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• 2012年, 47卷, 第3期
  刊出日期：2012-03-01

    

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综述
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  综述

  透明质酸在骨科中的应用

  凌沛学 沈渤江 金艳 陈建英 郭学平 张天民 卢世璧

  2012, 47(3): 161-165.

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  目的 阐述透明质酸（HA）在骨科中的应用。方法 通过整理国内外相关文献，对近年来HA及其衍生物在骨关节炎和骨肉瘤的治疗、骨和软骨组织工程、椎间盘的再生等方面的应用进行回顾、总结，为骨科领域HA产品的研究和开发提供参考和辅助。结果与结论 HA及交联HA在骨关节炎中的应用已被广泛接受。HA支架材料在软骨和骨组织工程中显示出良好的应用潜能。HA寡糖具有开发为抗恶性骨肿瘤药物的潜能。
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  综述

  微管蛋白聚合抑制剂Combretastatin A4衍生物的研究进展

  李杰 马大友 刘苏友

  2012, 47(3): 166.

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  目的 重点综述近5年来Combretastatin A4(CA-4)衍生物的研究进展。方法 通过对国内外文献的分析、整理和归纳，较为全面地介绍了具有抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂CA-4衍生物的研究现状。结果与结论 具有抗癌活性的天然产物CA-4结构简单，作用机制新颖，以它为先导化合物研究出了许多的类似物，并筛选出一些新药候选物，而且对其衍生物的研究也为此类化合物作用机制研究提供了帮助。
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  综述

  生物样品中替卡格雷测定方法及药物动力学研究进展

  刘丽鹤 郝涛 余战峰

  2012, 47(3): 173.

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  目的 对生物样品中替卡格雷的测定方法及其药物动力学研究结果作分析和综述。方法 总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论 替卡格雷口服吸收迅速，主要代谢产物为AR-C124910XX，替卡格雷对血小板聚集的抑制作用与剂量成比例并且是可逆的。生物样品中替卡格雷的测定方法以高效液相色谱串联质谱法和液体闪烁计数法为主，可以为同类药物的体内药物分析及临床应用提供参考。
论著
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  论著

  华钩藤中黄酮类化学成分的分离和结构鉴定

  孙广利 许旭东 杨峻山 钟明亮 袁经权 张小波

  2012, 47(3): 177.

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  目的 对茜草科植物华钩藤［Uncaria sinensis（Oliv.）Havil.］的干燥带钩茎枝的黄酮类化学成分进行研究。方法 用体积分数95%乙醇对华钩藤的干燥带钩茎枝进行提取，分别对乙酸乙酯和正丁醇部位采用各种柱色谱进行分离，通过NMR和MS等波谱学数据分析进行结构鉴定。结果 分离鉴定了5个黄酮类化合物的结构：槲皮素（quercetin，1），山柰酚（kaempferol，2），蒙花苷（linarin，3），槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（quercetin-3-O-β-D-galactopyranside，4），槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-（1→6）-β-D-半乳糖苷（quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→6）-β-D-galactopyranoside，5）。结论 化合物1~5均为首次从该植物中分离得到。
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  论著

  丁癸草的异黄酮类化学成分研究

  任风芝 高月麒 成晓迅 李丽红 陈书红 张艳立

  2012, 47(3): 179.

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  目的 研究丁癸草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephdex LH20凝胶柱色谱、反相硅胶C-18及高压液相色谱等方法对丁癸草进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构；并通过MTT法对其抑制人食管癌细胞TE13和小鼠黑色素瘤细胞B16的增殖进行了研究。结果 从丁癸草中分离得到6个具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物，分别鉴定为7，4′-二甲氧基异黄酮（1）；7-羟基-4′-甲氧基异黄酮（2）；7，3′-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（3）；7，8-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（4）；7，4′-二羟基-8-甲氧基异黄酮（5）；7，4′-二羟基异黄酮（6）。结论 所有化合物均首次从丁癸草植物中分离得到，并且具有抑制人食管癌TE13细胞的作用，其中化合物3对小鼠黑色素瘤B16细胞的增殖也有抑制作用。
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  论著

  中药材龟甲细胞色素b基因特异性鉴定研究

  刘桐辉 王锦 李明成 张丽华 王淼

  2012, 47(3): 182.

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  目的 建立一种实用、简便、准确的中药材龟甲DNA分子标记鉴定方法。方法 采用酚-三氯甲烷抽提法和盐析法提取龟甲mtDNA。从GenBank数据库中下载乌龟及常见伪品源动物mtDNA细胞色素b基因序列，经序列比较分析，设计特异性引物，并使用该引物对正品及其伪品mtDNA进行扩增并测序。结果 盐析法提取DNA的浓度高于酚-三氯甲烷抽提法，并且盐析法省时、经济。本实验所设计引物只能扩增正品龟甲mtDNA，测序结果与龟甲同源性100%。结论 盐析法是一套适合从龟甲中提取高质量DNA的方法，本实验所设计的引物具有高度特异性，可用于龟甲类药材的鉴定。
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  论著

  维生素K₂联合苯那普利对裸鼠胃癌的治疗作用及其机制的研究

  应卫星 陈华 李荣洲

  2012, 47(3): 186.

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  目的 通过建立胃癌裸鼠种植瘤模型观察维生素（Vit）K₂联合苯那普利对人胃癌SGC-7901裸鼠种植瘤的影响，以探讨两者对胃癌细胞的作用及机制。方法 通过人胃癌SGC-7901细胞接种建立胃癌裸鼠种植瘤模型后，随机分成对照组、Vit K₂组、苯那普利组和联合组，每组10只，灌胃2周后处死；TUNEL法检测各组胃癌细胞凋亡情况，免疫组化法检测血管内皮生长因子（VEGF）、caspase 3的蛋白表达情况。结果 与对照组相比，药物组能明显抑制瘤体生长，而联合组较单独药物组抑制作用更明显(P
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  论著

  3，4-二-O-甲基-1，2，5，6-四硝酸甘露醇酯对冠状动脉结扎大鼠心肌缺血的保护作用

  詹天荣 贾思佳 袁华茂 宋金明 侯万国

  2012, 47(3): 190.

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  目的 研究3，4-二-O-甲基-1，2，5，6-四硝酸甘露醇酯（3，4-di-O-methyl-1，2，5，6-D-mannitol tetranitrate，DMMTN）对冠状动脉结扎所致大鼠急性心肌缺血的保护作用及其作用机制。方法 以结扎左冠状动脉前降支方法建立大鼠急性心肌缺血模型，建立假手术组、心肌梗死模型组、鲁南欣康组、DMMTN低、中、高剂量（15，30，60 mg·kg^-1）组，测定手术后不同时段心电图ST段和T段的抬高；并于手术3 h后硝基四氮唑蓝( NBT) 染色法测定心肌梗死面积；测定血清中肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）。结果 DMMTN能显著缩小心肌梗死面积，抑制术后心电图ST段和T段的抬高；能显著降低CK和LDH的活力，以及MDA的含量，同时能显著提高SOD的活力。结论 DMMTN对冠状动脉结扎所致大鼠急性心肌缺血具有显著的保护作用。
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  论著

  小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血大鼠的作用

  王月华 贺晓丽 杨海光 秦海林 杜冠华

  2012, 47(3): 194.

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  目的 评价小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血大鼠的保护作用。方法 采用线栓法阻塞大鼠大脑中动脉建立局灶性脑缺血动物模型。通过神经症状评分和倾斜板实验评价大鼠行为学的改变；TTC染色法观察脑缺血范围；分光光度法测定与脑组织一氧化氮合酶（NOS）活性、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）活性及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-px）活性。结果 与局灶性脑缺血模型组相比较，小续命汤有效成分组可显著改善神经症状障碍，延长倾斜板停留时间，减少脑梗死体积，改善局灶性脑缺血引起的脑组织中MDA含量升高、SOD活性降低及NOS活性增高，但对GSH-px无显著影响。结论 小续命汤有效成分组对局灶性脑缺血具有保护作用，其作用机制可能与调节脑内氧化-抗氧化平衡及降低iNOS活性有关。
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  论著

  新型夹层式药物载体脂质体镶囊的构建与表征

  施卉 唐亮亮 沈海俊 金一

  2012, 47(3): 199.

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  目的 以天然聚电解质壳聚糖和海藻酸钠为囊材，构建新型的夹层式药物载体脂质体镶囊，并对其结构以及载药和释放性能进行表征。方法 以碳酸钙为模板，运用层层自组装技术将二肉豆蔻磷脂酰甘油（DMPG）脂质体包埋在壳聚糖/海藻酸钠形成的囊壁中，制备包含脂质体的聚电解质微囊（脂质体镶囊）；以多柔比星作为模型药物，考察多柔比星不同浓度对载药量的影响以及多柔比星从脂质体镶囊中的释放。结果 激光共聚焦显微镜和透射电镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中，得到分散性良好的脂质体镶囊；随着多柔比星质量浓度（100～1 000 μg·mL^-1）的增加，脂质体镶囊的载药量呈非线性增加，最高载药量可达30.47 × 10^-3 ng；48 h内多柔比星的累积释放百分率约为46%。结论 脂质体镶囊具有良好的载药和释放能力，可以作为新型的药物载体深入研究。
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  论著

  喷雾冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体及其理化性质评价

  张烨 杜祯 孙少平 黎畅明 唐海谊 郑颖

  2012, 47(3): 204.

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  目的 采用喷雾冷冻干燥法（spray freeze drying, SFD）制备丹参酮ⅡA的固体分散体，提高其在水中的溶出度。方法 以丹参酮ⅡA的溶出度为指标，筛选不同的辅料, 并且对所制备的固体分散体进行理化性质的评价。结果 药辅比（丹参酮ⅡA-泊洛沙姆188）在1∶9的条件下，喷雾冷冻干燥法得到固体分散体比原药的比表面积增大3倍，其中大部分丹参酮ⅡA由晶体状态转变为无定形状态，丹参酮ⅡA的溶出度显著提高，70%的药物可以在10 min内从固体分散体中溶出。结论 和原药相比，喷雾冷冻干燥法制备的丹参酮ⅡA固体分散体的溶出度有很大改善，为提高其口服生物利用度提供了必要的条件。
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  论著

  不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究

  娄杰 丁明和 李星 束怡 耿琴 曹宇 刘立琼 束家有

  2012, 47(3): 209.

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  目的 设计筛选以聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆（poloxamer）为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方，进行体外释药和体内药动学对比研究。方法 制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1~P5、F1~F5)，经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(r²>0.9)；经家兔直肠给药进行体内筛选，确定最佳处方；用3P97软件计算相关药动学参数，比较两类基质的缓控释性能。结果 两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好，体内缓释时限超过12 h。当体外释药符合零级模式，且r²＞0.95时，体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的 MRT分别为16.72和9.19 h，表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能；体内释药过程符合一室模型，t_1/2(ke)=7.225 h，t_peak=5.107 h，ρ_max=1 141 ng·mL^-1，AUC=22 817 ng·h·mL^-1。结论 制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征，具有工业化价值。
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  论著

  肝动脉栓塞用原位植烷三醇液晶体外释放行为的研究

  韩珂 董怡萱 王周华 彭新生 谭银合 吴传斌

  2012, 47(3): 213.

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  目的 考察原位植烷三醇液晶的体外药物释放特点，评价其作为肝动脉介入治疗中化疗药物载体的可行性。方法 以多西紫杉醇为模型药物，采用透析袋法考察处方组成、载药量、碘化油及释放条件对体外释放的影响，并考察此栓塞材料的弹性张力。 结果 原位植烷三醇液晶的体外释放行为符合Higuchi模型，摇床转速对释放无影响，但处方组成及载药量的改变均会引起药物释放速率的变化，且碘化油形成的外油相在一定程度上可缓解原位植烷三醇液晶的突释；另外，流变学结果显示，植烷三醇液晶可承受的最大压强为（3 070±2.135）Pa。结论 原位植烷三醇液晶可缓释药物达30 d，抗压弹性较好，有望作为抗肿瘤药物载体应用于临床肝动脉介入治疗以取得局部化疗和物理栓塞的综合治疗效果。
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  论著

  盐酸氨溴索在中国健康男性志愿者的群体药动学研究

  刘晶 尚德为 任宇鹏 田淦中 许娇娇 周田彦 卢炜

  2012, 47(3): 218.

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  目的 建立中国健康男性志愿者单剂量口服盐酸氨溴索的群体药物动力学模型，为临床个体化给药提供依据。方法 18名男性健康志愿者随机交叉口服60 mg盐酸氨溴索片或颗粒后，采用GC-ECD测定血药浓度，用非线性混合效应模型（NONMEM）程序建立盐酸氨溴索的群体药物动力学模型，并进行模型验证评价。结果 带有滞后时间的零级协同一级吸收一室模型对数据拟合良好，药物动力学参数CL/F、V/F和K_a的群体典型值及其相对标准误差分别为21.0 L·h^-1 (2.05%)、181.0 L (2.04%)和0.959 h^-1 (16.0%)。采用自举法（Bootstrap）对模型稳定性进行检验，1 000次采样结果显示收敛成功率高于90%。结论 用NONMEM软件拟合建立的盐酸氨溴索群体药动学模型，参数合理，模型稳定可靠。
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  论著

  聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体在我国肿瘤患者体内的药动学研究

  方罗 范云 罗吕宏 黄志煜 林能明

  2012, 47(3): 223.

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  目的 研究聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体在我国肿瘤患者的药动学特征。方法 入选10名恶性肿瘤患者，聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体（20~35 mg·m^-2）联合化疗给药后，采用HPLC测定给药后不同时间点的多柔比星血浆药物浓度，绘制血药浓度-时间曲线，以DAS软件拟合药动学模型，并得出聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体的药动学参数，同时比较药动学参数在患者性别上的差异。结果 给药后0~168 h患者血药浓度为1.68~10.10 mg·L^-1， AUC _0-∞、CL、t1/2 、Vd等主要药动学参数值分别为（918.6±447.4） mg·h·L^-1、（0.037±0.02） L·h^-1·m^-2、（64.9±28.4） h、（2.95±0.88）L·m^-2。AUC_0-∞、CL、t1/2、Vd性别间无统计学差异。结论 聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体在中国恶性肿瘤病人血浆中的药动学过程符合一室模型，半衰期长、清除率低、表观分布容积小。
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  论著

  巴西苏木红素与血清白蛋白及血浆成分结合率研究

  王玉刚 雷帆 柴玉爽 袁梽漪 卢希 李慧玉 赵爽 姜敬非 杜力军

  2012, 47(3): 228.

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  目的 建立测定巴西苏木红素与血浆结合率的平衡透析方法，并测定其体外与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率。方法 采用平衡透析法测定巴西苏木红素与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率，采用HPLC测定各成分的血药浓度及游离药物浓度，生物样品用乙酸乙酯液萃取的方法。 结果 在低、中、高3种浓度下，巴西苏木红素与牛血清白蛋白的结合率为38.5%~50.8%，与大鼠血浆总物质的结合率为86.2%~97.3%。结论 巴西苏木红素与大鼠血浆有较高的结合率，血浆中的磷脂部分可能为参与两者之间结合的主要物质。
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  论著

  拉曼光谱法测定硫普罗宁注射液的含量

  张锐 石蓓佳 王玉

  2012, 47(3): 232.

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  目的 建立拉曼光谱法测定硫普罗宁注射液含量的方法。方法 利用拉曼散射原理，在水溶液中，拉曼峰信号的强度与溶质分子的浓度成正比，选取样品溶液拉曼光谱中硫普罗宁的巯基S-H振动(2 580 cm^-1)处的强峰作为定量峰，建立拉曼光谱法测定硫普罗宁注射液含量的方法。结果 硫普罗宁在10～100 mg·mL^-1内与拉曼峰强度呈良好的线性关系，线性回归方程为Y=166.1ρ-30.92，线性相关系数为0.999 9（n=6），平均回收率为101.98%，RSD为2.09%（n=9）。结论 本方法操作简便、快速，可用于硫普罗宁注射液的含量测定。
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  论著

  硫酸软骨素钠含量测定用国家对照品的研制

  任丽萍 于海洲 宋玉娟 韩春霞 范慧红

  2012, 47(3): 236.

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  目的 建立硫酸软骨素钠含量测定用国家对照品。方法 以红外光谱法 （IR）和高效液相色谱法（HPLC）进行鉴别，采用尺寸排阻色谱和多角度激光光散射联用方法（SEC-MALLS）测定绝对分子质量和分子量分布，采用质量平衡法计算硫酸软骨素钠待标对照品的含量。结果 用药典新增订的含量测定方法对硫酸软骨素钠的原料进行测定，最终确定首批硫酸软骨素钠对照品的含量为99.1%。结论 硫酸软骨素钠含量测定用国家对照品的建立可有效的控制产品质量。
药事管理
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  药事管理

  临床药师在静注人免疫球蛋白使用管理中的药学监控

  顾红燕 孙路路 袁跃海 梁蓓蓓 奚宝晨 栗芳

  2012, 47(3): 239.

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  目的 对医院紧缺血制品如静注人免疫球蛋白（IVIg）的使用实行临床药师审核制，确保紧缺药品严格按照适应症使用。方法 药师进入临床科室，对申请者医嘱进行适宜性审核，符合适应症使用的申请予以发放药品，反之，说明理由，和医生协商后不予使用。结果 如何准确判断用药的合理性是药师审核中遇到的最大难题，需要结合循证学依据，总结临床实际情况作出合适判断。结论 通过药师干预，有效缓解紧缺血制药品供不应求的矛盾，确保急需药品在临床使用合理。