过刊目录

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    综述
  • 综述
    赵士峰, 许文萱, 张自力, 张峰, 吴丽, 陆茵, 郑仕中
    2015, 50(24): 2095-2098. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.001
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    对近年来关于瞬时受体电位离子通道4(transient receptor potential vanilloid 4,TRPV4)在纤维化疾病中的作用及相关机制研究做整理分析。瞬时受体电位离子通道4为一类非选择性阳离子通道蛋白,参与细胞内二价阳离子,主要是Ca2+的稳态调控,广泛参与多种脏器纤维化发生发展过程。瞬时受体电位离子通道4在纤维化预防与治疗过程中具有重要作用,但其具体作用机制不明,有待进一步深入研究。
  • 综述
    刘莹,崔向丽,刘丽宏
    2015, 50(24): 2099-2102. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.002
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    通过检索国内外“药物重整”相关文献,整理、分析、汇总,阐明药物重整的现状及国内外差异,总结当前国内不足之处,并提出未来发展方向,为国内临床药师实施药物重整提供参考。对比发现药物重整在国外起步早、重视程度高、实施范围广泛,受到了相关机构和法律的保护,在药物重整的对象、提供者、实施方法与形式以及结果考察指标等方面都有较系统的研究和实践。国内药物重整处于起步阶段,少数医院试点实施,重视程度和实施质量都有待改善。我国需要借鉴国外的先进经验和方法,结合我国现有国情,制订相关法规及药物重整指南,鼓励医、药、护多方合作,构建专业的药物重整专业团队,以保证患者安全、合理用药。
  • 论著
  • 论著
    冯卫生,王建超,何玉环,郑晓珂,宋楷,张艳丽,李孟,赵威
    2015, 50(24): 2103-2106. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.003
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    目的 研究辛夷(Magnolia biondii Pamp.)的化学成分。方法 利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,硅胶柱及半制备液相等多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 分离并鉴定了14个化合物的结构,分别为香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(1),3-甲氧基-4-羟基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(2),香草酸甲酯(3),咖啡酸(4),3, 4, 5-三甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(5),苄基-O-β-D-葡萄糖苷(6),苄基-O-β-D-半乳糖苷(7),紫丁香苷(8),香草酸葡萄糖酯(9),香草酸(10),1′-(3, 4-二羟基肉桂酰)环戊烷-2′, 3′-二醇(11),东莨菪苷(12),7-甲氧基香豆素-6-O-β-D-葡萄糖苷(13)和莨菪亭(14)。结论 化合物1~9,11~13为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    胡馨予,胡爽,张峻榕,殷梦雅,周毓麟
    2015, 50(24): 2107-2111. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.004
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    目的 考察灰树花提取物抗肝癌作用及相关分子机制。方法 在PLC/PRF/5和HepG2细胞中,采用灰树花提取物处理给药法,噻唑蓝法测定细胞存活率,化学法测定乳酸脱氢酶释放及Capase3活力,JC-1染色测定线粒体跨膜电位变化,Western Blot测定Bcl-2和Bax蛋白表达以及Akt/GSK3β磷酸化情况。在PLC/PRF/5异位荷瘤裸鼠模型中,灰树花的抗肝癌效果得到进一步验证。结果 灰树花提取物可以有效降低PLC/PRF/5和HepG2细胞存活率,提高细胞乳酸脱氢酶释放,增加Caspase3活力,减弱线粒体跨膜电位,增加Bax表达,降低Bcl-2蛋白含量,降低Akt/GSK3β磷酸化水平。在不改变体重的情况下,灰树花可有效抑制在PLC/PRF/5异位荷瘤裸鼠模型中肿瘤的生长。结论 灰树花可通过线粒体依赖途径及Akt/ GSK3β通路有效起到抗肝癌活性。
  • 论著
    陈安进, 张芳, 石杰, 闫美兴
    2015, 50(24): 2112-2116. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.005
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    目的 考察不同相对分子质量岩藻聚糖硫酸酯对内皮细胞的保护作用并探讨其机制。方法 采用体内研究和体外研究的方法,探讨不同相对分子质量海带岩藻聚糖硫酸酯对内皮细胞的保护作用。在体内研究中,通过制作大鼠内皮损伤模型,显微镜下观察大鼠胸主动脉内皮损伤情况,并测定内皮损伤指标血管性血友病因子(vWF)。在体外研究中,通过细胞培养,以血管性血友病因子和内皮微颗粒(EMPs)水平作为内皮损伤指标,考察药物对内皮损伤的保护作用。结果 体内研究:光学显微镜下HE切片观察显示,相对低相对分子质量组(LF1组和LF2组)对内皮细胞的保护作用强于相对中相对分子质量组(MFa组和MFb组)。与模型组比较,LF1和LF2可显著降低血管性血友病因子水平(P<0.05),而MFa和MFb与模型组无显著性差异(P>0.05)。体外研究:与模型组比较,LF1和LF2可显著降低血管性血友病因子水平(P<0.05),而MFa和MFb与模型组无显著性差异(P>0.05)。LF1和LF2组的内皮微颗粒数目显著低于模型组(P<0.01),而与正常对照组无统计学差异;MFa和MFb组的内皮微颗粒数目比正常对照组明显增多(P<0.01),数目虽比模型组有所减少,但无统计学差异(P>0.05)。结论 低相对分子质量的岩藻聚糖硫酸酯对内皮细胞均具有良好的保护作用,其通过降低血管性血友病因子和内皮微颗粒浓度,阻断血小板与受损血管内皮中的胶原结合,从而抑制了血小板活化,发挥内皮保护作用;而相对中相对分子质量的岩藻聚糖硫酸酯对内皮细胞的损伤改善不明显。
  • 论著
    钱明雪,李胜立,李凡,潘利华,查学强,李德文,罗建平
    2015, 50(24): 2117-2123. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.006
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    目的 比较霍山石斛(DHP)、铁皮石斛(DOP)、流苏石斛(DFP)、鼓槌石斛(DCP)、金钗石斛(DNP)和细茎石斛(DMP)等6种石斛多糖对亚急性酒精性肝损伤的保护作用并探讨其可能机制。方法 将实验小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、阳性对照组(枸杞多糖200 mg·kg-1)和6种石斛多糖高(200 mg·kg-1)、中(100 mg·kg-1)、低(50 mg·kg-1)3个剂量处理组。其中,阳性对照组和石斛处理组分别经口灌胃多糖样品30 d,正常对照组和模型对照组给予等体积蒸馏水。从第16天起,模型对照组、阳性对照组和石斛处理组每天经口灌胃30%乙醇(V/V, 10 mL·kg-1),建立亚急性酒精性肝损伤模型。末次给药后,禁食4 h,麻醉、采血、取肝组织,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBIL)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,以及肝脏总胆固醇、甘油三酯、乙醇脱氢酶(ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)、抗氧化酶(SOD、CAT、GSH-PX、GR、GST)、还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)等指标,观察小鼠肝损伤组织病理学变化,并用RT-PCR检测CYP2E1、TNF-α和IL-1的mRNA表达水平。结果 6种石斛多糖对亚急性酒精性肝损伤均有一定程度的保护作用。其中,霍山石斛和铁皮石斛可有效抑制因酒精升高的血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇及肝组织总胆固醇、甘油三酯和丙二醛的水平,提升因酒精降低的血清低密度脂蛋白胆固醇及肝组织SOD、CAT、GSH-PX、GR、GST和GSH的水平,上调肝组织乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶活性,下调肝组织CYP2E1、TNF-α和IL-1β的表达,减轻酒精对肝脏的病理损伤。结论 石斛多糖可能是通过抑制肝组织氧化损伤和炎性损伤的途径达到抗亚急性酒精性肝损伤的作用。6种石斛多糖抗酒精性肝损伤的活性各有不同,其中以霍山石斛和铁皮石斛最为有效,这可能与不同石斛多糖的相对分子质量、单糖组成和糖苷键链接方式等化学结构不同有关。
  • 论著
    卢泳庄, 任伊娜, 宫明华, 杨丙贤, 曹明, 张琳
    2015, 50(24): 2124-2129. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.008
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    目的 建立乳腺癌细胞的微流控芯片模型,模拟人体内部微环境三维结构,对乳腺癌细胞进行初步药效筛选。方法 利用3D打印技术,制作双层带细胞培养池的微流控芯片,进行乳腺癌细胞培养,通过基质胶构架模拟人体微环境,在芯片上进行紫杉醇抗乳腺癌细胞MCF7药效实验,通过AO/EB染色,在激光共聚焦镜下观察细胞死亡比率,并与传统二维药筛实验进行对比。结果 在施以10 μL·h-1流速的情况下,6 d后,芯片里的细胞在基质胶支架里形成三维腔体结构。细胞在培养池里培养24 h后,以10 μL·h-1流速加含有0.02 μmol·mL-1的紫杉醇培养基,处理24 h后,通过激光共聚焦荧光观察到有明显的细胞死亡。结论 本实验构建的微流控芯片模型可以实现乳腺癌细胞的三维培养,并进行初步的药物筛选,为进一步实现“人体芯片”奠定基础。
  • 论著
    王海燕, 冯飒, 任洁洁, 刘超群, 吴强
    2015, 50(24): 2130-2134. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.010
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    目的 制备肝素化磁介孔硅纳米粒,并负载多柔比星,考察该载药系统的体外释药及抗癌活性。方法 用相转移法和溶胶-凝胶法合成单分散核/壳结构的磁介孔硅纳米粒(MMSNs),以共价结合的方法合成肝素化磁介孔硅纳米粒,然后进行药物在肝素化磁介孔硅纳米粒上的负载与体外释放实验、肝素化磁介孔硅纳米粒的细胞摄入实验及肝素化磁介孔硅纳米粒负载多柔比星的体外细胞学实验。结果 肝素化磁介孔硅纳米粒能够明显延缓多柔比星的释放,能够被肝癌细胞HepG2摄入、对HepG2细胞具有明显的杀伤作用、对碱性成纤维细胞生长因子诱导的HepG2细胞增殖具有明显的抑制作用。结论 肝素化磁介孔硅纳米粒作为药物载体在传递抗肿瘤药物方面具有潜在的应用前景。
  • 论著
    王如意,刘怡
    2015, 50(24): 2135-2138. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.011
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    目的 考察聚合物,包括亲水凝胶骨架材料及膨胀剂,对盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片漂浮性能和释放行为的影响。方法 分别以羟丙甲纤维素(HPMC),羟丙纤维素(HPC)和羟乙基纤维素(HEC)为亲水凝胶骨架材料,以交联聚维酮(PVPP XL,PVPP XL-10)和交联羧甲基纤维素钠(CCS)为膨胀剂,制备盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片,以起漂时间,漂浮持续时间和漂浮力为指标评价漂浮性能,以盐酸环丙沙星释放度为指标评价缓释性能。 结果 羟丙甲纤维素K250与交联聚维酮交联聚维酮XL合用可以获得起漂时间较短,漂浮持续时间较长且药物体外释放较理想的盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片。结论 聚合物的种类和用量对胃漂浮片的漂浮性能和药物释放特性具有显著影响,羟丙甲纤维素K250和交联聚维酮XL是制备盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的较合适聚合物。
  • 论著
    李伟泽,付丽娜,赵宁, 袁琪,康雪宁,王欢
    2015, 50(24): 2139-2145. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.012
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    目的 制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFNL),并考察其药剂学性质与体外透黏膜给药的行为特点,为进一步应用奠定基础。方法 以薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体,采用鱼精蛋白凝聚与高效液相色谱仪测定包封率,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;用透射电镜(TEM)、光子相关光谱仪(PCS)与激光共聚焦显微镜(CLSM)评价脂质体的粒径和结构;通过测定脂质体透过微孔滤膜的相对速率评价其变形性;用恒温电导率法测定脂质体的凝聚速度常数(K)以评价其物理稳定性。采用水平双室扩散池考察黄藤素柔性纳米脂质体通过猪阴道黏膜的给药行为,并考察其对大鼠阴道组织中细胞因子SLPI、LF和SP-D表达的影响,与黄藤素普通脂质体(PCL)及其溶液剂(PL)进行对比。 结果 卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3%、0.02%、20%时,制备的黄藤素柔性纳米脂质体对黄藤素的包封率为(78±2.13)%;黄藤素柔性纳米脂质体为圆形或椭圆形的多层状囊泡结构,粒径为(185±19) nm,Zeta电位为(-53±2.27) mV,变形性为(79±5.75)%;黄藤素柔性纳米脂质体K值始终低于黄藤素的普通脂质体的K值。6.0 h时,黄藤素柔性纳米脂质体的药物累积透过量分别为黄藤素的普通脂质体和其溶液剂的1.53与2.86倍,且药物在阴道组织中的滞留量也高于黄藤素的普通脂质体和其溶液剂;黄藤素柔性纳米脂质体不影响大鼠阴道组织中SLPI、LF和SP-D表达,组织切片未显示异常。结论 黄藤素柔性纳米脂质体对黄藤素的包封率高、稳定性好,能够促进药物通过阴道黏膜并在黏膜组织中形成药物储库,对阴道安全无刺激,因此,可作为黄藤素阴道给药的一种新型给药载体。
  • 论著
    邓阳,颜苗,王峰, 蔡晔琳, 张毕奎,方平飞,李焕德,李志华,钟艺青
    2015, 50(24): 2146-2150. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.013
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    目的 建立二维高效液相色谱法(2D-HPLC)结合捕集柱技术测定健康受试者血中双氯芬酸钠的浓度,并将其应用到药代动力学和生物等效性研究。 方法 采用随机交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别高脂饮食后口服双氯芬酸钠缓释片受试制剂或参比制剂,2D-HPLC测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度。 结果 18名受试者单次口服100 mg双氯芬酸钠缓释片受试制剂或参比制剂后的主要药动学参数AUC0→16、AUC0→∞tmaxρmax分别为(2 591.6±705.8)和(2 588.8±772.0) ng·h·mL-1、(2 896.4±839.7)和(2 700.3±806.1) ng·h·mL-1、(4.6±0.7)和(4.4±0.9) h、(1 332.8±912.5)和(1 325.7±706.3) ng·mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.4±15.1)%。结论 2D-HPLC结合捕集柱技术测定人血浆中双氯芬酸钠浓度简单、快速、专属性高,高脂饮食后单次口服双氯芬酸钠缓释片受试制剂和参比制剂生物等效。
  • 论著
    李明华, 龙国友, 程显隆, 魏锋, 马双成
    2015, 50(24): 2151-2153. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.014
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    目的 建立含中成药中胶类药材的检测方法。方法 采用胰蛋白酶对中成药样品酶解处理,利用超高效液相-三重四极杆质谱(RRLC-QQQ)对处方中阿胶、黄明胶、龟甲胶、鹿角胶的专属性特征离子进行检测。结果 方法的专属性、精密度和灵敏度均符合分析检测的技术要求。部分样品检测到了处方中规定的胶类药材成分,有的样品未检测到处方规定的胶类药材成分,而检出了处方中不应有的其他胶类成分。结论 所建立的方法经方法学验证,专属性强,为含胶类药材的中成药的质量控制及标准研究提供了参考。
  • 论著
    巩丽萍,田晨颖,郭常川,石峰,李军,姜树银,赵艳霞
    2015, 50(24): 2154-2159. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.015
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    目的 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱质谱建立中成药或保健品中24种消炎止痛类化学成分测定的快速筛查和定量分析方法。方法 采用Thermo Hypersil Gold C18柱(2.1 mm×100 mm,1.9 μm),以乙腈和0.02 mol·L-1醋酸铵溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30 ℃,流速0.3 mL·min-1;电喷雾电离正负离子同时一级、二级高精度全扫描,得到准确母离子质量数和准确碎片离子信息,同时进行定性定量分析。结果 该方法中各成分的检出限为10.0~45.0 pg,回收率在79.6%~98.3%。45批样品中检出阳性样品30批,阳性率为66.7%,检出成分为对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、吲哚美辛、布洛芬等。结论 该法具有操作方便、准确率高、灵敏度高、选择性高等优点,可用于消炎止痛类样品中非法添加化学成分的定性筛查和定量分析。
  • 论著
    张艳春,姚和权,周金培,吴晓明,徐进宜
    2015, 50(24): 2160-2165. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.016
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    目的 合成并研究具有NO供体N-苯基-1H吡咯羧酸结构化合物的抗高血压活性。方法 通过将AT1受体拮抗剂厄贝沙坦的关键结构与苯联吡咯连接,设计并合成了化合物4。同时以化合物4与NO供体结合,合成10个新化合物(IN 1~IN 10)。采用体外NO释放量,以及对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的实验测定目标化合物活性。结果 设计的目标化合物均表现出与氯沙坦相似的作用模式,且呈一定的剂量相关性。同时NO释放量与血管舒张活性正相关。其中化合物IN9血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的活性明显优于阳性药氯沙坦。结论 化合物IN9有望作为先导化合物,开发其心血管系统保护活性。
  • 药事管理
  • 药事管理
    李非, 毕开顺
    2015, 50(24): 2166-2169. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.24.017
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    目的 研究我国2014年国务院发布的《医疗器械监督管理条例》(国务院650号令),系统评价其对医疗器械市场准入的要求。方法 采用系统评价的层次分析法,从注册、注册变更、延续注册等七个方面的要求进行分析,并与我国要求进行比较。结果与结论 《医疗器械监督管理条例》的制定体现了规制理论中根据风险分别加强规制和放松规制的思路,在许可法定、许可效率和便民、许可与监督相结合方面进行了有益的改革。为保证其能够有效地被落实和执行,必须重点做好其配套法规的修订工作,建立以《医疗器械监督管理条例》为纲领,以局令、规范性文件和指导原则为依托的全面法规体系。