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1749 |
陈洁, 曹晔, 李双双, 罗来龙, 郁彭, 李明媛 |
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针对肿瘤的新型纳米药物递送系统研究进展 |
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纳米药物递送系统是一种极具开发潜力的药物递送策略,其突出的优点越来越为医药学界所重视,尤其在癌症治疗领域。通过改变药物的药动学和组织分布,纳米药物递送系统提高对肿瘤组织的特异性作用,还可以在抑制肿瘤生长的同时降低药物对正常组织的毒性。近年来,科学家们致力于利用新型技术来不断改进纳米药物递送系统,包括纳米晶、纳米粒子、纳米机器人及纳米酶等。笔者通过归纳分析最新发表文献对纳米药物递送系统的研究进行综述。
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2020 Vol. 55 (21): 1749-1756
[摘要]
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308 )
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1757 |
何欢, 徐兴伟, 宫帼唯, 祁宝辉 |
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小分子FLT3抑制剂用于耐药性急性髓系白血病靶向治疗的研究进展 |
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急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一种恶性克隆性疾病,具有异质性的特点。跨膜配体Fms样酪氨酸激酶3(Fms-like tyrosine kinase 3,FLT3)属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶,对造血细胞和淋巴细胞的增殖起关键作用。FLT3的异常调节与AML等多种肿瘤的发生及发展密切相关。因此,以FLT3为靶点的小分子激酶抑制剂为AML的治疗开辟了新途径。但原发性和继发性耐药的存在,使得多数小分子FLT3抑制剂的疗效无法长时间持续。为了寻找到更好的治疗耐药性AML的方法,笔者以耐药性AML为主要适应证,针对近5年内小分子FLT3抑制剂用于耐药性AML靶向治疗的研究进展作以综述,主要包括FLT3和其他激酶的双重抑制剂、FLT3不可逆抑制剂、FLT3与其他药物的联合用药及FLT3-PROTAC等。
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2020 Vol. 55 (21): 1757-1761
[摘要]
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1768 |
洪琛, 路晓霞, 房茹, 王超杰, 罗稳 |
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黄酮-多胺衍生物的合成及活性评价 |
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目的 设计合成黄酮-多胺衍生物,并对其体外胆碱酯酶抑制活性和细胞毒性进行研究。方法 以间二酚为起始原料,经5步合成了目标化合物,采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性,用酶动力学和分子对接研究了化合物与AChE的作用模式,用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了化合物对人肝癌细胞(HepG2)和神经细胞(PC12)的体外毒性。结果 合成了7个新化合物,结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确认。活性结果表明,化合物对AChE的抑制活性均强于对照药物卡巴拉汀,其中化合物6g活性最强,IC50值为0.65 μmol·L-1。酶动力学和分子对接结果显示化合物6g对AChE的作用类型是混合型抑制。另外,细胞结果表明,这些化合物在100 μmol·L-1浓度下细胞毒性较低。结论 该系列化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,具有进一步研究的意义。
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2020 Vol. 55 (21): 1768-1774
[摘要]
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1775 |
彭芳, 熊亮, 何育霖, 朱欢, 陈丹丹, 郭力, 刘菲, 彭成 |
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益母草化学成分及其抗氧化活性研究 |
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目的 研究益母草(Leonurus japonicus Houtt.)的化学成分,并对其进行抗氧化活性筛选。方法 综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱、反相 C18柱色谱、半制备薄层色谱以及高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用有机波谱学方法鉴定各化合物的结构,进一步运用2,2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)法和1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法测试各化合物的抗氧化活性。结果 从益母草正丁醇部位分离得到14个化合物,分别为良姜素(1)、甲基-(反式)-3-(2, 5-二羟苯基)丙烯酸酯(2)、卫矛醇D(3)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(6)、4-羟基-3, 5-二甲氧基苯甲酸甲酯(7)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(8)、香草酸(9)、4-(甲氧基甲基)-苯酚(10)、4-羟基-苯甲酸(11)、4-甲氧基-苯甲酸(12)、尿嘧啶(13)和亚油酸甲酯(14),并经2种方法测定了化合物1、3、4、8和14的抗氧化活性。结论 化合物1~7、10、12和14均为首次从益母草属中分离得到。化合物1具有良好的ABTS自由基阳离子和DPPH自由基清除作用,其对ABTS自由基阳离子的清除作用优于阳性药维生素C,而对DPPH自由基的清除作用稍弱。
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2020 Vol. 55 (21): 1775-1779
[摘要]
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1780 |
刘越, 孙晓, 杨瑞瑞, 郭耀武, 马双成 |
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六叶龙胆化学成分研究 |
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目的 研究六叶龙胆化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、制备液相色谱等色谱技术进行分离和纯化,通过理化方法和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从六叶龙胆中分离鉴定了17个化合物,分别为:龙胆苦苷(1),獐牙菜苷(2),獐牙菜苦苷(3),三叶草苷(4),rindoside(5),rigenolides G(6),poacynose(7),vanillyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(8),isotachioside(9),tachioside(10),1,5-bis (β-D-glucopyranosyloxy-2-(3′,3′-dimethylallyl) benzene(11),松柏苷(12),5,7,3′,4′-四羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(13),牡荆素(14),丁香树脂酚葡萄糖苷(15),松脂酚-4-O-β-D吡喃葡萄糖苷(16)和腺苷(17)。其中化合物1~6为裂环环烯醚萜苷类成分,化合物7~12为苯基糖苷类衍生物,化合物13~14为黄酮类成分,化合物15~16为木脂素类成分。结论 化合物1~17均为首次从该植物中分离得到。
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2020 Vol. 55 (21): 1780-1786
[摘要]
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1787 |
王艳双, 姜海瀛, 张志杰, 孙丽媛, 艾金霞, 高丽君, 李明成, 苑广信, 张丽华 |
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乳鹿分子身份证快速鉴定方法的建立及检测试剂盒的研制 |
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目的 建立乳鹿分子身份证快速鉴定方法,研发出乳鹿分子身份证快速检测试剂盒。方法 以乳鹿mtDNA Cytb作为靶基因,设计乳鹿特异性引物(扩增片段长度为46 bp),确定乳鹿分子身份证;应用分子克隆及测序技术,克隆乳鹿DNA检测的标准品并验证分子身份证序列的正确性;开发出乳鹿分子身份证快速检测试剂盒,并对试剂的特异性、重现性、稳定性及灵敏度进行考察。结果 利用乳鹿mtDNA Cytb基因设计小片段引物,56 ℃时特异性最强,乳鹿对照药材及乳鹿正品均在46 bp处出现一条特异性扩增条带,而阴性及空白对照均未出现扩增条带,确定了乳鹿的分子身份证;克隆测序后的乳鹿DNA序列与乳鹿mtDNA特异指纹区段序列同源性100%,同时验证了乳鹿分子身份证序列的正确性。自主研发的试剂特异性、重现性、稳定性良好,模板DNA最低检出量为5 pg·μL-1。结论 本实验建立的乳鹿分子身份证快速鉴定方法特异、准确、可靠,研制的试剂盒操作简便、结果稳定,适用于DNA降解严重的材料。
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2020 Vol. 55 (21): 1787-1794
[摘要]
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1795 |
董庆海, 刘慧, 周柏松, 焦玉凤, 司雨, 刘金平, 李平亚, 林红强 |
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基于UPLC-Q/TOF-MS和网络药理学分析丹参川芎嗪注射液入脑成分及作用机制 |
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目的 建立超高效液相色谱与四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q/TOF -MS)分析丹参川芎嗪注射液的入脑成分检测方法,并运用网络药理学的方法研究注射液入脑成分发挥作用的机制。方法 采用UPLC-Q/TOF-MS技术,定性分析该制剂进入大鼠脑内的原型成分。运用TCMSP、DAVID等数据库对入脑成分的潜在靶点和作用通路进行预测,通过Cytoscape软件构建入脑成分-潜在靶点-作用通路网络。结果 在大鼠给药脑组织中共鉴定出7种入脑成分,涉及98个作用靶点,作用于cGMP-PKG信号通路及钙信号通路等10条通路。结论 该实验应用UPLC-Q/ TOF-MS技术,建立一种快速、可靠的分析丹参川芎嗪注射液入脑成分的方法,并通过网络药理学方法,研究入脑成分的作用机制,初步揭示了注射液在脑内的药效物质基础,阐明了注射液在脑内的作用机制。
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2020 Vol. 55 (21): 1795-1801
[摘要]
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1802 |
阳丽梅, 陈淑芳, 黄旭慧, 庄捷 |
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苦参碱调控PXR-CYP3A4通路对石胆酸诱导肝损伤细胞系的保护作用 |
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目的 探索苦参碱(MT)对石胆酸(LCA)诱导肝损伤细胞系的保护作用及其可能的作用机制。方法 选择人张氏肝细胞(Chang liver cell)和Huh-7细胞,分别采用含双抗的1640培养基和DMEM培养基培养。将细胞分成空白组、LCA组和不同剂量MT(0.5、1和2 μmol·L-1)组,分别给药后,全自动生化分析仪检测丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBiL)和碱性磷酸酶(ALP),RT-PCR法检测孕烷X受体(PXR)和CYP3A4 mRNA表达,Western blot法检测PXR和CYP3A4蛋白的表达。结果 对于人张氏肝细胞,MT可以显著降低LCA干预后细胞ALT、AST、TBiL和ALP水平;上调细胞的PXR mRNA表达,而下调CYP3A4 mRNA表达;下调细胞PXR和CYP3A4蛋白的表达。对于Huh-7细胞,MT可显著降低LCA干预后细胞的ALT、AST和ALP水平;上调PXR 和CYP3A4 mRNA表达;下调CYP3A4蛋白的表达,而对PXR蛋白表达无明显影响。结论 MT可改善LCA诱导肝损伤细胞的肝功能指标,其机制可能与调控PXR-CYP3A4通路mRNA和蛋白表达有关,其对Chang live细胞和Huh-7细胞的影响不尽相同。
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2020 Vol. 55 (21): 1802-1806
[摘要]
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1807 |
金银秀, 陶雪芬, 王玉新, 张明涛, 王金朝, 周逸轩, 杨芳芳, 罗俊杰 |
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艾拉莫德醇质体凝胶的制备及其经皮渗透特性研究 |
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目的 研究艾拉莫德醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外经皮渗透特性。方法 采用注入法制备艾拉莫德醇质体,利用正交设计优化处方,并对其形态、粒径和包封率等理化性质进行表征,以卡波姆为基质制备醇质体凝胶。采用透皮扩散试验仪,小鼠离体皮肤进行体外经皮渗透试验,并计算药物经皮渗透量。结果 按优选处方制备的艾拉莫德醇质体外观为淡蓝色,平均粒径为(97.60±5.9)nm,包封率为(95.39±1.06)%。艾拉莫德醇质体凝胶剂24 h的累积经皮渗透量为51.15 μg·cm-2,是普通凝胶剂的3.43倍。结论 所得的艾拉莫德醇质体粒径大小适宜,包封率高,醇质体凝胶制备工艺简单,质量可控,能促进艾拉莫德的经皮渗透。
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2020 Vol. 55 (21): 1807-1811
[摘要]
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1812 |
欧阳苍鸿, 胡春晖, 熊德庆, 王丽娜 |
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阿苯达唑无定型固体分散体的制备表征及大鼠药效学初步研究 |
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目的 基于阿苯达唑(ABZ)与高分子聚合物分子间的相互作用,设计并制备物理性质稳定、溶出性能良好的非晶态固体分散体,并对其治疗大鼠继发性肝泡型棘球蚴病的药效学进行初步研究。方法 制备稳定的ABZ无定型固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD),采用广角X射线衍射(WXRD)、液体核磁共振(1H-NMR)及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等技术研究阿苯达唑与高分子材料的分子间相互作用,从分子水平解释高分子聚合物抑制ABZ结晶的机制,并通过体外溶出行为和体内药效学实验验证其有效性。结果 ABZ中氨基甲酸酯上的氨基与醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)的羰基存在氢键相互作用,形成稳定的非晶态固体分散体。而且该ASD体外溶出行为符合典型的“弹簧降落伞”溶出模型。且在继发性肝泡型棘球蚴大鼠体内的药效学远优于上市药物史克肠虫清。结论 通过制备ABZ/HPMC-AS无定型固体分散体可以有效改善ABZ的体外溶出行为和体内药效学。
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2020 Vol. 55 (21): 1812-1818
[摘要]
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