中国药学杂志

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综述

任玉琳杨峻山

2000, 35(08): 505-507.

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目的介绍菊科风毛菊属植物中倍半萜内酯类化合物的化学及生物活性的研究概况及展望。方法以国内外发表的文献为依据，对1990年以来从风毛菊属植物中发现的倍半萜内酯类化合物及其生物活性进行介绍。结果风毛菊属植物中的倍半萜内酯主要为愈创木内酯，其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒、抗溃疡、改善睡眠、调节植物生长。结论我国风毛菊属植物资源丰富，分布广泛，其主要成分倍半萜内酯具有较强生物活性，应深入研究，从中开发出活性较好的新药。

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综述

基于检测报告基因的药物筛选方法研究进展

孙哲吕秋军

2000, 35(08): 507-510.

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目的介绍国内外基于报告基因原理在细胞水平进行小分子化合物类药物筛选的研究成果，为我国新药开发提供参考。方法以国内外有代表性的论文为基础，将各报告基因系统的特点及检测方法相比较，进行分析。结果应用基于报告基因的功能性新药筛选方法进行先导化合物的筛选，不仅使小分子有机化合物替代生物大分子作为药物成为可能，而且应用此方法可以明显提高筛选的流通量并在筛选的过程中得到有关细胞内功能性反应的信息。结论基于报告基因检测的药物筛选方法具有广阔应用前景。

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中药及天然药物

家栽天麻与野生天麻质量比较

徐锦堂

2000, 35(08): 511-513.

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目的比较家栽天麻与野生天麻的质量。方法根据多年积累的实验结果和调查数据分析研究。结果家栽天麻与野生天麻生长的生态环境、营养条件、生长年限相同或较接近；采挖的野生天麻60%以上是抽苔开花营养被消耗的春麻；天麻苷含量家栽天麻高于野生天麻。结论家栽天麻质量优于野生天麻。

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中药及天然药物

HPLC测定6种青海产红景天植物中红景天苷的含量

王晓勤

2000, 35(08): 513-514.

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目的研究提取方法及HPLC测定条件以测定狭叶红景天、吉氏红景天、深红红景天、四裂红景天、大花红景天和园丛红景天中红景天苷的含量。方法色谱柱：Spherisorb C₁₈(5 μm,4.6 mm×250 mm)；流动相：甲醇-水(20∶80)；流速：1.0 ml·min^-1；检测波长：223 nm。结果甲醇回流30 min可提取完全；红景天苷线性范围为0.097～0.870 μg，平均回收率为99.6%，RSD＝1.62%。结论该分析方法简便、灵敏、准确；红景天苷含量与红景天种类有一定的关系。

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中药及天然药物

灯盏细辛化学成分的研究

张卫东陈万生孔德云李惠庭王永红刘文庸

2000, 35(08): 514-516.

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目的研究灯盏细辛(etrigeron breviscapus)的化学成分。方法采用硅胶柱层析，从灯盏细辛乙酸乙酯部位中分离得到了8个化合物，并根据理化常数和光谱分析，对其中6个化合物进行结构鉴定。结果 6个化合物的结构分别为咖啡酸(Ⅰ)，3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅱ)、焦袂康酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、6-甲氧基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、七叶树苷(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅳ，Ⅵ为首次从植物中获得。

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药理

神经酰胺在儿茶素诱导LoVo细胞凋亡中的作用

谭晓华周殿元张亚历

2000, 35(08): 517-520.

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目的探讨神经酰胺在表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表没食子儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC)诱导大肠癌LoVo细胞凋亡及其差异性中的作用。方法 EGCG，EGC和EC以及C_2-和C_6-神经酰胺处理LoVo细胞后，用琼脂糖凝胶电泳，Heochst染色、流式细胞术定性和定量检测LoVo细胞凋亡相关的形态学和生化方面的改变；用二酰基甘油激酶法测定3种儿茶素处理LoVo细胞后其神经酰胺含量的变化。结果 EGCG和EGC处理LoVo细胞后，可引起LoVo细胞的凋亡，C_2-和C_6-神经酰胺也可引起相似的改变，但EC则无此作用。EGCG或EGC处理LoVo细胞后细胞内神经酰胺含量先一短暂的升高后逐渐回到基线水平，而EC则先引起短暂的下降再逐渐回升至基线水平。结论 3种儿茶素在诱导LoVo细胞凋亡时呈现出差异性，这种差异性与它们引起LoVo细胞内神经酰胺含量变化的差异性有关。

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药理

三乙酰莽草酸对局灶性脑缺血后脑组织损伤和血液流变学的作用

种兆忠徐秋萍孙建宁

2000, 35(08): 520-523.

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目的研究三乙酰莽草酸(TSA)对局灶性脑缺血后脑组织损伤保护作用及对血液流变学变化的影响。方法线栓塞法阻断大脑中动脉造成大鼠局灶性脑缺血。TTC染色法测定脑梗死范围。测定脑缺血24 h后红细胞变形和集聚能力、全血和血浆粘度。结果脑缺血24 h后，脑梗死范围达前脑的(16.6±3.6)%，对侧半球的(32.0±8.9)%。脑缺血后立即和60 min 2次灌胃给TSA 25，50和100 mg·kg^-1，可使脑梗死范围(按占对侧半球的百分比)分别减少9.6%，21.7%(P＜0.01)和31.9%(P＜0.01)。TSA 50和100 mg·kg^-1还可降低大鼠的神经功能行为评分。尼莫地平5 mg·kg^-1也可减少脑梗死范围，降低神经功能行为评分。脑缺血24 h后红细胞变形能力下降，红细胞聚集程度、血粘度及血浆粘度皆明显提高。TSA 100 mg·kg^-1可明显降低红细胞聚集程度，但对红细胞变形和血粘度及血浆粘度无显著影响。尼莫地平可降低切变率为200～1 s^-1范围内的全血粘度及血浆粘度。结论 TSA对局灶性脑缺血引起的脑损伤有一定的保护作用。

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药物与临床

剖宫产术中宫体注射缩宫素致呼吸困难1例

贾荣娟顾世照

2000, 35(08): 523-523.

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药剂

纳曲酮植入剂不同动物体内的药物释放和吸收

陆兵徐国杰张汝华

2000, 35(08): 524-527.

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目的考察纳曲酮植入剂体内外药物释放的相关性，并比较植入动物种类和部位对植入剂体内结果的影响。方法以聚乳酸为控释基质制备纳曲酮植入剂，γ-射线照射灭菌后，手术植入小鼠、大鼠、白兔和狗等不同动物，用紫外分光光度法测定体内外药物释放，用HPLC测定血浆和组织药物浓度。结果不同动物及部位植入后，纳曲酮植入剂的体内药物释放均与体外药物释放具有良好的相关性，动物品种对药物释放的影响比相同动物不同植入部位的影响略大；单次植入给药后，小鼠、大鼠、白兔的体内血药浓度以及小鼠和大鼠肝、肾组织中的药物浓度和药物总量在28 d内保持平稳。结论纳曲酮植入剂的体内外药物释放相关性良好，单次植入给药可以维持疗效4周以上。

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药剂

树脂微囊混悬剂物理稳定性及其机制研究

张志燕平其能胡淼

2000, 35(08): 527-530.

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目的制备稳定的树脂微囊混悬剂。方法考察常用亲水性聚合物甲基纤维素(MC),羟丙基甲基纤维素(HPMC),聚维酮K90(PVPK90)，卡波姆(Carbopol),微晶纤维素(Avicel)及黄原胶等辅料对树脂微囊的助悬效果。通过对其沉降体积比、絮凝度及再分散性的考察，筛选有良好助悬行为的Carbopol,Avicel作为处方中的助悬剂，从流变学、空白介质与混悬剂粘度的差异、显微观察、聚电解质影响等方面对其稳定机制进行探讨。结果与结论实验表明，仅仅提高体系的粘度无法使微囊稳定悬浮；Avicel是由于不溶性的MCC微粒吸附CMC后在水中形成空间固体筛，支撑树脂微囊，从而起到助悬效果；而Carbopol是通过其分子与树脂微囊间单点或多点吸附产生空间架桥，发挥稳定作用。

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药剂

实验设计中多指标的优化：星点设计和总评“归一值”的应用

吴伟崔光华陆彬

2000, 35(08): 530-533.

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1.军事医学科学院毒物药物研究所，北京 100850；2.华西医科大学药学院，四川成都 610041 目的用数学方法将实验设计中的多指标“归一”化，星点设计法对总评“归一值”进行优化。方法微球采用O/W溶剂挥发或萃取法制备，考察因素为外相聚乙烯醇浓度（X₁），内相聚丙交酯浓度（X₂）和理论载药量（X₃）。将各项指标如载药量、包封率、粒径、跨距、1 d时释放百分数（P₁）和释放85%时间（t₈₅）采用 Hassan 或Harrington方法分别转化为0～1之间的“归一值”，各处方号的“归一值”求算几何平均值，得总评“归一值”，以总评“归一值”对各因素的各水平进行二项式拟合，按二项式描绘三维效应面，从效应面上选取对总评“归一值”较佳的实验条件。结果二项式拟合复相关系数较高，r²=0.85，依较佳条件制备的微球总评“归一值”为0.5004，与理论预测值的偏差为-2.09%。结论以总评“归一值”为指标预测的实验条件对各项指标均较好。

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药剂

芩夏止喘颗粒中黄芩苷的稳定性研究

刘国文刘密新吴筑平杨成对罗国安梁曦云杨显荣

2000, 35(08): 533-535.

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目的建立芩夏止喘颗粒中黄芩苷含量测定的HPLC，并以此确定黄芩苷的热稳定性，为确定芩夏止喘颗粒的保质期提供参考。方法甲醇超声提取样品，流动相：乙腈-水(0.05% H₃PO₄)＝30∶70；流速：1 ml·min^-1；检测波长：278 nm。采用加速实验法对黄芩苷的热稳定性进行了研究。结果 HPLC在6.05～291 μmol·L^-1内线性良好，相关系数R²＞0.9999(n=8)，回收率为98.1%(n=3)；3个批号样品中黄芩苷的含量分别为14.69，14.70，14.67 mg·g^-1；复方中黄芩苷的变化为一级反应；测得100，90℃下的反应速率常数分别为6.45×10^-3，2.99×10^-3h^-1。由Arrhenius公式得出常温下(20℃)的反应速率常数为3.21×10^-6h^-1。进而得出常温下复方药品以黄芩苷为指标的保质期为3.74年。结论本方法的建立为快速确定药品的保质期，缩短新药的开发周期具有实际意义。

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临床药学

特异性亲环素A结合法测定环孢素血药浓度

李芳秋张中书许瑞吉储小曼周燕武建国

2000, 35(08): 536-538.

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目的建立测定全血中环孢素A(CsA)浓度的亲环素A结合法。方法利用重组人亲环素A(rhCyPA)作为结合蛋白，³H-CsA 作示踪剂，活性炭吸附分离结合的与游离的两相，测定结合相的放射性。结果方法的有效测定范围为50～1600 ng·ml^-1，批内(n=8) RSD 为8.2%，批间(n=6) RSD 为10.6%，标本提取与测定方法的全程回收率为104%(240 ng·ml^-1)和106%(764 ng·ml^-1)，测定结果与FPIA法高度相关(r=0.96；P＜0.001)。对几种 CsA 类似物与 CyPA 的亲和力进行测定的结果表明，其亲和力CsA＞CsC＞CsD＞CsB。结论测定 CsA 浓度的亲环素A结合法灵敏，重复性和稳定性好，适用于临床血药浓度的测定。

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临床药学

单硝酸异山梨酯控释胶囊人体内外相关性研究

王建新蔡传真何林李铜铃李芚

2000, 35(08): 538-541.

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目的考察单硝酸异山梨酯控释胶囊(5-ISMN-CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用ZRS-4溶出仪测定5-ISMN-CRC在不同pH释放介质中的释放度；10名男性健康志愿受试者 po 50 mg 5-ISMN-CRC，HPLC测定血药浓度，按照Wagner-Nelson公式计算药物吸收分数。结果不同pH释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0.9567，0.9602，0.9512和0.9596。结论 5-ISMN-CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性(P＜0.05)。

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临床药学

银杏内酯A，B在家兔体内的药代动力学研究

杨赴云王景田金有豫

2000, 35(08): 541-543.

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目的建立测定血液中内酯浓度的方法，并对银杏内酯A，B在大白兔体内的药物代谢动力学进行了研究。方法 6只大耳白兔，于耳缘静脉按4 mg·kg^-1给银杏内酯生理盐水溶液，于给药后不同的时间放血，用气相-质谱联用法(GC-MS)测定血药浓度，计算药代动力学参数。结果大耳白兔静脉注射银杏内酯A，B后的代谢符合二房室模型，t_1/2分别为1.5,0.96 h。AUC值分别为361.55，97.70 μg·ml·min^-1。结论用GC-MS法测定银杏内酯的血药浓度，从色谱图可以看出，银杏内酶A，B的分离效果良好，血浆杂质峰不干扰测定，专一性强，平均回收率高，稳定性好，灵敏度较高，是测定银杏内酯的较好的方法。

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临床药学

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中硬膜外持续输注给药方案设计

张沂张晓东金志强吕立波鲍燕燕匡长春

2000, 35(08): 543-546.

可视化

目的设计碳酸利多卡因硬膜外持续输注给药方案。方法采用荧光偏振免疫分析方法测定血清利多卡因浓度。采用先给予常规剂量，根据对碳酸利多卡因在实施硬膜外麻醉患者中的药物动力学及药效学研究结果，计算出硬膜外持续输注给药速率，实施硬膜外持续给药。结果对16例患者在硬膜外持续输注给药后30 min，手术中期及手术后期的48份血药浓度进行监测，同时对所有患者在手术全过程中的血压及心率进行连续监测。结果表明，平均常规给药剂量为(3.72±0.55) mg·kg^-1，平均硬膜外持续输注速率为(33.80±6.74) μg·kg^-1·min^-1，平均血药浓度为(2.76±0.98) μg·ml^-1(n=48)，手术过程中麻醉效果满意，患者的血压及心率正常。结论采用先给予常规剂量，后持续硬膜外输注给药的方案，即可获得满意的麻醉效果，又克服了由于硬膜外重复给药所引起的血药浓度的较大波动及由此对药效学产生的不利影响。

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科技园地

缺氧性肺血管收缩对兔肺组织头孢唑林钠浓度的影响

刘健王明月吕素华

2000, 35(08): 546-546.

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药品检验

示波计时电位法测定诺氟沙星胶囊含量

胡娟闻京伟

2000, 35(08): 547-548.

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目的测定诺氟沙星胶囊含量，评价其质量。方法采用示波计时电位法测定含量，底液：0.5 mol·L^-1氢氧化钠，挂汞电极作指示电极，甘汞电极、钨棒电极为参比电极和对电极。结果诺氟沙星在氢氧化钠溶液中有良好的示波图，示波图的阴极产生一切口，诺氟沙星质量浓度在20～100 μg·ml^-1内，与切口高度呈良好线性关系，r=0.9998，回收率及 RSD 分别为98.80%，0.23%。结论示波法仪器简单，操作方便，不仅能根据示波图上切口大小测定药物含量，也可以根据切口的位置初步鉴别药物。

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药品检验

HPLC测定宣肺祛痰口服液中盐酸麻黄碱的含量

杨蕾贺建华何夏秋马燕琼刘建勋

2000, 35(08): 548-550.

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目的采用HPLC测定宣肺祛痰口服液中盐酸麻黄碱的含量。方法用氰基键合硅胶柱分离盐酸麻黄碱，流动相：水-二正丁胺-磷酸(1000∶0.18∶2.4)；检测波长210 nm。结果理论塔板数按盐酸麻黄碱计算为7800；线形范围0.1～0.6 μg(r＝0.9998)；平均回收率为96.23%，RSD=0.98%(n=5)。结论方法简便、快速、准确，可作为样品的检验方法。

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药品检验

HPLC测定醋酸洗必泰溶液和滴鼻乳的含量

董文玉孙效东马培琴石莉唐卫红

2000, 35(08): 550-552.

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目的为醋酸洗必泰溶液和醋酸洗必泰滴鼻乳建立一种快速准确的分析方法。方法采用HP1050色谱系统，ZY1104型C₁₈柱，以磷酸盐缓冲液（0.02 mol·L^-1，内含0.1%三乙胺，pH3.5）-乙腈（70∶30）为流动相，甲磺酸酚妥拉明为内标，检测波长254 nm。结果醋酸洗必泰线性范围40～200 μg·ml^-1（r=0.9992），最低检测浓度为50 ng·ml^-1，醋酸洗必泰滴鼻乳回收率为100.38%，精密度考查日内RSD≤1.86%，日间RSD≤3.21%。结论本方法快速准确，重现性好，可作为醋酸洗必泰制剂的质量控制方法，更适合洗必泰制剂在贮存和使用过程中的稳定性考察。

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药品检验

反相高效液相色谱法测定藿贞胶囊中丹参酮Ⅱ_A的含量

张立海宋友华孙春华任百健傅得兴

2000, 35(08): 552-554.

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目的测定藿贞胶囊中丹参酮Ⅱ_A的含量。方法用反相高效液相色谱法，流动相为甲醇-水（70∶30），紫外检测波长270 nm，流速1.4 ml·min^-1。结果丹参酮Ⅱ_A对照品在0.7～41.6 mg·L^-1浓度内线性关系良好，r=0.9994。平均加样回收率96.1%，RSD为2.2%。结论该法简便，分离完全，结果可靠，适用于丹参酮Ⅱ_A的测定。

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药品检验

一阶导数分光光度法测定辛伐他汀胶囊的含量

李忠红唐树荣

2000, 35(08): 554-556.

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目的辛伐他汀胶囊含量测定方法的改进。方法一阶导数分光光度法。结果辛伐他汀的峰和谷分别为224.00 nm 和250.00 nm。相同条件下辅料在262～247.0 nm之间无吸收。在4.0～12.0 μg·ml^-1范围内D值与浓度呈良好线性关系。结论本法可代替HPLC测定辛伐他汀胶囊的含量。

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药品检验

木瓜酶活力测定方法的研究

罗远秀

2000, 35(08): 556-558.

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目的起草制定木瓜酶国家药品标准。方法参照美国药典(USP)23版木瓜酶活力的测定方法，采用正交试验法对国内外测定条件进行了逐项试验的研究，筛选出最佳测定条件。结果该法测得活力比USP方法稍高。结论试验表明，此法可作为木瓜酶活力的测定方法。

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生物化学

灵芝提取物对人外周血细胞免疫调节作用的研究

徐伟东胡天喜杨庆尧

2000, 35(08): 559-561.

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目的研究灵芝子实体的水提取物、醇提取物单独及与诱导物一起使用对人外周血吞噬细胞和淋巴细胞的免疫调解作用。方法以吞噬细胞化学发光、淋巴细胞化学发光和淋巴细胞增殖的方法，观察灵芝提取物的免疫调节作用。结果单独灵芝提取物不能引起细胞免疫反应，与诱导物一起使用后，低浓度的灵芝提取物对细胞免疫功能有激活作用，高浓度则有免疫抑制作用。结论与诱导物一起使用后，灵芝水提取物和醇提取物对人外周血吞噬细胞和淋巴细胞均具有双向调节作用。

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药物与临床

氟喹诺酮类新药在肾功能损害患者中的药代动力学

王明霞任雷鸣王川平

2000, 35(08): 562-564.

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目的介绍近年来国内外有关氟喹诺酮类新药在肾损害患者中的药代动力学研究情况，从而为临床合理使用此类药物提供依据。方法根据文献分类，内容包括洛美沙星（LFX）、左氟沙星（LVFX）、芦氟沙星（RFX）、司帕沙星（SFX）、氟罗沙星（FRX）、格帕沙星（GFX）在不同程度肾损害时主要药代动力学参数的改变及给药方案的调整。结果与结论除GFX外，氟喹诺酮类药物在肾损害时，均出现半衰期（t_1/2）延长，清除率（CL）、肾清除率（CL_R）和尿回收率降低，临床使用时应进行给药方案的调整。

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科技园地

高效液相色谱法测定小儿炎咳舒口服液中黄芩苷的含量

杨晓云曹志胜吴爱英

2000, 35(08): 564-564.

可视化

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药事管理

美国在实施药学监护方面遇到的问题

李中东王宏图施孝金陈妙英印绮平

2000, 35(08): 565-566.

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