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中国连续出版物号
 
  ISSN 1001-2494
  CN 11-2162/R
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2016年 51卷 7期
刊出日期 2016-04-14

新药述评
综 述
新药述评
论 著
   
综 述
521 柳莹, 武鑫, 刘皋林, 李晓宇
血管生成拟态及其在肝癌治疗中的研究进展
肝癌是常见的恶性肿瘤之一,其5年生存率只有39%。目前肝癌的治疗方式包括手术切除、介入化疗、射频消融,以及靶向分子药物治疗等。肝癌是典型的富血管恶性肿瘤,可通过肿瘤血管生成抑制剂,抑制或破坏肝癌组织血管生成。但是,在治疗过程中发现血管生成抑制剂并不能完全阻断肝癌组织的营养供给,在肝癌组织中,另外存在着特殊的血液供应方式——血管生成拟态,细胞可以形成类似于血管的管道,肝癌组织通过这些管道与宿主血管相连通,进而为肝癌细胞的生长、侵袭和转移提供血供。越来越多的研究发现,血管生成拟态结构的存在,是限制血管生成抑制剂对肝癌治疗作用的关键因素之一。笔者主要综述血管拟态的发现、形成机制及其在肝癌治疗中的研究现状。
2016 Vol. 51 (7): 521-525 [摘要] ( 100 ) HTML (1 KB)  PDF (834 KB)   ( 41 )
526 杨刚, 冯年平, 邵群
应用超临界流体沉淀技术制备难溶性药物制剂的研究进展
提高难溶性药物的溶出度和生物利用度是药剂学研究的重点和难点之一。超临界流体沉淀技术具有绿色、环保、可工业化等优势,因此,在难溶性药物新型给药系统领域具有广阔的应用前景。笔者结合近年国内外的研究报道,对超临界流体沉淀技术在难溶性药物制剂的制备研究方面的应用进行综述。
2016 Vol. 51 (7): 526-532 [摘要] ( 110 ) HTML (1 KB)  PDF (1014 KB)   ( 51 )
论 著
533 吴发明, 蔡晓洋, 陈辉, 包小红, 李敏, 周娟
麦冬块根发育过程中主要化学组分积累动态研究
目的 探索麦冬药材有效物质的积累规律,为麦冬生产和质量控制提供理论支持。方法 采集不同发育阶段麦冬块根,采用紫外分光光度法对总多糖、总黄酮、总皂苷含量进行测定,采用HPLC对麦冬甲基黄烷酮A、麦冬皂苷C、麦冬皂苷 D、麦冬皂苷D′、去乙酰基ophiopojaponin A和3-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖麦冬苷元含量进行测定。结果 麦冬块根形成过程中总皂苷、总黄酮和总多糖的含量和块根生长时间呈正相关,随着块根生长时间的延长,整体呈上升趋势,但在不同的生长期,积累速率不一致,至3月底达到最大值,之后均出现小幅回落;6个单一化学组分积累趋势和大类成分基本一致。同一采集时间,多效唑组样品积累量整体高于无多效唑组样品。结论 本实验发现,麦冬化学成分变化趋势和块根增大趋势基本一致,其中麦冬甲基黄烷酮A和麦冬皂苷D 2个成分最具代表性,可作为评价指标,指导麦冬生产实践和药材质量控制。
2016 Vol. 51 (7): 533-537 [摘要] ( 99 ) HTML (1 KB)  PDF (1200 KB)   ( 39 )
538 李兆云, 郭艳华, 郭云胶, 李龙星, 肖怀
宾川獐牙菜中苷类成分研究
目的 研究宾川獐牙菜的化学成分。方法 常规硅胶柱色谱和薄层色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质,现代波谱方法鉴定其结构。结果 从宾川獐牙菜中分离得到5个化合物,分别为7-O-【α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖】-1,8-二羟基-3-甲氧基酮(1),3-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,8-二羟基-5-甲氧基酮(2),7-O-β-D-吡喃葡萄糖-1, 8-二羟基-3-甲氧基酮(3),当药苦酯苷(4),羟基当药苦酯苷(5)。结论 5个化合物均为首次从宾川獐牙菜中分离得到。
2016 Vol. 51 (7): 538-540 [摘要] ( 107 ) HTML (1 KB)  PDF (387 KB)   ( 35 )
541 吴梅, 朱煜, 李文春, 古今
云南民间草药五味草的生药学研究

目的 建立云南民间草药五味草的真伪鉴定方法。方法 采用基源鉴别、性状鉴别及显微鉴别方法,研究五味草原植物、药材性状及其茎、叶的显微组织结构及粉末特征。结果 五味草原植物来源于紫堇属金钩如意草Corydalis taliensis的干燥全草;茎具五条纵棱,叶二至三回三出全裂,花紫色、蓝紫色或粉红色,具距,粉性强,味苦;表皮细胞大小不均,有的外壁乳头状突起,具石细胞,纤维形态多样。结论 五味草具有显著的性状及显微鉴别特征,可作为该药材真伪鉴别及质量标准制订的理论依据。

2016 Vol. 51 (7): 541-543 [摘要] ( 92 ) HTML (1 KB)  PDF (1043 KB)   ( 53 )
544 邹翔,曲中原,季宇彬
胡桃醌经由活性氧介导JNK、p38通路诱导SGC-7901细胞凋亡
目的 研究胡桃醌诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡的作用及机制。方法 噻唑蓝法检测胡桃醌对SGC-7901细胞的增殖抑制作用;流式细胞仪检测细胞凋亡率以活性氧(ROS)水平;Western blot 检测JNK,p-JNK,p38,p-p38和caspase-3蛋白表达情况。各实验均设胡桃醌联合活性氧抑制剂N-乙酰半胱氨酸组,以阐明活性氧在胡桃醌诱导SGC-7901细胞凋亡中的作用。结果 胡桃醌能明显抑制SGC-7901细胞的增殖,72 h的IC50为24.16 μmol·L-1,联合N-乙酰半胱氨酸后IC50上升到36.91 μmol·L-1。胡桃醌作用24 h,5~20 μmol·L-1各组细胞随着药物浓度的升高,凋亡率逐渐升高,各组联合应用N-乙酰半胱氨酸后凋亡率均有所下降,其中20 μmol·L-1组凋亡率由32.06%下降到11.56%。胡桃醌作用24 h,细胞内活性氧水平升高、线粒体膜电位降低,N-乙酰半胱氨酸的加入对此有一定程度的拮抗作用。胡桃醌作用48 h,能上调p-P38、p-JNK和caspase-3蛋白的表达,N-乙酰半胱氨酸对此有一定的抑制作用。各给药组P38和JNK蛋白表达并无明显变化。结论 胡桃醌通过活性氧介导的JNK、p38信号通路诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡。
2016 Vol. 51 (7): 544-549 [摘要] ( 108 ) HTML (1 KB)  PDF (1385 KB)   ( 25 )
550 施晓萌, 阮影影, 张璐, 翟薇, 王志祥, 胡艳丽
红花黄色素对APP/PS1转基因小鼠皮层炎症反应的影响
目的 探讨红花黄色素(SY)对阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease AD)转基因小鼠皮层组织炎症损伤的影响。方法 选用6月龄APP/PS1雄性转基因小鼠,随机分成5组:模型组、加兰他敏组、红花黄色素10、30、100 mg·kg-1剂量组,同月龄野生型小鼠作为对照。连续3个月给予相应药物灌胃治疗后,进行Morris水迷宫实验。采用ELISA试剂盒测定各组小鼠皮层中白介素(IL-1β、IL-4、IL-10)、γ-干扰素(IFN-γ)及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。结果 与野生型小鼠比较,模型组小鼠学习记忆能力下降,白介素-1β、干扰素-γ和诱导型一氧化氮合酶水平增加(P<0.01),白介素-4、白介素-10水平下降(P<0.01)。经红花黄色素治疗后,红花黄色素30 mg·kg-1剂量组学习记忆能力显著改善(P<0.01),其对白介素-1β、干扰素-γ、诱导型一氧化氮合酶的表达下调和对白介素-4和白介素-10的表达上调有显著性差异(P<0.01)。红花黄色素 10,100 mg·kg-1剂量组对干扰素-γ、和诱导型一氧化氮合酶的表达下调和对白介素-10的表达上调有显著性差异(P<0.01),其中高剂量组白介素-4水平显著上升(P<0.01),两组对白介素-1β的表达均无显著差异。结论 红花黄色素可以提高痴呆小鼠的学习记忆能力,同时对皮层炎症损伤具有一定程度的保护作用。
2016 Vol. 51 (7): 550-553 [摘要] ( 107 ) HTML (1 KB)  PDF (583 KB)   ( 13 )
554 隋小宇, 张琳,刘畅,袁橙,马晓星,刘婷婷, 韩翠艳,黄海涛
双氯芬酸钠淀粉微球的制备及其质量评价
目的 以可溶性淀粉为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,双氯芬酸钠为主药,通过反相乳化交联法制备双氯芬酸钠载药淀粉微球。方法 以微球平均粒径和包封率为指标,采用单因素及正交实验优化微球的处方和制备工艺。采用光学显微镜、透射电镜、红外光谱仪及差热分析仪对所获微球的外观和结构进行表征,并通过透析法对载药微球的体外释药情况进行考察。结果 经正交实验优化后的制备条件为:淀粉浓度10%,交联温度55 ℃,交联剂用量0.2 g,油水体积比5∶1,乳化剂用量5 mL,交联时间60 min,此条件制得的淀粉微球平均粒径为9 μm,形状近球形,包封率为67.52%。红外光谱和差热分析表明淀粉已发生交联。结论 载药淀粉微球具有较好的缓释作用,药物的体外释放符合Weibull方程。
2016 Vol. 51 (7): 554-560 [摘要] ( 113 ) HTML (1 KB)  PDF (1468 KB)   ( 60 )
561 杨慧, 柳琳, 朱潇冉, 钱丽梅, 张幸国
降钙素/葛根素双载药纳米粒的制备及体外释药的研究
目的 制备以壳聚糖(chitosan,CS)修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒(chitosan-calcitonin/puerarin-PLGA-dual-loaded nanoparticles,CS-CT/PR-NPs),并考察其理化性质及体外释药特性。方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳溶剂蒸发法制备壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒;正交实验优化其处方工艺;透射电镜及激光粒度仪分别考察其形态、粒径和Zeta电位,高速离心法测定包封率及载药量双载药纳米粒;透析袋法考察其体外释药特性。结果 制备的壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒外观呈椭圆形,平均粒径为(190±2.65)nm,多分散指数为(0.117±0.027),Zeta电位为(16.5±1.08) mV,降钙素的包封率和载药量分别为(75.7±1.15)%,(3.47±0.31)%,葛根素的包封率和载药量分别为(50.9±1.08)%,(4.68±0.19)%;体外释药具有缓释特征。结论 本实验成功制备载有双药的壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,2种药物的包封率均较高,体外释药均具有明显的缓释特征,为提高降钙素的口服生物利用度提供了可能,也为双载药纳米粒的制备提供实验参考。
2016 Vol. 51 (7): 561-566 [摘要] ( 93 ) HTML (1 KB)  PDF (933 KB)   ( 49 )
567 许金红, 李永霞, 张胜利, 陈昕, 鲍方, 王金龙
危重症患者万古霉素血药浓度监测及对肾功能的影响研究
目的 探讨危重症患者万古霉素血药浓度与肾功能的相关性,为临床合理用药提供依据。方法 回顾(2014.9~2015.6)64例危重症患者使用万古霉素后监测血药浓度及肾功能,对患者的临床资料(基本资料、病原学检查结果、临床疗效、万古霉素血药浓度监测、肾功能情况等)进行统计分析。结果 64例危重症患者中有40例患者查出病原菌,占62.5%;临床治疗有效率达到81.25%;万古霉素谷浓度监测79例,平均值为(17.48±13.22)μg·mL-1;万古霉素治疗前、后BUN、SCr无显著性差异,Ccr有显著性差异;而万古霉素谷浓度<5 μg·mL-1组、5~10 μg·mL-1组、10~20 μg·mL-1组与>20 μg·mL-1组相比,BUN、SCr和Ccr均有显著性差异。结论 万古霉素在危重症患者中的应用相对谨慎。使用该药时可根据血药浓度和肾功能结果及时调整给药方案,实行个体化给药。
2016 Vol. 51 (7): 567-571 [摘要] ( 81 ) HTML (1 KB)  PDF (767 KB)   ( 37 )
572 王清清, 沈岚, 林晓, 王彬, 冯怡
甲巯咪唑片干预大鼠甲亢模型的代谢组学研究
目的 本实验采用血清代谢组学技术探讨甲巯咪唑片在干预大鼠皮下注射L-左甲状腺素钠诱导甲亢模型的作用机制研究。方法 选用SD大鼠35 μg·100 g-1皮下注射L-左甲状腺素钠造模7 d后,灌胃给予21 mg·kg-1的甲巯咪唑片混悬液21 d,同时以模型和正常大鼠作为对照,采用UPLC-QTOF-MS技术对不同组别大鼠的血清进行分析。结果 造模后,与正常组大鼠相比,甲亢大鼠体内的草酰乙酸、磷酸二羟基丙酮、乙基葡糖苷酸、白三烯、羟基犬尿氨酸、甘油三酯和溶血磷脂呈显著上升趋势,而甘油二酯、磷脂酰肌醇呈显著下降趋势。甲巯咪唑片干预21 d后,大鼠体内草酰乙酸、磷酸二羟基丙酮、白三烯等的物质代谢水平接近正常状态。结论 推测甲亢大鼠机体内的三羧酸循环发生障碍,代谢出现紊乱,给予甲巯咪唑片后紊乱得到一定的改善。
2016 Vol. 51 (7): 572-578 [摘要] ( 80 ) HTML (1 KB)  PDF (1191 KB)   ( 24 )
579 陈頔,刘蕾,彭丹涛,孙春华
吗替麦考酚酯在重症肌无力患者体内的药动学研究
目的 探讨吗替麦考酚酯在重症肌无力患者体内的药动学特征,评价ρ与AUC的相关性。方法 选择8例年龄大于18岁,肝肾功能正常的重症肌无力患者,连续口服霉酚酸酯2 g·d-11周后,于再次给药前及给药后1,2,3,4,6,8,10 h取静脉血,用HPLC测定血浆药物浓度,用WinNonlin程序统计分析。结果 用非房室模型计算吗替麦考酚酯的药动学参数,主要的药动学参数为平均ρmax为(11.39±3.23) μg·mL-1,tmax为(1.5±0.8) h,AUC0~12为(38.71±11.23) μg·h ·mL-1。评价不同取血点的血药浓度与AUC的相关性,结果显示,ρ2与AUC相关性最好(r2=0.80);其次为ρ0ρ4(r2=0.75)。结论 吗替麦考酚酯在重症肌无力患者体内的药动学个体差异大,但与健康受试者及器官移植患者无明显差别,考虑到临床取血的可行性,可将ρ0作为该药常规血药浓度监测的指标。
2016 Vol. 51 (7): 579-582 [摘要] ( 85 ) HTML (1 KB)  PDF (632 KB)   ( 18 )
583 于宁, 姜雯, 帕依曼·亥米提, 何承辉, 邢建国
高效液相色谱法同时测定香青兰不同部位中5种化学成分的含量
目的 建立同时测定香青兰不同部位中迷迭香酸、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷含量的反相高效液相色谱方法。方法 采用Shim-pack ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.5%甲酸水溶液(B),梯度洗脱(0~30 min,17% A;30~60 min,17%~28% A;60~75 min,28% A),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为330 nm,柱温为35 ℃。结果 迷迭香酸、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的线性范围分别为4.2~126 μg·mL-1(r=0.999 2),7.84~235.2 μg·mL-1(r=0.999 3),3.048~91.44 μg·mL-1(r=0.999 4),1.472~44.16 μg·mL-1(r=0.999 4),2.816~84.48 μg·mL-1(r=0.999 2);平均加样回收率(n=6)分别为98.97%(RSD为1.03%)、99.90%(RSD为0.92%)、99.89%(RSD为1.75%)、99.55%(RSD为0.98%)、99.76%(RSD为1.19%)。结论 该方法简便、准确,分离效果好,可用于香青兰不同部位的质量控制,定量测定结果显示,香青兰各部位中均存在上述迷迭香酸等5种化学成分,但含量差异较大。
2016 Vol. 51 (7): 583-587 [摘要] ( 92 ) HTML (1 KB)  PDF (759 KB)   ( 25 )
588 孔爱英,吴和, 李敬来,张振清
超滤法测定不同种属血浆中促性腺激素释放激素拮抗剂十肽化合物的蛋白结合率
目的 测定促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂十肽化合物(十肽)在不同种属血浆中的体外、体内血浆蛋白结合率。方法 超滤法分离结合型药物和游离型药物,用乙腈沉淀蛋白后,以HPLC-MS /MS 测定药物的浓度。结果 GnRH拮抗剂十肽化合物体外在低、中、高(50.0, 200.0和800.0 ng·mL-1)3个浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是(95.9±1.1)%、(97.40±0.7)% 和(94.9±0.6)%,与比格犬血浆的蛋白结合率分别是(96.8±0.8 )%、(97.8±0.2 )% 和(96.9±0.5 )%; 与人血浆的蛋白结合率分别是(97.3±1.0 )%、(98.6±0.2 )% 和(96.2±0.9)%; SD大鼠皮下给药(200 μg·kg-1)体内平均血浆蛋白结合率为96.2%,比格犬肌内注射(320 μg·kg-1)体内平均血浆蛋白结合率为97.1%。 结论 GnRH拮抗剂十肽化合物在实验浓度范围内与大鼠、比格犬和人血浆中蛋白结合率均大于95.0%,属于高蛋白结合率。相同浓度GnRH拮抗剂十肽化合物与不同种属血浆蛋白结合率无统计学差异,各种属血浆蛋白结合率与药物浓度无明显依赖关系。
2016 Vol. 51 (7): 588-591 [摘要] ( 76 ) HTML (1 KB)  PDF (609 KB)   ( 18 )
592 陶秀梅, 董江萍, 黄蕾, 江德元
刍议创新药物研发的生态环境与创新药物研发
目的 通过对比美国和中国创新药物临床需求、行业发展政策、企业自身因素、上市申请审评、审批机制,上市药品数量和特点差异,尤其对me-only、me-better、me-too的上市情况进行分析说明中美创新药研发生态环境的差异,进而对中国创新药物的研发提出相应的观点。方法 运用文献研究和对比分析的方法比较对美国和中国创新药物(狭义创新药物)研发产生影响的重要因素,进而阐明我国当前创新药研发和管理的策略。结果 从2000年至2015年随着美国创新药物研发生态环境的改变,尤其是FDA审评、审批制度-PDUFA I到PDUFA V推进,FDA审评、审批的效率逐渐提高,美国创新药物的临床可及性得到很大程度的满足,90%以上在规定时限内审批完成,完成新分子实体上市的数量达到413个,CFDA在近15年内,创新药物的上市数量为33个。结论 药品的可获得性是国家安全的重要内容,药物创新能力市场可及性是一个国家创新能力的重要标志,药品创新是一项系统工程,其生态环境也相对复杂,美国在该领域处于世界领先地位,其中相关的因素和方式对当代中国的创新药物产业发展具有借鉴意义。
2016 Vol. 51 (7): 592-597 [摘要] ( 110 ) HTML (1 KB)  PDF (928 KB)   ( 35 )
新药述评
598 曹晶晶, 赵红卫, 秦玉花
糖尿病新药依帕列净的药理作用及临床评价
2016 Vol. 51 (7): 598-600 [摘要] ( 131 ) HTML (1 KB)  PDF (519 KB)   ( 58 )
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