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• 2010年, 45卷, 第18期
  刊出日期：2010-09-15

    

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  综 述
  论 著
  药物与临床
  药事管理
  

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综 述
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  综 述

  细胞膜色谱法及其在药物研究中的应用进展

  杨兴鑫 张艳利 李晓妮

  2010, 45(18): 1361-1364.

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  目的 综述细胞膜色谱法（cell mumbrane chromatography, CMC）近几年的研究现状及发展。方法 查阅国内外有关文献，从CMC的基本原理、特点及其在药物研究中的应用等最新研究进展进行较为详细的介绍和总结，并探讨其在发展中所面临的问题及对策。结果 CMC已成功应用于中药药效物质基础研究、中药质量控制、单体化合物活性筛选、药物与受体及受体亚型亲和作用研究等方面，并且CMC在不断的发展和完善。结论 随着CMC研究的不断深入，其在药物研究、分析领域等方面具有广阔的发展前景。
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  综 述

  肉豆蔻及其炮制品的药理学研究进展

  弓宝 冯锦东 魏建和 黄立标

  2010, 45(18): 1365-1367.

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  目的 介绍肉豆蔻及其炮制品的药理学研究进展。方法 查阅国内外有关文献，总结、归纳已报道的肉豆蔻在药理学方面研究及炮制前后的药理作用。结果与结论 肉豆蔻有广阔的药用前景及应用价值，但目前肉豆蔻及其炮制方法、化学成分的变化、药理作用及毒理的变化等等方面研究还存在有争议，需要进一步进行研究。
论 著
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  论 著

  新型阳离子基因传递载体聚乙烯亚胺-醋酸酐的细胞转染研究

  赵梦丹 陈凤英 虞和永

  2010, 45(18): 1368-1371.

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  目的 研究非病毒基因载体聚乙烯亚胺（PEI）-醋酸酐（ACA）共聚物的组成对体外介导基因传递的影响，评价其作为基因载体的可行性。方法 通过粒径分析观察PEI-ACA与质粒DNA自组装形成的颗粒形态及粒径，预测其进入细胞的可能性。以MTT法检测PEI-ACA和PEI的细胞毒性。以PEI-ACA、PEI为载体，在不同的N/P比值的条件下，将绿色荧光蛋白基因pEGFP-C3导入真核细胞株A549细胞，以荧光显微镜及荧光分光光度计系统检测其转染效率。结果 PEI-ACA转染效率高于PEI，同时PEI-ACA的细胞毒性显著低于PEI。结论 新型阳离子多聚物PEI-ACA提高PEI介导的基因转染效率同时降低其细胞毒性，有望成为基因转染的有效载体。
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  论 著

  紫花地丁药材及其混淆品的HPLC指纹图谱研究

  陈胡兰 汤沛然 张梅 裴瑾 董小萍

  2010, 45(18): 1372-1375.

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  目的 研究并建立紫花地丁药材的指纹图谱。方法 采用RP-HPLC，C₁₈柱，柱温：27 ℃；检测波长：236 nm；0.02%磷酸水-CH₃CN溶液进行梯度洗脱，流速为1.0 mL·min^-1，对38批以紫花地丁名称出售或使用的药材进行检测。结果 建立了紫花地丁药材的HPLC指纹图谱方法，标出紫花地丁药材13个共有峰，不同质量的药材的指纹图谱存在差异；紫花地丁药材与9批混淆品的指纹图谱明显不同。结论 所建立的方法具有重复性好、特征性强、方法简便等特点，能较好区分药材质量和区别紫花地丁与其混淆品。
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  论 著

  长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

  谭永霞 王洪庆 陈若芸

  2010, 45(18): 1376-1379.

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  目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化，通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物，其中7个多羟基生物碱类化合物，2个酰胺类化合物，1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1)，fagomine (2)，3-epi-fagomine (3)，1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4)，2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5)，4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6)，1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7)，(2S)-citrullinamide (8)，grateloupinamide (9)，天冬氨酸(10)，甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1，5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1；化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1，与阳性对照阿卡波糖(acarbose，IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当；化合物6，7，9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。
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  论 著

  人参皂甘Rg1对AngⅡ所致心肌细胞肥大的抑制作用

  王英婷 黄燮南 王风安

  2010, 45(18): 1380-1383.

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  目的 探讨人参皂苷Rg1 (ginsenoside Rg1， Rg1) 对血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ， AngⅡ)所致心肌细胞肥大的影响，并初探其分子机制。方法 在培养的新生大鼠心肌细胞中加入AngⅡ 0.1　μmol· L^-1，HE染色观测细胞形态学变化，并以心肌细胞直径﹑蛋白含量和心房利钠因子（atrial natriuretic factor，ANF） mRNA的表达为肥大指标。为分析药物的作用机制，用Fura-2/AM负载心肌细胞检测细胞内游离钙浓度[Ca²⁺]i；并检测钙调神经磷酸酶（calcineurin， CaN）mRNA的表达变化。ANF 和CaN mRNA的表达采用Real-time PCR测定。结果 AngⅡ 0.1 μmol·L^-1使心肌细胞直径明显增大，蛋白质含量明显增加，并使 ANF mRNA的表达显著升高。加入Rg1 15.6、31.2和62.4 μmol·L^-1使AngⅡ所增大的心肌细胞直径分别缩短13%、33%、43% (P<0.01)；并使心肌细胞蛋白含量分别减少10%、14%和19%(P<0.01)，Rg1 62.4 μmol·L^-1 还显著抑制AngⅡ所上调的ANF mRNA的表达。与此同时，上述浓度的Rg1还使AngⅡ所升高的 [Ca²⁺]i分别抑制了19.3%﹑28%和38.6%(P<0.01，n=6)； Rg1 62.4 μmol·L^-1还使AngⅡ所升高 CaN mRNA的表达明显降低。结论 Rg1可抑制AngⅡ诱导的心肌细胞肥大，该作用可能与其降低由AngⅡ所升高的心肌细胞[Ca²⁺]i，并由此而抑制Ca²⁺-CaN信号通路有关。
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  论 著

  三七对酒精性肝病大鼠肝组织NF-κB、c-Jun表达的影响

  刘庆生 蔡丹莉 陈芝芸 张洁 王小奇

  2010, 45(18): 1384-1388.

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  目的 观察三七对酒精性肝病大鼠肝组织NF-κB、c-Jun表达的影响。方法 SD雄性大鼠连续14周给予酒精建立酒精性肝病模型，随机分为模型对照组，三七高、低剂量组和硫普罗宁组，在模型制备同时，每天下午分别灌服给药，连续14周。同时设立正常对照组，连续14周灌胃给水。免疫组化法检测肝组织中NF-κBp65/IκBα、p-IκBα、p-JNK、c-Jun蛋白的表达。结果 模型对照组大鼠肝组织NF-κBp65/IκBα、p-IκBα、p-JNK/c-Jun均较正常对照组明显升高（P<0.01）；三七高、低剂量组大鼠肝组织NF-κBp65/IκBα、p-IκBα、p-JNK/c-Jun表达较模型对照组明显降低（P<0.01，P<0.05）。结论 三七能显著抑制肝组织中NF-κBp65/IκBα、p-JNK/c-Jun的过度表达，这可能是其有效防治酒精性肝病发生发展的重要机制之一。
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  论 著

  铁线蕨水煎液治疗泌尿系统感染实验研究

  袁倩颖 阮金兰 蔡亚玲

  2010, 45(18): 1389-1392.

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  目的 探讨铁线蕨体内外抑菌、利尿等作用。方法 采用二倍稀释法观察铁线蕨对几种常见致病菌的体外抑制作用；建立急性系统性白念菌株感染小鼠模型，以小鼠存活率，脾脏活菌数和肾脏病理变化为指标观察该植物对感染小鼠的保护作用；建立水钠潴留的大鼠模型，观察其对大鼠尿量的影响。结果 铁线蕨的水煎液对几种供试菌均具有抑菌活性；可显著延长急性系统性感染白念菌株小鼠的生存时间，减少脾脏中的菌落数，改善肾脏的病理变化，对感染小鼠具有一定的保护作用；对水钠潴留的模型大鼠尿量具有双向调节作用，低剂量增加尿量，缩短排尿潜伏期，高剂量减少尿量。结论 铁线蕨在一定的剂量范围内具有良好的体内外抑菌活性和利尿作用，为其治疗泌尿系统感染性疾病提供了实验依据。
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  论 著

  海洋活性生物碱fascaplysin对肝癌细胞BeL-7402代谢物的影响

  郑燕玲 严小军 徐继林 金海晓 陈娟娟

  2010, 45(18): 1393-1399.

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  目的 考察海洋生物活性碱fascaplysin对肝癌细胞Bel-7402代谢物的影响。方法 利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱，采用电喷雾电离源分别在正负离子模式下，对通过fascaplysin处理4、12和24 h的Bel-7402的乙腈提取物进行分析，并通过SIMCA-P软件进行主成分分析和正交偏最小二乘法辨别分析。结果 12 h后fascaplysin处理组能够与对照组在PCA得分图上完全区分开，24 h后两组处理则显著分开。分析fascaplysin作用Bel-7402细胞后的潜在代谢标志物，发现主要为磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、鞘磷脂、脂肪酰胺、植物鞘氨醇、二氢神经鞘氨醇、二甲基鞘氨醇、N-Palmitoyl Taurine和N-oleoyl Taurine。结论 鞘磷脂的下调以及磷脂酰胆碱、植物鞘氨醇、二氢神经鞘氨醇、二甲基鞘氨醇的上调表明胞内鞘磷脂途径被激活可能是fascaplysin引起细胞凋亡的一种作用机制。
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  论 著

  离子诱导结合化学交联法制备壳聚糖纳米粒及其作为药物靶向缓释载体的初步研究

  陈娟 胡权 侯振清 张其清

  2010, 45(18): 1400-1403.

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  目的 制备粒径相对可控的壳聚糖纳米粒，探索其在药物缓释体系中的应用。方法 以多聚磷酸钠为离子诱导剂、戊二醛为化学交联剂，通过离子诱导结合化学交联法，制备壳聚糖纳米粒；在1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)作用下，分别进行丝裂霉素载药以及聚乙二醇（PEG），叶酸修饰；另外，对载药纳米粒子进行不同pH条件下的体外释药实验；对PEG，叶酸修饰的壳聚糖纳米粒罗丹明B荧光标记后，进行激光共聚焦以及活体成像实验。结果 离子诱导交联法可以获得粒径范围在200~500 nm的壳聚糖纳米粒；丝裂霉素载药量可以达到25%，包封率为50%，体外释药呈现突释和缓释双相特征，并且随着pH的升高释药明显加快；未经修饰的、叶酸修饰的以及PEG和叶酸修饰的纳米粒都能有效的进入Hela细胞，而单独PEG修饰的却很少进入细胞内；叶酸修饰的纳米粒有明显的靶向作用，PEG修饰的纳米粒可以明显延长实验裸鼠血液中循环时间。结论 采用离子诱导结合化学交联法可以获得粒径可控、稳定、适合于主动靶向给药的壳聚糖纳米粒。
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  论 著

  多柔比星热敏脂质体穿越血脑/血瘤屏障的研究

  林雯 龚伟 谢向阳 蒋金富 梅兴国 王行国 吕万良

  2010, 45(18): 1404-1407.

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  目的 建立体外血脑屏障（blood-brain barrier， BBB）模型和体外血瘤屏障（blood-brain tumor barrier， BTB）模型，检测多柔比星两种剂型（thermosensitive liposome adriamycin， ts-lip-ADM和多柔比星溶液）在37 ℃/42 ℃条件下对两种模型的穿透性，为多柔比星热敏脂质体脑靶向药物递送研究奠定基础。方法 人脐静脉内皮细胞系ECV304和星形胶质细胞（Astrocytes， As）接触共培养建立共培养BBB模型；ECV304细胞和胶质瘤细胞系C6非接触共培养建立共培养BTB模型。测定模型的跨内皮阻抗值（trans-endothelial electrical resistance， TEER）和多柔比星通透性确证模型建立。建模第7天，测定多柔比星两种剂型在37 ℃/42 ℃条件下对两种模型的透过性（P_app）。结果 BBB模型的TEER值显著高于BTB模型，对ADM的透过量低于BTB模型。42 ℃加热条件下热敏脂质体在BBB和BTB模型中的药物透过量显著高于多柔比星溶液。结论 热敏脂质体结合加热处理可以显著促进多柔比星穿越体外血脑/血瘤屏障。
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  论 著

  丹酚酸B及其磷脂复合物在SD大鼠的生物利用度研究

  刘嘉 李俊松 狄留庆 刘汉清

  2010, 45(18): 1408-1411.

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  目的 建立SD大鼠血浆中丹酚酸B含量的测定方法，观察丹酚酸B磷脂化后生物药剂学性质的改变。方法 将随机分组的SD大鼠分别灌胃给丹酚酸B及丹酚酸B磷脂复合物药液，剂量2 g·kg^-1，HPLC测定不同时间间隔的血药浓度，运用DAS1.0药动学程序计算药动学参数。 结果 丹酚酸B与丹酚酸B磷脂复合物给SD大鼠口服后在大鼠体内均为单室开放模型，丹酚酸B口服的AUC、ρ_max、t_max分别为（46.044±11.341）μg·h·mL^-1，（11.35±2.078）μg·mL^-1，（0.642±0.113）h，而丹酚酸B磷脂复合物口服的AUC、ρ_max、t_max分别为（74.959±17.493）μg·h·mL^-1，（17.94±2.541）μg·mL^-1，（0.887±0.176）h，丹酚酸B磷脂复合物的相对生物利用度为162.80%。结论 丹酚酸B磷脂化后口服生物利用度提高，生物药剂学性质改善。
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  论 著

  麦冬多糖MDG-1聚乙二醇修饰物的合成与药动学研究

  姜艳 林晓 沈岚 王卓君 冯怡 徐德生

  2010, 45(18): 1412-1416.

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  目的 探索通过聚乙二醇修饰技术以改善麦冬多糖MDG-1的药动学性质。方法 以氨基聚乙二醇单甲醚作为修饰剂，研究聚乙二醇修饰MDG-1的合成反应条件，用高效凝胶色谱法测定修饰物的表观相对分子质量与接枝率，并考察其药动学性质。结果 确定了优化的合成条件，制得多种用不同相对分子质量聚乙二醇修饰的具有不同接枝率的MDG-1聚乙二醇修饰物，其生物半衰期较原药有明显的延长，延长程度与修饰剂的相对分子质量和修饰物的接枝率有关。结论 聚乙二醇修饰技术是一个具有进一步研究前景的改善MDG-1药动学性质的方法。
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  论 著

  高效液相色谱法测定人血浆中利奈唑胺的血药浓度

  张秀华 胡卢丰 王志强

  2010, 45(18): 1417-1419.

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  目的 建立人血浆中利奈唑胺的HPLC测定方法。方法 采用氯霉素为内标，用5%三氯乙酸-甲醇溶液(1∶1)沉淀蛋白，色谱柱为Symmetry C₁₈ (4.6 mm×150 mm，5 μm)，流动相为乙腈-水 (28∶72)，流速为1.0 mL·min^-1，柱温30 ℃，检测波长254 nm。结果 利奈唑胺在0.25~50 mg·L^-1内线性关系良好，r＝0.999 7，最低检测浓度为0.05 mg·L^-1，平均绝对回收率95.68%，方法回收率在100%~102%之间。高、中、低3种浓度的日内、日间RSD均小于6%。结论 本方法简单、快捷、灵敏、准确，适用于利奈唑胺临床血药浓度的监测。
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  论 著

  RP-HPLC测定依达拉奉注射液中L-半胱氨酸盐酸盐含量

  徐崇范 高磊 赵春香

  2010, 45(18): 1420-1422.

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  目的 建立柱前衍生化RP-HPLC测定依达拉奉注射液中L-半胱氨酸盐酸盐含量的方法。方法 以2，4-二硝基氯苯为柱前衍生化试剂,采用C₁₈色谱柱,流动相为乙腈-0.014 mol·L^-1磷酸氢二钾溶液（50∶50）（磷酸调pH 8.2），检测波长360 nm，流速1.0 mL·min^-1。结果 L-半胱氨酸盐酸盐衍生物在0.012 9～0.077 6 μg内与其峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 0）;平均回收率99.0%，RSD为1.9%（n=9）。结论 本方法可用于依达拉奉注射液中L-半胱氨酸盐酸盐含量的检测。
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  论 著

  3，6′-二芥子酰基蔗糖的稳定性研究

  梁键谋 邱峰 王乃利 杨晓娟 屠鹏飞 姜勇

  2010, 45(18): 1423-1427.

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  目的 对影响化合物3，6′-二芥子酰基蔗糖稳定性的因素进行考察，寻找能够使其稳定存在的条件，为该化合物今后进一步研究及开发提供参考。方法 采用紫外分光光度法(UV)和高效液相色谱法（HPLC），考察3，6′-二芥子酰基蔗糖在不同溶剂、不同pH、不同温度和光照条件下的稳定性，并采用高效液相-二极管阵列检测-质谱（HPLC-DAD-MS）联用技术对光照以及365 nm紫外灯下的转化产物进行分析。结果 UV和HPLC具有较好的相关性，二者的分析结果均表明溶剂的种类、pH值、温度和光照条件对3，6′-二芥子酰基蔗糖稳定性具有一定影响。转化产物的紫外和质谱数据分析结果表明，3，6′-二芥子酰基蔗糖光照及紫外灯下照射转化的主要产物是芥子酰基双键顺反异构化的产物。结论 UV可用于3，6′-二芥子酰基蔗糖稳定性的快速分析。在该化合物的分离纯化及其分析检测时，应采用醇为溶剂，在中性或酸性条件下，低温、避光操作。
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  论 著

  高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱法快速推定硫酸奈替米星中有关物质的结构

  袁耀佐 张玫 钱文 谭力 赵恂 周晓华 张正行

  2010, 45(18): 1428-1433.

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  目的 应用高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱（HPLC-ESI-IT-MSn）法及TFAfix技术，快速鉴定硫酸奈替米星样品中有关物质的结构。方法 Agilent SB-C₁₈(4.6 mm×150 mm ， 3.5 μm)色谱柱，水-三氟乙酸-甲醇(84∶1∶15)为流动相，流速0.5 mL·min^-1；离子肼质谱仪正离子检测，柱后分流（3∶2）进样，电喷雾离子源，离子源温度350 ℃，雾化室压力275.8 kPa，干燥气流速9 L·min^-1，采用TFAfix技术，即在柱后添加丙酸-异丙醇（20∶80）溶液，改善流动相中三氟乙酸对电喷雾离子化的抑制作用；对有标准品的有关物质，其结构通过与对照品的色谱质谱行为来确定；对无对照品的有关物质，主要以奈替米星和西索米星质谱行为为模板，根据它们多级质谱信息来推定。结果 硫酸奈替米星原料中检出9个有关物质，推定出其中7个物质的结构，分别为西索米星、去甲基西索米星、1-N-乙基-加洛糖胺、5-O-乙基-奈替米星、2′-N-乙基-奈替米星、3″-N-乙基-奈替米星、3-N-丙基-依替米星，解析了另两物质的部分结构。结论 建立的方法可以用于硫酸奈替米星原料中有关物质结构的快速推定，为奈替米星质量控制和工艺优化研究提供了可靠快速的分析手段。
药物与临床
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  药物与临床

  帕瑞昔布钠对人工全膝关节置换术后中重度疼痛的治疗研究

  孙伟 冷萍 张海宁

  2010, 45(18): 1434-1435.

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  目的 评价帕瑞昔布钠对人工全膝关节置换术后引起的中度到重度疼痛的治疗效果。 方法 选择45例施行单侧人工全膝关节置换术的患者，分别在术前2 h和术后3 d内使用帕瑞昔布钠进行镇痛。对患者的疼痛情况进行数字疼痛评分和镇痛满意度评价，并评估相关不良反应。 结果 患者的术后疼痛均得到缓解。39例为轻度疼痛，6例中度疼痛。主观满意度总体优良率达86.67％。无严重不良反应发生。 结论 使用帕瑞昔布钠对人工全膝关节置换术可产生较好的术后镇痛效果。
药事管理
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  药事管理

  我院515例药物咨询情况调查分析

  郑敏 陈静

  2010, 45(18): 1436-1436.

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  目的 对我院门诊药物咨询的相关内容进行分析和总结，进一步提高药学服务质量。方法 通过收集我院2009年1月至12月515例药物咨询记录情况进行回顾性分析。结果 在药物咨询类别方面心脑血管系统用药咨询最多，占23.11%，其次是抗感染药咨询，占19.42%，妇科用药咨询也不少，占16.5% 。在药物咨询内容方面，药品基本信息包括药品供应情况、价格、医保比例等最多，占68.16%，药品的用法、用量、疗效、不良反应、规格、产地及效期次之。结论 药物咨询是临床药学服务的重要内容之一，药学咨询服务是提高药师药学服务水平，促进合理用药的重要环节。
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  药事管理

  抗肿瘤药物信息化管理与实践

  方红梅 华旭东 郑三伟

  2010, 45(18): 1437-1438.

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  目的 建立抗肿瘤药物医嘱处理子系统，提高该类药物使用的安全性。方法 通过归纳抗肿瘤药物医嘱审核中发现的问题，深入分析产生问题的根本原因，并结合信息技术的应用特点，开发基于医院信息系统(HIS)的抗肿瘤药物医嘱处理子系统。结果 开发了抗肿瘤药物医嘱处理子系统并付诸应用，实现了对医嘱在保存前配伍合理性、剂量合理性、频度合理性的检测，以及条形码技术在给药流程中的应用。结论 信息技术在确保抗肿瘤药物医嘱合理性及给药流程安全性等方面具有显著的应用价值。
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  药事管理

  浅谈药品标准的研究与管理

  杨建红

  2010, 45(18): 1439-1440.

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  目的 通过分析我国药品标准管理现状，为完善药品标准管理提供建议。方法 回顾分析药品标准研究的科学内涵、药品标准管理的演变历程、药品标准管理体系存在的问题。 结果与结论 药品标准是我国药品科学监管的重要技术支撑，为适应发展的需要，需不断完善管理体系。