水平均明显降低,且呈剂量依赖性。心肌细胞瞬时转染全长TNF-α启动子控制的报告基因质粒(-721/+17),非诺贝特或吡格列酮可降低脂多糖诱导的CAT相对活性,而转染核因子κB(NF-κB)结合位点缺失的TNF-α启动子控制的报告基因质粒(-182/+17),非诺贝特、吡格列酮或脂多糖刺激均未能改变心肌细胞的CAT相对活性。结论非诺贝特和吡格列酮可显著抑制新生大鼠心肌细胞中脂多糖诱导的TNF-α表达,具有抗炎作用,其机制可能部分通过抑制NF-κ信息通路发挥作用。

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论著

人参皂苷Rg₃对肿瘤放疗患者外周血淋巴细胞的体外免疫增强作用

张仲苗;江波;郑筱祥

2004, 40(04): 261-263.

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目的观察人参皂苷Rg₃(Rg₃)对肿瘤化疗患者外周血淋巴细胞的免疫增强作用。方法分离纯化肿瘤化疗患者外周血淋巴细胞,与不同浓度Rg₃共培养48h或72h后用流式细胞仪进行各项指标测定,观察Rg₃对淋巴细胞增殖率、细胞膜表面分子表达率及Th1/Th2细胞的影响。结果 Rg₃能增强ConA诱导的淋巴细胞增殖,增加HLA-DR,HLA-ABC,CD₃-CD₅₆₊₁₆等分子表达,使CD₄⁺/CD₈⁺及Th1/Th2向免疫增强的方向漂移。结论 Rg₃能增强肿瘤化疗患者外周血淋巴细胞的免疫功能,包括特异性和非特异性免疫。

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论著

氧化苦参碱对豚鼠单个心室肌细胞胞浆[Ca²⁺]_i的影响

孙宏丽;许超千;李哲;王宁;于喜水;杨宝峰

2004, 40(04): 264-266.

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目的观察氧化苦参碱对急性分离的豚鼠单个心室肌细胞内游离钙离子浓度([Ca²⁺]_i)的影响。方法采用酶解法分离豚鼠单个心肌细胞,用钙敏感的荧光指示剂Fluo-3/AM染色,以荧光强度(FI)来代表[Ca²⁺]_i,应用激光扫描共聚焦显微技术动态监测FI的变化。结果在静息状态下,10μmol·L^-1氧化苦参碱对[Ca²⁺]_i无明显影响;但10μmol·L^-1氧化苦参碱对60mmol·L^-1KCl介导的外钙内流却有明显抑制作用(P<0.05)。结论氧化苦参碱对电压依赖性钙通道(VDC)具有明显抑制作用,这可能是其抗心律失常作用机制之一。

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论著

雷公藤内酯醇对大鼠脑局灶性缺血再灌注脂质过氧化损伤影响的实验研究

韦登明;黄光照;张益鹄;饶广勋

2004, 40(04): 267-270.

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目的观察雷公藤内酯醇(TL)对大鼠脑局灶性缺血再灌注脂质过氧化损伤影响。方法预防性给予TL(0.2,0.4mg·kg^-1,腹腔注射)3 d,实验第4天制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型后仍同法腹腔注射TL。观察大鼠脑功能的变化及大脑中动脉闭塞侧脑皮质超微结构变化;检测大脑中动脉闭塞侧脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、脂质过氧化物丙二醛(MDA)水平。结果与损伤模型组比较,治疗组大鼠脑功能受损程度、大脑中动脉闭塞侧脑皮质电镜下神经细胞变性、坏死损伤程度明显改善;脑组织SOD水平显著升高、MDA水平显著下降。结论 TL对大鼠缺血再灌注脂质过氧化脑损伤有一定的保护作用。其作用机制可能与TL抗氧化作用有关。

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论著

高渗法制备过程中红细胞及其吗啡载体的形态学

葛卫红;连燕舒;汪小海;骆璇;谢品浩

2004, 40(04): 270-272.

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目的了解高渗法制备吗啡红细胞载体过程中红细胞形态及体积的变化规律,为阐明红细胞药物载体的载药机制提供依据。方法采用自动化血细胞分析仪及倒置显微镜、扫描电子显微镜等技术,对正常红细胞、脱水红细胞及载药红细胞的体积、体积分布宽度、直径、厚度、外观等指标进行观测,比较载体形成前后红细胞的形态学变化。结果经高渗脱水的红细胞的体积较正常的缩小18.7％,载药红细胞的体积分别较正常及脱水红细胞增大20.4％和49.8％;载药红细胞趋球形状态,脱水红细胞则趋扁平状态;有一定量的脱水红细胞呈空泡状态;部分脱水红细胞表面皱缩,当其形成载药红细胞时,皱缩现象基本消失。结论利用红细胞在高渗液中脱水在低渗药液中膨胀的原理,制备红细胞药物载体。

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论著

麦胚凝集素修饰的胰岛素脂质体对小鼠口服吸收的促进作用

张娜;平其能;徐文方

2004, 40(04): 273-275.

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目的研究不同磷脂组成及麦胚凝集素(WGA)修饰脂质体对正常小鼠口服胰岛素的吸收促进作用。方法逆相蒸发法制备包裹胰岛素的磷脂酰乙醇胺(PE)脂质体和普通大豆磷脂(主要成分为磷脂酰胆碱,PC)脂质体。将WGA与PE结合物(WGA-PE)分别掺入上述两种磷脂制备的胰岛素脂质体中制成修饰脂质体。正常小鼠按胰岛素剂量每只7 u分别灌胃给予修饰PE脂质体或PC脂质体,未修饰的PE脂质体或PC脂质体,用葡萄糖酶试剂盒测定小鼠血糖。比较不同WGA-PE掺入浓度的影响。结果 WGA修饰PE脂质体、修饰PC脂质体和未修饰PE脂质体口服后4 h血糖分别降至初始水平的(61.10±16.22)％,(64.72±22.90)％和(86.50±22.40)％,8 h降至(48.52±18.36)％,(46.36±15.12)％和(44.40±28.87)％,12 h为(63.65±16.40)％,(35.9±17.75)％和(72.85±24.08)％。PC脂质体几乎没有降糖作用,与生理盐水对照组相当。低浓度WGA修饰脂质体也表现了降糖作用。结论磷脂类型对脂质体的促进作用有明显影响,PE的促进作用明显强于PC,可能与PE在胃肠道通过氨基磷脂移入酶的快速移入作用有关。但WGA修饰脂质体中,改进胰岛素吸收的程度相近,表明在修饰脂质体中以WGA的特异性结合为主导作用而与磷脂的种类关系不大。

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论著

5种吸收促进剂对胰岛素肠道吸收的影响

刘辉;潘卫三;杜蓉;李晓东;汤韧

2004, 40(04): 276-278.

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目的研究胰岛素和吸收促进剂合用时在肠道各段的吸收特点,寻找促进胰岛素肠道吸收的最佳位置。方法采用在体原位肠袢法比较单用胰岛素和合用甘氨去氧胆酸纳、乙二胺四乙酸钠(Na₂EDTA)、溶血卵磷脂、癸酸钠、水杨酸钠等促渗剂时在大鼠回肠、升结肠、横结肠、降结肠及乙状结肠等各段的降血糖效果。结果吸收促进剂能提高胰岛素在肠道内的吸收水平,促渗强弱顺序为:1％Na₂EDTA>1％水杨酸钠>1％癸酸钠>1％甘氨去氧胆酸钠>1％溶血卵磷脂;回肠是生理状态下胰岛素体内吸收的主要部位;结肠黏膜较小肠黏膜对吸收促进剂具有更高的敏感度,因此结肠是吸收促进剂促进胰岛素肠道吸收的最佳位置,并且在升结肠和横结肠处的促渗作用高于降结肠和乙状结肠。结论吸收促进剂的促渗作用和胰岛素在肠道内的吸收均具有明显的区段性特征。

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论著

渗透促进剂对大鼠舌下黏膜及胰岛素舌下给药的影响

崔纯莹;张悦;张强;王桂玲;吕万良;张姮;丁晓岚

2004, 40(04): 279-282.

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目的研究不同渗透促进剂对蛋白多肽药物舌下吸收的影响及作用机制。方法以胰岛素为模型药,考察各种渗透促进剂经正常大鼠舌下给药后降血糖的效果,以皮下注射为对照,计算胰岛素舌下给药的药理相对生物利用度(PA％);采用拉曼光谱、圆二色谱和荧光偏振实验技术考察渗透促进剂对大鼠舌下黏膜的膜脂流动性及膜蛋白构象的影响。结果一般情况下,胰岛素溶液经舌下给药后的生物利用度较低,渗透促进剂苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖均能显著增加胰岛素溶液的降血糖作用;渗透促进剂能够影响膜脂的微观结构和膜蛋白的构象,不同渗透促进剂的影响差别较大。苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖能够增加膜脂的流动性,并使蛋白构象趋于松散,从而提高黏膜的通透性,促进胰岛素的舌下吸收,并表现为降糖作用的增加。结论渗透促进剂可以不同程度地影响膜脂流动性和膜蛋白构象,提高胰岛素经舌下给药后的降糖效果。

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论著

微细化工艺制备的葛根微粉溶出度和生物利用度的研究

王雪莉;邢东明;盖国胜;程杰;孙虹;丁怡;杜力军

2004, 40(04): 283-285.

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目的研究葛根微粉在溶出和生物利用度方面的效果,为微细化工艺在中药中的应用提供理论依据。方法以葛根黄酮为指标,用紫外分光光度法测定葛根微粉和葛根粉在不同时间点葛根黄酮溶出的量,计算累积释放率;采用透析袋为屏障观察葛根微粉和葛根粉的溶出情况。按葛根素100mg·kg^-1体重分别给大鼠口服葛根微粉和提取物,用HPLC测定葛根素含量,以葛根提取物为对照,计算葛根微粉的相对生物利用度。结果用桨法测定体外溶出度时,葛根微粉累积释放度显著高于葛根粉;用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。葛根微粉的生物利用度是葛根提取物的50％强。结论葛根制成微粉后,能改善其有效成分的溶出,但是与提取物相比,服药量大,生物利用度低,因此微米中药的应用有待进一步评价。

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论著

氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究

王颖;范青;张宁;张雅伦

2004, 40(04): 286-288.

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目的比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC_0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7.1)μg·h·mL^-1:AUC_0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)1.μg·h·L^-1;c_max分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg·mL^-1;t_max分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;t_1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC_0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg·h·mL^-1;AUC_0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg·h·mL^-1;c_max分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.O)μg·mL^-1;t_max分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;t_1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h。受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)％和(99.4±15.4)％。经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差早(P>0.05)。结论受试制剂和参比制剂AUC,t_max与c_max经双单侧t检验分析,结果表明两者具生物等效性。

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论著

冰片对利福平在小鼠体内分布的影响

吴寿荣;程刚;贺云霞;郝秀华;王琳;孙进

2004, 40(04): 289-291.

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目的考察冰片对利福平体内分布动力学的影响,特别是考察冰片是否能促进利福平透过血脑屏障的作用,探讨冰片的芳香开窍作用。方法以小鼠为研究对象,采用高效液相色谱法测定合用冰片组(合用组)与未合用冰片组(单用组)小鼠脑和血中浓度,同时测定小鼠肝、肺、肾的药物浓度,考察冰片对利福平在小鼠其它器官组织分布动力学的影响。结果合用冰片后,脑中AUC及c_max分别由原来的(285.14±9.41)μg·min·g^-1,(1.98±0.45)μg·g^-1升到(569.46±7.58)μg·min·g^-1,(5.08±O.25)μg·g^-1。但平均MRT由原来的(101.81±8.36)min降到(92.99±11.24)min。合用组脑和肺的相对摄取率(Re)及峰浓度比(Ce)都大于1;而肝和肾的相对摄取率(Re)及峰浓度比(Ce)小于1。脑部的Re和Ce最大,分别为1.79,1.75;肝的Re和Ce最小,各为0.40,0.60。结论合用冰片后利福平较易透过血脑屏障进入中枢神经系统。增加结核性脑膜炎治疗药物利福平的脑部浓度。

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论著

抗癌铂(IV)配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究

乔秀文;吴刚;李荣昌;卢景芬;王夔

2004, 40(04): 292-295.

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目的分析抗癌铂(IV)配合物的结构,研究人红细胞摄入这些配合物的动力学和机制。方法利用分子图形模拟方法计算5种口服抗癌铂(IV)配合物的结构;利用动力学方法测定细胞摄入配合物的速率常数;根据细胞膜蛋白巯基含量和内源性荧光的改变,探讨这些铂(IV)配合物与人红细胞的作用。结果计算出了5种口服抗癌铂(IV)配合物的结构;得到了细胞摄入配合物的一级动力学常数;配合物与细胞膜作用过程中,膜蛋白巯基含量变化很小,但膜蛋白的内源性荧光发生了改变。结论人红细胞摄入4个铂(IV)配合物服从简单扩散的一级动力学过程,速率常数不同,细胞摄入配合物(JM221)不符合一级动力学过程。配合物与细胞膜作用使膜蛋白的构象发生了变化,与膜蛋白和膜脂发生了较弱的作用。

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论著

氢化物发生-原子吸收法测定补益类药材中痕量铅、砷、汞

张晖芬;赵春杰;金成宇;潘强

2004, 40(04): 296-297.

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目的建立了5种补益类中药材中痕量有害元素铅、砷、汞的含量测定方法。方法流动注射氢化物发生-原子吸收分光光度法测定铅、砷、汞的含量。结果测定铅、砷、汞线性范围为0.00～20.00μg·kg^-1,仪器精密度RSD<0.51％,加标回收率91.0％～108.0％。结论本法操作简便、快速,且灵敏度、自动化程度高,适用于中药材中痕量铅、砷、汞的含量测定,结果令人满意。

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论著

气相色谱法测定岗松油中芳樟醇和桉油精的含量

张启明;姜平川;刘刚;姜韧;谭生建

2004, 40(04): 298-299.

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目的建立岗松油中芳樟醇和桉油精的含量测定方法。方法采用气相色谱法,FID检测器,以无水乙醇为溶剂,十一烷为内标,在SE-54毛细管色谱柱上,实现了芳樟醇和桉油精与各组分的基线分离。结果芳樟醇在0.488-2.930 mg·mL^-1内,线性关系良好,回归方程为:Y=0.873 9X-0.0265,r=0.9999,回收率为100.8％(RSD=1.9％,n=5);桉油精在1.395-8.372 mg·mL^-1内,线性关系良好,回归方程为Y=0.931 8X-0.0076,r=0.9998,回收率为100.0％(RSD=1.7％,n=5)。结论经方法学验证,该方法灵敏、准确、可靠,适用于岗松油中芳樟醇和桉油精的含量测定。

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论著

高效液相色谱法同时测定4种抗癫痫药物及1种代谢物的血药浓度

王刚;谷容;何庆梅;刘彬

2004, 40(04): 300-302.

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目的建立测定血清中苯巴比妥(PB)、苯妥英(PT)、卡马西平(CBZ)、氯硝西泮(CZP)和10,11-环氧卡马西平(ECBZ)浓度的高效液相色谱法。方法血清中的这几种药物在弱碱性条件下经叔丁基甲醚提取,以α-溴苯乙酮为内标,流动相为甲醇-乙腈-正己烷(55:10:35),紫外检测波长230 nm的RP-HPLC测定。结果在一定的浓度范围内,被检测药物(PB,PT,CBZ,CZP,ECBZ)分别和内标的峰面积之比与浓度呈良好的线性关系,回收率均高于95％,日内和日间RSD均小于5％。结论本法准确、灵敏、选择性强、重现性好、快速、简便,适用于抗癫痫药物和茶碱血药浓度的临床和科研测定。

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论著

RP-HPLC测定左羟丙哌嗪缓释片的含量

鄢琳;李铜铃;张蓉琴;许小红;郑鹏程;胡亚敏

2004, 40(04): 303-304.

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目的建立左羟丙哌嗪缓释片含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C₁₈柱(4.0mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-0.05 mol·L^-1二乙胺水溶液(20:80),磷酸调pH至3.0,紫外检测波长:240 mm。结果左羟丙哌嗪在5.03-50.30,μg·mL^-1内与峰面积呈良好线性关系,辅料对含量测定无干扰,平均回收率为99.93％,RSD为1.26％(n=9),方法精密度实验RSD=0.79％(n=6)。结论该法简便、准确、重复性好,适用于左羟丙哌嗪缓释片的含量测定。

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科研简报

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备

李正翔;任荣

2004, 40(04): 305-306.

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科研简报

高效液相色谱法测定脏腑和胶囊中芍药苷的含量

李丽华;阎翠兰;刘文泰

2004, 40(04): 306-307.

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