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441 |
魏秋芳, 刘良裕, 刘枫, 涂志军, 吕萌, 周锟, 余祖滔, 潘斌, 陈卓* |
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Notch信号通路与肿瘤干细胞及抑制剂研究进展 |
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目的 综述Notch信号通路与肿瘤干细胞的关系和以Notch离子通道为靶点的抗癌化合物的研究, 为开发新的抗癌药物提供理论依据。方法 对国内外文献进行归纳总结。结果与结论 以Notch信号通路为靶点的抗癌药物有望克服肿瘤的耐药性和复发性, 可能成为抗肿瘤药物的新靶点。
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2014 Vol. 49 (6): 441-448
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449 |
梁蓉梅a, 雍小兰a, 谭永红b, 段玉琴c, 姜云平a, 黄晓春a |
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2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐体外抗真菌活性研究 |
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目的 考察2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐(10b)体外真菌抗菌活性。方法 采用微量液体稀释法考察2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐对19株白念珠菌和15株非白念珠菌的抗菌活性。通过琼脂纸片扩散实验、时间生长曲线实验、IC50值和MFC值测定比较2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐与氟康唑对白念珠菌Y0109的体外抗真菌活性。通过薄层色谱分析(TLC)和透射电镜观察对2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐可能的作用机制进行初步探讨。结果 2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐对白念珠菌的体外抗菌活性优于氟康唑, 前者IC50值和MFC值分别为5.41和64 μg·mL-1, 而后者为337.18和大于256 μg·mL-1。2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐能显著降低白念珠菌麦角甾醇的含量, 但不影响羊毛甾醇C-14α去甲基酶的活性和细胞膜结构的完整性。结论 2-壬基胺基-6-甲氧基四氢萘盐酸盐结构新颖, 对白念珠菌活性强大, 值得深入探讨和研究。
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2014 Vol. 49 (6): 449-454
[摘要]
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455 |
赫军, , 陈钟, 杨桠楠, 姜建双, 冯子明, 张培成* |
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红花水提取物的化学成分研究 |
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目的 对红花水提取物中的化学成分进行研究。方法 通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化, 根据理化性质和波谱数据进行鉴定。结果 从红花水提物中分离得到了12个化合物, 分别为(2E, 8E)-12R-tetradecadiene-4, 6-diyne-1, 12, 14-triol(1), (8Z)-decaene-4, 6-diyn-1-O-β-D-glucopyranoside(2), (8E)-decaene-4, 6-diyn-1-O-β-D-glucopyranoside(3), (2S)-4′, 5, 6, 7-四羟基二氢黄酮 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4), 对羟基苯甲酸(5), 异香草酸(6), dihydrophaseic acid methyl ester-3-O-β-D-glucoside(7), dihydrophaseic acid methyl ester(8), 对羟基苯甲醛(9), N, N′-dicoumaroyl-putrescine(10), 4-(4′-羟基苯基)-丁-3-烯-2-酮(11), 对羟基苯乙酮(12)。结论 化合物1, 3～4, 6, 8, 10为首次从红花中分离得到, 并首次报道化合物1的绝对构型及碳谱数据。
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2014 Vol. 49 (6): 455-458
[摘要]
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464 |
李冬梅, , 武昕, 季欣岑, 吴欣圆, 白皎, *, 裴月湖, |
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植物内生真菌Alternaria tenuissima SY-P-07次级代谢产物的研究 |
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目的 研究银杏叶内生真菌Alternaria tenuissima SY-P-07的次级代谢产物。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法对发酵液及菌丝体部分进行分离纯化, 通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从植物内生真菌(Alternaria tenuissima SY-P-07)发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中共分离得到11个化合物, 分别鉴定为dihydroalterperylenol(1)、alterperylenol(2)、6-epi-stemphytriol (3)、7-epi-8-hydroxyaltertoxin I(4)、stemphyperylenol(5)、酒渣碱(6)、(2R, 3R)-3, 5, 7, 3′, 5′-五羟基黄烷(7)、solanapyrone G(8)、(22E, 24S)-麦角甾-7, 22-二烯-3β, 5α, 6β-三醇(9)、3β, 5α, 9α-三羟基-(22E, 24R)-麦角甾-7, 22-二烯-6-酮(10)、5α, 8α-过氧-(22E, 24R)-麦角甾-6, 22-二烯-3β-醇(11)。结论 其中化合物3~10为首次从该菌种中分离得到, 化合物6, 7, 8, 10为首次从Alternaria sp. 真菌中分离得到。
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2014 Vol. 49 (6): 464-468
[摘要]
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469 |
尹学哲, 金延华, 王玉娇, 宋昊, 全吉淑* |
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草苁蓉不同溶剂萃取物对对乙酰氨基酚诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用 |
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目的 研究草苁蓉不同溶剂萃取物对对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法 将实验小鼠随机分为正常组、模型组、联苯双脂组(阳性对照组)及草苁蓉不同溶剂萃取物组。每日给药1次, 连续7 d。实验末期, 腹腔注射对乙酰氨基酚建立急性肝损伤模型, 比色法检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、白蛋白(ALB)肝组织活性氧(ROS)、脂质过氧化物(LPO)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)、Na+-K+-ATP酶(Na+-K+-ATPase)、Ca2+-Mg2+-ATP酶(Ca2+-Mg2+-ATPase)、一氧化氮(NO)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)水平。结果 草苁蓉正丁醇萃取物和水萃取物显著降低对乙酰氨基酚诱发的急性肝损伤小鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶活性, 增高血清白蛋白水平, 减少肝组织活性氧、脂质过氧化物和丙二醛水平, 升高肝组织过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶活性谷胱甘肽水平, 升高肝线粒体Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性(P＜0.05), 降低肝诱导型一氧化氮合酶活性和一氧化氮水平。结论 草苁蓉对对乙酰氨基酚诱导的小鼠急性肝损伤具有保护作用, 其机制可能与抗氧化和抗炎作用有关。
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2014 Vol. 49 (6): 469-472
[摘要]
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崔朴梅, 舒丽, 刘菲, 胡培, 杨俊卿, 宋杨, 孙文娟* |
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新型环磷酰胺类衍生物4, 6-二苯基环磷酰胺抗肿瘤增殖作用研究 |
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目的 研究新型环磷酰胺类衍生物4, 6 -二苯基环磷酰胺(9b)对体外培养的SK-OV3(人卵巢癌细胞系)、143B(人骨肉瘤细胞系)细胞和体内S180(小鼠肉瘤细胞系)、B16(小鼠黑色素瘤细胞系)实体瘤的抗肿瘤活性, 并探讨其可能的机制。方法 采用四甲基偶氮唑蓝法观察4, 6 -二苯基环磷酰胺对SK-OV3和143B细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测4, 6 -二苯基环磷酰胺对细胞周期分布和凋亡的影响;体内建立S180、B16荷瘤小鼠模型, 观察4, 6 -二苯基环磷酰胺对瘤体质量的影响。结果 四甲基偶氮唑蓝法试验结果显示4, 6 -二苯基环磷酰胺在3.7～300 μmol·L-1和24～72 h内能明显抑制SK-OV3和143B细胞的增殖, 且呈剂量-效应和时间-效应关系;4, 6 -二苯基环磷酰胺处理SK-OV3、143B细胞48 h的IC50分别为(71.27±1.08) 、(98.50±0.82) μmol·L-1;流式细胞结果显示4, 6 -二苯基环磷酰胺使143B细胞G0/G1期细胞和SK-OV3细胞G0/G1和G2/M期细胞较对照组明显增高(P ＜0.05, P ＜0.01), 细胞凋亡率明显增加(P＜0.05, P＜0.01);小鼠S180和B16实体瘤模型中, 4, 6 -二苯基环磷酰胺(3、10和30 mg·kg-1·d-1)对肿瘤的生长也有一定的抑制作用。结论 4, 6 -二苯基环磷酰胺具有体内外抗肿瘤活性, 其抗肿瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。
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2014 Vol. 49 (6): 473-478
[摘要]
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何雯洁, 何晓玮, 戴东波, 尤佳, 魏颖慧, 李范珠* |
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尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的制备及脑内分布研究 |
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目的 制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物 双载药纳米粒(nimodipine/tetramethylpyrazine-PLGA-nanoparticles, NMD/TMP-PLGA-NPs), 考察其体外释药特性和脑内分布情况。方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料, 采用改良的自乳化溶剂挥发法制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒, 正交设计实验优化其处方工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位;高速离心法测定其包封率及载药量;透析袋法考察其体外释药特性;以尼莫地平原料药和尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒为对照组, 考察大鼠尾静脉注射尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒后尼莫地平的脑内分布情况。结果 制备的尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒外观呈圆形或类圆形, 平均粒径为(631.60±3.20) nm, PDI为(0.097±0.007), Zeta电位为(-29.25±1.87) mV, 尼莫地平包封率和载药量为(76.25±1.18)%, (1.24±0.01)%, 川芎嗪包封率和载药量为(39.30±1.00)%, (6.34±0.11)%;体外释药具有缓释特征;尼莫地平组、尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒组和尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒组中脑内AUC0→t分别为0.268 3, 0.459 6, 0.881 5 μg·min·mL-1, 且加入川芎嗪后尼莫地平更快达到脑内最高浓度。结论 本实验成功制备了尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒, 其体外释药具有明显缓释特征, 加入川芎嗪制备纳米粒可显著提高尼莫地平脑内含量。
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2014 Vol. 49 (6): 479-484
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485 |
周丽娟, , 陈 曦, 刘清飞, 王义明, 罗国安* |
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紫杉醇自微乳释药系统的制备及评价 |
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目的 研制紫杉醇自微乳并进行质量评价。方法 考察紫杉醇在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度, 再通过滴制法绘制伪三元相图, 确定最优的Km值和处方, 制备紫杉醇自微乳;并考察自微乳的外观、形态、粒径、载药量和稳定性。结果 以聚氧乙烯蓖麻油EL35-卵磷脂/无水乙醇/中碳链甘油酯/水形成了均匀稳定的系统;紫杉醇自微乳为淡黄色澄明液体, 稳定, 平均粒径19.4 nm, 呈Gauss分布, 透射电镜下成圆球形, 分布均匀。自微乳经0.9%的氯化钠注射液和5%的葡萄糖注射液稀释10及50倍后, 外观、pH值、载药量、粒径均无明显变化。结论 紫杉醇自微乳易于制备、质量稳定, 为紫杉醇新型制剂的研发提供了科学依据。
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2014 Vol. 49 (6): 485-489
[摘要]
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490 |
李俊松, , 杨欣文, 彭稳稳, 潘扬*, 陈丽华, 蔡宝昌* |
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莲子心生物碱类成分的大鼠在体单向灌流肠吸收 |
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目的 考察莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱3种生物碱类成分在大鼠的肠吸收性质。方法 以酚红为标示物, 运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC测定莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流液中的浓度变化。结果 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在全肠道均有吸收, 且吸收存在饱和现象。与低浓度比较, 3种成分在中、高浓度下的吸收速率常数(Ka)和/或有效渗透系数(Peff)大多存在显著性差异(P＜0.05)。在各肠段的吸收中, 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱均以回肠和结肠的吸收较好, 而在十二指肠和空肠的吸收大多无显著性差异(P＞0.05);在中浓度(117.3 μg·mL-1)组, 结肠中以甲基莲心碱吸收最好, 其他肠段的Ka和Peff大小依次是:甲基莲心碱＞莲心碱＞异莲心碱。结论 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在机体内的转运方式可能是主动转运或促进扩散。
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2014 Vol. 49 (6): 490-495
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496 |
王志宏, 李扬*, 侯文静, 史爱欣, 胡欣 |
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雷诺嗪缓释片在中国健康受试者中的药动学研究 |
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目的 评价中国健康受试者口服雷诺嗪缓释片后的药动学参数。方法 本次试验为双盲、随机试验。所有受试者根据入组先后依次分配至7个剂量组, 其中, 6个剂量组为单次给药, 分别给予500、1 000、1 500、2 000、2 500、3 000 mg雷诺嗪缓释片;1个剂量组多次给予500 mg雷诺嗪缓释片。采用LC-MS/MS测定雷诺嗪的血浆药物浓度。结果 血浆中雷诺嗪浓度线性范围为5～4 000 ng·mL-1, 定量下限为5 ng·mL-1, 日内、日间精密度均小于15%。单次给药后, 500、1 000、1 500、2 000、2 500、3 000 mg剂量组主要药动学参数如下:AUC0-t分别为(4 876±1 030), (9 135±3 796), (17 562±8 249), (14 401±6 848), (19 410±10 678), (26 170±9 896) ng·mL-1·h-1;MRT0-t分别为(10.17±1.94), (11.39±4.19), (12.35±3.87), (12.71±3.22), (8.39±3.16), (12.48±4.78)h;t1/2分别为(4.74±1.29), (5.35±2.21), (5.53±2.82), (8.64±5.22), (3.97±1.24), (11.64±6.40)h;ρmax分别为(471.78±132.84), (856.00±241.33), (1 265.01±501.10), (1 378.72±900.85), (1 980.65±802.75), (3 075.78±1 516.90) ng·mL-1;CL分别为(106.34±24.33), (145.70±121.72), (103.29±48.25), (165.28±81.50), (158.69±77.85), (110.11±31.20)L·h-1;多次给药后, 第1次给药后AUC0-t为(5 593±4 592) ng·mL-1·h-1, MRT0-t为(10.23±3.22)h, t1/2为(6.39±2.84)h, ρmax为(527.42±340.15) ng·mL-1;CL为(155.19±133.14) L·h-1;受试者第10次给药后, AUC0-t为(12 318±7 353) ng·mL-1·h-1;MRT0-∞为(11.56±2.14)h, t1/2为(5.11±1.19)h, ρmax为(1 007.78±455.95) ng·mL-1, ρmin为(357.03±268.34) ng·mL-1, ρavg为(654.29±341.59) ng·mL-1, CLss为(82.89±50.42)L·h-1, Flu为(109.04±29.93)%, Accumulation为(1.25±0.12), 经比较雷诺嗪在体内无蓄积。结论 本试验探讨了雷诺嗪缓释片在中国健康受试者体内药动学特征, 并和文献数据进行比较, 结果显示, 单次及多次给药后雷诺嗪缓释片药动学参数与文献的数据基本一致。
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2014 Vol. 49 (6): 496-500
[摘要]
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501 |
周亭亭a, 于文静a, 李明成b*, 王冰梅, 张丽华a, * |
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川贝母DNA检测试剂盒的研制与评价 |
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目的 研制川贝母DNA检测试剂盒, 确定试剂盒组成及操作程序, 建立一种简便、快速鉴定川贝母的分子生物学检验方法。方法 分别采用药典法(2010年版《中国药典》增补本)和试剂盒法提取川贝母基因组DNA, 进行PCR反应和RFLP鉴定。结果 采用药典法提取出的川贝母基因组DNA的OD260/OD280值最高为(1.57±0.05), 而采用试剂盒法所提DNA的OD260/OD280值可达(1.73±0.10);两法PCR结果均在300 bp上方有单一明亮条带;RFLP鉴定图谱均在100～250 bp之间出现2条清晰条带。结论 试剂盒法较药典法更稳定, 且核酸提取量及纯度都高于药典法, 2种方法PCR及RFLP鉴定结果完全一致。川贝母DNA检测试剂盒特异性好、灵敏度高、稳定性强, 适用于川贝母的快速检测。
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2014 Vol. 49 (6): 501-504
[摘要]
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505 |
柳艳云, 沈佳特, 万文标, 姜红* |
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近红外光谱法对银杏叶分散片混合均匀性的在线控制研究 |
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目的 利用近红外光谱分析技术和化学计量学方法对银杏叶分散片生产过程中的关键参数混合均匀性进行无损、快速分析, 以控制产品质量。方法 采集银杏叶分散片生产过程中初混、总混样品的近红外漫反射光谱(NIRDRS), 分别用定量分析模型、光谱标准偏差法结合光谱马氏距离法分析初混、总混样品的光谱, 监测混合均匀性, 同时实验室自制混合样品, 动态模拟混合过程进一步验证马氏距离法的可行性。结果 定量分析模型和光谱标准偏差法所得混合均匀性结果一致, 马氏距离法动态分析混合过程可行。结论 本方法快速、简便, 可用于银杏叶分散片生产过程中的混合过程在线或旁线分析。
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2014 Vol. 49 (6): 505-508
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509 |
陈忠华, 周其富, 陈念平, 陈雷, 俞渭生, 楼静芝 |
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预注苯磺顺阿曲库铵对芬太尼诱发咳嗽的影响 |
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目的 观察麻醉诱导前静脉预注苯磺顺阿曲库铵对芬太尼诱发咳嗽(fentanyl-induced cough, FIC)的抑制效果。方法 200例患者随机分为2组, 对照组(Ⅰ组)静脉注射生理盐水1 mL;苯磺顺阿曲库铵预处理组(Ⅱ组)注射苯磺顺阿曲库铵0.01 mg·kg-1, 均采用左侧肘正中静脉注射;两组均于5 min后静脉注射芬太尼4 μg·kg-1, 注射时间2 s。记录两组患者咳嗽发生的次数和出现时间, 并根据咳嗽发生次数进行严重程度分级。在注射生理盐水或苯磺顺阿曲库铵时、注射芬太尼时及注射后1、2 min分别记录血压、心率、呼吸和脉搏血氧饱和度及药物不良反应。结果 两组患者性别构成差异无统计学意义(P＞0.05)。两组比较, Ⅱ组芬太尼诱发咳嗽的发生率(19.0%, 19/100)明显低于Ⅰ组(41.0%, 41/100)(P＜0.05);Ⅱ组芬太尼诱发中度和重度咳嗽患者为31.6%(6/19), 明显少于Ⅰ组的56.1%(23/41)(P＜0.05);咳嗽出现时间和血流动力学参数比较两组差异无统计学意义。结论 苯磺顺阿曲库铵预处理能有效降低芬太尼诱发咳嗽的发生率和强度。
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2014 Vol. 49 (6): 509-511
[摘要]
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517 |
黄源, , 刘国恩, , 高晨, 王长之, , 任晓晓, , 刘跃华* |
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棕榈酸帕利哌酮注射液治疗精神分裂症有效性和安全性的Meta分析 |
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目的 评价棕榈酸帕利哌酮注射液(paliperidone palmitate long-acting injection, PP-LAI)治疗精神分裂症的有效性和安全性。方法 系统收集国内外公开发表的棕榈酸帕利哌酮注射液治疗精神分裂症的文献;按照Jadad评分系统对纳入文献进行质量评价;采用RevMan 5.2 软件进行数据分析, 得到合并的效应值及其95%的可信区间。结果 最终纳入12个临床随机对照试验, 共39个研究分析集(棕榈酸帕利哌酮注射液组和对照组)。棕榈酸帕利哌酮注射液组的有效率是安慰剂组的1.70倍(95％CI: 1.50~1.91, Z=8.55, P<0.01), 且不劣于利培酮长效针剂组(RR=1, 95%CI: 0.88~1.13)。同时, 棕榈酸帕利哌酮注射液的不良反应事件发生率与安慰剂组(RR=1.01, 95%CI: 0.97~1.05)和利培酮长效针剂组(RR=1.07, 95%CI: 0.98-1.16)类似, 具有良好的耐受性。结论 棕榈酸帕利哌酮在治疗精神分裂症的有效性和安全性方面都具有一定的优势。
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2014 Vol. 49 (6): 517-522
[摘要]
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