过刊目录

• 2000年, 35卷, 第10期
  刊出日期：2000-10-05

    

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  综述
  中药及天然药物
  药理
  药剂
  临床药学
  药品检验
  科研简报
  生物技术
  药物与临床
  科技园地
  药物与临床
  科技园地
  

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综述
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  综述

  环糊精衍生物的非肠道应用

  张秀荣 林天慕 牛松青

  2000, 35(10): 649-652.

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  目的 介绍环糊精衍生物(CDD)在非肠道给药系统中的应用。方法 从环糊精(CD)包合物的释药机制、非肠道应用、安全性等方面概述了其研究进展。结果 羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及磺烷基-β-环糊精(SBE-β-CD)在非肠道传递系统中应用得最多，安全性更可靠，对非肠道给药有重要的应用价值。结论 我国应研究开发环糊精衍生物，以制成更多的适于临床应用的非肠道给药剂型。
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  综述

  血小板与缺血性脑卒中及抗血小板药物作用评价

  种兆忠 徐秋萍

  2000, 35(10): 652-655.

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  目的 介绍有关脑缺血后血小板功能的变化和抗血小板药物在缺血性脑卒中预防和治疗中的作用和评价。方法 综述5年以来并追踪以往国内外脑缺血后有关血小板功能变化和抗血小板药物作用的资料，分别进行介绍。结果 脑缺血后急性期和恢复期，血小板皆处于激活状态，抗血小板药物在缺血性脑卒中的预防和治疗过程中取得了良好效果，新型效果好、不良反应少的抗血小板药物不断出现。结论 新型抗血小板药物的出现必然给缺血性脑卒中的预防和治疗带来新的曙光。
中药及天然药物
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  中药及天然药物

  防风及其主要化学成分的TLC鉴定

  李丽 肖永庆

  2000, 35(10): 656-658.

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  目的 制定防风真伪鉴别方法，为防风质量标准的制定提供可靠的科学依据。方法 采用薄层色谱法(TLC)。结果 经鉴别6种习用品种防风均与正品防风有显著的差异；另外还鉴定出正品防风中8种化学成分。结论 通过对正品防风与地方习用品种防风的TLC鉴别，及对正品防风中主要化学成分的鉴定，制定出防风的品种鉴别方法。
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  中药及天然药物

  HPLC测定短瓣金莲花中两种黄酮苷的含量

  黄文哲 梁旭

  2000, 35(10): 658-659.

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  目的 研究短瓣金莲花及不同部位中两种黄酮苷的含量情况。方法 采用RP-HPLC，测定其中所含的两种黄酮苷荭草苷和牡荆苷的含量。结果 短瓣金莲花中荭草苷和牡荆苷的平均含量分别为1.9%和0.46%。结论 对短瓣金莲花中的黄酮应该加以研究和开发利用，短瓣金莲花可能是中药金莲花的一种代用新药源。
药理
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  药理

  乙酰胡椒乙胺对小鼠化学中毒性肝损伤的保护作用

  时京珍 姜云珍 刘耕陶

  2000, 35(10): 660-661.

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  目的 研究乙酰胡椒乙胺(PAA)对小鼠化学中毒性肝损伤的保护作用。方法 小鼠ig PAA后ip四氯化碳(CCl₄)或D-氨基半乳糖(D-Gal)，检测肝损害的几项指标和肝脏的病理损害。结果 PAA可明显降低CCl₄，D-Gal引起的ALT升高，防止肝糖原下降，明显抑制由CCl₄体外引起的大鼠肝微粒体脂质过氧化。结论 PAA对CCl₄及D-Gal引起的肝损伤有明显保护作用。
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  药理

  人参皂苷对 β 淀粉样蛋白诱导PC12细胞损伤及凋亡的影响

  余上才 增旭东 顾菊英 李晓玉

  2000, 35(10): 662-664.

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  目的 研究人参皂苷(GRS)对神经元分化细胞株PC12损伤及凋亡的影响。方法 采用神经细胞培养和流式细胞仪技术，以β淀粉样蛋白(Aβ)诱导PC12细胞损伤作为细胞模型，观察Aβ对PC12细胞的影响以及不同剂量GRS对PC12损伤的保护作用。结果 CRS 5，10 μg·ml^-1明显减少Aβ介导PC12损伤时细胞内酶的释放，提高细胞的存活率。对Aβ诱导的细胞凋亡，GRS也有一定的拮抗作用。结论 人参皂苷能拮抗Aβ诱导的神经细胞凋亡，对Aβ引起的神经细胞毒性有一定的保护作用。
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  药理

  冠心胶囊对大鼠心肌缺血的保护作用

  杜智敏 邱晓红 李宝馨 张波 黄丽君 刘艳 王珍

  2000, 35(10): 664-667.

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  目的 观察冠心胶囊对大鼠心肌梗死的影响及其作用机制。方法 用大鼠冠脉结扎法制备心肌梗死模型，应用膜片钳技术研究药物对L-型钙通道的作用。结果 冠心胶囊能剂量依赖性地对抗大鼠冠脉结扎引起的心肌梗死，并明显抑制心肌缺血引起的S-T段抬高。冠心胶囊1，10，30 mg·ml^-1可显著抑制钙通道，减少钙离子内流，30 mg·ml^-1可抑制钙离子52%(P＜0.01)。结论 冠心胶囊能剂量依赖性地缩小大鼠心肌梗死面积，对心梗具有保护作用。这一作用可能和其调节植物神经的功能，抑制钙通道，稳定心肌细胞膜有关。
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  药理

  豚鼠肺膜LTD₄受体结合特征及二苯乙烯低聚体(Gn-3)的LTD₄受体拮抗作用

  侯艳宁 朱秀媛 程桂芳

  2000, 35(10): 667-669.

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  目的 采用LTD₄放射受体结合实验方法，在分析LTD₄受体的有关特征的基础上，观察比较二苯乙烯低聚体(Gn-3)对LTD₄受体的拮抗作用。方法 以豚鼠肺膜为实验材料，采用³H-LTD₄为放射配体，以FPL₅₅₇₁₂作阳性对照药物，Gn-3为实验药物，进行药物竞争结合实验。采用离体器官生物检测法鉴定Gn-3对LTD₄受体的拮抗作用。结果³H-LTD₄与其相应受体呈现单一结合位点，其Kd和B_max值分别为19.9×10^-11mol·L^-1和232.9 fmol·mg^-1蛋白。Gn-3可明显取代³H-LTD₄与其受体结合，IC₅₀值为5.71×10^-7 mol·L^-1，Ki值为2.54×10^-7 mol·L^-1。生物学鉴定法证实Gn-3可抑制LTD-4引起的生物学效应。结论 豚鼠肺膜LTD₄受体为单一结合位点受体，Gn-3为高活性的LTD4受体拮抗剂。
药剂
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  药剂

  阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性比较

  吕万良 魏树礼 张强 齐宪荣 孙华东 李丙济 郑亨柱

  2000, 35(10): 670-673.

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  目的 比较阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性。方法 将聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）同磷脂酰胆碱和胆固醇材料加在一起，用硫酸铵梯度法制备阿霉素隐形脂质体，参照同法制备阿霉素普通脂质体（但脂膜中不含PEG-DSPE）；采用动物移植性肿瘤实验法，用H₂₂小鼠肝癌细胞接种于小鼠右侧腋皮下形成实体瘤，考察阿霉素隐形脂质体和普通脂质体给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果 按 5 mg·kg^-1剂量治疗，第2天给药和第7天给药治疗方案，阿霉素隐形脂质体给药组的瘤重抑制率均显著高于普通脂质体给药组的瘤重抑制率；按 10 mg·kg^-1剂量治疗，隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体给药组的瘤重抑制率稍高。结论 同普通脂质体给药组相比，阿霉素隐形脂质体给药组的抗肿瘤活性显著地提高。
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  药剂

  电穿孔技术促进盐酸丁卡因经皮渗透的研究

  胡巧红 梁文权 包家立 平其能

  2000, 35(10): 673-676.

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  目的 研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法 以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物，使用双室扩散池方法研究电穿孔对其在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响，并与被动扩散和离子导入进行比较。结果 外加电脉冲（方波脉冲，脉冲幅度为130 V，脉冲宽度为 0.4 s，脉冲率为40 pulses·min^-1）后，盐酸丁卡因的渗透速率较被动扩散增加3.5倍以上，比离子导入（0.2 mA·cm^-2，4 h）增加1倍以上；并且渗透速率随着脉冲数的增加而增加。结论 电穿孔技术能明显地促进小分子离子型药物盐酸丁卡因的经皮渗透。
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  药剂

  阿昔洛韦白蛋白微球的制备及体外释药

  杨秀岭 张志清 董立 李素民 樊德厚

  2000, 35(10): 676-678.

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  目的 优化阿昔洛韦白蛋白微球的制备工艺，并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察。方法 用乳化热固化法制备微球，用动态透析法进行体外释药。结果 微球平均粒径为(0.94±0.15)μm，载药量为(16.07±1.04)%，体外释药方程1-Q=0.815 e^-0.66402t+0.1625e^{-0.01657tt_1/2α=1.044 h，t_1/2β=41.82 h。结论 微球外观圆整、均匀，体外释药符合长效制剂的特征。}
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  药剂

  无限稀释摩尔电导对离子导入的影响

  许东航 周宏民 梁文权 宋继芬

  2000, 35(10): 678-680.

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  目的 研究药物的无限稀释摩尔电导（Λo）与离子导入速率的关系。方法 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等五种局麻药为模型药物，采用去毛大鼠腹部皮肤和双室扩散池，分别测定它们的无限稀释摩尔电导、经皮离子导入透皮速率，计算增渗倍数（ER）。结果 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因的ER对Λo回归得：ER=-76.49+1.045×10^-2 Λo（r=0.9998）。按上述方程预测盐酸布比卡因的ER值，同实验非常接近。结论 无限稀释摩尔电导与离子导入增渗倍数成正比。
临床药学
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  临床药学

  硝苯地平缓释胶囊药物动力学及相对生物利用度

  杭太俊 张亮 张正行

  2000, 35(10): 681-683.

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  目的 研究12名男性健康受试者单剂量口服国产与进口硝苯地平缓释胶囊(20 mg)后的人体内药物动力学和相对生物利用度。方法 12名男性健康受试者随机分为两组，进行双交叉自身对照试验。以尼莫地平为内标，用高分辨毛细管气相色谱-电子捕获(ECD Ni-63)检测法测定人血浆中硝苯地平的浓度。对血药浓度-时间数据以非房室模型依赖性方法估算药物动力学参数。结果 国产与进口制剂的 AUCo_～∞，c_max，t_max，t_1/2分别为(464.8±169.1)和(462.2±152.1)ng·h·ml^-1，(39.7±9.1)和(41.4±9.1)ng·ml^-1，(2.6±0.6)和(3.4±1.3)h，(10.4±4.0)和(10.1±4.4)h；经方差分析均无显著性差异(α=0.05)。国产缓释胶囊的相对生物利用度为(106.4±13.6)%。结论 国产与进口缓释胶囊生物等效，口服国产硝苯地平缓释胶囊20 mg可维持有效血药浓度达12 h。
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  临床药学

  Bayesian反馈法估算体外循环术后患儿静注头孢拉定的药代动力学参数

  夏东亚 隋因 唐云彪

  2000, 35(10): 683-686.

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  目的 用Bayesian反馈法估算头孢拉定在体外循环术后患儿的药代动力学参数。方法 采用HPLC测定头孢拉定血药浓度。选择不同取样时间的1个血药浓度作为反馈，用Bayesian法估算个体药代动力学参数，并与经典药代动力学方法估算的结果比较。结果 二步法估算个群体药代动力学参数为：t_1/2α(17.9±6.3)min,t_1/2β(184.6±100.8)min，Vc (0.24±0.15) L·kg^-1，Vd (1.09±0.57) L·kg^-1，CL (248.3±55.4) ml·h^-1·kg^-1。用1个血药浓度反馈估算的药代动力学参数与经典药代动力学方法估算结果之间的差异无显著性。结论 用Bayesian反馈法估算个体药代动力学参数及预测血药浓度，可满足临床优化个体化给药方案的需要。
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  临床药学

  三唑仑片在正常人体的药代动力学

  李焕德 彭文兴 张毕奎 黄志强 贾彩

  2000, 35(10): 686-689.

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  目的 研究在中国人中三唑仑(triazolam)片的血药浓度测定方法及药代动力学。方法 8名健康男性志愿者，单次服用 0.5 mg三唑仑片，在不同时间点取静脉血，血浓度采用气相色谱色谱法(GC)测定。药代动力学参数采用3P87程序计算。结果 三唑仑片的主要药代动力学参数Ka,AUC_0～7，c_max,t_max,t_1/2,CL/F分别为(2.33±0.84)h^-1，(11.00±3.75)ng·h·ml^-1，(3.95±0.74)ng·ml^-1，(0.92±0.37)h，(1.20±0.39)h，(0.049±0.017)L·h^-1。结论 三唑仑片在体内能迅速吸收并很快消除，这与其临床作用是一致的。
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  临床药学

  高效液相色谱法分析小鼠血浆中贝母乙素及其药代动力学研究

  张庆林 王爱芹 宋京 李军林 曹菊荣 赵精华 唐仲雄 吴祖泽

  2000, 35(10): 688-689.

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  目的 研究小鼠腹腔注射贝母乙素的药代动力学。方法 反相液相色谱法定量分析。血浆样品经乙醚提取后，柱前用2，4-二硝基苯肼衍生，分析色谱柱：Hypersil C₁₈，流动相：乙腈-乙酸铵(0.1 mol·L^-1，pH=5)(39∶61)，UV375 nm检测。结果 在0.114～1.26 μg·ml^-1区间，标准曲线线性方程为Y=0.126X-0.0013，相关系数r=0.9923，平均日间、日内精密度 RSD 分别为5.85%和5.30%。平均相对回收率为96.5%。结论 小鼠注射贝母乙素(1.5 mg·kg^-1)的血药浓度-时间曲线符合一室开放模型，t_1/2为0.84 h，c_max为0.87 μg·ml^-1，t_max为0.15 h。
药品检验
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  药品检验

  30种商品阿胶的质量比较

  赵曦 翟乙娟 都恒青 仲平 周桂生

  2000, 35(10): 690-692.

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  目的 比较商品阿胶质地的优劣真伪。方法 对阿胶进行商品调查，收集正品阿胶及伪品胶样品共30件，分别进行性状鉴别，采用《中国药典》方法和热重量法对商品阿胶分别进行水分、灰分及挥发分的测定及定量分析。结果 阿胶水分不得＞15%、灰分不得＞1.5%、挥发分不得＞2.0%、氨基氮不得＜0.6%。结论 通过30件商品阿胶分析结果表明，正品阿胶以山东、河南产品质地佳，与本草考证相一致。伪品阿胶质地劣等。
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  药品检验

  复方雪莲雾质量标准的研究

  吕东

  2000, 35(10): 692-694.

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  目的 制订中药三类新药复方雪莲雾质量标准。方法 用薄层色谱法鉴别黄芩、金银花、苦参、大黄；用薄层扫描法测定盐酸小檗碱的含量。结果 方法简便、灵敏、专属性强。结论 建立的定性定量方法可有效地控制质量。
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  药品检验

  高效毛细管电泳法测定葛根及其制剂脑得生片中葛根素的含量

  孙立华 胡永明 邹德禄 纪松岗

  2000, 35(10): 694-696.

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  目的 测定葛根(野葛、粉葛)及其制剂脑得生片中葛根素的含量。方法 采用高效毛细管电泳法，双氯灭痛为内标物。测定条件为：运行缓冲液：30 mmol·L^-1硼砂缓冲溶液(pH 9.37)；操作电压30 kV，紫外检测波长254 nm。结果 葛根素的线性范围为10～100 μg·ml^-1，葛根的平均回收率为96.77%( RSD 2.65%，n=3)；脑得生片平均回收率为：100.64%( RSD 0.28%，n=3)。结论 该方法简便、快捷，具有良好的精密度、回收率和线性关系，结果满意。
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  药品检验

  SFE-CGC法测定腰痛片中主要成分的含量

  陈斌 陈伟 杨根金 方慧生 瞿振兴 吴玉田

  2000, 35(10): 696-698.

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  目的 建立超临界流体萃取(SFE)技术和毛细管气相色谱(CGC)非在线联用技术，测定中成药腰痛片中的主要成分。方法 以SFE法进行样品前处理，CGC法采用含5%苯基硅氧烷交联毛细管柱，蒽作为内标进行定量。结果 对国内5个厂家生产的腰痛片中的补骨脂素和异补骨脂素进行测定，含量分别为：补骨脂素0.11～0.51 mg·g^-1，异补骨脂素0.21～0.58 mg·g^-1。结论 SFE-CGC法是腰痛片质量控制的快速可靠、准确灵敏的方法。
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  药品检验

  系数倍率法测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量

  孔令星

  2000, 35(10): 698-700.

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  目的 测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量，为该制剂提供质量控制方法。方法 应用系数倍率法在240nm和230nm波长处测定曲氮擦剂中二组分的含量。结果 醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的平均回收率分别为101.0%，RSD=0.82%；101.6%，RSD=0.69%。结论 方法简便，快速，准确，可做为该制剂的质量控制方法。
科研简报
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  科研简报

  东北卫矛中的三萜化合物研究

  张振家 石丽霞 马伯良

  2000, 35(10): 700-700.

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生物技术
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  生物技术

  卡提素生化组分的分离鉴定及质量控制

  刘海静 马晓云 沙振方 周霞 秦英

  2000, 35(10): 701-702.

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  目的 对卡提素中的生化组分进行分离鉴定并建立质量控制方法。方法 采用HPLC，GC，TLC，比色法等对其组分进行分离鉴定，以HPGPC测定多糖相对分子质量，生物法测定其免疫活性。结果 卡提素中约含80%的多糖，5%的核酸、核苷酸以及微量的氨基酸；多糖的相对分子质量约为30万；卡提素对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率(s±s)高达(53.7±3.3)，吞噬指数(s±s)为(2.7±0.4)；玫瑰花结增高率%(平均值)为18.0%。结论 本品主要成分为多糖、核酸，通过测定其含量及活性能达到质量控制目的。
药物与临床
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  药物与临床

  硫普罗宁对颅内占位性病变所致酶学异常的治疗作用

  廖胜东 樊栓成

  2000, 35(10): 703-704.

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  目的 对硫普罗宁治疗颅内占位性病变所致酶学异常疗效观察。方法 对颅内占位性病变术前化验转氨酶等酶学指标升高转至肝炎门诊的患者103例，服硫普罗宁10 d后观察服药前后的ALT，AST，LDII，γ-GT,ALP CHE检测。结果 所有患者服药前ALT，AST，γ-GT明显升高，服药10 d后上述指标恢复正常。结论 硫普罗宁对于颅内占位性病变导致脑缺血、缺氧损伤激发神经细胞和胶质细胞复杂的细胞反应，使脑细胞、线粒体受损后产生酶学变化得以迅速恢复。
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  药物与临床

  胰高糖素不良反应的临床观察

  范丽凤 潘长玉

  2000, 35(10): 704-705.

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  目的 观察胰高糖素的不良反应。方法 对27例糖尿病患者行胰高糖素C肽刺激试验，同时观察并记录注射胰高糖素后患者对药物的反应过程。结果 静脉注射胰高糖素后，有59.26%的患者有短暂的不良反应发生；不良反应的临床表现以心慌最为明显，其次为恶心、头晕、多汗和胸闷；80.30%的患者在6 min内症状基本缓解；通过不良反应与相关因素的单因素分析发现：以空腹血糖＞7.8 mmol·L^-1的患者更易发生不良反应(P＜0.05)。结论 临床上使用胰高糖素前应向患者交待可能会出现短暂、轻微的不适症状，可以耐受，数分钟后症状即可以消失。
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  药物与临床

  儿科住院患者病原菌的耐药性分析

  盛炳义 王珏 李建平

  2000, 35(10): 705-707.

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  目的 了解儿科住院患者病原菌构成及耐药性变化。方法 统计1998年1月至1999年12月本院细菌室所分离的细菌种类，采用K-B法进行药敏试验。结果 2年共分离细菌3598株，其中革兰阳性菌在1998年和1999年分别占分离菌的60%和39.2%，革兰阴性菌则相应从40%增加到52%，主要分离菌包括凝固酶阴性葡萄球菌(17.0%)、金葡球菌(9.8%)、肺炎克雷伯菌(11.5%)、大肠埃希菌(10.2%)等。药敏试验结果显示：所分离的革兰阳性菌株对万古霉素均高度敏感；金葡球菌和凝固酶阴性葡萄球菌二年间耐药性发生显著变化，对同类抗生素的敏感性也有较大差异，较敏感的抗生素有头孢唑啉、阿米卡星等；第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌较为敏感，哌拉西林/他唑巴坦和亚胺培南/西司他丁则高度敏感。结论 2年间儿科住院患者病原菌及耐药性存在明显变化，积极开展病原学检查，密切监测耐药性变迁，对合理使用抗生素、减少或避免耐药株的出现具有重要临床意义。
科技园地
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  科技园地

  我院近十年麻醉药品的应用分析

  李家鸾 张洁

  2000, 35(10): 708-709.

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  科技园地

  氧氟沙星滴眼液稳定性实验

  许颖新 徐晴敏

  2000, 35(10): 709-710.

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  科技园地

  环糊精在药剂学上的应用

  荣立新 孙晖 王克君

  2000, 35(10): 709-710.

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药物与临床
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  药物与临床

  头孢呋辛钠致严重皮疹1例

  祁荣 吕计青 刘剑 张亚丽

  2000, 35(10): 711-711.

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科技园地
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  科技园地

  医院合剂的质量问题及对策

  陈刚 李丁民 王瑾

  2000, 35(10): 711-711.

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